Amaryl
Amaryl: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Amaryl
Código ATX: A10BB12
Ingrediente ativo: glimepirida (glimepirida)
Produtor: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2019-09-16
Preços nas farmácias: a partir de 301 rublos.
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Amaryl é um medicamento projetado para reduzir o açúcar no sangue no diabetes tipo 2.
Forma de liberação e composição
Amaryl está disponível em comprimidos ovais com doses de 1, 2, 3 e 4 mg. O ingrediente ativo do medicamento é a glimepirida.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A glimepirida ajuda a diminuir a glicose no sangue (principalmente por estimular a liberação de insulina pelas células β do pâncreas). Este efeito baseia-se principalmente no fato de que as células β do pâncreas melhoram sua capacidade de responder à estimulação fisiológica da glicose. Em comparação com a glibenclamida, doses baixas de glimepirida causam a liberação de doses mais baixas de insulina com aproximadamente a mesma diminuição no conteúdo de glicose, o que indica um efeito hipoglicêmico extrapancreático da glimepirida (aumento da sensibilidade dos tecidos à insulina, efeito insulinomimético).
Secreção de insulina
Semelhante a outros derivados de sulfonilureia, a glimepirida afeta a secreção de insulina, agindo nos canais de potássio sensíveis ao ATP nas membranas das células β do pâncreas.
A diferença de outros derivados de sulfonilureia é a ligação seletiva da glimepirida com uma proteína com um peso molecular de 65 quilodaltons e contida nas membranas das células β. Este efeito da glimepirida regula o fechamento / abertura dos canais de potássio sensíveis ao ATP. Amaryl fecha os canais de potássio, o que leva à despolarização das células β, abertura de canais de cálcio sensíveis à voltagem e fluxo de cálcio para a célula. Com o aumento da concentração intracelular de cálcio, a secreção de insulina é ativada por exocitose. Em comparação com a glibenclamida, a glimepirida liga-se mais rapidamente e com mais frequência e é liberada das ligações com a proteína correspondente. Presumivelmente, a alta taxa de troca de glimepirida com proteína contribui para a acentuada sensibilização das células β à glicose e também as protege da dessensibilização e depleção rápida.
Aumento da sensibilidade à insulina
A ingestão de glimepirida aumenta o efeito da insulina na absorção de glicose pelos tecidos periféricos do corpo.
Efeito insulinomimético
O efeito da glimepirida é semelhante ao efeito da insulina na absorção da glicose pelos tecidos periféricos e sua liberação pelo fígado.
Os tecidos periféricos absorvem a glicose transportando-a para as células musculares e adipócitos. A glimepirida aumenta o número de moléculas transportadoras de glicose e ativa a fosfolipase C específica do glicosilfosfatidilinositol. Como resultado, a concentração de cálcio intracelular diminui, o que leva a uma diminuição na atividade da proteína quinase A e estimulação do metabolismo da glicose. Sob a influência da glimepirida, a liberação de glicose do fígado é inibida (devido ao aumento do conteúdo de frutose-2,6-bifosfato, que inibe a gliconeogênese).
Efeitos na agregação plaquetária
In vivo e in vitro, a glimepirida reduz a agregação plaquetária. Esse efeito provavelmente se deve à inibição seletiva da ciclooxigenase, responsável pela formação do tromboxano A, considerado um importante fator endógeno de agregação plaquetária.
Efeito antiaterogênico
A glimepirida normaliza o conteúdo lipídico, reduz a concentração de aldeído malônico no sangue, o que reduz significativamente a peroxidação lipídica. Em estudos com animais, descobriu-se que tomar glimepirida reduz significativamente a formação de placas ateroscleróticas.
A glimepirida proporciona diminuição da gravidade do estresse oxidativo característico do diabetes mellitus tipo 2, aumenta a concentração de alfa-tocoferol endógeno, bem como a atividade da catalase, superóxido dismutase e glutationa peroxidase.
Efeitos cardiovasculares
Os derivados da sulfonilureia afetam o estado do sistema cardiovascular ao afetar os canais de potássio sensíveis ao ATP. Em comparação com outros derivados da sulfonilureia, a glimepirida é caracterizada por um efeito significativamente menor no sistema cardiovascular, que pode ser devido ao processo específico de sua associação com proteínas de canais de potássio sensíveis ao ATP.
A dose mínima eficaz em voluntários saudáveis é de 0,6 mg. O efeito da glimepirida é reprodutível e dependente da dose.
Ao tomar Amaril, as reações fisiológicas à atividade física são preservadas (diminuição da secreção de insulina).
Não existem dados confiáveis sobre as diferenças no efeito do tempo de ingestão do medicamento (quando tomado diretamente antes das refeições ou 0,5 hora antes das refeições). Com diabetes mellitus, uma única dose de Amaryl permite fornecer controle metabólico suficiente por 1 dia. Num estudo clínico envolvendo 16 voluntários com insuficiência renal (depuração da creatinina 4 a 79 ml / min), foi alcançado controlo metabólico suficiente em 12 doentes.
Tratamento de combinação com metformina
Com controle metabólico insuficiente em pacientes que tomam a dose máxima de glimepirida, existe a possibilidade de terapia combinada com metformina e glimepirida. Em dois estudos, a terapia combinada mostrou um aumento significativo no controle metabólico em comparação com o tratamento separado com cada um desses medicamentos.
Tratamento combinado com insulina
Com controle metabólico insuficiente em pacientes que tomam a dose máxima de glimepirida, existe a possibilidade de terapia combinada com metformina e insulina. Em dois estudos, a terapia combinada mostrou um aumento no controle metabólico, semelhante à monoterapia com insulina. No entanto, a terapia combinada requer uma dose menor de insulina.
Terapia em crianças
Não existem dados suficientes sobre a segurança e eficácia a longo prazo do uso de Amaril na infância.
Farmacocinética
Em casos de administração repetida de glimepirida na dose de 4 mg por dia, o tempo para atingir a concentração máxima no soro é de cerca de 2,5 horas e a concentração plasmática máxima da substância ativa é de 309 ng / ml. A concentração plasmática máxima de glimepirida e a área sob a curva farmacocinética concentração-tempo dependem linearmente da dose de Amaril. Com a administração oral de glimepirida, é observada biodisponibilidade absoluta completa. A absorção não depende significativamente da ingestão de alimentos (exceto por uma ligeira desaceleração na taxa de absorção). A glimepirida tem um volume de distribuição muito baixo (~ 8,8 L), que é aproximadamente igual ao volume de distribuição da albumina. A substância ativa é caracterizada por um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas (mais de 99%) e uma baixa depuração (~ 48 ml / min). Determinado pela concentração sérica com administração repetida de Amaril, a meia-vida média de eliminação é de 5 a 8 horas. No caso de tomar doses elevadas, a meia-vida aumenta ligeiramente.
Como resultado de uma única administração oral de glimepirida, 58% da dose é excretada pelos rins e 35% da dose pelo intestino. Na urina, a glimepirida inalterada não é detectada.
Nas fezes e na urina, foram identificados dois metabólitos formados no fígado (principalmente com a participação da isoenzima CYP2C9), um dos quais é um derivado carboxi e o outro é um derivado hidroxi. Após a administração oral, a meia-vida terminal desses metabólitos era de 5–6 e 3–5 horas, respectivamente.
A substância ativa atravessa a barreira placentária e é excretada no leite materno.
Ao comparar doses únicas e múltiplas de glimepirida, não foram registradas diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos, e também houve variabilidade muito baixa em diferentes pacientes. Não há acumulação significativa da substância ativa.
Os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes em pacientes de diferentes grupos etários e diferentes sexos. Em caso de insuficiência renal (com baixa depuração da creatinina), é possível um aumento da depuração da glimepirida e uma diminuição da sua concentração média no soro sanguíneo. Muito provavelmente, isso se deve à maior taxa de eliminação da droga devido ao menor grau de ligação às proteínas. Assim, os pacientes nesta categoria não apresentam risco de acumulação de Amaril.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Amaryl é prescrito para diabetes mellitus tipo 2 (diabetes não insulino-dependente).
O ingrediente ativo glimepirida estimula a produção de insulina pelo pâncreas e sua entrada no sangue. A insulina, por sua vez, reduz a quantidade de açúcar no sangue. A glimepirida melhora o metabolismo do potássio nas células e também ajuda a prevenir a formação de placas ateroscleróticas nas paredes dos vasos sanguíneos.
Contra-indicações
Amaryl é contra-indicado nas seguintes doenças:
- Diabetes mellitus tipo 1 (dependente de insulina);
- Cetoacidose diabética (complicação da diabetes tipo 1)
- Doenças renais e hepáticas graves;
- Coma diabético e precoma precedendo-o;
- Má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à galactose;
- Infância;
- Intolerância individual a qualquer componente do Amaril;
- Gravidez e lactação.
Instruções de uso do Amaril: método e dosagem
De acordo com as instruções, Amaryl deve ser tomado por via oral sem mastigar, imediatamente antes ou durante o café da manhã, regado com bastante água (pelo menos ½ copo). A ingestão de remédios deve necessariamente estar ligada à ingestão de alimentos, caso contrário, uma diminuição crítica nos níveis de açúcar no sangue é possível.
A dosagem para cada paciente é selecionada pelo médico assistente individualmente, dependendo do nível de açúcar no sangue.
O tratamento geralmente é iniciado com uma dose mínima de Amaril - 1 mg por dia. Dependendo da condição do paciente, o médico pode aumentar gradualmente (uma vez a cada 1-2 semanas) a dosagem de Amaril, seguindo o esquema: 1-2-3-4-6 mg. As dosagens mais comuns são de 1-4 mg por dia.
Se o paciente se esqueceu de tomar a dose diária do medicamento, na próxima vez que a dose for tomada, a dose não deve ser aumentada. Ações em caso de violação acidental do regime de tratamento devem ser discutidas com o médico com antecedência.
Durante o uso de Amaryl, é necessário controlar os níveis de açúcar no sangue.
Efeitos colaterais
O efeito colateral mais comum de tomar o medicamento é a hipoglicemia (uma queda nos níveis de açúcar no sangue abaixo do normal). Além disso, o uso de Amaril pode causar os seguintes efeitos negativos:
- Do lado do sistema cardiovascular: hipertensão arterial, taquicardia, angina pectoris, bradicardia;
- Do sistema hematopoiético: trombocitopenia, leucopenia, anemia, pancitopenia, granulocitopenia, agranulocitose;
- Do sistema nervoso: sonolência ou insônia, dor de cabeça, aumento da agressividade, diminuição da taxa de reação, ansiedade, perda de consciência, distúrbios da fala, convulsões, tremores nos membros;
- Do sistema digestivo: vômitos, náuseas, diarréia, sensação de peso no estômago, colestase, icterícia, hepatite;
- Reações alérgicas: comichão, urticária, vasculite alérgica, erupção cutânea;
- Deficiência visual.
Overdose
Sintomas
Em casos de sobredosagem aguda ou com terapia prolongada com altas doses de glimepirida, existe o risco de desenvolver hipoglicemia grave com risco de vida.
Tratamento
Ao diagnosticar uma overdose, você deve procurar atendimento médico imediatamente. Quase sempre, a hipoglicemia pode ser rapidamente interrompida pela ingestão imediata de carboidratos (um torrão de açúcar, glicose, chá ou suco de fruta doce), então o paciente deve sempre ter 4 torrões de açúcar (20 g de glicose) com ele. Os substitutos do açúcar são ineficazes no tratamento da hipoglicemia.
O paciente deve estar sob estrita vigilância médica até o momento em que o médico decida que não há perigo de complicações. Deve-se considerar a possibilidade de reinício da hipoglicemia após a restauração da glicemia.
Ao tratar um paciente com diabetes mellitus com diferentes médicos (por exemplo, nos fins de semana ou na internação hospitalar por acidente), ele deve informar definitivamente sobre sua doença, bem como sobre tratamentos anteriores.
Em alguns casos, pode ser necessária hospitalização. Uma overdose significativa com uma reação grave (perda de consciência ou outros distúrbios neurológicos graves) é uma emergência médica e requer hospitalização imediata e terapia.
Quando o paciente está inconsciente, uma solução concentrada de glicose (dextrose) 20% é injetada por via intravenosa (para adultos, é indicada uma dose de 40 ml de solução). Em adultos, uma opção de tratamento alternativa é glucagon intravenoso, intramuscular ou subcutâneo (0,5 a 1 mg).
Se Amaril for acidentalmente tomado por crianças ou bebês, a dose de dextrose administrada para hipoglicemia deve ser ajustada cuidadosamente com base na probabilidade de hiperglicemia perigosa. A introdução de dextrose deve ser realizada sob monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
Em caso de sobredosagem, pode ser necessária a lavagem gástrica e a administração de carvão ativado.
A rápida restauração da glicose sanguínea requer a administração intravenosa obrigatória de uma concentração menor de solução de dextrose para prevenir a recorrência da hipoglicemia. Nesses pacientes, a concentração de glicose no sangue deve ser monitorada constantemente por 1 dia. Em casos graves, com um curso prolongado de hipoglicemia, o risco de reduzir o conteúdo de glicose a um nível hipoglicêmico persiste por vários dias.
Instruções Especiais
Em caso de efeitos secundários após tomar Amaril e deterioração do estado geral, deve consultar imediatamente o seu médico.
Durante o curso do tratamento medicamentoso, recomenda-se monitorar regularmente os níveis de glicose no sangue e a função hepática.
O uso da droga requer maior cautela ao se trabalhar com mecanismos complexos e controle de transporte.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, o uso de Amaril é contra-indicado. Com uma gravidez planejada ou com o início da gravidez durante a terapia com drogas, a mulher deve ser transferida para a terapia com insulina.
Uma vez que a glimepirida é excretada no leite materno, o uso de Amaril durante a amamentação é contra-indicado. Nesse caso, está indicada a transição para a insulinoterapia ou a interrupção da amamentação.
Uso infantil
Amaryl é contra-indicado para o tratamento de pacientes na infância.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal grave, o uso de Amaril é contra-indicado.
Por violações da função hepática
Na disfunção hepática grave, o uso de Amaril é contra-indicado.
Interações medicamentosas
A glimepirida é metabolizada pela isoenzima CYP2C9 do sistema citocromo P4502C9, que deve ser levada em consideração quando usada junto com indutores (por exemplo, rifampicina) ou inibidores (por exemplo, fluconazol) CYP2C9. Quando combinados com os medicamentos listados abaixo, pode desenvolver-se a potencialização da ação hipoglicêmica e, em alguns casos, o desenvolvimento de hipoglicemia causada por: insulina e outros medicamentos hipoglicêmicos para administração oral, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, hormônios sexuais masculinos, esteróides anabolizantes, derivados cumarínicos, cloranfenicol, disloopiramida, feniramidol, fenfluramina, fluoxetina, fibratos, ifosfamida, guanetidina, inibidores da monoamina oxidase, fluconazol, pentoxifilina (em altas doses parenterais), ácido para-aminossalicílico, azapropazona, fenilbutazona, probenecida,oxifenbutazona, salicilatos, quinolonas, claritromicina, sulfinpirazona, tetraciclinas, sulfonamidas, trofosfamida, tritoqualina.
Quando combinados com os medicamentos listados abaixo, pode ser observado um enfraquecimento do efeito hipoglicêmico, bem como um aumento da glicose no sangue associado a: acetazolamida, glicocorticosteroides, barbitúricos, diuréticos, epinefrina, outros medicamentos simpaticomiméticos, glucagon, ácido nicotínico (em altas doses), laxantes (em casos de uso prolongado), progestogênios, estrogênios, rifampicina, fenitoína, fenotiazinas, hormônios da tireoide contendo iodo.
Quando usados em conjunto com beta-bloqueadores, bloqueadores dos receptores de histamina H 2, clonidina e reserpina, tanto o enfraquecimento quanto o fortalecimento do efeito hipoglicêmico da glimepirida são possíveis.
Ao tomar drogas simpatolíticas (beta-bloqueadores, guanetidina, reserpina e clonidina), os sinais de contra-regulação adrenérgica podem estar ausentes ou diminuídos na hipoglicemia.
O uso combinado de derivados de glimepirida e cumarina pode aumentar ou enfraquecer o efeito do último.
No caso de consumo único ou crônico de álcool, o efeito hipoglicemiante da glimepirida pode aumentar ou diminuir.
Usar com sequestrantes de ácidos biliares: colesevelam, ligando-se à glimepirida, reduz sua absorção pelo trato gastrointestinal; ao usar glimepirida 4 horas antes de tomar colevelam, a interação não foi registrada.
Análogos
Os análogos estruturais de Amaril incluem os seguintes medicamentos: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Condições e períodos de armazenamento
O medicamento deve ser armazenado em local seco e escuro, a uma temperatura do ar não superior a 25 ° C.
A vida útil do Amaril é de 3 anos a partir da data de produção.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Amaril
Avaliações do Amaril indicam que a chave para a eficácia do medicamento é a seleção correta da dose e do regime de tratamento. Ao mesmo tempo, alguns relatórios contêm informações de que na fase inicial de tomar Amaril em pacientes, o nível de açúcar no sangue mudou drasticamente. Segundo especialistas, esse fenômeno pode ser enfrentado ajustando a dose pelo médico (se o medicamento for tomado de forma analfabeta, aumenta o risco de desenvolver complicações da doença).
Preço Amaryl em farmácias
O preço aproximado para Amaryl é: 30 comprimidos 1 mg - 330 rublos, 30 comprimidos 2 mg - 620 rublos, 30 comprimidos 3 mg - 940 rublos, 30 comprimidos 4 mg - 1200 rublos, 90 comprimidos 2 mg - 1700 rublos., 90 comprimidos de 3 mg - 2.200 rublos, 90 comprimidos de 4 mg - 2.900 rublos.
Amaryl: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Amaryl 1 mg comprimidos 30 unid. 301 RUB Comprar |
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Comprimidos de Amaryl 1mg 30 pcs. 336 r Comprar |
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Amaryl 2 mg comprimidos 30 unid. 428 r Comprar |
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Amaryl 3 mg comprimidos 30 unid. 573 r Comprar |
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Amaryl 2 mg comprimidos 30 unid. 601 RUB Comprar |
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Amaryl M 2 mg + 500 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 698 r Comprar |
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Comprimidos de Amaryl M p.p. 2mg + 500mg 30 pcs. 746 RUB Comprar |
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Amaryl 3mg comprimidos 30 unid. 857 r Comprar |
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Amaryl 4 mg comprimidos 30 unid. 1098 RUB Comprar |
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Comprimidos de 2 mg de Amaryl 90 unid. 1160 RUB Comprar |
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Comprimidos de Amaryl 4mg 30 pcs. 1169 RUB Comprar |
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Comprimidos de Amaryl 2mg 90 pcs. 1459 RUB Comprar |
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Comprimidos de 3 mg de Amaryl 90 unid. 1627 RUB Comprar |
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Comprimidos de Amaryl 3mg 90 pcs. RUB 2166 Comprar |
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Comprimidos de 4 mg de Amaryl 90 unid. 2400 RUB Comprar |
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Comprimidos de 4 mg de Amaryl 90 unid. 2873 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
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