Galvus Met - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos De Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Galvus Met

Galvus Met: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Por violações da função hepática
11. 11. Interações medicamentosas
12. 12. Análogos
13. 13. Termos e condições de armazenamento
14. 14. Condições de dispensa em farmácias
15. 15. Comentários
16. 16. Preço em farmácias

Nome latino: Galvus Met

Código ATX: A10BD08

Ingrediente ativo: vildagliptina + metformina (vildagliptina + metformina)

Produtor: Novartis Pharma Productions, GmbH (Alemanha), Novartis Pharma Stein, AG (Suíça)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-19

Preços nas farmácias: a partir de 998 rublos.

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Galvus Met é um medicamento combinado com ação hipoglicemiante.

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem de Galvus Met são comprimidos revestidos por película: ovais, com bordas chanfradas, marcação NVR em um lado; 50 + 500 mg - amarelo claro com uma leve coloração rosada, marcando no outro lado do LLO; 50 + 850 mg - amarelo com ligeiro tom acinzentado, marcando no outro lado - SEH; 50 + 1000 mg - amarelo escuro com matiz acinzentado, marcação no outro lado - FLO (em blisters de 6 ou 10 unid., Em caixa de papelão 1, 3, 5, 6, 12, 18 ou 36 blisters).

Ingredientes ativos em 1 comprimido:

• vildagliptina - 50 mg;
• cloridrato de metformina - 500, 850 ou 1000 mg.

Componentes auxiliares (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromelose - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talco - 1,283 / 1,86 / 2 mg; macrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hiprolose - 49,5 / 84,15 / 99 mg; estearato de magnésio - 6,5 / 9,85 / 11 mg; dióxido de titânio (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; óxido de ferro vermelho (E172) - 0,006 / 0/0 mg; óxido de ferro amarelo (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Galvus Met contém dois componentes ativos com diferentes mecanismos de ação: metformina (na forma de cloridrato), que pertence à categoria das biguanidas, e vildagliptina, que é um inibidor da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). A combinação dessas substâncias contribui para um controle mais eficaz da concentração de glicose no sangue em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 por 1 dia.

A vildagliptina é um representante da classe de estimulantes do aparelho das ilhotas pancreáticas, que fornece inibição seletiva da enzima DPP-4, que é responsável pela destruição do peptídeo semelhante ao glucagon tipo 1 (GLP-1) e polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP).

A metformina reduz a produção de glicose no fígado, reduz a resistência à insulina devido à captura e utilização de glicose nos tecidos periféricos e inibe a absorção de glicose no intestino. É também um indutor da síntese intracelular de glicogênio por atuar na glicogênio sintetase e ativa o transporte de glicose, pelo qual certas proteínas transportadoras de glicose de membrana (GLUT-1 e GLUT-4) são responsáveis.

Vildagliptina

Depois de tomar vildagliptina, a atividade da DPP-4 é inibida rápida e quase completamente, o que leva a um aumento tanto na ingestão alimentar estimulada quanto na secreção basal de GIP e GLP-1, que são liberados do intestino para a circulação sistêmica por 24 horas.

O aumento da concentração de GIP e GLP-1, devido à ação da vildagliptina, aumenta a sensibilidade das células β do pâncreas à glicose, o que melhora ainda mais a produção de insulina dependente da glicose. O grau de melhora na função das células β é determinado pelo grau de seu dano inicial. Assim, em pessoas sem diabetes mellitus (com níveis normais de glicose no plasma), a vildagliptina não estimula a produção de insulina e não reduz os níveis de glicose.

A vildagliptina aumenta a concentração de GLP-1 endógeno, aumentando assim a sensibilidade das células α à glicose, o que ajuda a melhorar a regulação da produção de glucagon dependente da glicose. Uma diminuição nos níveis elevados de glucagon pós-prandial, por sua vez, leva a uma diminuição na resistência à insulina.

Um aumento na razão insulina / glucagon no contexto de hiperglicemia associada a um aumento na concentração de GIP e GLP-1 causa uma diminuição na síntese de glicose, tanto durante quanto após as refeições. Isso resulta em uma diminuição da glicose plasmática.

Além disso, no contexto do tratamento com vildagliptina, foi observada uma diminuição no nível de lipídios no plasma sanguíneo após as refeições, mas este efeito não depende do efeito de Galvus Met no GIP ou GLP-1 e da melhora na função das células das ilhotas localizadas no pâncreas. Há evidências de que um aumento no conteúdo de GLP-1 pode inibir o esvaziamento gástrico, mas este efeito não foi observado durante o uso de vildagliptina.

Os resultados dos estudos em que participaram 5759 pacientes com diabetes tipo 2 sugerem que, ao tomar vildagliptina como monoterapia ou em combinação com insulina, metformina, tiazolidinediona ou derivados de sulfonilureia por 52 semanas em pacientes, houve uma diminuição significativa a longo prazo no nível de glicose hemoglobina (HbA _{1 C}) e glicemia de jejum.

Metformina

A metformina aumenta a tolerância à glicose no diabetes mellitus tipo 2, reduzindo a glicose plasmática antes e após as refeições. Esta substância difere dos derivados de sulfonilureia por não provocar hipoglicemia em indivíduos saudáveis (excluindo casos especiais) nem em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. O tratamento com metformina não é acompanhado pelo desenvolvimento de hiperinsulinemia. Quando a metformina é administrada, a produção de insulina não se altera, enquanto a sua concentração no plasma sanguíneo antes das refeições e ao longo do dia pode diminuir.

O uso da metformina tem efeito benéfico no metabolismo das lipoproteínas e leva à diminuição do teor de colesterol da lipoproteína de baixa densidade, colesterol total e triglicerídeos, o que não está associado ao efeito do fármaco nos níveis de glicose plasmática.

Vildagliptina + Metformina

Ao prescrever terapia combinada com metformina e vildagliptina, das quais as doses diárias são 1500-3000 mg e 50 mg, respectivamente, e a frequência de administração é 2 vezes ao dia durante 1 ano, há uma diminuição persistente estatisticamente significativa na glicose plasmática (determinada por uma diminuição na HbA _{1 C}) e um aumento no número de pacientes nos quais a diminuição no nível de HbA _{1 C} foi de pelo menos 0,6-0,7% (em comparação com a categoria de pacientes que continuaram a tomar metformina exclusivamente).

Em pacientes que receberam vildagliptina em combinação com metformina, não houve alteração estatisticamente significativa no peso corporal em comparação com o estado antes do tratamento. 24 semanas após o início da terapia em grupos de pacientes tomando vildagliptina em combinação com metformina, uma diminuição da pressão arterial diastólica e sistólica foi registrada em pacientes com hipertensão arterial.

O uso combinado de metformina e vildagliptina como terapia inicial em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 por 24 semanas foi acompanhado por uma diminuição dependente da dose nos valores de HbA _{1 C em} comparação com a monoterapia com esses medicamentos. Os casos de hipoglicemia foram raros em ambos os grupos de pacientes.

Ao tomar vildagliptina na dosagem de 50 mg 2 vezes ao dia simultaneamente com metformina (ou sem ela) em combinação com insulina (dose média 41 VD) em pacientes que participam de um estudo clínico, o índice de HbA _{1 C} diminuiu 0,72% (inicial o indicador foi em média 8,8%), o que é estatisticamente significativo. A incidência de hipoglicemia em pacientes em tratamento foi comparável à incidência de hipoglicemia no grupo placebo. Quando a vildagliptina foi administrada por pacientes em uma dosagem de 50 mg 2 vezes ao dia em combinação com metformina (a dose foi igual ou superior a 1500 mg) e glimepirida (a dose diária foi igual ou superior a 4 mg), o índice de HbA _{1 C} diminuiu significativamente em 0,76% com o valor inicial era em média 8,8%.

Farmacocinética

Vildagliptina

Com a administração oral de Galvus Met com o estômago vazio, esta substância é rapidamente absorvida e a sua concentração máxima no plasma sanguíneo é determinada 1,75 horas após a ingestão de vildagliptina no organismo. Quando o medicamento é tomado com alimentos, sua taxa de absorção diminui ligeiramente: a concentração máxima diminui em 19% e o tempo para alcançá-la aumenta para 2,5 horas. Ao mesmo tempo, a ingestão de alimentos não altera a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) e o grau de absorção.

A biodisponibilidade absoluta da vildagliptina após administração oral é de 85%. O aumento da concentração máxima e da AUC no intervalo de dose recomendado é dependente da dose (aumenta em proporção direta à dose administrada).

A vildagliptina liga-se às proteínas do plasma sanguíneo fracamente (o grau de ligação é de 9,3%). A substância é caracterizada por uma distribuição uniforme entre os eritrócitos e o plasma. Presumivelmente, esse processo é realizado extravascularmente, com administração intravenosa, o volume de distribuição em equilíbrio é de 71 litros.

A vildagliptina é excretada principalmente através da participação em processos de biotransformação. No corpo humano, aproximadamente 69% da dose do medicamento é metabolizada. O principal metabólito é o LAY151, para o qual é transferido cerca de 57% da dose de vildagliptina. Não apresenta atividade farmacológica e é um produto da hidrólise do componente ciano. Aproximadamente 4% da dose do medicamento está envolvida nos processos de hidrólise da amida.

Os resultados de estudos experimentais indicam um efeito positivo do DPP-4 na hidrólise da vildagliptina. A substância não participa dos processos metabólicos que ocorrem com a participação das isoenzimas do sistema do citocromo P ₄₅₀. Os dados dos estudos in vitro confirmam que a vildagliptina não pertence aos substratos das isoenzimas P (CYP) ₄₅₀ e não é um inibidor ou indutor das isoenzimas do sistema do citocromo CYP450.

Após a administração oral de vildagliptina, aproximadamente 85% da dose é excretada na urina e 15% nas fezes. A excreção renal desta substância inalterada é de 23%. Com a administração intravenosa do medicamento, a meia-vida atinge em média 2 horas, e o clearance renal e o clearance plasmático total são de 13 l / he 41 l / h, respectivamente. Quando Galvus Met é administrado internamente, a semi-vida é de aproximadamente 3 horas, independentemente da dose de vildagliptina.

Os parâmetros farmacocinéticos da vildagliptina não são influenciados pela etnia, sexo e índice de massa corporal.

Em pacientes com disfunções hepáticas leves e moderadas (6–10 pontos de acordo com a escala de Child-Pugh), após uma dose única de vildagliptina, foi registrada uma diminuição em sua biodisponibilidade de 8% e 20%, respectivamente. Em pacientes com disfunções hepáticas graves (12 pontos de acordo com a escala de Child-Pugh), a biodisponibilidade dessa substância aumenta em 22%. A biodisponibilidade da vildagliptina é alterada no máximo em uma média de 30% no sentido de um aumento ou diminuição, o que não é considerado clinicamente significativo. Não há correlação entre a gravidade das disfunções hepáticas e a biodisponibilidade deste componente ativo do Galvus Met.

Em pacientes com disfunção renal leve, moderada ou grave, a AUC da vildagliptina é aumentada em 1,4, 1,7 e 2 vezes, respectivamente, em comparação com voluntários saudáveis. A AUC do metabólito LAY151 aumenta 1,6, 3,2 e 7,3 vezes, e do metabólito BQS867 - 1,4, 2,7 e 7,3 vezes em pacientes que sofrem de disfunção renal leve, moderada e grave, respectivamente. Os dados relativos a pacientes com insuficiência renal terminal são limitados, mas sugerem que os indicadores neste grupo de pacientes são semelhantes aos de pacientes com disfunção renal grave. A vildagliptina é mal excretada durante a hemodiálise (3% da dose administrada, desde que o procedimento dure mais de 3-4 horas e seja realizado 4 horas após uma dose única de Galvus Met).

Em doentes com mais de 70 anos de idade, foi observado um aumento máximo da biodisponibilidade da vildagliptina em 32% (a concentração máxima aumentou 18%), o que não tem significado clínico particular e não afeta a inibição da DPP-4.

As características farmacocinéticas da vildagliptina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram determinadas.

Metformina

Com a administração oral de metformina em uma dose de 500 mg antes das refeições, sua biodisponibilidade absoluta é de 50-60%. A concentração máxima da substância no plasma é determinada 1,81-2,69 horas após a ingestão. Um aumento na dose de metformina de 500 mg para 1500 mg ou de 850 mg para 2250 mg quando tomado por via oral leva a um aumento mais lento dos parâmetros farmacocinéticos do que o típico para uma relação linear. Esse efeito é explicado não tanto por uma mudança na excreção da droga, mas por uma diminuição em sua absorção. Quando a metformina é administrada com alimentos, o grau e a taxa de absorção da substância também diminuem ligeiramente. Assim, com uma dose única de Galvus Met na dose de 850 mg com alimentos, ocorre uma diminuição da AUC e da concentração máxima em cerca de 25% e 40%, e o tempo para atingir a concentração máxima aumenta em 35 minutos. O significado clínico dos fatos acima ainda não foi estabelecido.

Com uma dose oral única de 850 mg de metformina, seu volume aparente de distribuição é de 654 ± 358 L. A ligação às proteínas plasmáticas está praticamente ausente, enquanto o grau de ligação dos derivados de sulfonilureia ultrapassa 90%. Para a metformina, a penetração nas células vermelhas do sangue é característica e esse processo pode se intensificar com o tempo. Ao usar o medicamento de acordo com o regime padrão (dose padrão e frequência de administração), a concentração da substância ativa em estado de equilíbrio é atingida em 24–48 horas e geralmente não excede 1 μg / ml. No decurso de ensaios clínicos controlados, a concentração máxima de metformina no plasma sanguíneo, mesmo quando entrou no corpo em altas doses, não excedeu 5 μg / ml.

Com uma única administração intravenosa desta substância ativa a voluntários saudáveis, ficou provado que é excretada pelos rins na forma inalterada. Ao mesmo tempo, a metformina não participa de processos metabólicos no fígado (nenhum metabólito foi encontrado no corpo humano) e não é excretada na bile.

Uma vez que a depuração renal da metformina é aproximadamente 3,5 vezes superior à depuração da creatinina, a principal via de excreção da substância do corpo é a secreção tubular. Quando tomado por via oral, cerca de 90% da dose absorvida do medicamento é excretada na urina nas primeiras 24 horas. Nesse caso, a meia-vida do plasma sanguíneo é de aproximadamente 6,2 horas. A meia-vida do fármaco no sangue total é de aproximadamente 17,6 horas, o que indica o acúmulo de parte significativa da metformina nos eritrócitos.

A farmacocinética da metformina não muda dependendo do sexo dos pacientes. Em pacientes com insuficiência hepática, as características farmacocinéticas deste componente ativo praticamente não foram estudadas. Em pacientes com disfunção renal, cujo grau é avaliado pelo valor de CC (depuração da creatinina), a meia-vida da metformina do sangue total e do plasma aumenta e sua depuração renal diminui em proporção direta com a redução de CC.

De acordo com os dados limitados obtidos em estudos farmacocinéticos de voluntários saudáveis com 65 anos ou mais, existe uma diminuição na depuração plasmática total da metformina e um aumento na semivida e concentração máxima em doentes deste grupo etário em comparação com pessoas mais jovens. Essas características dos parâmetros farmacocinéticos da metformina em pacientes com mais de 65 anos de idade são provavelmente devidas a alterações na função renal, como resultado das quais, em pacientes com mais de 80 anos de idade, o uso do medicamento é permitido apenas com CQ normal.

As características da farmacocinética da metformina em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não foram suficientemente estudadas.

Não há evidência do efeito da etnia dos pacientes nos parâmetros farmacocinéticos da substância ativa. Estudos clínicos controlados, nos quais participaram doentes com diabetes mellitus tipo 2, pertencentes a diferentes nações e raças, confirmam que o efeito hipoglicemiante do Galvus Met se manifestou da mesma forma em todos.

Vildagliptina + Metformina

Estudos demonstraram que as concentrações máximas e AUC de Galvus Met tomadas em três doses diferentes (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg e 50 mg + 500 mg) e metformina e vildagliptina na forma de comprimidos separados, tomados em doses adequadas, são bioequivalentes.

A ingestão de alimentos não altera a taxa e extensão da absorção da vildagliptina, que faz parte da combinação do medicamento. O indicador AUC e a concentração máxima de metformina incluídos no Galvus Met, quando tomado com as refeições, diminuíram 7% e 26%, respetivamente. Além disso, no contexto da ingestão de alimentos, a absorção da metformina diminuiu, o que causou um aumento na meia-vida (de 2 para 4 horas). A mesma alteração na AUC e na concentração máxima quando ingerido simultaneamente com alimentos também foi registrada no caso do uso da metformina em sua forma pura, mas neste último caso, as alterações foram menos clinicamente significativas. O efeito dos alimentos na farmacocinética da Metformina e da Vildagliptina incluída no Galvus Met é semelhante ao de quando os dois ingredientes ativos são tomados separadamente.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Galvus Met é prescrito para o tratamento de diabetes mellitus tipo 2 (em combinação com exercícios e dietoterapia) nos seguintes casos:

• eficácia insuficiente da monoterapia com metformina ou vildagliptina;
• realização de terapia previamente combinada com metformina e vildagliptina na forma de monopreparações;
• terapia de combinação tripla com insulina em pacientes que receberam anteriormente a terapia com insulina em uma dose estável e metformina, mas não alcançaram o controle glicêmico adequado;
• uso combinado com derivados de sulfonilureia (tratamento de combinação tripla) em pacientes que receberam anteriormente terapia com derivados de sulfonilureia e metformina, mas não obtiveram controle glicêmico adequado;
• terapia inicial em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com eficácia insuficiente de exercícios, dietoterapia e, se necessário, melhorar o controle glicêmico.

Contra-indicações

• diabetes mellitus tipo 1;
• distúrbios funcionais do fígado;
• enfarte agudo do miocárdio, insuficiência cardíaca aguda e crónica, insuficiência respiratória, insuficiência cardiovascular aguda (choque);
• acidose metabólica crônica / aguda (incluindo cetoacidose diabética com / sem coma; a cetoacidose diabética deve ser corrigida com terapia com insulina), acidose láctica (incluindo história de indicações);
• insuficiência renal ou insuficiência renal (com concentração de creatinina sérica em homens ≥ 1,5 mg% e em mulheres ≥ 1,4 mg%);
• condições agudas que ocorrem com risco de comprometimento da função renal: desidratação (no contexto de diarreia e vômitos), febre, doenças infecciosas graves, hipóxia (sepse, choque, doenças broncopulmonares, infecções renais);
• o período antes das operações cirúrgicas, radioisótopos, estudos de raios X com a introdução de agentes de contraste (intervalo antes / depois da sua realização - 48 horas);
• intoxicação alcoólica aguda, alcoolismo crônico;
• doença hepática ou anormalidades nos parâmetros bioquímicos da função hepática;
• adesão a dieta hipocalórica (menos de 1000 kcal por dia);
• idade até 18 anos (a eficácia / segurança da terapia não foi estabelecida);
• gravidez e período de amamentação;
• intolerância individual aos componentes do Galvus Met.

Os doentes idosos (com mais de 60 anos), quando realizam trabalho físico pesado, devem usar Galvus Met com precaução (associado a um risco aumentado de acidose láctica).

Instruções de uso de Galvus Met: método e dosagem

Os comprimidos de Galvus Met são administrados por via oral, de preferência em simultâneo com a ingestão de alimentos (para reduzir a gravidade das reações adversas do sistema digestivo, que são características da metformina).

O regime de dosagem é selecionado pelo médico individualmente com base na eficácia / tolerabilidade da terapia. Deve-se ter em mente que a dose diária máxima de vildagliptina é de 100 mg.

A dose inicial de Galvus Met é calculada com base na duração do curso da diabetes, no nível de glicemia, no estado do paciente e nos regimes de tratamento previamente utilizados com vildagliptina e / ou metformina.

Doses recomendadas:

• iniciar terapia para diabetes mellitus tipo 2 com eficácia insuficiente de exercícios e dietoterapia: 1 comprimido 50 + 500 mg uma vez ao dia, após avaliação da eficácia, a dose é aumentada gradativamente para 50 + 1000 mg 2 vezes ao dia;
• tratamento em casos de inefetividade da monoterapia com vildagliptina: 2 vezes ao dia, 1 comprimido 50 + 500 mg, é possível um aumento gradual da dose após avaliação do efeito terapêutico;
• tratamento em casos de inefetividade da monoterapia com metformina: 2 vezes ao dia, 1 comprimido 50 + 500 mg, 50 + 850 mg ou 50 + 1000 mg (dependendo da dose de metformina administrada);
• tratamento nos casos de terapia combinada com metformina e vildagliptina na forma de comprimidos separados: selecionar a dose mais próxima possível da terapia a ser administrada e depois corrigida com base na sua eficácia;
• terapia de combinação com Galvus Met em combinação com derivados de sulfonilureia ou insulina (a dose é selecionada a partir do cálculo): vildagliptina - 50 mg 2 vezes ao dia; metformina - em dose igual à anteriormente administrada em monopreparação.

Pacientes com depuração da creatinina de 60–90 ml / min podem requerer ajuste da dose de Galvus Met. Também é possível alterar o regime de dosagem em pacientes com mais de 65 anos, o que está associado à probabilidade de insuficiência renal (é necessário monitoramento regular dos indicadores).

Efeitos colaterais

As reações adversas descritas abaixo referem-se ao uso de vildagliptina e metformina, isoladamente ou em combinação.

Estimativa da frequência de possíveis violações:> 10% - muito frequentemente; > 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens isoladas - muito raro.

Com o uso de vildagliptina, em casos raros, foi observado o desenvolvimento de disfunção hepática (incluindo hepatite) de um curso assintomático. Na maioria das vezes, esses efeitos colaterais e desvios dos indicadores de função hepática da norma passaram de forma independente e não causaram complicações após a interrupção do medicamento. Na maioria dos casos, o aumento da atividade das enzimas hepáticas foi assintomático, não progrediu e não foi acompanhado de icterícia ou colestase.

Ao realizar a terapia combinada com vildagliptina e metformina, podem ser observados distúrbios do sistema digestivo e do sistema nervoso (freqüentemente - tonturas, dor de cabeça, tremor).

Reações adversas quando combinadas com insulina:

• sistema digestivo: muitas vezes - refluxo gastroesofágico, náuseas; infrequentemente - diarreia, flatulência;
• sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça;
• metabolismo e nutrição: frequentemente - hipoglicemia;
• distúrbios gerais: muitas vezes - calafrios.

Reações adversas em combinação com preparações de sulfonilureia:

• metabolismo e nutrição: frequentemente - hipoglicemia;
• pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - hiperidrose;
• sistema nervoso: freqüentemente - tremor, tontura;
• distúrbios gerais: muitas vezes - fadiga.

Reações adversas da vildagliptina (monoterapia):

• sistema digestivo: infrequentemente - constipação;
• sistema nervoso: freqüentemente - tontura; infrequentemente - dor de cabeça;
• tecido músculo-esquelético e conjuntivo: frequentemente - artralgia;
• pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - erupção cutânea;
• distúrbios gerais: infrequentemente - edema periférico.

Durante o período de estudos pós-comercialização, foi observado o desenvolvimento das seguintes doenças: hepatite (reversível), pancreatite, urticária, lesões esfoliativas / bolhosas na pele.

Reações adversas da metformina (monoterapia):

• sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, flatulência, diarreia, vômito, dor abdominal; frequentemente - disgeusia;
• metabolismo e nutrição: muito frequentemente - diminuição do apetite; muito raramente - acidose láctica;
• pele e tecidos subcutâneos: muito raramente - reações na pele (na forma de eritema, comichão, urticária);
• dados instrumentais / laboratoriais: muito raramente - diminuição da absorção de vitamina B ₁₂ (geralmente em doentes que receberam Galvus Met durante muito tempo, regra geral não tem significado clínico; esta violação deve ser tida em conta na anemia megaloblástica), alterações nos indicadores da função hepática;
• fígado e vias biliares: muito raramente - hepatite.

Os casos individuais de hepatite observados com o uso de metformina, na maioria dos casos, são resolvidos após sua suspensão.

Overdose

Vildagliptina

A vildagliptina é bem tolerada em doses diárias não superiores a 200 mg. Ao tomar o medicamento numa dose diária de 400 mg, podem ocorrer sintomas indesejáveis como dores nos músculos, bem como ocasionalmente um aumento transitório da atividade da lipase (2 vezes superior ao LSN), parestesias ligeiras transitórias, edema e febre. Com o aumento da dose diária de vildagliptina para 600 mg, às vezes é observado edema de extremidades, acompanhado de aumento da atividade de AST, aumento da concentração de mioglobina, proteína C reativa e creatinina fosfoquinase, além de parestesias. Após a interrupção do medicamento, todas as alterações nos parâmetros laboratoriais e sinais de sobredosagem desaparecem.

A eliminação da vildagliptina do organismo por diálise é considerada ineficaz. No entanto, seu principal metabólito LAY151, obtido como resultado da hidrólise, é bem removido do corpo durante a hemodiálise.

Metformina

Existem relatos de vários casos de overdose de metformina, incluindo como resultado da administração oral deste medicamento em uma dose de mais de 50 g. Nesse caso, aproximadamente 10% dos pacientes tinham hipoglicemia (no entanto, sua relação com a ingestão de metformina não foi estabelecida de forma confiável), e 32% dos pacientes, foi observada acidose láctica, cujos primeiros sintomas incluem dor muscular, diminuição da temperatura corporal, dor no abdômen, diarreia, náuseas, vômitos. No futuro, podem ocorrer tonturas, problemas de consciência, coma e aumento da respiração. A metformina é excretada do corpo por hemodiálise (a depuração não excede 170 ml / min) na ausência de distúrbios hemodinâmicos. A este respeito, o procedimento de hemodiálise pode ser usado para remover esta substância do sangue em caso de sobredosagem de Galvus Met.

Em caso de sobredosagem, é prescrita terapia sintomática adequada, com base nas manifestações clínicas e no bem-estar do paciente.

Instruções Especiais

Galvus Met não pode substituir a terapia com insulina em pacientes que recebem insulina.

Durante o período de terapia, recomenda-se determinar regularmente os parâmetros bioquímicos da função hepática, que estão associados a um aumento da atividade das aminotransferases quando se utiliza a vildagliptina. Nos casos de desenvolvimento desse distúrbio, para confirmação do resultado, é necessário realizar um segundo estudo, após o qual, até que os parâmetros bioquímicos da função hepática sejam normalizados, sua determinação deve ser realizada regularmente. Se a atividade da aspartato aminotransferase ou da alanina aminotransferase for 3 ou mais vezes superior ao limite superior da norma, o que é confirmado por um segundo estudo, o Galvus Met é cancelado.

A acidose láctica é uma complicação metabólica muito rara, mas grave, que ocorre quando a metformina se acumula no corpo. Na maioria das vezes, seu desenvolvimento é observado em pacientes com diabetes mellitus com insuficiência renal em curso grave. A probabilidade de desenvolver acidose láctica aumenta em pacientes cujo diabetes mellitus não responde bem ao tratamento, bem como com jejum prolongado, cetoacidose, abuso de álcool prolongado, disfunção hepática e doenças que causam hipóxia.

A acidose láctica é acompanhada por falta de ar, dor abdominal e hipotermia, seguida de coma. Os seguintes parâmetros laboratoriais são de valor diagnóstico: uma diminuição do pH do sangue, uma concentração de lactato sérico no sangue de mais de 5 nmol / l, bem como um aumento na razão lactato / piruvato e um aumento do anion gap. Em caso de suspeita de acidose láctica, Galvus Met deve ser cancelado e o doente hospitalizado imediatamente.

A metformina é amplamente excretada pelos rins, a probabilidade de seu acúmulo e o desenvolvimento de acidose láctica aumenta em proporção à gravidade da disfunção renal. Durante a terapia, é necessária a monitorização regular da função renal, especialmente nas condições que contribuem para o seu comprometimento (na fase inicial do tratamento com anti-hipertensivos, hipoglicemiantes ou anti-inflamatórios não esteroides). A função renal deve ser avaliada antes do início da terapia e, a seguir, pelo menos uma vez por ano em pacientes com função renal normal e pelo menos 2-4 vezes por ano com depuração da creatinina no limite inferior da norma, bem como em pacientes idosos. Com alto risco de insuficiência renal, o monitoramento deve ser feito com mais frequência. Em casos de sinais de deterioração da função renal, Galvus Met é cancelado.

Na realização de exames radiográficos que requeiram administração intravascular de agentes de contraste radiológico contendo iodo, Galvus Met é temporariamente cancelado (48 horas antes / depois de sua realização). Isso se deve à probabilidade de uma deterioração acentuada da função renal e ao aumento do risco de desenvolver acidose láctica. A retomada da ingestão do medicamento só é possível após a reavaliação da função renal.

Em condições caracterizadas por hipóxia (insuficiência cardiovascular aguda, insuficiência cardíaca aguda, enfarte agudo do miocárdio, etc.), podem desenvolver-se insuficiência renal aguda pré-renal e acidose láctica (é necessário o cancelamento imediato da terapia).

No momento das intervenções cirúrgicas (exceto para operações menores que não estão associadas à restrição da ingestão de líquidos e alimentos) Galvus Met é cancelado. O reinício da terapia é possível após a restauração da ingestão de alimentos por via oral em um paciente com insuficiência renal excluída de forma confiável.

Durante o período de terapia, o consumo abusivo de álcool é inaceitável, pois aumenta o efeito da metformina no metabolismo do lactato.

Enquanto estiver a tomar Galvus Met, pelo menos uma vez por ano, é necessário monitorizar os indicadores de uma análise clínica geral ao sangue, que está associada à probabilidade de diminuição da concentração sérica de vitamina B ₁₂. Se forem detectados desvios dos parâmetros hematológicos da norma, é necessário esclarecer a etiologia desses distúrbios e conduzir o tratamento adequado. Em casos de predisposição para diminuição da concentração sérica de vitamina B ₁₂ no sangue, esse indicador deve ser monitorado pelo menos uma vez a cada 2-3 anos.

Se o estado dos doentes com diabetes mellitus tipo 2 que responderam anteriormente à terapêutica, incluindo o aparecimento de anomalias nos parâmetros laboratoriais normais, piorar, o diagnóstico laboratorial deve ser efectuado imediatamente para detectar acidose / cetoacidose láctica. Nos casos de detecção de acidose, é necessário interromper imediatamente a terapia e tomar as medidas necessárias para corrigir o quadro do paciente.

O desenvolvimento de hipoglicemia durante o tratamento com Galvus Met é mais provável em pacientes idosos, emaciados ou debilitados, bem como num contexto de hipopituitarismo, intoxicação por álcool ou insuficiência adrenal. Deve-se ter em mente que o diagnóstico de hipoglicemia em pacientes idosos e em pacientes recebendo β-bloqueadores pode ser difícil.

Sob estresse (incluindo febre, trauma, infecção, cirurgia), pode haver uma diminuição acentuada de curto prazo na eficácia dos agentes hipoglicemiantes. Nesses casos, pode ser necessária a suspensão temporária de Galvus Met e a terapia com insulina. Você pode retomar o uso do medicamento após o fim do período agudo.

Nos casos de desenvolvimento de tonturas durante a terapia com Galvus Met, é necessário abster-se de dirigir veículos e mecanismos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Estudos experimentais em animais nos quais a vildagliptina foi administrada em doses 200 vezes superiores às recomendadas, mostraram que o uso da droga não ocasionou distúrbios no desenvolvimento inicial do embrião e não foi encontrado efeito teratogênico. Quando a vildagliptina foi combinada com a metformina na proporção de 1:10, também não houve efeito teratogênico. No entanto, as informações sobre o uso de Galvus Met em mulheres grávidas são limitadas, portanto, a indicação do medicamento durante a gravidez é contra-indicada.

A metformina é determinada no leite materno. Não se sabe se a vildagliptina passa para o leite materno. Por este motivo, não é recomendado tomar Galvus Met durante o aleitamento.

Por violações da função hepática

Uma vez que em doentes com disfunções hepáticas, em alguns casos foi observada acidose láctica, presumivelmente uma das reacções secundárias ao tratamento com metformina, Galvus Met não deve ser prescrito a doentes com parâmetros bioquímicos hepáticos anormais ou doença hepática.

Interações medicamentosas

Com o uso combinado de Galvus Met com alguns medicamentos / substâncias, podem ocorrer os seguintes efeitos:

• derivados de sulfonilureia, insulina, acarbose, salicilatos: aumento da ação hipoglicemiante;
• furosemida: um aumento na C _max (concentração máxima de uma substância no sangue) e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) da metformina; diminuição na C _max e AUC da furosemida; não há efeito na depuração renal;
• nifedipina: aumento da absorção, excreção renal, C _max e AUC da metformina;
• cátions orgânicos, incluindo trimetoprima, amilorida, morfina, digoxina, quinidina, procainamida, quinina, triamtereno, ranitidina, vancomicina e outros, excretados pelos rins por secreção tubular: há uma probabilidade teórica de interação com a metformina (a combinação requer cautela);
• glibenclamida: uma diminuição na _Cmax e AUC (o significado clínico da interação não é claro);
• danazol: a associação não é recomendada (devido ao seu efeito hiperglicêmico; em casos de necessidade de uso combinado / suspensão, pode ser necessário ajuste posológico de metformina e controle da glicemia);
• isoniazida, estrogênios, simpaticomiméticos, tiazidas e outros diuréticos, fenotiazinas, glicocorticosteroides, preparações de hormônio da tireoide, fenitoína, anticoncepcionais orais, ácido nicotínico, antagonistas do cálcio: a probabilidade de desenvolver hiperglicemia, que pode contribuir para uma diminuição na eficácia de Galvus Met (ao prescrever / retirar tais medicamentos monitorar a eficácia da metformina, pode ser necessário ajuste da dose);
• clorpromazina (mais de 100 mg por dia): aumento da glicemia, diminuição da liberação de insulina (no tratamento com antipsicóticos e após seu cancelamento, é necessário um ajuste da dose de Galvus Met e controle da concentração de glicose no sangue);
• β2-simpaticomiméticos injetáveis: aumento da glicemia, que está associado à estimulação dos receptores β2-adrenérgicos (é necessário controle glicêmico; pode ser necessária insulina);
• Agentes de contraste de raios-X com conteúdo de iodo: o desenvolvimento de acidose láctica em pacientes com diabetes mellitus no contexto de insuficiência renal funcional;
• álcool, drogas que contenham álcool etílico: um aumento na probabilidade de desenvolver acidose láctica (especialmente em jejum, insuficiência hepática ou exaustão).

Análogos

Os análogos de Galvus Met são: Vildagliptina, Galvus.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da umidade com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Data de validade - 1 ano 6 meses.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Galvus Met

Na maioria das vezes, as avaliações sobre Galvus Met são feitas por pacientes com diabetes tipo 2. No entanto, é tomado principalmente por pacientes que recentemente foram diagnosticados com um diagnóstico semelhante. Freqüentemente, eles relatam que esse tratamento ajuda a melhorar o bem-estar e a prevenir o desenvolvimento de sintomas indesejáveis característicos do diabetes mellitus. Muitos usuários confirmam a eficácia do medicamento, mas reclamam do alto custo, o que os obriga a procurar análogos mais baratos. Existem opiniões segundo as quais o uso de Galvus Met dá os melhores resultados quando usado como parte de uma terapia complexa.

Preço do Galvus Met em farmácias

O preço aproximado do Galvus Met com uma dosagem de 50 + 500 mg nas redes de farmácia é 1365-1598 rublos, com uma dosagem de 50 + 850 mg - 1400-1695 rublos e com uma dosagem de 50 + 1000 mg - 1535-1726 rublos (o pacote contém 30 comprimidos).

Galvus Met: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Galvus Met 50 mg + 500 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 998 RUB Comprar

Galvus Met 50 mg + 1000 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 1100 Comprar

Galvus Met 50 mg + 850 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 1349 RUB Comprar

Galvus encontrou a guia. filme p / o. 50mg + 1000mg No. 30 1449 RUB Comprar

Galvus encontrou a guia. filme p / o. 50mg + 500mg No. 30 1471 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!