Sal de sódio de benzilpenicilina
Nome latino: benzilpenicilina sódica
Código ATX: J01CE01
Ingrediente ativo: benzilpenicilina (benzilpenicilina)
Fabricante: Krasfarma OJSC (Rússia); Synthesis JSC (Rússia); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (China)
Descrição e foto atualizada: 2018-11-30
O sal sódico de benzilpenicilina é um antibiótico do grupo das penicilinas biossintéticas de uso sistêmico, que tem efeito bactericida.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- pó para preparação de solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): pó branco com odor específico fraco [1.000.000 U (unidade de ação) ou 500.000 U em frascos, em caixa de papelão 1 ou 10 frascos, para hospitais - em uma caixa de papelão com 50 frascos];
- pó para preparação de solução para administração intramuscular e subcutânea (subcutânea): pó branco com odor específico fraco (1.000.000 U ou 500.000 U em frascos de 10 ml, em caixa de papelão 1, 5 ou 10 frascos, para hospitais - em uma caixa de papelão, 50 garrafas);
- pó para preparação de solução injetável e aplicação tópica: pó branco com um odor específico fraco (1.000.000 U ou 500.000 U em frascos de 10 ml ou 20 ml, em uma caixa de papelão 1, 5 ou 10 frascos, para hospitais - em caixa de papelão com 50 garrafas).
Cada embalagem também contém instruções para o uso do sal sódico de benzilpenicilina.
1 frasco contém o ingrediente ativo: sal de sódio de benzilpenicilina - 500.000 unidades ou 1.000.000 unidades.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O sal sódico de benzilpenicilina é um medicamento antibacteriano do grupo das penicilinas biossintéticas (naturais), tem efeito bactericida, é destruído pela penicilinase. O mecanismo de ação de sua substância ativa se deve à inibição da transpeptidase e à prevenção da formação de ligações peptídicas. Ao interromper os estágios finais da síntese do peptidoglicano da parede celular, ele causa a lise das células bacterianas em divisão.
A benzilpenicilina é ativa contra os seguintes patógenos:
- microrganismos gram-positivos: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (incluindo Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (não produz penicilinase), Corynebacterium spp. (incluindo Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- microrganismos gram-negativos: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., classe Spirochaetes.
Os microrganismos produtores de penicilinase são resistentes ao sal de sódio da benzilpenicilina: Staphylococcus spp., A maioria dos vírus, bactérias gram-negativas, incluindo Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.
Nos últimos anos, a sensibilidade à benzilpenicilina de estreptococos hemolíticos, gonococos, estafilococos e pneumococos mudou.
Farmacocinética
Após administração i / m, a concentração máxima de benzilpenicilina no plasma sanguíneo é atingida em cerca de 0,5 horas.
A ligação às proteínas plasmáticas é de 60%.
A benzilpenicilina atravessa a barreira placentária, com inflamação das membranas meníngeas, atravessa a barreira hematoencefálica. É amplamente distribuído em tecidos, órgãos e fluidos corporais (exceto tecidos oculares, líquido cefalorraquidiano e próstata).
É excretado inalterado pelos rins. A meia-vida (T 1/2) é de 0,5-1 hora, com insuficiência renal - de 4 a 10 horas ou mais.
Indicações de uso
O uso do sal de sódio de benzilpenicilina é indicado para o tratamento das seguintes infecções bacterianas causadas por patógenos sensíveis à penicilina:
- trato respiratório e órgãos otorrinolaringológicos (ouvido, garganta, nariz): amigdalite, bronquite, pneumonia adquirida na comunidade, pleurisia purulenta, escarlatina, difteria, actinomicose pulmonar;
- trato biliar: colecistite, colangite;
- sistema geniturinário: sífilis, gonorreia, cistite, colite, endometrite, endocervicite, salpingo-ooforite, anexite;
- pele e tecidos moles, infecções de feridas: impetigo, erisipela, dermatoses infectadas secundariamente;
- órgão da visão: conjuntivite, dacriocistite, blefarite;
- sistema cardiovascular: endocardite séptica;
- sistema musculoesquelético: osteomielite;
- sistema nervoso central: meningite;
- outras infecções: antraz, sepse, peritonite, etc.
Contra-indicações
Absoluto:
- amamentação;
- hipersensibilidade a outras penicilinas, cefalosporinas e benzilpenicilina.
Além disso, a administração endolombar da droga é contra-indicada em pacientes com epilepsia.
Com extrema cautela, é recomendado prescrever sal de sódio de benzilpenicilina para insuficiência renal, pacientes com insuficiência cardíaca, doenças de origem alérgica (incluindo hipersensibilidade a medicamentos, urticária, febre do feno, asma brônquica) e em caso de hipersensibilidade diagnosticada a antibióticos β-lactâmicos da classe das cefalosporinas (devido a alergia cruzada).
Durante a gravidez, o uso do medicamento só é possível nos casos em que o efeito clínico esperado para a mãe supere a potencial ameaça ao feto.
Sal de sódio de benzilpenicilina, instruções de uso: método e dosagem
Uma solução pronta de sal sódico de benzilpenicilina é administrada por via intravenosa (gotejamento ou jato), intramuscular, subcutânea, intracavitária (nas cavidades abdominal, pleural e outras), intratecal (endolombar), topicamente.
Antes da primeira administração, é necessário certificar-se de que o medicamento e a novocaína são tolerados (se usados como solvente). Para isso, os pacientes devem ser submetidos a um teste intradérmico.
É necessário preparar uma solução de sal sódico de Benzilpenicilina imediatamente antes do procedimento de administração, dependendo da forma de aplicação, observando os seguintes requisitos:
- solução para administração intravenosa a jato: como solvente para o conteúdo de um frasco de 1.000.000 U, são necessários 5 ml de água estéril para injetáveis ou solução de cloreto de sódio a 0,9%;
- solução para injeção intravenosa gota a gota: usar solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de glicose a 5% em um volume de 100-200 ml por 2.000.000-5.000.000 UI de antibiótico como solvente;
- solução para injeção intramuscular: o conteúdo do frasco para injetáveis é dissolvido em água estéril para injeção, solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de procaína a 0,5%, usando 1-3 ml de solvente;
- solução para injeção s / c: o pó é dissolvido em uma solução 0,25-0,5% de procaína (novocaína), observando as seguintes proporções: para 500.000 unidades, 2,5-5 ml são necessários, para 1.000.000 unidades, 5-10 ml solvente;
- solução injetável na cavidade corporal: para dissolver o antibiótico quando injetado na cavidade abdominal, pleural ou outra, use água estéril para injetáveis ou solução de cloreto de sódio a 0,9%;
- solução para administração intratecal: o conteúdo do frasco para injectáveis é dissolvido em água esterilizada para injectáveis ou solução de cloreto de sódio a 0,9% numa proporção de 1000 UI de substância activa - 1 ml de solvente. A solução resultante é misturada com o líquido cefalorraquidiano (LCR) extraído do canal espinhal em proporções iguais; 5-10 ml de solução antibiótica são adicionados a 5-10 ml de LCR;
- colírio [preparado ex tempore (conforme necessário)]: adicionar água estéril para injeção 5–25 ml por 500.000 UI ou solução de cloreto de sódio a 0,9% 10–50 ml por 1.000.000 UI ao conteúdo do frasco;
- gotas nasais e gotas para os ouvidos: água esterilizada para injetáveis 5-50 ml por 500.000 U ou solução de cloreto de sódio a 0,9% 10-100 ml por 1.000.000 U é adicionada ao conteúdo do frasco.
A solução intravenosa pode ser injetada como um jato lentamente durante 3-5 minutos ou gota a gota, a uma taxa de 60-80 gotas por minuto.
As injeções IM são feitas no quadrado externo superior da nádega, profundamente no músculo.
O sal sódico de benzilpenicilina intratecal deve ser administrado a uma taxa de 1 ml por minuto.
Dosagem recomendada:
- introdução i / ve i / m: adultos - 250.000-500.000 UI 4-6 vezes ao dia para o tratamento de infecções moderadas. A dose diária do medicamento para infecções graves pode variar de 10.000.000 a 20.000.000 de unidades, com gangrena gasosa - até 40.000.000-60.000.000 de unidades. A dose diária para crianças é determinada tendo em conta o peso da criança: menores de 1 ano - 50.000-100.000 U por 1 kg de peso da criança, maiores de 1 ano - 50.000 U por 1 kg. Se necessário, pode ser aumentado para 200.000-300.000 U por 1 kg de peso corporal, e em termos de sinais vitais e até 500.000 U por 1 kg. A dose diária é dividida em 4-6 injeções. O sal sódico de benzilpenicilina IV é geralmente administrado 1-2 vezes ao dia, o restante da dose diária é administrado i / m;
- administração s / c: na forma de infiltração de infiltrados com solução na concentração de 100.000-200.000 U por 1 ml de solução 0,25-0,5% de procaína;
- introdução na cavidade corporal: adultos - a concentração da solução é 10.000–20.000 IU em 1 ml de solvente, crianças - 2.000–5000 IU em 1 ml. A duração do tratamento é de 5-7 dias. Em seguida, o paciente é transferido para a / m introdução de sal de sódio de benzilpenicilina;
- intratecal (endolombar) para doenças purulentas das meninges, cérebro e medula espinhal: adultos - em uma dose diária de 5.000-10.000 UI, crianças com mais de 1 ano - 2.000-5.000 UI, uma vez por dia durante 2-3 dias, então o paciente é transferido para a introdução / m;
- topicamente (somente pó para preparação de solução injetável e uso tópico): doenças oculares - instilação de 1-2 gotas 6-8 vezes ao dia de colírios contendo 20.000-100.000 UI em 1 ml de solução estéril de NaCl 0,9% ou água destilada; a solução é usada preparada de fresco. Doenças do ouvido ou nariz - instilação de 1-2 gotas 6-8 vezes ao dia, gotas recém-preparadas contendo 10.000-100.000 UI em 1 ml de solução estéril de NaCl 0,9% ou água destilada.
A duração do tratamento com o sal sódico de benzilpenicilina é determinada pelo médico individualmente, levando em consideração a forma e a gravidade da doença. O curso pode ser de 7 a 10 dias, e com sepse, endocardite séptica e outras patologias graves, até 60 dias ou mais.
Na sífilis e na gonorreia, o tratamento é feito de acordo com um esquema especialmente desenvolvido.
Efeitos colaterais
- por parte do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade na forma de erupção cutânea, coceira, urticária, febre, calafrios, edema, artralgia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme exsudativo, angioedema (edema de Quincke), choque anafilático (incluindo injeção de benzilinazol, com injeção sais, fatais);
- do sistema nervoso: zumbido, dor de cabeça, tontura; com a administração endolombar, é possível desenvolver neurotoxicose (náuseas, vômitos, convulsões, sintomas de meningismo), coma;
- por parte do sistema cardiovascular: violação da função de bombeamento do miocárdio, flutuações na pressão arterial;
- do sistema linfático e do sangue: leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, eosinofilia, agranulocitose, resultados de teste de Coombs positivos;
- do sistema digestivo: candidíase oral, estomatite, náusea, diarreia, glossite, colite pseudomembranosa, distúrbios funcionais do fígado;
- do sistema geniturinário: candidíase vaginal, nefrite intersticial;
- do sistema respiratório: broncoespasmo;
- reações no local da injeção: sensibilidade e endurecimento com aplicação i / m; se a suspensão para injeção intramuscular no leito vascular - deficiência visual, tontura, zumbido, sensação de medo, perda de consciência a curto prazo.
Overdose
- sintomas: náuseas, vômitos, agitação reflexa, dor de cabeça, mialgia, artralgia, convulsões, sintomas de meningismo, coma. O efeito tóxico no sistema nervoso central geralmente ocorre com a administração endolombar;
- tratamento: a suspensão imediata da droga, a nomeação de terapia sintomática.
Instruções Especiais
A indicação do sal sódico de benzilpenicilina é indicada apenas para patologias causadas por microrganismos sensíveis ao medicamento. Quando os patógenos desenvolvem resistência, a benzilpenicilina deve ser substituída por outro antibiótico.
Se o efeito clínico estiver ausente após 3-5 dias de uso do medicamento, a correção / substituição do regime de tratamento é necessária. Nesse caso, é possível prescrever adicionalmente outros antibióticos ou quimioterápicos sintéticos, ou ainda transferir o paciente para um novo antibiótico. A probabilidade e gravidade das reações adversas podem aumentar.
Ao conduzir um teste de hipersensibilidade, o paciente deve ficar sob a supervisão de uma equipe médica por 0,5 hora. Em caso de sintomas de reações alérgicas ao sal sódico de benzilpenicilina, deve ser cancelado e deve ser prescrito o tratamento adequado, incluindo epinefrina, anti-histamínicos, corticosteróides. Deve-se ter em mente que em pacientes com história de hipersensibilidade às cefalosporinas, pode ocorrer alergia cruzada com o medicamento.
O uso prolongado de benzilpenicilina deve ser acompanhado por monitoramento regular do estado da função renal, equilíbrio eletrolítico e hemograma.
O uso de doses subterapêuticas de benzilpenicilina ou a retirada prematura da droga freqüentemente causa o surgimento de cepas resistentes de patógenos.
Se o paciente apresentar diarreia intensa, ao diagnosticar sua causa, é necessário levar em consideração o risco de desenvolver colite pseudomembranosa no paciente. Portanto, a introdução do sal sódico de benzilpenicilina é recomendada para ser cancelada.
Para prevenir o desenvolvimento de superinfecção fúngica, é aconselhável prescrever agentes antifúngicos simultaneamente.
Quando a benzilpenicilina é misturada à procaína, a solução pode se tornar turva, o que permite a injeção intramuscular do medicamento.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso do medicamento durante a amamentação é contra-indicado.
Durante a gestação, o uso do sal sódico de benzilpenicilina é permitido apenas nos casos em que o efeito clínico esperado para a mãe, na opinião do médico, exceda a ameaça potencial para o feto.
Se for necessário prescrever um antibiótico durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
Na prática pediátrica, o sal sódico de benzilpenicilina é usado de acordo com as indicações em conformidade com o regime posológico recomendado.
O medicamento deve ser usado com cautela em crianças.
Com função renal prejudicada
Com extrema cautela, o sal de sódio de benzilpenicilina deve ser usado para tratar pacientes com insuficiência renal.
Interações medicamentosas
A combinação do sal de sódio de benzilpenicilina com aminoglicosídeos, macrolídeos, agentes sulfanilamida resulta em sinergia de ação.
Um aumento na atividade da benzilpenicilina é causado pelos inibidores da beta-lactamase.
Com o uso simultâneo de outras drogas bacteriostáticas (incluindo cloranfenicol), o efeito terapêutico da droga é reduzido.
Com terapia concomitante com antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), diuréticos, bloqueadores da secreção tubular, alopurinol, o T1 / 2 da benzilpenicilina aumenta, o nível de sua concentração no plasma sanguíneo e o risco de efeitos tóxicos aumentam. Além disso, o alopurinol aumenta o risco de desenvolvimento de erupções cutâneas.
Combinando o sal de sódio de benzilpenicilina com AINEs, o etinilestradiol não é recomendado. O efeito contraceptivo dos anticoncepcionais orais pode diminuir.
No contexto do uso de benzilpenicilina, o efeito dos anticoagulantes indiretos aumenta, a depuração diminui e a toxicidade do metotrexato aumenta.
Não é permitido misturar benzilpenicilina em um recipiente com outros medicamentos.
Não use soluções contendo sódio com glicose, incluindo solução de Ringer, para dissolver o pó.
Deve-se considerar a incompatibilidade do sal sódico de benzilpenicilina com aminas simpaticomiméticas e íons metálicos.
Análogos
Os análogos do sal de sódio de benzilpenicilina são benzilpenicilina, sal de benzilpenicilina novocaína, Bicilina-1, Bicilina-3, Bicilina-5, sal de sódio de penicilina G, procaína-benzilpenicilina, fenoximetilpenicilina, molifenzicilina e dr.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar a uma temperatura de 15 a 25 ° C, protegido da umidade.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Comentários sobre o sal de sódio de benzilpenicilina
Avaliações do sal de sódio de benzilpenicilina são bastante controversas. Porém, deve-se destacar que, no tratamento de infecções bacterianas com sensibilidade pré-estabelecida do patógeno ao medicamento, os pacientes indicam a alta eficácia do antibiótico.
Preço do sal sódico de benzilpenicilina em farmácias
O preço do sal de sódio de benzilpenicilina para uma embalagem contendo 50 frascos na dosagem de 1.000.000 unidades pode variar de 384 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
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