Galantamina - Instruções De Uso, Preço, Análises, Análogos, Comprimidos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Galantamina

Galantamina: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: galantamina

Código ATX: N06DA04

Ingrediente ativo: galantamina (Galantamina)

Fabricante: VIFITECH (Rússia); Ozone LLC (Rússia); Produção Canonfarma, JSC (Rússia)

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27

Preços nas farmácias: a partir de 407 rublos.

Comprar

Galantamina é um medicamento para o tratamento da demência, incluindo a doença de Alzheimer.

Forma de liberação e composição

• comprimidos revestidos por película: os comprimidos redondos, biconvexos, com uma dosagem de 8 mg apresentam um risco de um lado; na quebra, duas camadas se destacam: um núcleo quase branco e uma casca de filme quase branco ou branco (7, 10, 14, 15, 25, 30 ou 50 peças em blisters, 1-6 ou 10 pacotes em uma caixa de papelão; 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 ou 100 unidades em latas de polímero ou polietileno tereftalato, 1 lata em caixa de papelão);
• solução para administração intravenosa (i / v) e subcutânea (s / c): líquido incolor transparente (1 ml em ampolas, em uma tira de blister 5 ampolas, 2 embalagens completas com escarificador ou sem em caixa de papelão).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Galantamina.

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: bromidrato de galantamina - 5,126; 10,253 ou 15,38 mg (corresponde ao teor de galantamina - 4, 8 ou 12 mg);
• componentes auxiliares: aerosil (dióxido de silício coloidal), hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, copovidona (plasdon Es-630 / kollidon VA-64), estearato de magnésio, primelose (croscarmelose sódica), celulose microcristalina;
• invólucro do filme: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, dióxido de titânio, gliceril caprilocaprato, verniz de alumínio à base de corantes: azul brilhante, amarelo de quinolina, índigo carmim).

Composição de 1 ml de solução para administração intravenosa e subcutânea:

• substância ativa: bromidrato de galantamina (em matéria seca) - 1 ou 5 mg;
• componente auxiliar: água para injetáveis - até 1 ml.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O bromidrato de galantamina é um inibidor seletivo da acetilcolinesterase cerebral, facilitando a condução dos impulsos nervosos na área de sinapse entre os músculos e as terminações nervosas. Penetrando bem através da barreira hematoencefálica, aumenta os processos de excitação nas zonas reflexogênicas do cérebro e da medula espinhal. Ao estimular a contração dos músculos esqueléticos e lisos, aumenta seu tônus, melhora a secreção das glândulas (digestivas, suor) e ajuda a restaurar a condução neuromuscular bloqueada por relaxantes musculares não despolarizantes. Causa um espasmo de acomodação, miose e, no caso de glaucoma de ângulo fechado, reduz a pressão intraocular.

Farmacocinética

Pílulas

A galantamina após administração oral é rápida e totalmente absorvida no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta é alta - até 90%. A concentração terapêutica da substância é alcançada em 30 minutos. O alcance da C _max (concentração máxima) após a ingestão de 8 mg de galantamina é observado no período de 60 a 120 minutos e é de 1,2 mg / ml.

T _1/2 (meia-vida) - 5 horas. A concentração de equilíbrio é estabelecida após administração repetida.

Ele se liga fracamente às proteínas do sangue. Cruza facilmente a barreira hematoencefálica. É metabolizado de forma insignificante (aproximadamente 10%) no fígado por desmetilação.

A excreção ocorre principalmente na urina (até 74%) na forma de metabólitos e substâncias inalteradas. A depuração renal é de cerca de 100 ml / min.

As concentrações plasmáticas de galantamina podem aumentar em pacientes com doença de Alzheimer. Além disso, este indicador aumenta com comprometimento moderado a grave da função hepática / renal.

Solução para administração intravenosa e subcutânea

A galantamina é rapidamente absorvida após administração subcutânea. O tempo para atingir uma concentração terapêutica no plasma sanguíneo é de 30 minutos. Não houve diferença estatisticamente significativa na AUC (área sob a curva de concentração-tempo) após uma dose única de 10 mg, administrada por via parenteral ou oral. C _máx no plasma sanguíneo após uma dose única de 10 mg administrada por qualquer um dos dois métodos é de 1,20 mg / ml, o tempo para atingi-lo é de 2 horas.

A meia-vida da galantamina é de 10 minutos. Este valor é mais longo em comparação com o valor do indicador para metilsulfato de neostigmina e brometo de piridostigmina (0,54-3,5 e 5,0-6,6 minutos, respectivamente), portanto, começa a agir mais tarde do que outros inibidores da colinesterase.

V _d (volume de distribuição) da substância - 175 l, ligação às proteínas plasmáticas - não mais do que 18%; aproximadamente 53% da galantamina está nas células sanguíneas.

T _{1/2 é} bifásico e leva de 7 a 8 horas.

O metabolismo da galantamina não difere em intensidade, ocorre com a participação das isoenzimas do citocromo P450 (isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4), principalmente por N- e O-desmetilação (cerca de 5-6% da dose), bem como glucuronidação, epimerização e N-oxidação. Os principais metabólitos encontrados na urina e no plasma são galantaminona e epigalantamina.

A excreção de 90-97% da galantamina ocorre pelos rins (inalterada - de 18 a 22%) por meio da filtração glomerular, pelos intestinos - 2,2-6,3%, com a bile - aproximadamente 0,2%. A depuração renal está na faixa de 65 a 100 ml / min (é 20-25% da depuração plasmática), este valor está próximo da depuração da inulina.

Na doença de Alzheimer, a concentração plasmática de galantamina excede o valor deste indicador em voluntários saudáveis em 30-40%. A insuficiência hepática moderada diminui a eliminação da galantamina em cerca de 25%. A insuficiência renal crônica moderada (com depuração da creatinina de 52 a 104 ml / min) aumenta sua concentração plasmática em 38%, em distúrbios graves (em pacientes com depuração da creatinina de 9–51 ml / min) - em 67%.

Indicações de uso

Pílulas

• demência do tipo Alzheimer em estágio leve a moderado;
• poliomielite, que se desenvolve imediatamente após o término do período febril, no período de recuperação ou no período dos fenômenos residuais;
• distrofia muscular progressiva, miastenia gravis, paralisia cerebral, radiculite, neurite, miopatia.

Solução

Doenças do sistema nervoso central e periférico:

• neurite, polineuropatia, polineurite, outras doenças do sistema nervoso periférico;
• atrofia muscular, paralisia flácida, convulsões mioclônicas como resultado de lesão nos cornos anteriores da medula espinhal após mielite, poliomielite, atrofia muscular espinhal;
• paralisia cerebral após um acidente vascular cerebral, formas espásticas de paralisia cerebral infantil (paralisia cerebral);
• distúrbios da transmissão neuromuscular (miastenia gravis).

Em cirurgia e anestesiologia, a solução de Galantamina é usada como um antagonista de relaxantes musculares não despolarizantes, bem como para o tratamento de paresia pós-operatória do intestino delgado e da bexiga urinária.

Na fisioterapia de doenças neurológicas do sistema nervoso periférico, o medicamento é utilizado para iontoforese, e em toxicologia - no caso de envenenamento com inibidores da colinesterase (como antídoto).

Contra-indicações

Contra-indicações absolutas:

• bradicardia;
• bloqueio atrioventricular (AV);
• hipercinesia;
• asma brônquica;
• hipertensão arterial;
• insuficiência cardíaca crônica (ICC) - para comprimidos;
• insuficiência cardíaca grave dos grupos III-IV de acordo com a classificação da New York Heart Association (NYHA) - para solução;
• angina pectoris;
• epilepsia;
• insuficiência renal grave com depuração da creatinina (CC) <9 ml / min;
• disfunção hepática grave de acordo com a escala de Child-Pugh> 9 pontos;
• doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC);
• obstrução intestinal mecânica, cirurgia recente ou doenças obstrutivas do trato gastrointestinal (GIT) - para comprimidos;
• violações mecânicas da permeabilidade do trato urinário - para solução;
• recentemente foi submetido a cirurgia ou doenças obstrutivas da próstata, trato urinário;
• o período de gravidez e amamentação;
• idade das crianças: para comprimidos - até 9 anos, para solução - até 1 ano;
• hipersensibilidade individual a qualquer componente do medicamento.

Contra-indicações relativas (o medicamento é usado com cautela):

• comprimidos: para disfunção renal / hepática leve e moderada, síndrome do nó do seio (SSS) e outros distúrbios da condução supraventricular, uso concomitante com drogas que diminuem a frequência cardíaca (FC), por exemplo, β-bloqueadores, digoxina, com anestesia geral, úlcera gástrica e úlcera duodenal, um risco aumentado de desenvolver lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal;
• solução: para insuficiência renal / hepática, distúrbios urinários, intervenções cirúrgicas com anestesia geral.

Galantamina, instruções de uso: método e dosagem

Pílulas

Os comprimidos são tomados por via oral durante as refeições com água.

A dose diária recomendada para pacientes adultos: 8-32 mg tomados em 2-4 doses divididas. No tratamento da miastenia gravis, é recomendado dividir a dose diária em 3 doses.

O tratamento da doença de Alzheimer é recomendado para começar com a ingestão de comprimidos de 4 mg 2 vezes ao dia (de manhã e à noite). Durante 4 semanas, a dose pode ser aumentada gradualmente para 16 mg por dia: 1 comprimido na dose de 8 mg 2 vezes ao dia.

Os pacientes que tomam comprimidos devem fornecer ao corpo uma quantidade suficiente de líquido. Caso seja necessário interromper o curso, inicia-se o restabelecimento da terapia com a menor dose, aumentando-a gradativamente.

Com insuficiência renal / hepática moderada, a dose inicial de galantamina é de 4 mg; a pílula é tomada 1 vez por dia, de manhã, durante pelo menos uma semana, então a dose é aumentada para 4 mg 2 vezes ao dia e tomada por quatro semanas. A dose diária máxima para esta categoria de pacientes é ≤ 12 mg.

Doses recomendadas para o tratamento da poliomielite e paralisia cerebral em crianças com mais de 9 anos:

• 9-11 anos: dose diária - 4-12 mg em 2-3 doses;
• 12-15 anos: dose diária - 4-16 mg em 2-4 doses.

Solução

A solução de galantamina destina-se à administração intravenosa e subcutânea.

A dose e a duração do curso da terapia são determinadas pelo médico, dependendo da gravidade dos sintomas da doença e da resposta individual do paciente.

Para o tratamento de doenças do sistema nervoso central e periférico, a Galantamina em solução é utilizada por pouco tempo, apenas quando não há possibilidade de ingerir o medicamento. Assim que as condições do paciente permitirem, ele será transferido para administração oral de galantamina.

O regime de dosagem recomendado para pacientes adultos: a dose é determinada na taxa de 0,03-0,28 mg / kg. O tratamento é iniciado com doses mínimas, que são aumentadas gradualmente. A dose diária inicial é de 2,5 mg, seu aumento pode ser realizado gradativamente, a cada 3-4 dias por 2,5 mg. A dose diária máxima de 20 mg é dividida em 2–3 doses em quantidades iguais, mas não mais do que 10 mg de galantamina por administração.

Para crianças, o medicamento é administrado por via subcutânea, a dose diária é determinada para crianças de 1–2 anos a uma taxa de 0,02–0,08 mg / kg, acima de 3 anos - 0,03–0,28 mg / kg:

• 1-2 anos - 0,25-1 mg;
• 3-5 anos - 0,5-5 mg;
• 6-8 anos - 0,75-7,5 mg;
• 9-11 anos - 1-10 mg;
• 12-15 anos - 1,25-12,5 mg;
• > 15 anos - 1,25-15 mg.

Doses recomendadas de galantamina em cirurgia, anestesiologia, toxicologia:

• overdose com relaxantes musculares periféricos não despolarizantes: 10–20 mg por dia por via intravenosa;
• paresia pós-operatória do trato gastrointestinal e bexiga: em doses determinadas de acordo com a idade, distribuídas em 2-3 injeções s / c ou i / v por dia;
• procedimentos fisioterapêuticos: 2,5–5 mg são administrados por iontoforese em corrente elétrica de 1–2 mA por 10 minutos. A duração do curso é de 10-15 dias.

Efeitos colaterais

Pílulas

• sistema cardiovascular: aumento ou diminuição da pressão arterial (PA), insuficiência cardíaca, flutter atrial / fibrilação atrial, colapso ortostático, edema, bloqueio atrioventricular (AV), prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular e supraventricular, afrontamentos, suprajasticular isquemia / infarto do miocárdio;
• sistema digestivo: inchaço, desconforto gastrointestinal, dor abdominal, dispepsia, anorexia, náusea / vômito, diarreia, gastrite, boca seca / aumento da salivação, disfagia, diverticulite, duodenite, gastroenterite, hepatite, perfuração da mucosa esofágica superior e trato gastrointestinal inferior;
• sistema musculoesquelético: miastenia gravis, espasmos musculares, febre;
• sistema urinário: hematúria, incontinência urinária, micção frequente, retenção urinária, infecções do trato urinário, cólica renal, cálculo;
• sistema nervoso: frequentemente - síncope, tremores, letargia, alucinações auditivas e visuais, perversão do paladar, reações comportamentais (incluindo agitação / agressão), acidente vascular cerebral / acidente vascular cerebral transitório, tontura, dor de cabeça, espasmos musculares, convulsões, parestesia, apraxia, ataxia, afasia, hipocinesia ou hipercinesia, anorexia, sonolência / insônia;
• órgãos dos sentidos: rinite, epistaxe, espasmo de acomodação, deficiência visual, zumbido;
• psique: apatia, aumento da libido, estados paranóicos, delírio, depressão (em casos extremamente raros, antes do suicídio);
• parâmetros laboratoriais: anemia, hipocalemia, aumento da atividade da alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST), aumento dos níveis sanguíneos de fosfatase alcalina ou açúcar;
• patologias hematológicas: trombocitopenia, púrpura;
• reações gerais: dor no peito, hiperidrose, perda de peso, desidratação (em casos raros, antes do desenvolvimento de insuficiência renal), fadiga, broncoespasmo.

Solução

• sistema cardiovascular: bloqueio AV, aumento ou diminuição da pressão arterial, bradicardia, angina de peito, palpitações, prolongamento do intervalo QT;
• sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, insônia / sonolência, tremores;
• órgãos dos sentidos: epistaxe, espasmo de acomodação, deficiência visual, zumbido, rinite;
• Trato gastrointestinal: dor abdominal, náusea / vômito, aumento da salivação, aumento do peristaltismo intestinal, diarréia;
• reações à estimulação de receptores colinérgicos: pronunciadas ações nicotínicas ou muscarínicas (em menor grau) características de inibidores da colinesterase;
• reações de hipersensibilidade: erupção cutânea, comichão, urticária, rinite; possíveis reações alérgicas agudas até choque anafilático com perda de consciência;
• outras reações: hiperidrose, espasmos musculares, perda de apetite, perda de peso.

A presença destes ou de outros efeitos colaterais e seu agravamento devem ser relatados ao médico. Quando as reações m-colinomiméticas aumentam, a dose diária deve ser reduzida ou interrompida por 2-3 dias, após os quais deve ser continuada com doses mais baixas.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem de galantamina são: cólica (cãibras) no abdómen, aumento da salivação, náuseas / vómitos, diarreia, lacrimação, incontinência urinária e fecal, hiperidrose, diminuição da pressão arterial, bradicardia, intervalo QT prolongado, broncoespasmo, miastenia gravis e, em casos mais graves, convulsões … A consequência da fraqueza muscular grave em combinação com broncoespasmo e hipersecreção da mucosa traqueal pode ser um bloqueio completo das vias aéreas.

O tratamento da doença é sintomático, incluindo o controle da função respiratória e do sistema cardiovascular. Como antídoto, é recomendado administrar atropina por via intravenosa em uma dose inicial de 0,5-1 mg, então a dose de atropina é determinada dependendo da resposta à terapia e da condição do paciente.

Instruções Especiais

O uso de inibidores da acetilcolinesterase vem acompanhado de diminuição do peso corporal, principalmente isso deve ser levado em consideração no tratamento de pacientes com doença de Alzheimer, monitorando regularmente o seu peso.

Os pacientes que tomam galantamina requerem ingestão adequada de líquidos.

O efeito vagotônico exercido pela galantamina, como outros colinomiméticos, no nó sinoatrial, pode ser a causa de bradicardia e bloqueio AV. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com SSS, outros distúrbios de condução e durante o uso da droga com drogas que diminuem a freqüência cardíaca (digoxina, β-bloqueadores). De acordo com as observações pós-registro, os pacientes sem patologias cardíacas também tiveram uma desaceleração da frequência cardíaca, portanto, todos os pacientes em uso de galantamina estão sob risco de distúrbios da condução intracardíaca.

Devido ao risco de síncope, é necessário monitorar a pressão arterial com mais frequência, principalmente quando se toma altas doses da droga (a partir de 40 mg de galantamina por dia ou mais). Para prevenir tais reações adversas no início da terapia, a dose do medicamento deve ser selecionada com muito cuidado. A eficácia da galantamina em pacientes com outros tipos de demência e comprometimento da memória não foi estabelecida.

Os colinomiméticos são capazes de aumentar a secreção gástrica, o que requer monitoramento constante de pacientes com risco de úlceras gastrointestinais e sangramento gastrointestinal. Além disso, tomar colinomiméticos pode causar diminuição do fluxo urinário.

Durante o período da terapia com galantamina, é inaceitável tomar etanol e sedativos.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Como a galantamina pode causar tonturas, sonolência e deficiência visual, durante o tratamento, você deve evitar realizar tipos de trabalho que requeiram rapidez das reações psicomotoras e maior concentração de atenção, inclusive ao dirigir.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Galantamina não é prescrita durante a gravidez / lactação.

Uso infantil

É contra-indicado o uso de comprimidos de Galantamina em crianças menores de 9 anos de idade. A solução não é prescrita para o tratamento de crianças com menos de 1 ano.

Com função renal prejudicada

• insuficiência renal grave (em pacientes com CC <9 ml / min): a terapia é contra-indicada;
• insuficiência renal leve a moderada: Galantamina é administrada sob supervisão médica.

Por violações da função hepática

• disfunção hepática grave (escala de Child-Pugh> 9 pontos): a terapia é contra-indicada;
• disfunção hepática leve a moderada: Galantamina é administrada sob supervisão médica.

Interações medicamentosas

• opióides (morfina e seus análogos estruturais): a galantamina é o seu antagonista em termos de ação no centro respiratório;
• m-anticolinérgicos (atropina, homatropina, brometo de metila, etc.), bloqueadores ganglionares, relaxantes musculares não despolarizantes, quinina, procainamida: a galantamina exibe antagonismo farmacodinâmico em relação a eles;
• antibióticos aminoglicosídeos (amicacina, gentamicina): podem reduzir o efeito terapêutico da galantamina;
• drogas para anestesia geral (incluindo suxametônio como relaxante muscular periférico): a galantamina aumenta o bloqueio neuromuscular durante a anestesia;
• medicamentos que reduzem a freqüência cardíaca (digoxina, β-bloqueadores): aumentam a probabilidade de agravamento da bradicardia;
• cimetidina: é possível um aumento da biodisponibilidade da galantamina;
• medicamentos que inibem as isoenzimas do sistema do citocromo P ₄₅₀ (CYP2D6 e CYP3A4): um aumento nas concentrações plasmáticas de galantamina é possível com um aumento adicional na frequência de efeitos colaterais colinérgicos (principalmente náuseas e vômitos), que podem exigir uma redução na dose de manutenção de galantamina;
• etanol e sedativos: a galantamina aumenta seu efeito depressor no sistema nervoso central.

A galantamina não é recomendada para ser combinada com outros colinomiméticos.

Análogos

Os análogos da galantamina são: Galantamina-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em local fora do alcance da luz, proteger os comprimidos da umidade, temperatura de armazenamento de até 25 ° C.

Prazo de validade: comprimidos - 2 anos, solução - 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre galantamina

Segundo as revisões, a galantamina é frequentemente utilizada na prática clínica, especialmente para o tratamento da doença de Alzheimer em pacientes idosos. A terapia não é eficaz em todos os casos. Eles indicam o desenvolvimento de efeitos colaterais e a necessidade de correção do regime.

Preço da galantamina nas farmácias

O preço aproximado da Galantamina é: comprimidos de 4 mg (14 unidades) - 397-617 rublos, comprimidos de 8 mg (56 unidades) - 2138-2153 rublos, solução injetável de 1 mg / ml (10 ampolas de 1 ml) - 1298-1568 rublos.

Galantamina: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Galantamina Canon 4 mg comprimidos revestidos por película 14 unid. 407 r Comprar

Comprimidos de Galantamina Canon p.o. 4mg 14 pcs. 430 RUB Comprar

Galantamina Canon 8 mg comprimidos revestidos por película 56 unid. 1055 RUB Comprar

Galantamina 12 mg comprimidos revestidos por película 56 unid. 2396 RUB Comprar

Comprimidos de Galantamina Canon p.o. 8mg 56 pcs. 2477 RUB Comprar

Galantamina Canon 12 mg comprimidos revestidos por película 56 unid. RUB 2780 Comprar

Comprimidos de Galantamina Canon p.o. 12mg 56 pcs. 2808 RUB Comprar

Galantamina 12 mg comprimidos revestidos por película 56 unid. 2885 RUB Comprar

Galantamina 8 mg comprimidos revestidos por película 56 unid. RUB 2939 Comprar

Veja todas as ofertas de farmácias

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!