Anexat - Instruções De Uso, O Preço Das Ampolas, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Anexat

Anexat: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Interações medicamentosas
12. 12. Análogos
13. 13. Termos e condições de armazenamento
14. 14. Condições de dispensa em farmácias
15. 15. Comentários
16. 16. Preço em farmácias

Nome latino: Anexate

Código ATX: V03AB25

Ingrediente ativo: flumazenil (Flumazenil)

Fabricante: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (França)

Descrição e foto atualizada: 2019-04-23

Preços nas farmácias: a partir de 7929 rublos.

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Anexat é um medicamento que bloqueia os receptores das benzodiazepinas.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível na forma de solução para administração intravenosa, que é um líquido transparente incolor ou quase incolor (5 ml cada em ampolas de vidro hermeticamente fechadas com um ponto azul e dois anéis coloridos na ponta da ampola, 5 ampolas cada em bandejas de papelão com divisórias, em caixa de papelão uma palete e instruções de uso do Anexat).

Composição para uma ampola (5 ml):

• substância ativa: flumazenil - 0,5 mg;
• componentes auxiliares: ácido acético glacial, solução de hidróxido de sódio 0,1 M (até pH 4,0), edetato dissódico, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O flumazenil é um derivado da imidazobenzodiazepina e é um antagonista da benzodiazepina. Ele inibe especificamente a ação de drogas que afetam os receptores de benzodiazepina no sistema nervoso central.

Anexat elimina amnésia, sedação e distúrbios psicomotores causados por agonistas do receptor de benzodiazepina. Os efeitos sedativos e hipnóticos dos benzodiazepínicos desaparecem em 1–2 minutos após a injeção intravenosa do medicamento, mas nas horas seguintes podem se desenvolver de novo gradualmente. Depende da meia-vida e das doses do antagonista e agonista ingeridas.

O próprio flumazenil é capaz de exercer um leve efeito agonístico (por exemplo, anticonvulsivante).

Em pacientes que receberam altas doses de benzodiazepínicos por várias semanas, com a introdução de Anexat, ocorreram sintomas de abstinência de benzodiazepínicos, incluindo convulsões.

Farmacocinética

Os parâmetros farmacocinéticos do flumazenil em qualquer intervalo posológico (até 100 mg) são dependentes da dose.

A ligação do fármaco às proteínas plasmáticas é de cerca de 50% (das quais 2/3 são albumina). O flumazenil é distribuído ativamente em tecidos e órgãos no espaço extravascular. Sua concentração plasmática diminui durante a fase de distribuição, com meia-vida de eliminação de 4 a 11 minutos. Quando a concentração de equilíbrio é alcançada, o volume de distribuição da substância é de 0,9-1,1 l / kg.

O flumazenil é extensivamente metabolizado no fígado. O principal metabólito inativo é o ácido carboxílico. No plasma sanguíneo, está presente na forma livre, na urina - na forma de glucuronido e na forma livre.

A excreção do flumazenil é 99% realizada pelo fígado. A depuração total depende da taxa e do tamanho do fluxo sanguíneo hepático e é de 0,8-1 l / h / kg. A eliminação da droga é concluída em quase 72 horas. Cerca de 90–95% do flumazenil é encontrado na urina e uma pequena quantidade (5–10%) nas fezes. A eliminação é rápida, conforme evidenciado pela meia-vida curta, que é de apenas 40–80 minutos.

Se durante a perfusão intravenosa de Anexat o paciente ingerir alimentos, a depuração do flumazenil aumenta em 50%, o que é provavelmente devido ao aumento do fluxo sanguíneo hepático devido à ingestão de alimentos.

Na insuficiência hepática, a meia-vida do medicamento é prolongada e é de 1,3 horas em pacientes com insuficiência hepática moderada e 2,4 horas na insuficiência hepática grave. A depuração total do flumazenil é reduzida.

Em pacientes idosos e senis, independentemente do sexo, grau de insuficiência renal e hemodiálise, os parâmetros farmacocinéticos de Anexat não mudam significativamente.

Em crianças com 1 ano de idade ou mais, a meia-vida do flumazenil flutua mais do que em adultos e varia de 20 a 75 minutos (40 minutos em média). O volume de distribuição e depuração, levando em consideração o peso corporal, estão dentro dos limites típicos para pacientes adultos.

Indicações de uso

Anexat é usado para eliminar total ou parcialmente os efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos.

Em anestesiologia, o flumazenil é indicado para prescrição nos seguintes casos:

• eliminação da sedação causada por benzodiazepínicos em procedimentos terapêuticos e diagnósticos de curta duração em pacientes ambulatoriais e internados;
• eliminação do efeito sedativo com preservação da consciência causada pelos benzodiazepínicos em crianças a partir de 1 ano de idade;
• remoção de pacientes internados da anestesia geral, iniciada e mantida com benzodiazepínicos.

Anexat também é usado em terapia intensiva e no tratamento de pacientes com perda de consciência de origem desconhecida:

• intoxicação por benzodiazepínicos: para eliminar os efeitos centrais dos benzodiazepínicos em caso de intoxicação por eles (para restaurar a consciência e a respiração espontânea, o que ajuda a evitar a intubação ou permite a extubação do paciente);
• declaração ou exclusão do diagnóstico de overdose de benzodiazepínicos;
• diagnóstico diferencial em pacientes com perda de consciência de origem desconhecida.

Contra-indicações

• envenenamento com antidepressivos mono-, di-, tri-, tetracíclicos e cíclicos atípicos;
• terapia simultânea com benzodiazepínicos para condições que potencialmente representam uma ameaça à vida do paciente (por exemplo, para controlar a pressão intracraniana ou estado de mal epiléptico);
• aumento da sensibilidade individual ao Anexat.

Anexat, instruções de uso: método e dosagem

Regime de dosagem normal

Anexat solução em ampolas destina-se apenas a administração intravenosa (perfusão ou bolus) sob a supervisão de um anestesiologista ou terapeuta qualificado. Para preparar a solução para perfusão, você pode usar solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 5%. Para manter a esterilidade, o medicamento deve ser retirado da ampola imediatamente antes da administração. Após diluição ou um conjunto de Anexat em uma seringa, deve ser usado em 24 horas.

A dose do medicamento deve ser titulada até que o efeito esperado seja obtido. Uma vez que a duração de ação dos benzodiazepínicos individuais excede a do flumazenil, em alguns casos pode ser necessário voltar a administrar Anexat (se a sedação reaparecer após a recuperação da consciência).

Anestesiologia

Em anestesiologia, Anexat é usado em uma dose inicial de 0,2 mg (é administrado por via intravenosa por 15 segundos). Se após 1 minuto após a primeira injeção do medicamento o resultado desejado não for alcançado, uma segunda dose de 0,1 mg pode ser administrada. Se necessário, este procedimento é repetido em intervalos de 1 minuto até que uma dose total de 1 mg seja alcançada. Em média, uma única dose de flumazenil é de 0,3-0,6 mg, mas na prática pode variar muito, o que depende da dose de benzodiazepínica tomada ou administrada anteriormente, da duração de sua ação e das características individuais do paciente.

Tratamento intensivo e gestão de casos para perda de consciência pouco clara

A administração intravenosa de Anexat é recomendada em uma dose inicial de 0,3 mg. Na ausência da recuperação desejada da consciência, o medicamento é administrado novamente em intervalos de 1 minuto até que a dose total máxima de 2 mg seja atingida. Se o paciente tiver uma recaída de confusão, o flumazenil é administrado novamente (como uma infusão a uma taxa de 0,1–0,4 mg por hora ou bolus). A taxa de infusão é selecionada individualmente.

Se a administração repetida de Anexat não levar à restauração suficiente da função respiratória ou da consciência, pode-se presumir que o comprometimento da consciência não é de origem benzodiazepínica.

Os pacientes que receberam altas doses de benzodiazepínicos por um longo período, assim como os pacientes que estão em unidades de terapia intensiva, não devem apresentar sintomas de abstinência com uma seleção individual da dose de Anexat e sua administração intravenosa lenta. Se aparecerem sinais indesejados de hiperestimulação, a administração intravenosa de midazolam ou diazepam é recomendada (é necessário titular cuidadosamente suas doses e levar em consideração a resposta do paciente).

Regime de dosagem em casos especiais

Para crianças com idade superior a 1 ano, para eliminar o efeito sedativo enquanto preserva a consciência, Anexat é recomendado para ser administrado em uma dose inicial de 0,01 mg por kg de peso corporal (até 0,2 mg) por via intravenosa durante 15 segundos. Na ausência da desejada recuperação da consciência após 45 segundos, a administração adicional de flumazenil na dose de 0,01 mg / kg (até 0,2 mg) é possível. Em seguida, o procedimento é repetido com um intervalo de 1 minuto (mas não mais do que 4 vezes) até que o resultado desejado seja alcançado ou a dose total máxima de 0,05 mg / kg (não mais do que 1 mg). Não existem dados sobre a eficácia e segurança da administração repetida de Anexat (no caso de sedação repetida após recuperação da consciência).

Em pacientes com insuficiência hepática, a dose de flumazenil deve ser cuidadosamente selecionada.

Efeitos colaterais

Pacientes de qualquer idade toleram bem o Anexat. Em adultos, mesmo em doses superiores às recomendadas, a resposta ao medicamento costuma ser boa.

Durante o uso pós-registro de flumazenil, por vezes foi observada hipersensibilidade até anafilaxia.

Após a administração rápida do medicamento, em casos raros, ocorreram fenômenos indesejáveis como palpitações, ansiedade e sensação de medo, que não exigiram terapia especial.

Foram descritos casos isolados de convulsões, mas principalmente em pacientes com lesão hepática grave ou epilepsia e após uso prolongado de benzodiazepínicos ou sobredosagem de medicamentos mistos.

Pessoas com histórico de transtorno do pânico podem desenvolver um ataque de pânico como resultado da administração de Anexat.

Em 3-9% dos casos, existem os seguintes efeitos colaterais associados ao uso do medicamento: dor de cabeça, boca seca, tontura, agitação, nervosismo, insônia, palpitações, sudorese, ansiedade, visão turva, hiperventilação, tremor, falta de ar, dor no local injeções, violação da coordenação de movimentos de vários músculos (10%).

Em 1–3% dos casos, são possíveis reações adversas dos seguintes sistemas e órgãos:

• sistema digestivo: vômito, náusea;
• sistema cardiovascular: sensação de fluxo de sangue para a pele, expansão dos vasos da pele;
• sistema nervoso central: estado emocional instável (euforia, choro, disforia, paranóia, despersonalização, depressão), sensibilidade prejudicada, sensibilidade diminuída a estímulos;
• órgãos dos sentidos: defeito do campo visual, diplopia;
• distúrbios gerais: astenia, erupção cutânea, tromboflebite.

As reações adversas que ocorrem em menos de 1% dos casos e são aparentemente devidas à ingestão de Anexat ou à suspensão dos benzodiazepínicos:

• sistema nervoso: sonolência, delírio, diminuição da concentração, convulsões;
• órgãos dos sentidos: zumbido, percepção perversa de sons, perda auditiva transitória.

Overdose

Não existem dados suficientes sobre a sobredosagem aguda de medicamentos. Não há antídoto específico. O tratamento consiste em medidas gerais de suporte, monitorando o estado clínico do paciente e monitorando os sinais vitais.

Os sintomas de sobredosagem de Anexat não se desenvolveram mesmo com a administração intravenosa de grandes doses do medicamento, excedendo significativamente as recomendadas.

Instruções Especiais

No caso de prescrição de flumazenil em caso de sobredosagem de medicamentos mistos, deve-se ter um cuidado especial, pois após a eliminação dos efeitos dos benzodiazepínicos, pode manifestar-se o efeito tóxico de outros medicamentos tomados em doses excessivas (por exemplo, o aparecimento de arritmias cardíacas e convulsões devido a uma sobredosagem de antidepressivos cíclicos).

Anexat não é recomendado para uso em pacientes com epilepsia e terapia com benzodiazepina de longo prazo. Apesar de o flumazenil ter seu próprio efeito anticonvulsivante fraco, com eliminação acentuada dos efeitos das benzodiazepinas em pacientes com epilepsia, podem ocorrer convulsões.

É necessário estabelecer a observação dos pacientes aos quais o flumazenil foi administrado para eliminar os efeitos dos benzodiazepínicos. A função respiratória, a recorrência de sedação e outros efeitos residuais dos benzodiazepínicos devem ser monitorizados durante um determinado período (tendo em conta as doses e a duração da ação dos benzodiazepínicos administrados anteriormente). Pacientes com função hepática comprometida podem requerer monitoramento mais longo.

Anexat não deve ser usado até que o bloqueio neuromuscular da condução desapareça completamente e a ação dos relaxantes musculares periféricos termine.

O medicamento é prescrito com cautela para pacientes com traumatismo craniocerebral, pois pode alterar o fluxo sanguíneo cerebral e provocar convulsões em pessoas que recebem benzodiazepínicos.

O flumazenil deve ser administrado lentamente a pacientes que já receberam benzodiazepínicos por um longo período e terminaram de tomá-los várias semanas antes da consulta com Anexat, uma vez que podem aparecer sintomas de abstinência (ansiedade, instabilidade emocional, agitação psicomotora, distúrbios sensoriais e confusão leve).

Não é recomendado o uso do medicamento em pacientes com dependência de benzodiazepínicos, bem como para o alívio dos sinais de abstinência dos benzodiazepínicos.

Flumazenil é usado com cautela para eliminar os efeitos sedativos enquanto mantém a consciência em bebês menores de 1 ano de idade, para o tratamento de sobredosagem de benzodiazepínicos durante a reanimação de recém-nascidos e em crianças de qualquer idade, a fim de eliminar a sedação ao usar anestesia com benzodiazepínicos, uma vez que nessas situações a experiência de usar Anexat é limitada.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

No primeiro dia após a administração de Anexat, deve-se abster-se de qualquer atividade associada ao aumento da concentração de atenção, uma vez que é possível retomar o efeito sedativo de benzodiazepínicos previamente administrados ou em uso.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Em experimentos realizados em animais, foi demonstrado que o flumazenil, mesmo em grandes doses, não apresenta embriotoxicidade, mutagenicidade, teratogenicidade e não afeta a fertilidade. No entanto, ao prescrever Anexat para mulheres grávidas, é necessário avaliar cuidadosamente os benefícios do uso do medicamento para a mãe e o risco potencial para o feto.

Em situações de urgência, a administração de flumazenil a mulheres a amamentar não é contra-indicada.

Uso infantil

O Anexat pode ser usado em qualquer idade, mas em alguns casos é necessário cuidado especial (ao eliminar a sedação com preservação da consciência em bebês de até 1 ano de idade, durante a reanimação de recém-nascidos, para tratar uma overdose de benzodiazepínicos em crianças de qualquer idade, bem como para eliminar a sedação, causada por anestesia com benzodiazepínicos).

Interações medicamentosas

Anexat suprime os efeitos centrais das drogas benzodiazepínicas por meio da inibição competitiva dos receptores benzodiazepínicos. Além disso, bloqueia o efeito de agonistas não benzodiazepínicos nos receptores de benzodiazepínicos (por exemplo, os efeitos da zopiclona e das triazol piridazinas).

Não foi identificada interação farmacocinética entre Anexat e etanol, bem como agonistas do receptor de benzodiazepina.

Análogos

Não há informações sobre análogos do Anexat.

Termos e condições de armazenamento

O medicamento pertence à lista B. Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Anexat

Existem poucas análises sobre Anexat, uma vez que o medicamento só pode ser usado por anestesiologistas ou terapeutas especialmente treinados. A ferramenta é muito eficaz e eficaz e costuma ser usada em departamentos cirúrgicos. Salienta-se que Anexat pode ser administrado exclusivamente sob a supervisão de um especialista e, após a administração, o paciente deve ser cuidadosamente monitorizado.

Preço do Anexat em farmácias

O preço aproximado do Anexat em ampolas (5 unidades por embalagem) é de 5.498 a 5.700 rublos.

Anexat: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Anexat 0,1 mg / ml solução para administração intravenosa 5 ml 5 pcs. 7929 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!