Isoniazida - Instruções De Uso, Preço, Avaliações, Comprimidos, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Isoniazida

Isoniazida: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Interações medicamentosas
11. 11. Análogos
12. 12. Termos e condições de armazenamento
13. 13. Condições para dispensar farmácias
14. 14. Comentários
15. 15. Preço em farmácias

Nome latino: isoniazida

Código ATX: J04AC01

Ingrediente ativo: isoniazida (isoniazida)

Fabricante: "AS-Pharm", "Tatkhimfarmpreparaty", "Bryntsalov-A", "PharmSintez", "Biochemist", "Biosintez", "Veropharm", "Rozpharm", "Akrikhin", OJSC "Moskhimfarmpreparaty-los. N. A. Semashko "e outros, Rússia

Descrição e atualização da foto: 2019-09-18

A isoniazida é um medicamento anti-tuberculose.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem:

• Comprimidos (100, 200 ou 300 mg - 10 pcs. Em uma tira de blister, em um pacote de papelão 2, 5 ou 10 pacotes, 50 ou 100 pcs. Em latas de vidro escuro, em um pacote de papelão 1 lata; 100 e 300 cada mg - 20 pcs. em um blister, em um pacote de papelão 5 embalagens, 25 pcs. em um blister, em uma embalagem cartonada de 2 ou 4 pacotes; 150 mg cada - 10 pcs. em um blister, em uma caixa de papelão 5 ou 10 embalagens; 100 e 150 mg - 100, 500 ou 1000 pcs. Em latas de polímero; 200 mg - 100, 500 ou 1000 pcs. Em latas de polímero ou polipropileno; 300 mg - 100 pcs. Em latas polipropileno ou polietileno, em pacote de papelão 1 lata, 100, 500 ou 1000 pcs. em sacos de polietileno, em latas de polímero 1 saco);
• Solução de injeção 10% (5 ml em ampolas - em um pacote de 5, 10 ou em uma caixa de 10 ampolas; em uma célula planimetric que empacota 5 ampolas, em uma caixa de papelão 2 pacotes).

A substância ativa é a isoniazida:

• 1 comprimido - 100, 150, 200 ou 300 mg;
• 1 ml de solução - 100 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A isoniazida é um medicamento anti-tuberculose e tem efeito bacteriostático. Pertence aos pró-fármacos, pois sob a ação da catalase-peroxidase micobacteriana, a isoniazida é metabolizada para formar um metabólito ativo. O último liga-se à enoil- (proteína de transferência de acila) -redutase da sintase I de ácido graxo, enquanto interrompe a transformação de ácidos graxos delta2-insaturados em ácido micólico. O ácido micólico é um ácido graxo de cadeia ramificada que interage com o arabinogalactano (um polissacarídeo) para formar componentes da parede celular do Mycobacterium tuberculosis.

A isoniazida também é um inibidor da catalase-peroxidase micobacteriana, que ajuda a reduzir as propriedades protetoras do microrganismo em relação ao peróxido de hidrogênio e às espécies reativas de oxigênio. A isoniazida demonstra atividade contra certas cepas de Mycobacterium kansasii (para infecções provocadas por esse patógeno, é recomendado determinar a sensibilidade individual ao medicamento).

Farmacocinética

Após a administração oral de uma dose única de 300 mg de isoniazida, a concentração máxima da substância ativa é atingida após 1-2 horas e é de 3-7 μg / ml. A substância liga-se às proteínas de forma insignificante (cerca de 10%). O volume de distribuição varia de 0,57 a 0,76 l / kg. A isoniazida é bem distribuída por todo o corpo, encontrada em todos os tecidos e fluidos, incluindo ascite, pleural e cerebrospinal. Em altas concentrações, a substância se acumula na expectoração, saliva, tecido pulmonar, músculos, fígado e rins, e também penetra na barreira placentária e no leite materno.

A isoniazida é metabolizada no fígado por acetilação para formar metabólitos inativos. No fígado, a isoniazida é acetilada pela N-acetiltransferase. O produto final do processo é a N-acetilisoniazida, que é então convertida em monoacetilhidrazina e ácido isonicotínico. A monoacetilhidrazina é caracterizada por um efeito hepatotóxico devido à formação de um metabólito intermediário ativo com a participação do sistema do citocromo P ₄₅₀ por N-hidroxilação.

A taxa de acetilação é determinada por fatores genéticos. Em pacientes cujo processo de acetilação é lento, há pouca N-acetiltransferase no corpo.

A isoniazida é um indutor da isoenzima CYP2E1. Para acetiladores rápidos, a meia-vida é de cerca de 0,5-1,6 horas, para acetiladores lentos, esse parâmetro aumenta para 2-5 horas. Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida é frequentemente prolongada para 6,7 horas. Este indicador para crianças de 1 ano, 5–15 anos é de 2,3–4,9 horas e nos recém-nascidos atinge 7,8–19,8 horas, o que se deve à imperfeição do processo de acetilação nesta categoria de pacientes. Embora o valor da meia-vida mude significativamente devido à intensidade individual dos processos de acetilação, seu valor médio é de 3 horas para administração oral de 600 mg e 5,1 horas para administração oral de 900 mg. Com a administração repetida, a meia-vida é reduzida para 2–3 horas.

A isoniazida é excretada principalmente na urina: 75–95% da droga é excretada em 1 dia, principalmente na forma de metabólitos inativos - ácido isonicotínico e N-acetilisoniazida. Ao mesmo tempo, a concentração de N-acetilisoniazida nos acetiladores rápidos é de 93% da dose administrada, enquanto nos lentos não ultrapassa 63%. Em pequenas quantidades, a isoniazida é excretada nas fezes. Durante a hemodiálise, a substância é removida do sangue (até 73% do medicamento durante uma sessão de cinco horas).

Indicações de uso

De acordo com as instruções, a Isoniazida é indicada para a prevenção e o tratamento de todas as formas ativas de tuberculose, incluindo a meningite tuberculosa (como parte de um tratamento combinado).

Para a prevenção da tuberculose, o medicamento é prescrito a crianças menores de 4 anos com uma reação cutânea positiva à tuberculina (mais de 10 mm), a pessoas em contato próximo com um paciente com tuberculose, a pacientes com uma reação à tuberculina de mais de 5 mm e se a tuberculose não progressiva for indicada nos dados radiológicos.

Contra-indicações

O uso do medicamento é contra-indicado em pacientes com as seguintes patologias:

• História de poliomielite, epilepsia e convulsões;
• Função renal e / ou hepática prejudicada;
• Aterosclerose.

Instruções para o uso de Isoniazida: método e dosagem

Os comprimidos de isoniazida são tomados por via oral.

A solução é administrada por via intramuscular (pol / m), via intracavernosa e por inalação.

O médico define a dose de Isoniazida e o período de tratamento individualmente com base nas indicações clínicas, levando em consideração a idade, a natureza e a forma da doença.

Dosagem recomendada para pacientes adolescentes e adultos:

• Comprimidos: 300 mg 1 vez por dia ou a uma taxa de 15 mg por 1 kg de peso do paciente por dia 2-3 vezes por semana (de acordo com o regime de tratamento);
• Solução: a uma taxa de 5 mg por 1 kg de peso corporal uma vez por dia ou 15 mg por 1 kg (também uma vez por dia) 2-3 vezes por semana.

A dose recomendada para o uso de solução e comprimidos de isoniazida em crianças é de 10-20 mg por 1 kg de peso corporal 1 vez por dia ou 20-40 mg por 1 kg de acordo com o esquema de terapia 2-3 vezes por semana;

A dose diária para administração intracavernosa é de 10-15 mg por 1 kg de peso corporal, para inalação - 5-10 mg por 1 kg por dia em 1-2 doses.

Para adultos, a dose diária máxima para cada forma de dosagem é de 300 mg.

Efeitos colaterais

O uso de isoniazida pode causar efeitos colaterais:

• Do lado do sistema cardiovascular: dores na região do coração;
• Do sistema digestivo: hepatite medicinal, náusea, vômito;
• Do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça; raramente - distúrbios do sono, euforia, psicose, neurite periférica;
• Reações alérgicas: coceira, erupção cutânea;
• Do sistema endócrino: muito raramente - menorragia nas mulheres, ginecomastia nos homens.

Overdose

Os sintomas de sobredosagem com isoniazida aparecem 0,5-3 horas após a administração. Estes incluem: tontura, distúrbios visuais, alucinações visuais, fala embaçada, náuseas e vômitos. Na sobredosagem aguda, observam-se convulsões intratáveis graves, acetonúria, acidose metabólica grave, hiperglicemia, depressão do SNC, passando rapidamente de um estado de estupor para um coma e síndrome da dificuldade respiratória.

Em caso de sobredosagem grave de isoniazida (tomando doses de 80-150 mg / kg), o tratamento insuficiente leva a um estado de neurotoxicação, na maioria das vezes resultando em um resultado letal. Com tratamento adequado, o prognóstico permanece favorável.

Se o medicamento foi administrado em dose superior a 80 mg / kg e não há sintomas de ameaça, é necessário injetar piridoxina intravenosa na mesma dose. Se a dose de isoniazida ingerida for desconhecida, 5.000 mg de piridoxina são administrados por via intravenosa a adultos por 30-60 minutos, e o antídoto é administrado a crianças na taxa de 80 mg / kg.

Em caso de sintomas clínicos, deve-se ter cuidado para evitar a aspiração do conteúdo gástrico, manter a atividade do sistema cardiovascular e ventilação pulmonar adequada. Se a dose do medicamento ingerido for conhecida, a mesma quantidade de piridoxina é injetada por via intravenosa por 3-5 minutos. Se a quantidade da droga ingerida permanecer desconhecida, os adultos são injetados por via intravenosa com piridoxina na quantidade de 5000 mg, para crianças - na quantidade de 80 mg / kg. Se a convulsão continuar, a dose de piridoxina é administrada novamente. Em casos isolados, uma dose de antídoto de mais de 10.000 mg é necessária.

Em caso de sobredosagem com Isoniazida, a dose máxima segura de piridoxina é desconhecida. Se a piridoxina não tiver efeito terapêutico, é prescrito diazepam.

Em um estado de sobredosagem, o nível de ureia, glicose, eletrólitos e a pressão parcial dos gases no sangue devem ser monitorados. Ao diagnosticar acidose metabólica, o bicarbonato de sódio pode provocar um aumento da hipercapnia (é necessário monitoramento constante do quadro). Se a acidose e as convulsões não forem controladas por bicarbonato de sódio, diazepam e piridoxina, a diálise será necessária.

Instruções Especiais

A isoniazida não deve ser prescrita em uma dose superior a 10 mg por 1 kg de peso do paciente em formas graves de hipertensão arterial e / ou insuficiência cardiopulmonar, aterosclerose generalizada, doença cardíaca coronária, doenças do sistema nervoso, psoríase, asma brônquica, mixedema, eczema na fase aguda.

Ao prescrever uma dose do medicamento, deve-se levar em consideração o grau de influência dos fatores genéticos na acetilação da isoniazida no fígado, para isso é necessário determinar a taxa de inativação pelo seu conteúdo na urina e no sangue. Para pacientes com alta taxa de inativação, é aconselhável prescrever doses maiores do medicamento.

Para prevenir o rápido desenvolvimento da resistência ao bacilo de Koch, o uso de isoniazida é combinado com outros medicamentos anti-tuberculose.

Após a injeção do medicamento, o paciente deve ser mantido na cama por 1-1,5 horas.

Para reduzir os efeitos colaterais, a isoniazida é prescrita em combinação com ácido glutâmico (por via oral), piridoxina (por via oral ou intramuscular), tiamina (por via intramuscular).

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os motoristas e operadores que trabalham com mecanismos complexos precisam levar em consideração a probabilidade de efeitos colaterais do sistema nervoso central que podem prejudicar a velocidade e a concentração da reação.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, a isoniazida é contra-indicada em uma dose superior a 10 mg / kg por dia. Ao usar o medicamento em dose diária inferior a 10 mg / kg de peso corporal, deve-se ter em mente que a substância penetra na barreira placentária e pode provocar o desenvolvimento de hemorragias (devido à hipovitaminose de vitamina K), hipospádia e mielomeningocele, além de retardo no desenvolvimento psicomotor do feto. A isoniazida passa para o leite materno, portanto, devido ao risco de desenvolver neurite periférica e hepatite em uma criança, a amamentação deve ser interrompida ou o medicamento deve ser interrompido.

Interações medicamentosas

Quando combinado com paracetamol e rifampicina, a probabilidade de desenvolver efeitos hepatotóxicos aumenta, especialmente em pacientes com insuficiência hepática.

A isoniazida, quando tomada simultaneamente, suprime o metabolismo da fenitoína e da carbamazepina, o que aumenta o nível de sua concentração no plasma sanguíneo e os efeitos tóxicos.

Análogos

Os análogos da Isoniazida são: Isoniazida-Akos, Isoniazida-Fereína, Isoniazida-Darnitsa, Isoniazida-N. S., Isozida 200, Nidrazida, Rimicida, Tubazida.

Termos e condições de armazenamento

Loja: comprimidos - em local seco e escuro, solução - em local escuro a uma temperatura de 1-10 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade: comprimidos - 6 anos, solução - 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre isoniazida

Avaliações sobre a isoniazida indicam que, após o início do curso da terapia nos primeiros dias de tratamento, os pacientes frequentemente se queixavam de problemas de coordenação, pesadelos, insônia, fortes dores de cabeça e fadiga rápida. No entanto, quando o medicamento foi combinado com a vitamina B _{6, os} efeitos colaterais tornaram-se menos pronunciados. Muitas vezes, o agente causador da tuberculose apresenta resistência a esse medicamento. No entanto, os especialistas falam positivamente sobre a isoniazida, considerando-a uma droga bastante eficaz contra a tuberculose.

Preço da isoniazida em farmácias

O preço da isoniazida na forma de comprimidos é em média de 42 a 83 rublos (o pacote inclui 100 unidades). A solução injetável a 10% pode ser comprada por cerca de 25-48 rublos (o pacote inclui 10 ampolas).

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!