Valsartan Zentiva
Valsartan Zentiva: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Valsartan Zentiva
Código ATX: C09CA03
Ingrediente ativo: valsartan (Valsartan)
Fabricante: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (República Tcheca)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-05
Valsartan Zentiva é um antagonista do receptor da angiotensina II.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, rosa escuro (dosagem 80 mg) ou amarelo acastanhado (dosagem 160 mg), com uma linha de um lado; em secção quase branca ou branca (14 e 15 unid. em blisters, numa caixa de cartão 2 ou 6 blisters e instruções de utilização de Valsartan Zentiva).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: valsartan - 80 ou 160 mg;
- componentes auxiliares: sorbitol, povidona K25, amido de milho pré-gelatinizado, lauril sulfato de sódio, estearil fumarato de sódio, destab carbonato de magnésio 90 (carbonato de magnésio, água, amido pré-gelatinizado), celulose microcristalina silicificada SMCC 90 (dióxido de silício dióxido de silício coloidal) dióxido de silício coloidal (Aerosil 200 Pharma) crospovidona Tipo A;
- invólucro do filme: macrogol / PEG 6000, hipromelose, talco, lactose mono-hidratada; Os comprimidos de 80 mg também contêm corante vermelho de óxido de ferro, os comprimidos de 160 mg contêm verniz de alumínio indigo carmim e corantes marrons de óxido de ferro.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Valsartan é um antagonista específico do receptor da angiotensina II. Tem a capacidade de bloquear seletivamente os receptores do subtipo AT1, responsáveis pelos efeitos conhecidos da angiotensina II. Devido ao bloqueio dos receptores AT1, a concentração de angiotensina II no plasma aumenta, o que pode estimular os receptores AT2 não bloqueados.
A droga não tem atividade agonista do receptor AT1. A afinidade para os receptores do subtipo AT1 é aproximadamente 20.000 vezes maior do que para os receptores do subtipo AT2.
O valsartan praticamente não tem efeito sobre a quininase II, uma enzima conversora da angiotensina (ECA), responsável pela degradação da bradicinina, portanto, quando usado, a probabilidade de tosse é muito baixa.
Em pacientes com hipertensão arterial, Valsartan Zentiva ajuda a baixar a pressão arterial, mas não altera a frequência cardíaca (FC).
Depois de tomar uma dose única, na maioria dos casos, o efeito hipotensor começa a se desenvolver em 2 horas, atinge um máximo após 4-6 horas e dura 24 horas. Como resultado do uso repetido de Valsartan Zentiva, independentemente da dose, um efeito terapêutico pronunciado é geralmente alcançado em 2-4 semanas e com o uso prolongado da droga é mantida no nível alcançado. A nomeação simultânea de hidroclorotiazida contribui significativamente para uma redução adicional da pressão arterial. A retirada repentina de valsartan não causa um aumento acentuado da pressão arterial e o desenvolvimento de outras reações indesejáveis.
O mecanismo de ação do Valsartan Zentiva na insuficiência cardíaca crônica (ICC) é explicado pela eliminação das consequências negativas da hiperativação crônica do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) e seu principal efetor, a angiotensina II, tais como:
- retenção de líquidos no corpo;
- vasoconstrição;
- proliferação de células levando à remodelação de órgãos-alvo (rins, vasos sanguíneos, coração);
- estimulação do excesso de síntese de hormônios que atuam sinergicamente com o SRAA: vasopressina, aldosterona, endotelina, catecolaminas.
Na ICC, o valsartan reduz a pré-carga, reduz a pressão diastólica na artéria pulmonar e a pressão de compressão nos capilares pulmonares e aumenta o débito cardíaco. Além dos efeitos hemodinâmicos, Valsartan Zentiva reduz a retenção de água e sódio no corpo (devido a um bloqueio indireto da síntese de aldosterona).
É sabido de forma fiável que Valsartan Zentiva não tem um efeito significativo nos níveis de colesterol total, na concentração de ácido úrico, bem como no conteúdo de glucose e triglicéridos no soro sanguíneo, quando testado com o estômago vazio.
Farmacocinética
O valsartan é rapidamente absorvido após administração oral, mas o grau de absorção varia numa vasta gama. A biodisponibilidade absoluta é em média 23%. A substância é caracterizada por cinética linear, com uso repetido, não sendo notadas alterações nos indicadores.
A ingestão simultânea de alimentos reduz o efeito do valsartan em cerca de 40% e a concentração de equilíbrio (Css) em cerca de 50%. No entanto, essas mudanças não são acompanhadas por uma diminuição significativa do efeito terapêutico. Após 8 horas após a ingestão do medicamento, a concentração plasmática era aproximadamente comparável no grupo que recebeu Valsartan Zentiva com o estômago vazio e no grupo que tomou os comprimidos com alimentos. Nesse sentido, não há necessidade estrita de separar o tempo de ingestão do medicamento e o da alimentação.
Após a administração intravenosa de valsartan, seu volume de distribuição (Vd) no estado de equilíbrio é de ~ 17 litros, o que demonstra uma fraca intensidade de distribuição do medicamento nos tecidos. As proteínas plasmáticas (principalmente albumina) se ligam a 94-97% da dose.
Valsartan sofre metabolismo mínimo. Na forma de metabólitos, registra-se cerca de 20% da dose recebida. No plasma sanguíneo, encontra-se um hidroximetabólito, que não possui atividade farmacológica.
Em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (~ 30 L / h), a depuração plasmática da droga é relativamente pequena (~ 2 L / h). A meia-vida (T 1/2) é de 9 horas. O medicamento é excretado principalmente pelo intestino - 70%. Aproximadamente 30% da dose é excretada pelos rins, principalmente na forma inalterada.
Farmacocinética em casos especiais:
- velhice: o efeito sistêmico da droga é mais pronunciado do que em pacientes jovens, mas esse fenômeno não tem significado clínico;
- função renal: não há correlação entre a função renal e a ação sistêmica do valsartan, portanto não há necessidade de ajuste da dose em caso de insuficiência renal [depuração da creatinina (CC)> 10 ml / min]. Não existe experiência com Valsartan Zentiva em doentes com CC <10 ml / min e em doentes em hemodiálise. O fármaco se liga em grande parte às proteínas plasmáticas, portanto sua eliminação do corpo durante a hemodiálise é improvável;
- função hepática: o valsartan sofre um metabolismo insignificante, a maior parte da dose é excretada pelo intestino principalmente na forma inalterada, pelo que não existe correlação entre a função hepática e o efeito sistémico do valsartan. A este respeito, não há necessidade de ajustar a dose de Valsartan Zentiv em doentes com insuficiência hepática de origem não biliar sem colestase. Não há experiência do uso da droga em distúrbios funcionais graves do fígado;
- CHF: a concentração plasmática máxima (Cmax) e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) aumentam linearmente e quase proporcionalmente com o aumento das doses na faixa de 40 a 160 mg 2 vezes ao dia. O tempo médio para atingir Cmax e T 1/2 são semelhantes aos de voluntários saudáveis.
Indicações de uso
- hipertensão arterial;
- insuficiência cardíaca crônica (classe funcional II-IV de acordo com a classificação da NYHA) em pacientes recebendo terapia padrão para essa doença, incluindo um dos seguintes medicamentos: glicosídeo cardíaco, diurético, inibidor da ECA, betabloqueador;
- infarto agudo do miocárdio e infarto agudo do miocárdio, complicado por disfunção sistólica do ventrículo esquerdo e / ou insuficiência ventricular esquerda, na presença de parâmetros hemodinâmicos estáveis - para aumentar a sobrevida.
Contra-indicações
Absoluto:
- colestase;
- disfunção hepática grave;
- cirrose biliar;
- intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- período de gravidez e lactação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Os comprimidos de Valsartan Zentiva devem ser usados com cuidado em pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou estenose de uma artéria renal única, hiperaldosteronismo primário, estenose mitral / aórtica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, condições acompanhadas por uma diminuição no volume de sangue circulante (incluindo diarreia)), comprometimento leve e moderado da função hepática de origem não biliar sem colestase, insuficiência renal grave (CC <10 ml / min, incluindo durante a hemodiálise ou após o transplante renal), bem como em pacientes em dieta com consumo limitado de cozidos sal.
Valsartan Zentiva, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Valsartan Zentiva devem ser tomados por via oral. O horário das refeições não importa.
No caso de hipertensão arterial, o tratamento é iniciado com a dose de Valsartan Zentiva 80 mg 1 vez ao dia, se necessário, a seguir a dose é aumentada gradualmente. A dose diária máxima permitida é de 320 mg. Se necessário, também são prescritos diuréticos.
Na insuficiência cardíaca crónica, a dose inicial recomendada é de 40 mg (½ comprimido de Valsartan Zentiva 80 mg) 2 vezes ao dia. A dose é aumentada gradualmente para 80 mg 2 vezes ao dia. Se o efeito for insuficiente e o medicamento for bem tolerado, a dose pode ser aumentada para no máximo 160 mg 2 vezes ao dia.
Após sofrer um enfarte do miocárdio, o ideal é iniciar o tratamento antes das 12 horas. A dose inicial é de 20 mg 2 vezes ao dia. Gradualmente, ao longo de várias semanas, a dose é aumentada. O aumento recomendado em doses únicas: no final da primeira semana - 40 mg, no final da segunda semana - 80 mg, no final do terceiro mês - a dose alvo de 160 mg. A frequência de admissão é de 2 vezes ao dia. O alcance da dose alvo depende da tolerância de Valsartan Zentiv durante o período de titulação.
Para insuficiência renal leve a moderada sem colestase, uma dose diária de 80 mg não deve ser excedida.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais descritos abaixo são classificados pela frequência de desenvolvimento da seguinte forma: muito frequentemente -> 10%, frequentemente - de> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, muito raramente - <0,01% (incluindo mensagens individuais), frequência não especificada - não é possível estabelecer com precisão a frequência de desenvolvimento.
Possíveis reações negativas de Valsartan Zentiva em pacientes com hipertensão arterial:
- reações alérgicas: frequência não especificada - doença do soro, reação de hipersensibilidade;
- parâmetros laboratoriais: frequência não especificada - potássio sérico aumentado;
- por parte do sistema cardiovascular: frequência não especificada - vasculite;
- do sistema hematopoiético: frequência não especificada - trombocitopenia, neutropenia, diminuição da hemoglobina e hematócrito;
- do sistema respiratório: infrequentemente - tosse;
- no sistema urinário: frequência não especificada - aumento da concentração de creatinina sérica, comprometimento funcional dos rins;
- do sistema digestivo: infrequentemente - dor abdominal; frequência não especificada - atividade aumentada das transaminases hepáticas, hiperbilirrubinemia, função hepática anormal;
- do sistema musculoesquelético: frequência não especificada - mialgia;
- na parte da pele: muito raramente - erupção cutânea, comichão, angioedema;
- dos sentidos: infrequentemente - vertigem;
- outros: raramente - fadiga aumentada.
Possíveis reações negativas do Valsartan Zentiva em pacientes com insuficiência cardíaca crônica e / ou após um ataque cardíaco:
- reações alérgicas: muito raramente - angioedema; frequência não especificada - doença do soro, reações de hipersensibilidade;
- por parte do sistema cardiovascular: frequentemente - uma diminuição pronunciada da pressão arterial, hipotensão ortostática; infrequentemente - sintomas aumentados de CHF; frequência não especificada - vasculite;
- do sistema urinário: frequentemente - comprometimento funcional dos rins; infrequentemente - fracasso renal agudo; frequência não especificada - nitrogênio ureico sérico aumentado, hipercreatininemia;
- do sistema respiratório: infrequentemente - tosse;
- do lado do metabolismo: infrequentemente - hipercalemia;
- do sistema digestivo: infrequentemente - náusea, diarreia; frequência não especificada - disfunção hepática;
- do sistema músculo-esquelético: raramente - rabdomiólise; frequência não especificada - mialgia;
- do sistema nervoso: frequentemente - tonturas (incluindo postural); infrequentemente - dor de cabeça, desmaio;
- na parte de órgãos hematopoiéticos: frequência não especificada - trombocitopenia;
- na parte da pele: frequência não especificada - coceira, erupção cutânea;
- dos sentidos: infrequentemente - vertigem;
- outros: infrequentemente - astenia, fadiga aumentada.
Overdose
Tomar uma dose excessiva de Valsartan Zentiva leva a uma diminuição significativa da pressão arterial, que é acompanhada por perda de consciência, o desenvolvimento de colapso e / ou choque.
Como medida de primeiros socorros, indica-se a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado. O tratamento posterior é sintomático. Uma solução de cloreto de sódio a 0,9% é injetada por via intravenosa. A diálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Com uma deficiência de sódio pronunciada e / ou um volume reduzido de sangue circulante (por exemplo, devido à ingestão de diuréticos), pode desenvolver hipotensão arterial no início da toma de Valsartan Zentiva. Nesse sentido, antes da terapia, recomenda-se corrigir essas condições, por exemplo, reduzindo a dose de um diurético.
Em estudos com valsartan, conduzidos em 12 pacientes com hipertensão renovascular, secundária a estenose unilateral da artéria renal, não foram detectadas alterações significativas na hemodinâmica renal, nitrogênio da ureia e concentrações de creatinina sérica. No entanto, há casos de aumento dos níveis séricos de uréia e creatinina em pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou unilateral que receberam outras drogas que afetam o SRAA. Nesse sentido, durante o período de terapia, recomenda-se monitorar esses indicadores.
Em pacientes com ICC ou após um infarto do miocárdio no início do tratamento, a pressão arterial geralmente diminui ligeiramente, portanto, deve ser monitorada cuidadosamente no estágio inicial da terapia. Os pacientes que seguem estritamente as recomendações posológicas, via de regra, não precisam interromper o curso devido ao desenvolvimento de hipotensão arterial.
Em pacientes sensíveis, a função renal pode mudar devido à inibição do SRAA. Na ICC grave, os inibidores da ECA e os antagonistas dos receptores da angiotensina podem causar oligúria e / ou aumento da azotemia, em alguns casos - insuficiência renal aguda e morte. Por este motivo, antes da nomeação de Valsartan Zentiva, os doentes que sofreram um enfarte agudo do miocárdio e os doentes com insuficiência cardíaca devem necessariamente avaliar o estado da função renal.
Para o tratamento da hipertensão arterial, Valsartan Zentiva pode ser utilizado como monopreparação ou em combinação com diuréticos.
Na ICC, Valsartan Zentiva pode ser utilizado como monopreparação ou em combinação com outros medicamentos, tais como glicósidos cardíacos, diuréticos, inibidores da ECA ou beta-bloqueadores. É necessário cuidado especial com a administração simultânea de um beta-bloqueador ou um inibidor da ECA.
Talvez a indicação de Valsartan Zentiva em conjunto com outros medicamentos usados após enfarte do miocárdio, como o ácido acetilsalicílico como agente antiplaquetário, trombolíticos, beta-bloqueadores, inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas).
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Considerando a probabilidade de tonturas e até desmaios durante o uso de Valsartan Zentiva, recomenda-se cuidado especial ao dirigir um veículo e outras atividades que requeiram reações psicofísicas rápidas e concentração.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com dados retrospectivos, o uso de inibidores da ECA no primeiro trimestre da gravidez é acompanhado por um risco aumentado de ter filhos com defeitos congênitos. Nos II e III trimestres da gravidez, os inibidores da ECA, devido ao efeito sobre o SRAA, podem causar lesões e morte do feto. Existem casos conhecidos de abortos espontâneos, oligoidrâmnios e distúrbios renais funcionais em recém-nascidos cujas mães tomaram involuntariamente valsartan durante a gravidez. A este respeito, as mulheres grávidas estão contra-indicadas para tomar Valsartan Zentiva. Em caso de gravidez durante o período de uso do medicamento, o tratamento deve ser interrompido o mais rápido possível.
Não existem dados sobre a liberação de valsartan com o leite materno, portanto, o uso do medicamento durante a lactação não é recomendado.
Uso infantil
Valsartan Zentiva não é utilizado em crianças e adolescentes (com menos de 18 anos).
Com função renal prejudicada
Se CC> 10 ml / min, não há necessidade de ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal.
Com CC <10 ml / min, incluindo durante a hemodiálise e após o transplante renal, Valsartan Zentiva deve ser usado com precaução. É necessária uma monitorização cuidadosa da função renal e dos níveis de potássio plasmático.
Por violações da função hepática
A nomeação de Valsartan Zentiva é contra-indicada em doentes com disfunções funcionais graves do fígado, cirrose biliar e colestase.
Em caso de disfunções hepáticas ligeiras a moderadas sem desenvolvimento de colestase, não deve ser excedida a dose diária de 80 mg.
Uso em idosos
Doentes idosos Valsartan Zentiva é prescrito em doses padrão.
Interações medicamentosas
Outros medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos aumentam o efeito hipotensor de Valsartan Zentiva.
Não houve interações clinicamente significativas em pacientes com hipertensão arterial durante o uso de outros medicamentos com valsartan, por exemplo, hidroclorotiazida, cimetidina, furosemida, amlodipina, atenolol, digoxina, varfarina, indometacina, glibenclamida.
Os anti-inflamatórios não esteróides, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase (COX) -2, podem enfraquecer o efeito anti-hipertensivo de Valsartan Zentiva.
O risco de desenvolver hipercalemia aumenta com o uso simultâneo de preparações de potássio, diuréticos poupadores de potássio, sais contendo potássio, bem como medicamentos que aumentam o nível de potássio no plasma sanguíneo (como a heparina). Se for necessário prescrever algum desses agentes, a concentração plasmática de potássio deve ser monitorada cuidadosamente.
Foi relatado um aumento reversível no nível de lítio no plasma e o desenvolvimento de efeitos tóxicos durante o uso de valsartan com preparações de lítio. Não há experiência clínica de seu uso combinado, portanto, a nomeação de tal combinação não é recomendada. Se a necessidade do uso conjunto de medicamentos for clinicamente justificada, você deve verificar regularmente a concentração plasmática de lítio.
Análogos
Análogos de Valsartan Zentiva são Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Tanidol, Telmisartan, Edarbi e muitos outros.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 30 ° C, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações sobre Valsartan Zentiva
Avaliações de Valsartan Zentiva são poucas, mas a maioria positivas: o medicamento reduz efetivamente a pressão alta, é adequado para uso a longo prazo, é bem tolerado, não causa tosse seca seca.
O preço do Valsartan Zentiva nas farmácias
Preços aproximados para Valsartan Zentiva, comprimidos revestidos por película:
- dosagem de 80 mg: embalagem de 28 comprimidos - 202-236 rublos, embalagem de 84 comprimidos - 497-563 rublos;
- dosagem 160 mg: embalagem de 28 comprimidos - 320-339 rublos, embalagem de 84 comprimidos - 786-792 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
