Haloperidol-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Nome latino: Haloperidol-Richter

Código ATX: N05AD01

Ingrediente ativo: haloperidol (Haloperidol)

Produtor: Gedeon Richter, Plc. (Hungria); Gedeon Richter-Rus JSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2020-07-04

Haloperidol-Richter é um medicamento antipsicótico (neuroléptico).

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de Haloperidol-Richter:

solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): transparente, incolor ou amarelo claro, sem impurezas mecânicas (1 ml cada em uma ampola de vidro incolor com ponto de ruptura; em embalagem plástica de contorno 5 ampolas; em uma caixa de papelão 1 embalagem);
comprimidos: redondos, planos, quase brancos ou brancos, chanfrados, praticamente inodoros; na dose de 1,5 mg - gravado "|||" de um lado (25 pcs. em um blister, em uma caixa de papelão 2 blisters).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Haloperidol-Richter.

1 ml de solução contém:

substância ativa: haloperidol - 5 mg;
componentes adicionais: água para injetáveis (d / i), ácido láctico.

1 comprimido contém:

substância ativa: haloperidol - 1,5 ou 5 mg;
componentes adicionais: dióxido de silício coloidal, amido de batata, gelatina, amido de milho, talco, estearato de magnésio, monohidrato de lactose.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Haloperidol é um derivado neuroléptico (antipsicótico) da butirofenona. Tem um efeito antipsicótico pronunciado, bloqueia os receptores pós-sinápticos da dopamina nas estruturas dos tratos mesolímbico e mesocortical do cérebro. Não mostra atividade anti-histaminérgica ou anticolinérgica. Um efeito antipsicótico significativo é combinado com um efeito sedativo moderado (demonstra um efeito ativador em pequenas doses) e atividade antiemética pronunciada.

Devido ao bloqueio direto dos receptores centrais da dopamina, o Haloperidol-Richter apresenta alta eficiência no tratamento de alucinações e delírios. Leva a distúrbios extrapiramidais, não tem efeito m-anticolinérgico. Observa-se um pronunciado efeito sedativo da droga no contexto da agitação psicomotora; também é usada com bons resultados em mania e outras agitações.

A atividade sedativa da substância está associada à inibição dos receptores α-adrenérgicos da formação reticular do tronco encefálico, e à atividade antiemética - com supressão dos receptores dopaminérgicos D ₂ da zona de gatilho, que afeta o centro do vômito. A ação hipotérmica e o desenvolvimento de galactorreia se devem ao bloqueio dos receptores de dopamina no hipotálamo pelo haloperidol.

O uso prolongado de Haloperidol-Richter leva a uma mudança no estado endócrino, no lobo anterior da glândula pituitária, a produção de prolactina aumenta e a síntese de gonadotrofinas diminui.

Farmacocinética

Após administração oral, a droga é absorvida na forma não ionizada por difusão passiva, predominantemente do intestino delgado. A concentração máxima (C _max) da substância ativa no sangue após administração oral é observada após 2-6 horas, a biodisponibilidade é de 60-70%. O efeito terapêutico é registrado em um nível plasmático de haloperidol de 4 a 20-25 μg / L. O agente liga-se às proteínas plasmáticas em 92%; em estado de equilíbrio, o volume de distribuição é de 7,9 ± 2,5 l / kg.

Após administração intramuscular, a Cmax no sangue é observada após 20 minutos, a ligação do haloperidol com as proteínas plasmáticas é de 90%, o resto (10%) é uma fração livre. Nos tecidos, o nível da substância ativa é mais elevado do que no sangue. Haloperidol-Richter é propenso a se acumular nos tecidos, a proporção de seu conteúdo nos eritrócitos em relação ao conteúdo plasmático é de 1 ÷ 12.

A transformação metabólica ocorre no fígado, o agente tem o efeito de passar primeiro pelo fígado. As isoenzimas CYP3A3, CYP3A5, CYP2D6, CYP3A7 são responsáveis pelo curso de seu metabolismo. Haloperidol é um inibidor do CYP2D6, não existem metabólitos ativos.

A meia-vida do plasma (T _1/2) com administração intravenosa é de 14 horas (10–19 horas), com administração intramuscular - 21 horas (17–25 horas), com administração oral - 24 horas (12–37 horas) Haloperidol é excretado na forma de metabólitos: 60% - com fezes (incluindo 15% - com bile), 40% - com urina (incluindo 1% - inalterado). Atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta, é detectado no leite materno.

Indicações de uso

A solução Haloperidol-Richter é usada nos seguintes casos:

terapia e alívio de transtornos psicóticos de várias origens;
pré-medicação antes da cirurgia;
vômitos de longa duração e resistentes ao tratamento, incluindo aqueles causados por terapia anticâncer.

Os comprimidos de Haloperidol-Richter são prescritos para o tratamento dessas condições / doenças:

distúrbios comportamentais, alterações de personalidade (esquizóide, paranóide e outros), síndrome de Gilles de la Tourette em crianças e adultos;
distúrbios psicossomáticos, estados maníacos, psicose crônica e aguda, evoluindo com agitação, distúrbios delirantes e alucinatórios;
coréia de Huntington, tiques;
vômitos que persistem por muito tempo e são resistentes à ação de outros agentes, inclusive os causados pelo tratamento antineoplásico, além dos soluços.

Contra-indicações

Absoluto:

supressão tóxica grave da função do sistema nervoso central (SNC) (no contexto de intoxicação com xenobióticos - para comprimidos) e coma de várias origens;
doenças do sistema nervoso central, acompanhadas por distúrbios piramidais e extrapiramidais (incluindo doença de Parkinson);
distúrbios psicóticos causados por demência em pacientes idosos (solução);
má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose, deficiência de lactase (comprimidos);
idade até 3 anos - para solução, peso corporal em crianças até 60 kg - para comprimidos;
gravidez e lactação;
hipersensibilidade a qualquer componente do agente e a quaisquer derivados da butirofenona.

Relativo (o uso de ambas as formas de dosagem Haloperidol-Richter é necessário com extremo cuidado):

doenças descompensadas do sistema cardiovascular (CVS), incluindo distúrbios de condução intracardíaca, angina de peito, prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma (ECG), ou a presença de fatores de risco para o aparecimento dessas patologias (por exemplo, hipocalemia);
uso combinado com outras drogas que podem levar ao prolongamento do intervalo QT (especialmente quando se usa uma solução);
coração pulmonar e insuficiência respiratória, incluindo surgimento no contexto de lesões infecciosas agudas e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC);
insuficiência hepática e / ou renal;
epilepsia;
hipertireoidismo (com sintomas de tireotoxicose);
alcoolismo;
hiperplasia da próstata com retenção urinária;
glaucoma de ângulo fechado;
crianças e velhice (para solução).

Haloperidol-Richter, instruções de uso: método e dosagem

Solução para administração i / v e i / m

A solução Haloperidol-Richter destina-se à administração parenteral, é injetada no tecido muscular ou em uma veia.

Regime de dosagem recomendado:

transtornos psicóticos de várias origens (para terapia e alívio): nos primeiros dias do curso 2-3 vezes / dia na dose de 2-5 mg IM ou IV (o conteúdo da ampola deve ser diluído em 10-15 ml de água d / i), a dose diária máxima não deve ser superior a 60 mg; quando um efeito sedativo estável é registrado, o paciente é transferido para a forma de comprimido; pacientes idosos recebem 0,5–1,5 mg (0,1–0,3 ml de solução), a dose máxima diária é de 5 mg (1 ml); crianças maiores de 3 anos recebem o medicamento na dose de 0,025–0,05 mg por dia, dividida em 2 injeções, a dose diária não deve ser superior a 0,15 mg / kg;
psicose aguda (em caso de impossibilidade de ingestão): na dose de 5-10 mg por via intravenosa ou intramuscular, a dose pode ser re-administrada 1-2 vezes com intervalo de 30-40 minutos até que o necessário controle dos sintomas seja alcançado; a dose máxima por dia é de 100 mg;
psicose alcoólica aguda: 5–10 mg IV, se a resposta à terapia for insuficiente, uma infusão adicional de 10–20 mg é prescrita a uma taxa de infusão de não mais que 10 mg / min;
pré-medicação antes da cirurgia: por via intravenosa ou intramuscular 30–40 minutos antes da cirurgia na dose de 2–5 mg;
resistente ao tratamento e vômitos de longo prazo, incluindo aqueles causados por terapia anticâncer: com vômito indomável 2 vezes / dia, 1,5-2 mg.

A administração parenteral de Haloperidol-Richter deve ser realizada sob estrita supervisão médica, especialmente em crianças e idosos. Ao fixar o efeito terapêutico, você deve mudar para a forma oral do medicamento.

Pílulas

Os comprimidos Haloperidol-Richter destinam-se à administração oral. São tomados com ou após as refeições com 240 ml (1 copo cheio) de água ou leite.

O médico assistente define o regime de dosagem dependendo da resposta clínica. Como regra, na fase aguda da doença, a dose é aumentada lentamente e, no decurso do tratamento de manutenção, é gradualmente reduzida para a dose eficaz mais baixa.

Para adultos, o medicamento é recomendado em uma dose diária inicial de 1,5-5 mg, dividida em 2-3 doses. Se o efeito terapêutico for insuficiente, a dose pode ser aumentada gradualmente em 1,5-3 mg (em alguns casos até 5 mg) até que o efeito desejado seja alcançado (aproximadamente - até 10-15 mg / dia, com esquizofrenia crônica - 20-40 mg / dia, em casos resistentes - até 50-60 mg / dia). O curso pode variar de 2 a 3 meses, a dose máxima diária não deve ultrapassar 100 mg / dia. A dose deve ser reduzida lentamente, sem exacerbações, as doses de manutenção podem variar de 0,5-0,75 a 5 mg / dia.

Doses recomendadas e frequência de administração de Haloperidol-Richter, dependendo das indicações:

psicoses crônicas e agudas: 1,5-5 mg (até 10 mg) a cada 4-8 horas; na terapia de manutenção, as doses diárias podem variar de 0,5 a 20 mg, devendo ser utilizada a dose mínima capaz de manter a remissão;
Síndrome de Gilles de la Tourette, distúrbios comportamentais não psicóticos: a dose diária inicial é de 0,05 mg / kg, dividida em 2-3 doses, depois é aumentada gradualmente com um intervalo de 5-7 dias para uma dose de manutenção total de 0,075 mg / kg / dia;
Coreia de Huntington, tiques: uma dose diária de 0,025–0,05 mg / kg, se o resultado desejado não puder ser alcançado após 30 dias de terapia, não é aconselhável continuar a tomar o medicamento;
vômitos resistentes ao tratamento e de longa duração: 1,5–2 mg 2 vezes / dia.
No tratamento do autismo infantil, são prescritos 0,025–0,05 mg / kg / dia. Crianças com peso corporal igual ou superior a 60 kg com transtornos psicóticos usam Haloperidol-Richter em 2-3 doses em uma dose diária de 0,05 mg / kg. Se necessário, dada a tolerabilidade da terapia, a dose é aumentada gradualmente em intervalos de 5-7 dias para uma dose total de 0,15 mg / kg / dia.

Pacientes debilitados ou idosos são aconselhados a tomar ⅓ - ½ da dose recomendada de Haloperidol-Richter para adultos, e é permitido aumentá-la no máximo a cada 2-3 dias.

Efeitos colaterais

SNC: tontura, dor de cabeça, insônia / sonolência (de gravidade variável), acatisia, ansiedade, euforia / depressão, distúrbios extrapiramidais / convulsivos; com terapia de longo prazo - discinesia tardia (movimentos semelhantes a vermes e rápidos da língua, estufamento das bochechas / estalos, franzir dos lábios, movimentos descontrolados dos braços e pernas, movimentos de mastigação descontrolados), distonia tardia (espasmos das pálpebras ou piscar rápido, movimentos de flexão dos braços e do pescoço não controlados, pernas; expressão facial ou posição corporal incomum), síndrome neuroléptica maligna (NMS) [rigidez muscular, hipertermia, aumento da sudorese, taquicardia, falta de ar / respiração rápida, arritmia, aumento / diminuição da pressão arterial (PA), convulsões, incontinência urinária, depressão consciência]; mudança no estado mental (para solução),acompanhada por aumento da atividade da creatina fosfoquinase, manifestações catatônicas, insuficiência renal aguda, mioglobinúria (rabdomiólise);
órgãos hematopoiéticos: agranulocitose, leucocitose ou leucopenia temporária, eritropenia e predisposição à monocitose;
coração e vasos sanguíneos: com a introdução de altas doses - redução da pressão arterial, hipotensão ortostática, taquicardia, arritmias (incluindo arritmias ventriculares, como "pirueta"), alterações no ECG (sinais de flutter e fibrilação dos ventrículos, prolongamento do intervalo QT); para solução - casos de morte súbita;
sistema digestivo: quando usado em grandes doses - perda de apetite, hipossalivação, boca seca, diarreia / prisão de ventre, náuseas, vômitos, insuficiência hepática, até o aparecimento de icterícia;
sistema geniturinário: edema periférico, retenção urinária (na presença de hiperplasia prostática), ginecomastia, dor nas glândulas mamárias, diminuição da potência, irregularidades menstruais, hiperprolactinemia, priapismo, aumento da libido;
reações alérgicas: fotossensibilidade, erupções cutâneas tipo acne e maculopapulares, laringoespasmo, broncoespasmo;
órgão da visão: visão turva, retinopatia, catarata;
outros: ganho de peso, alopecia; para argamassa - insolação;
parâmetros laboratoriais: hiper ou hipoglicemia, hiponatremia.

Overdose

Em caso de sobredosagem de haloperidol, é possível desenvolver reações neurolépticas agudas, como sonolência, tremores, rigidez muscular, diminuição ou por vezes aumento da pressão arterial, distúrbios convulsivos; em casos graves - arritmia, prolongamento do intervalo QT no ECG, choque, depressão respiratória, coma. Com intoxicação grave, são possíveis ataques convulsivos, várias formas de comprometimento da consciência até o coma. Atenção especial deve ser dada a um possível aumento da temperatura corporal, pois este pode ser um dos sinais da SNN.

Se ocorrer uma sobredosagem após a administração oral de Haloperidol-Richter, é realizada lavagem gástrica e é prescrito carvão ativado. Com uma diminuição significativa da pressão arterial e colapso, a fim de manter a circulação sanguínea, albumina ou plasma concentrado, dopamina ou norepinefrina são administrados por via intravenosa. Nesses casos, o uso de adrenalina é proibido, pois sua administração pode causar hipotensão grave. Em caso de depressão respiratória, é prescrita ventilação artificial, para remoção dos sintomas extrapiramidais - medicamentos antiparkinsonianos e anticolinérgicos m centrais. Eles também introduzem solução de dextrose intravenosa, diazepam, nootrópicos, vitaminas C e grupo B.

O antídoto específico é desconhecido, a diálise é ineficaz.

Instruções Especiais

Durante a terapia com Haloperidol-Richter, os pacientes precisam monitorar regularmente os testes de função hepática, hemogramas e ECG.

Foram relatados casos de convulsões associadas ao haloperidol, portanto, na presença de epilepsia e condições que predispõem ao início da síndrome convulsiva (incluindo história de lesão cerebral, alcoolismo), o medicamento deve ser usado com extremo cuidado.

A fim de aliviar distúrbios extrapiramidais, são usados nootrópicos, drogas antiparkinsonianas (ciclodol), vitaminas. O tratamento com esses agentes, desde que sejam eliminados do corpo mais rapidamente do que o haloperidol, deve ser continuado após a suspensão deste, para prevenir o aumento da gravidade dos sintomas extrapiramidais.

No contexto do desenvolvimento da discinesia tardia, recomenda-se uma redução gradual da dose de Haloperidol-Richter, até o seu cancelamento completo.

Tendo em vista o agravamento do risco de insolação e a possível potencialização dos efeitos m-anticolinérgicos, durante o período de tratamento, os medicamentos anti-resfriado OTC devem ser evitados.

No caso de realização de trabalho físico intenso ou durante o banho quente durante a terapia, deve-se ter cuidado, pois em decorrência da opressão no hipotálamo da termorregulação periférica e central, a probabilidade de ocorrência de insolação aumenta.

Para prevenir o desenvolvimento da síndrome de abstinência, o curso de uso de Haloperidol-Richter deve ser concluído gradualmente.

Devido ao risco aumentado de fotossensibilização, as áreas expostas da pele devem ser protegidas da exposição excessiva ao sol durante o tratamento.

O efeito antiemético demonstrado pelo medicamento pode mascarar os sinais de toxicidade do medicamento e pode interferir no diagnóstico de doenças, cujos primeiros sintomas incluem náuseas.

Durante a terapia, o uso de bebidas e medicamentos que contenham etanol não é recomendado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de uso do Haloperidol-Richter, é proibido dirigir veículos ou trabalhar com outras máquinas complexas e potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A terapia com Haloperidol-Richter é contra-indicada para mulheres grávidas e lactantes.

Uso infantil

O uso da solução em crianças com menos de 3 anos e dos comprimidos em crianças com peso corporal inferior a 60 kg está contra-indicado. A solução deve ser usada com cautela em crianças com mais de 3 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Pacientes com insuficiência renal devem usar Haloperidol-Richter com cautela.

Por violações da função hepática

É necessária precaução durante o tratamento na presença de insuficiência hepática, uma vez que o metabolismo do haloperidol ocorre no fígado.

Uso em idosos

Haloperidol-Richter na forma de solução para administração intravenosa e intramuscular não se destina ao tratamento de pacientes idosos com psicose devido a demência. O uso de antipsicóticos (incluindo haloperidol) para o tratamento de distúrbios psicóticos causados por demência em pacientes idosos aumenta o risco de morte. Ao longo de um ensaio clínico controlado por placebo de 10 semanas no grupo de antipsicóticos, a taxa de mortalidade foi de aproximadamente 4,5%, em comparação com uma média de 2,6% no grupo de placebo. A maioria das mortes foi causada por lesões cardiovasculares (insuficiência cardíaca) ou infecciosas (pneumonia). Estudos observacionais demonstraram que, como acontece com os antipsicóticos atípicos,o tratamento com antipsicóticos tradicionais está associado ao aumento da mortalidade em pacientes idosos.

Interações medicamentosas

a maioria das drogas anti-hipertensivas, anticolinérgicos m periféricos: o efeito dessas drogas é potencializado;
guanetidina: o efeito dessa substância é enfraquecido pelo deslocamento dos neurônios α-adrenérgicos e pelo bloqueio da captura por esses neurônios;
analgésicos narcóticos, antidepressivos tricíclicos, hipnóticos, barbitúricos, etanol, anestésicos gerais: a gravidade do efeito inibidor dessas drogas no sistema nervoso central é agravada;
bupropiona: o limiar de prontidão convulsiva diminui e a ameaça de grandes ataques epilépticos aumenta;
preparações de lítio (especialmente em grandes doses): o risco de sintomas extrapiramidais aumentados e o aparecimento de encefalopatia aumenta (pode ocorrer neurointoxicação irreversível);
fenilefrina, norepinefrina, efedrina, dopamina, epinefrina: a atividade vasoconstritora dessas substâncias diminui como resultado do bloqueio dos receptores α-adrenérgicos com haloperidol; essa combinação pode provocar uma perversão da ação da epinefrina e levar a uma queda paradoxal da pressão arterial;
inibidores da monoamina oxidase (MAO), antidepressivos tricíclicos: seu metabolismo fica mais lento e a sedação e a toxicidade aumentam mutuamente;
anticonvulsivantes: seu efeito é enfraquecido, pois o limiar convulsivo é reduzido;
anticoagulantes: pode haver aumento / diminuição de sua ação;
drogas antiparkinsonianas: a eficácia dessas drogas diminui, o que é causado pelo bloqueio dos receptores de dopamina no sistema nervoso central;
bromocriptina: o seu efeito é enfraquecido, pelo que pode ser necessária uma alteração da dose;
medicamentos que levam ao aparecimento de reações extrapiramidais: a frequência e gravidade dos distúrbios extrapiramidais aumentam;
anfetaminas: o efeito antipsicótico do Haloperidol-Richter diminui, ao mesmo tempo em que leva ao enfraquecimento do efeito psicoestimulante dessas drogas, devido ao bloqueio dos receptores α-adrenérgicos
indutores de enzimas hepáticas microssomais, incluindo barbitúricos e carbamazepina (com um curso longo): o conteúdo plasmático de haloperidol diminui;
metildopa: o risco de transtornos mentais, como inibição e dificuldade nos processos de pensamento, desorientação no espaço, é agravado;
bloqueadores dos receptores da histamina H ₁ de 1ª geração, medicamentos antiparkinsonianos, anticolinérgicos m: é possível aumentar o efeito anticolinérgico m do Haloperidol-Richter e enfraquecer o seu efeito antipsicótico (pode ser necessária uma alteração da dose);
fluoxetina: aumenta a ameaça de aparecimento de eventos adversos do sistema nervoso central, principalmente reações extrapiramidais;
cafeína (em altas doses): diminui a eficácia do Haloperidol-Richter.

Análogos

Os análogos de Haloperidol-Richter são Haloperidol, Haloperidol Velpharm, Haloperidol-ALSI, Haloperidol-Acri, Haloperidol-ratiopharm, Haloperidol-Fereína, Senorm, etc.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura de 15-30 ° C, em local protegido da luz e fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Resenhas sobre Haloperidol-Richter

Os pacientes deixam comentários mistos sobre Haloperidol-Richter. Muitas pessoas notam que a droga, tendo um efeito antipsicótico pronunciado, tem um efeito tangível e rápido no tratamento e alívio de transtornos psicóticos de várias origens, reduz a agitação mental e diminui a atividade psicomotora. Mas é recomendável usar esta ferramenta apenas para a finalidade pretendida e sob a supervisão de um médico.

Porém, outros pacientes queixam-se do desenvolvimento de eventos adversos muito graves durante a terapia, os quais tiveram que interromper o uso do medicamento, apesar de sua alta eficácia. Alguns acreditam que, em geral, esse antipsicótico está desatualizado e é melhor usar medicamentos modernos mais caros e com menos efeitos colaterais.

Preço do Haloperidol-Richter em farmácias

O preço do Haloperidol-Richter, na forma de solução para administração intravenosa e intramuscular (5 mg / ml), pode ser de 90-110 rublos. por embalagem contendo 5 ampolas de 1 ml.

O preço dos comprimidos é desconhecido, uma vez que o medicamento nesta forma farmacêutica não está disponível nas farmácias.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!