Adenurik - Instruções De Uso, 80 Mg, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Adenurik

Adenurik: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Adenuric

Código ATX: M04AA03

Ingrediente ativo: febuxostate (Febuxostat)

Produtor: Menarini-Von Heyden, GmbH (Alemanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-10

Preços nas farmácias: a partir de 2368 rublos.

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Adenuric é um medicamento anti-gota.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: oblongos, de amarelo claro a amarelo, gravados em um lado com "80" ou "120", dependendo da dosagem (14 unidades. Em um blister / blister, em uma caixa de papelão 2, 4 ou 6 embalagens / blisters e instruções de uso de Adenuric).

1 comprimido revestido por película contém:

• substância ativa: febuxostate - 80 ou 120 mg;
• componentes adicionais: hiprolose, lactose mono-hidratada, celulose microcristalina (Avicel PH101 e Avicel PH102), croscarmelose de sódio, estearato de magnésio, água dióxido de silício coloidal;
• revestimento da película: Opadray II amarelo 85F42129 [macrogol 3350, álcool polivinílico, talco, dióxido de titânio (E171), corante óxido de ferro amarelo (E172)].

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ácido úrico é o produto final do metabolismo das purinas no corpo humano, formado como resultado de uma cascata de reações hipoxantina → xantina → ácido úrico.

O febuxostate, a substância ativa do Adenuric, um derivado do 2-ariltiazol, é um potente inibidor seletivo não purínico da xantina oxidase (a constante de inibição in vitro desta enzima é inferior a 1 nM). A xantina oxidase catalisa dois estágios do metabolismo das purinas: a oxidação da hipoxantina em xantina e, em seguida, da xantina em ácido úrico.

A diminuição dos níveis séricos de ácido úrico no sangue deve-se à supressão seletiva da xantina oxidase (formas oxidadas e reduzidas) pelo febuxostate. Em concentrações terapêuticas, a substância ativa não inibe enzimas como OPRT (orotate fosforibosiltransferase), PNP (purina nucleosídeo fosforilase), HGFRT (hipoxantina guanina fosforibosiltransferase), guanina desaminase ou orotidina boxil monofosfato dextrose

O perfil de segurança e eficácia clínica do febuxostate no tratamento da gota

A segurança e eficácia do febuxostate foram documentadas em três ensaios clínicos principais de fase III (FACT, APEX e CONFIRMS) em 4101 pacientes com gota e hiperuricemia. De acordo com os resultados desses estudos, o Adenuric foi mais eficaz na redução do ácido úrico e na manutenção dos níveis séricos de ácido úrico quando comparado com o alopurinol.

O estudo APEX de 28 semanas incluiu 1.072 pacientes. Os pacientes recebiam uma vez ao dia: febuxostate em doses de 80, 120 ou 240 mg; alopurinol na dose de 300 mg (com nível inicial de creatinina plasmática ≤ 1,5 mg / dl) e dose de 100 mg (com conteúdo inicial de creatinina> 1,5 mg / dl e ≤ 2,0 mg / dl). Devido ao uso de febuxostate nas doses de 120 mg e 80 mg uma vez ao dia durante 28 semanas, o número de pacientes cujo conteúdo de ácido úrico sérico não excedeu 6 mg / dL (357 μmol / L) durante os últimos 3 meses foi de 65 e 48% consequentemente, usando alopurinol - 22%.

760 pacientes participaram do estudo FACT duplo-cego e randomizado de 52 semanas. Ao tomar febuxostate 1 vez por dia em doses de 120 mg e 80 mg durante todo o período do estudo, a proporção de pessoas cujo nível de ácido úrico sérico não excedeu 6 mg / dL (357 μmol / L) durante os últimos 3 meses foi 62 e 53%, respectivamente, e quando se usa alopurinol uma vez ao dia na dose de 300 mg - 21%. O uso de febuxostate proporcionou uma redução rápida dos níveis de ácido úrico no plasma sanguíneo durante um longo período de tempo. Uma diminuição do ácido úrico sérico no sangue de menos de 6 mg / dL (357 μmol / L) foi registrada já na segunda semana de uso (estudo FACT), esse nível de concentração foi mantido durante a terapia com febuxostate.

Na condução de um estudo randomizado controlado CONFIRMS de 26 semanas, 2.269 pacientes foram envolvidos, pelo menos 65% tinham insuficiência renal leve a moderada, com depuração da creatinina (CC) de 30–89 ml / min. Devido ao uso de febuxostate uma vez ao dia na dose de 80 mg e 40 mg, o número de pacientes cujo nível plasmático de ácido úrico foi inferior a 6 mg / dL na última consulta ao médico foi de 67 e 45%, respectivamente, para o alopurinol na dose diária de 300 mg e 200 mg - 42%.

O estudo aberto, multicêntrico, randomizado e estendido de segurança EXCEL em comparação com o alopurinol incluiu 1.086 indivíduos que completaram o estudo FACT ou APEX. O nível de ácido úrico sérico alvo (menos de 6,0 mg / dL), que foi alcançado no contexto da administração anterior de febuxostate, não mudou ao longo do tempo - em 91 e 93% dos pacientes que receberam inicialmente febuxostate em doses de 80 mg e 120 mg, a concentração de ácido úrico era inferior a 6 mg / dL aos 36 meses de tratamento. De acordo com os resultados de um acompanhamento de três anos, uma diminuição na incidência de ataques de gota foi registrada em 16-24 e 30-36 meses, enquanto mais de 96% dos pacientes não precisaram tratar ataques de gota. Em 46 e 38% dos pacientes que recebem o medicamento constantemente 1 vez por dia, respectivamente,na dose de 80 mg e 120 mg na última consulta, houve desaparecimento completo dos tofos inicialmente palpáveis.

Um estudo FOCUS de cinco anos, aberto, multicêntrico e de segurança estendida (fase II) envolveu 116 pacientes inicialmente tratados com febuxostate 80 mg uma vez ao dia por 4 semanas. Não foram necessários ajustes de dose para manter os níveis séricos de ácido úrico abaixo de 6 mg / dL em 62% dos pacientes, e ajustes de dose foram necessários para atingir o nível alvo em 38% dos pacientes. Na última visita, a proporção de pacientes com concentrações séricas de ácido úrico inferiores a 6 mg / dL foi superior a 80% para cada dose de febuxostate estudada.

Em uma análise prospectiva no estudo CONFIRMS, o febuxostate foi significativamente mais eficaz na redução do ácido úrico sérico para menos de 6 mg / dL em comparação com alopurinol 300 mg e 200 mg em pacientes com gota e insuficiência renal leve a moderada. …

O perfil de segurança e eficácia clínica do febuxostate no tratamento da síndrome de desintegração tumoral (SST)

Em um estudo randomizado, duplo-cego, de fase III (FLORENCE), a segurança e eficácia da profilaxia com febuxostate e terapia para FRO foram estudadas. No estudo, o febuxostate mostrou uma diminuição mais intensa e rápida dos níveis de ácido úrico sérico em comparação com o alopurinol, enquanto não houve efeito negativo na função renal. O estudo envolveu 346 pacientes com neoplasias hematológicas, submetidos à terapia citostática e que apresentavam grau médio / alto de ameaça de FRO. A avaliação da eficácia do Adenuric na manutenção do nível de ácido úrico no soro sanguíneo e a avaliação do seu efeito na função renal foi realizada no contexto da toma uma vez por dia na dose de 120 mg ou da utilização de alopurinol numa dose diária de 200-600 mg. Os pacientes que participaram do estudo foram solicitados a receber terapia com alopurinol ou não puderam receber tratamento com rasburicase.

O estudo concluiu que a área média sob a curva de concentração-tempo (AUC) ao longo de 8 dias foi significativamente mais baixa com Adenuric do que com alopurinol. 24 horas após o início do tratamento com febuxostate e em todas as outras medições, houve um nível médio de ácido úrico sérico significativamente menor em comparação com o grupo alopurinol. Não houve diferenças estatisticamente significativas no efeito do febuxostate e do alopurinol na creatinina plasmática no sangue. Além disso, diferenças estatisticamente significativas na incidência de FRO com o uso de febuxostate e alopurinol não foram registradas por critérios clínicos ou por critérios de diagnóstico laboratorial.

Farmacocinética

A análise populacional da farmacocinética / farmacodinâmica do Adenuric contém dados obtidos em um estudo envolvendo 211 pacientes com hiperuricemia e gota que usaram o medicamento uma vez ao dia em uma faixa de dosagem de 40–240 mg. Os valores registados dos parâmetros farmacocinéticos do febuxostate corresponderam aos de voluntários saudáveis, o que permite que os dados dos estudos realizados com a participação de voluntários saudáveis sejam considerados representativos da população de doentes com gota.

Após a administração oral, o febuxostate é intensa e quase completamente (não menos de 84% da dose administrada) absorvido pelo trato gastrointestinal (TGI). Com a utilização repetida de uma dose de Adenuric 80 mg ou com uma dose única de 120 mg em combinação com alimentos ricos em gorduras, a sua concentração máxima (C _max) no plasma diminuiu 49 e 38% e a AUC - 18 e 16%, respectivamente. No entanto, essas reações não afetaram a diminuição dos níveis séricos de ácido úrico no sangue (no contexto do uso repetido de febuxostate na dose de 80 mg) e a eficácia clínica do medicamento. Assim, o Adenuric pode ser usado independentemente da hora da refeição.

Após a administração oral, a C _max é observada após 1–1,5 horas e é 2,8–3,2 μg / ml com uma dose única de Adenuric 80 mg e 5–5,3 μg / ml com uma dose de 120 mg. A biodisponibilidade absoluta da substância ativa na forma de comprimido não foi estudada. No caso de um curso de administração oral do medicamento na faixa de dose de 10–240 mg uma vez ao dia, não foi observada acumulação.

Com uma administração oral única / múltipla de Adenuric em voluntários saudáveis com um aumento na dose no intervalo de 10 a 120 mg C _max e os fundos de AUC aumentam linearmente, e no intervalo de dose de 120 a 300 mg, um aumento na AUC é observado em uma extensão maior do que proporcional à dose.

O volume aparente de distribuição (V _d) no estado estacionário após 10–300 mg de febuxostate pode variar de 29 a 75 litros. A droga se liga às proteínas plasmáticas (principalmente albumina) em 99,2%. Neste caso, o grau de ligação não se altera no caso de aumento da dose de 80 para 120 mg. A conexão dos metabólitos ativos com as proteínas plasmáticas é de 82-91%.

A transformação metabólica do febuxostate é realizada por conjugação com a participação da uridina difosfato glucuroniltransferase (UDPGT) e oxidação por enzimas do sistema do citocromo P ₄₅₀ (CYP). Foram identificados quatro metabólitos hidroxila farmacologicamente ativos de febuxostate, três dos quais são detectados no plasma humano. Durante estudos in vitro em microssomas hepáticos, foi demonstrado que os metabólitos oxidados são formados principalmente sob a influência das isoenzimas CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 ou CYP1A1, enquanto o glucuronídeo de febuxostate é formado principalmente devido à ação das isoenzimas UGT1A9, UGT1A1 e UGT1A8.

A substância ativa e os seus metabolitos são excretados do corpo através dos intestinos e rins. Após tomar uma dose de 80 mg de febuxostate marcado com ¹⁴ C, aproximadamente 49% é eliminado pelos rins: na forma de acilglucuronida - 30%, inalterada - em média 3%, na forma de metabólitos oxidados e seus conjugados - 13%, na forma de outros metabólitos - 3 %. Cerca de 45% do febuxostate é excretado pelos intestinos: na forma de acilglucuronida - 1%, febuxostate inalterado - 12%, metabólitos oxidados e seus conjugados - 25% e outros metabólitos - 7%. A meia-vida aparente (T _1/2) do febuxostate pode ser de 5–8 horas.

Com o uso de febuxostate, sua AUC e C _máx nas mulheres foram, respectivamente, 12 e 24% maiores do que nos homens. Ao mesmo tempo, os valores de AUC e C _máx corrigidos para o peso corporal do paciente foram semelhantes para ambos os grupos, como resultado, não há necessidade de alterar a dose do agente dependendo do sexo.

Indicações de uso

• hiperuricemia crônica em condições que levam à deposição de cristais de urato, inclusive na presença de tofo e / ou artrite gotosa, incluindo dados na anamnese (tratamento);
• hiperuricemia em pacientes adultos recebendo terapia citostática de hemoblastose, com a ameaça de desenvolvimento de FRO de moderada a alta - apenas para uma dosagem de 120 mg (prevenção e tratamento).

Contra-indicações

Absoluto:

• síndrome de má absorção de glicose e galactose, deficiência de lactase, intolerância hereditária à galactose (Adenuric contém lactose);
• gravidez e lactação;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.

Relativo (os comprimidos Adenuric devem ser tomados com extremo cuidado):

• insuficiência cardíaca congestiva;
• doença isquêmica do coração (CHD);
• insuficiência hepática;
• insuficiência renal de gravidade grave (CC abaixo de 30 ml / min);
• dano à glândula tireóide;
• Síndrome de Lesch-Nyhan (a experiência com o medicamento é limitada);
• uma história de reações alérgicas;
• condições após o transplante de órgãos (a experiência com terapia com febuxostate é limitada);
• uma associação com mercaptopurina / azatioprina (devido ao risco aumentado de aumento da concentração plasmática destas substâncias no sangue e aumento da sua toxicidade).

Adenurik, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Adenuric são tomados por via oral 1 vez por dia, independentemente da hora da refeição.

Para o tratamento da gota, recomenda-se o uso do medicamento na dose inicial de 80 mg. Após 2-4 semanas após o início do curso, o nível sérico de ácido úrico no sangue deve ser monitorado; se esse indicador exceder 6 mg / dL (357 μmol / L), a dose de febuxostate pode ser aumentada para 120 mg. O controle da concentração de ácido úrico no soro pode ser realizado 2 semanas após o início do tratamento medicamentoso, uma vez que o Adenuric proporciona uma redução bastante rápida em seu nível. O objetivo da terapia é reduzir o conteúdo de ácido úrico no soro sanguíneo e mantê-lo em um nível que não alcance 6 mg / dL (357 μmol / L).

Para prevenir a ocorrência de crises agudas de gota, o medicamento deve ser usado por pelo menos 6 meses.

Para prevenir o desenvolvimento de hiperuricemia durante a terapia citostática da hemoblastose com a ameaça de FRO e seu tratamento, recomenda-se começar a tomar Adenuric 2 dias antes do início do uso de citostáticos. Prescreva os comprimidos na dosagem de 120 mg, tome-os uma vez ao dia. O curso deve ser de pelo menos 1 semana.

Tendo em conta a duração da quimioterapia, é permitido aumentar a duração do uso do agente antigota até 9 dias.

Efeitos colaterais

Gota

As reações adversas mais comuns em pacientes com gota recebendo Adenuric incluíram função hepática anormal, crise de gota, dor de cabeça, diarreia, náusea, edema e erupção cutânea. Esses fenômenos, via de regra, diferiam na gravidade leve / moderada.

A frequência dos efeitos adversos, determinada a partir dos resultados dos estudos clínicos, tendo em consideração os dados de utilização pós-comercialização do febuxostate:

• sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - sonolência, tontura, alteração da percepção do paladar, enfraquecimento do olfato (hiposmia), diminuição da sensibilidade a estímulos externos (hipoestesia), hemiparesia, parestesia;
• sistema imunológico: raramente - reações anafiláticas *; reações de hipersensibilidade *, que podem se manifestar com sintomas como erupções cutâneas, caracterizadas por elementos infiltrativos maculopapulares da erupção; lesões cutâneas, erupção cutânea esfoliativa / generalizada, edema facial, febre, eosinofilia, trombocitopenia e envolvimento hepático e renal (incluindo nefrite tubulointersticial);
• sangue e sistema linfático: raramente - trombocitopenia, pancitopenia;
• transtornos mentais: infrequentemente - insônia, diminuição da libido; raramente - nervosismo;
• órgão da audição e distúrbios labirínticos: raramente - zumbido;
• órgão da visão: raramente - visão turva;
• distúrbios do metabolismo e nutricionais: frequentemente - ataques de gota (em regra, ocorrem logo após o início do curso e durante os primeiros meses de terapia, posteriormente a frequência dos ataques diminui); infrequentemente - ganho de peso, diminuição do apetite, hiperlipidemia, diabetes mellitus; raramente - aumento do apetite, perda de peso, anorexia;
• sistema endócrino: raramente - um aumento do nível plasmático do hormônio estimulador da tireoide (TSH) no sangue;
• sistema cardiovascular: infrequentemente - sensação de palpitações, sensação de calor, rubor facial, aumento da pressão arterial, alterações no eletrocardiograma (ECG), fibrilação atrial;
• fígado e vias biliares: frequentemente - disfunção hepática **; infrequentemente - colelitíase; raramente - icterícia *, hepatite, lesão hepática *;
• aparelho digestivo: muitas vezes - náusea, diarréia **; infrequentemente - secura da mucosa oral, distensão abdominal, desconforto abdominal, flatulência, sintomas dispépticos, fezes frequentes, prisão de ventre, dor abdominal, vômitos, doença do refluxo gastroesofágico; raramente - estomatite ulcerosa, pancreatite;
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: raramente - uma sensação de desconforto na área do peito, tosse, dispneia, dor no peito, infecções do trato respiratório superior, bronquite;
• sistema musculoesquelético: raramente - tensão muscular, fraqueza muscular, dor musculoesquelética, espasmo muscular, bursite, mialgia, artralgia, artrite; raramente - rigidez muscular / articular, rabdomiólise *;
• pele e tecido subcutâneo: frequentemente - erupção na pele (incluindo os vários tipos de erupção listados abaixo com uma frequência mais baixa); infrequentemente - prurido, urticária, descoloração da pele, petéquias, lesões cutâneas, dermatite, erupção papular, erupção maculopapular, erupção macular; raramente - hiperidrose, alopecia, erupção cutânea com comichão *, erupção cutânea semelhante ao sarampo, erupção cutânea eritematosa, erupção vesicular, erupção folicular, erupção pustular, erupção cutânea esfoliativa, erupção cutânea generalizada grave *, eritema, reação medicamentosa * com eosinófilos sistémicos; necrólise toxicodérmica * e síndrome de Stevens-Johnson *, caracterizada pelo desenvolvimento de erupção cutânea progressiva em combinação com lesões bolhosas das membranas mucosas / irritação cutânea e ocular;
• sistema reprodutivo: infrequentemente - disfunção erétil;
• distúrbios gerais: freqüentemente - edema; infrequentemente - fadiga aumentada; raramente - sede;
• rins e aparelho urinário: infrequentemente - polaquiúria, hematúria, proteinúria, nefrolitíase, insuficiência renal; raramente - vontade de urinar, nefrite tubulointersticial *;
• estudos laboratoriais e instrumentais: infrequentemente - aumento da atividade da amilase no sangue, diminuição do número de plaquetas, diminuição do número de linfócitos, diminuição do número de leucócitos, diminuição do hematócrito, diminuição dos níveis de hemoglobina, aumento do nível plasmático de creatina e aumento da concentração de creatinina no sangue, aumento da concentração de creatinina no sangue, concentração plasmática de colesterol e triglicerídeos, aumento do nível plasmático de potássio no sangue, aumento da atividade da lactato desidrogenase; raramente - prolongamento do tempo de tromboplastina parcial ativada, aumento da glicose no sangue, aumento da atividade da fosfatase alcalina (ALP) no plasma, diminuição do nível de eritrócitos.

Notas

* Reações adversas de Adenuric, registradas durante a vigilância pós-comercialização.

** Diarreia não infecciosa e efeitos colaterais hepáticos foram relatados em estudos de fase III, e mais frequentemente com colchicina e Adenuric.

Síndrome de colapso tumoral

Durante o estudo da terapia com FLORENCE e prevenção da hiperuricemia em pacientes adultos recebendo terapia citostática para hemoblastose com ameaça de desenvolvimento de FRO, eventos adversos foram registrados em 22 pacientes (6,4%). Em pacientes do grupo do febuxostate e do grupo do alopurinol, a incidência de reações adversas foi igual (11 pacientes cada). Na maioria dos casos, os efeitos colaterais foram leves / moderados. No total, além das violações do sistema cardiovascular na forma de hemorragias, taquicardia sinusal, bloqueio de ramo esquerdo, não havia características do perfil de segurança da droga além daquelas no contexto da gota.

Overdose

Os sintomas de sobredosagem com Adenuric podem incluir o agravamento das reações adversas descritas acima.

Nessa condição, é prescrita terapia sintomática e de suporte.

Instruções Especiais

Adenuric deve ser usado somente após a remoção de um ataque agudo de gota. O início do tratamento medicamentoso pode causar uma exacerbação da doença como resultado da liberação de urato dos depósitos de tecido e um aumento adicional na concentração sérica de ácido úrico no sangue. Para prevenir a exacerbação da gota na ausência de contra-indicações, o medicamento deve ser associado ao uso de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) ou colchicina por pelo menos 6 meses. Se ocorrer um ataque de gota durante o tratamento com Adenuric, você deve continuar a tomar o medicamento e, ao mesmo tempo, conduzir o tratamento adequado para sua exacerbação. Com o uso prolongado da droga, a frequência e a gravidade dos ataques são reduzidas.

Em pacientes com formação acelerada de uratos (em particular, com síndrome de Lesch-Nyhan ou no contexto de tumores malignos), em casos raros, existe a ameaça de um aumento significativo na concentração absoluta de xantinas na urina, o que pode causar sua deposição no trato urinário. Esse fenômeno não foi observado ao usar Adenuric em pacientes com FRO no estudo FLORENCE.

No âmbito do controlo pós-comercialização, foram notificados casos raros do desenvolvimento de reacções de hipersensibilidade graves como necrólise toxicodérmica, reacções anafiláticas agudas / choque, síndrome de Stevens-Johnson. Principalmente essas complicações ocorreram durante o primeiro mês de tratamento medicamentoso. Alguns pacientes tinham indicações de história de disfunção renal e / ou reações de hipersensibilidade ao alopurinol. Em alguns casos, as reações de hipersensibilidade graves foram acompanhadas por alterações nos hemogramas, febre, distúrbios funcionais do fígado ou rins. Os pacientes precisam estar cientes dos possíveis sintomas e sinais de reações de hipersensibilidade e ser monitorados quanto ao desenvolvimento de sintomas dessas complicações. Se respostas sérias à terapia se desenvolverem,é necessário interromper imediatamente o uso de Adenuric, uma vez que o término precoce de seu uso melhora o prognóstico. Nestes casos, a nova administração de febuxostate está contra-indicada.

Pacientes em terapia citostática de hemoblastoses com risco de desenvolver FRO de grau moderado a grave, na presença de manifestações clínicas cardíacas durante o uso de Adenuric, precisam de monitoramento cuidadoso por um cardiologista.

No decurso de estudos abertos de longo prazo com uso prolongado de febuxostate, um aumento no nível de TSH (> 5,5 μIU / ml) foi registrado em 5,5% dos pacientes, portanto, pacientes com distúrbios funcionais da glândula tireoide devem tomar Adenuric com cautela.

De acordo com dados agrupados de ensaios clínicos de fase III, disfunção hepática leve foi observada em 5% dos pacientes com terapia com febuxostate. Antes de iniciar o tratamento com Adenuric, a função hepática deve ser avaliada e, se houver manifestações clínicas, ela deve ser monitorada periodicamente durante o uso do medicamento.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante a terapia com febuxostate, existe o risco de tonturas, sonolência, visão turva e parestesia, que podem levar a uma diminuição da reação e da capacidade de concentração. Dada a probabilidade de desenvolver eventos adversos, os pacientes que tomam Adenuric devem ter cuidado ao dirigir veículos e operar outras máquinas complexas e potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Tomar Adenuric durante a gravidez é contra-indicado devido a dados insuficientes sobre o possível risco da terapia com febuxostate durante este período para humanos. De acordo com a experiência limitada do uso do medicamento em mulheres grávidas, seus efeitos adversos na gravidez e na saúde fetal / neonatal não foram registrados. No decorrer dos estudos pré-clínicos em animais, não foram observados efeitos negativos diretos e indiretos no curso da gravidez, no processo de parto e no desenvolvimento do embrião / feto.

Não se sabe se o febuxostate é excretado no leite humano. Em animais, foi estabelecida a penetração da substância no leite materno e seu efeito adverso no desenvolvimento dos filhotes amamentados. Devido ao risco existente de excreção do medicamento no leite materno, Adenuric está contra-indicado para uso durante a lactação.

Uso infantil

Adenuric não se destina a ser utilizado na prática pediátrica.

Com função renal prejudicada

Na presença de insuficiência renal leve / moderada, a seleção individual de doses do medicamento não é necessária. Em pacientes com função renal gravemente comprometida (CC <30 ml / min), a segurança e eficácia do uso de Adenuric não são bem compreendidas e, portanto, recomenda-se usá-lo com extremo cuidado.

Por violações da função hepática

No tratamento da gota no contexto de insuficiência hepática leve - classe A na escala de Child-Pugh (5-6 pontos), recomenda-se tomar febuxostate em uma dose diária de 80 mg. Em pacientes com disfunção hepática moderada, a experiência de uso de Adenuric é limitada.

Em ensaios clínicos de FLORENCE, com a ameaça de desenvolvimento de FRO, não foi necessário ajustar a dose de Adenuric dependendo da atividade hepática (estes estudos não incluíram doentes com insuficiência hepática grave).

A eficácia e segurança do tratamento com febuxostate em pacientes com disfunção hepática grave de classe C de acordo com a escala de Child-Pugh (10-15 pontos) não foram estudadas.

Uso em idosos

Em pessoas idosas, em comparação com voluntários jovens no contexto de administração repetida de febuxostate, não houve alterações significativas na AUC do medicamento e seus metabólitos. Os pacientes idosos não precisam de seleção individual de doses de Adenuric.

Interações medicamentosas

• citostáticos: não foram realizados estudos sobre a interação destes agentes com o febuxostate, pelo que não se pode excluir a possível interação deste último com os citotóxicos utilizados simultaneamente;
• teofilina: não houve alteração dos parâmetros farmacocinéticos ou tolerabilidade dessa substância quando utilizada em dose única de 400 mg em combinação com febuxostate em dose diária de 80 mg; este uso combinado não requer precauções especiais; o uso concomitante de teofilina com febuxostate 120 mg não foi estudado;
• rosiglitazona e outros substratos da isoenzima CYP2C8: não é necessário alterar a dose desses agentes e o Adenuric; de acordo com os dados in vitro, o febuxostate pertence a inibidores fracos da isoenzima CYP2C8, quando tomado na dose de 120 mg por dia e da rosiglitazona em uma dose única de 4 mg, não foram registradas alterações nas características farmacocinéticas da rosiglitazona e seu metabólito N-dismetil rosiglitazona;
• inibidores da glucuronidação, incluindo naproxeno: houve um aumento na AUC, C _max e T _{1/2 do} febuxostate em 41, 28 e 26%, respectivamente, quando este último foi combinado com naproxeno na dose de 250 mg duas vezes ao dia; drogas que inibem o processo de glucuronidação, como probenecida e AINEs, são teoricamente capazes de afetar a excreção de febuxostate; no decorrer dos estudos, o uso simultâneo de febuxostate e naproxeno ou outros AINEs / inibidores da ciclooxigenase-2 (COX-2) não levou a um aumento clinicamente significativo na frequência dos efeitos colaterais; com essa combinação, não há necessidade de ajuste das doses dos medicamentos;
• colchicina / hidroclorotiazida / indometacina: não há necessidade de alterar a dose de Adenuric durante a terapia combinada;
• varfarina: nenhum efeito sobre o INR (razão normalizada internacional), a atividade do fator VII e a farmacocinética da varfarina quando usado em combinação com o febuxostate na dose de 80 ou 120 mg por dia; o ajuste da dose de varfarina com esta combinação não é realizado;
• potentes indutores de glucuronidação: é possível aumentar a transformação metabólica do febuxostate e reduzir a sua eficácia; 1–2 semanas após o início da terapia combinada, é necessário controlar o nível sérico de ácido úrico no sangue; se o indutor de glucuronidação for cancelado, pode ser observado um aumento na C _{max de} febuxostate;
• Substratos da isoenzima CYP2D6 (incluindo desipramina): febuxostate, de acordo com os dados obtidos in vitro, refere-se a inibidores fracos da isoenzima CYP2D6; enquanto tomava febuxostate em uma dose diária de 120 mg, foi registrado um aumento na AUC da desipramina em 22%, o que é evidência do fraco efeito inibitório do febuxostate in vivo na isoenzima CYP2D6; nenhum ajuste de dose dos substratos desta isoenzima e Adenuric é necessário;
• antiácidos (contendo hidróxido de magnésio / alumínio): houve uma diminuição na absorção do febuxostate em cerca de 1 hora e uma diminuição na C _máx em 32%, enquanto a AUC do agente não se alterou significativamente; tomar Adenuric pode ser combinado com antiácidos.

Análogos

O análogo do Adenuric é Azurix, Alopurinol-Lugal, Alopurinol, Probenecida, Purinol, Santuril, Febuxostat, etc.

Termos e condições de armazenamento

Guarde fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Adenuric

As resenhas sobre o Adenuric encontradas em sites médicos e fóruns especializados indicam principalmente sua eficácia no tratamento da hiperuricemia em adultos. A ingestão do medicamento leva a uma diminuição real e rápida da concentração de ácido úrico no sangue. As vantagens também incluem um regime de dosagem conveniente - tomar 1 vez por dia. Mas o uso de um medicamento anti-gota é recomendado apenas conforme orientação do médico assistente.

As desvantagens do Adenuric são o alto custo, a presença de contra-indicações e o possível desenvolvimento de efeitos colaterais.

Preço do Adenuric em farmácias

O preço do Adenuric na forma de comprimidos revestidos por película para um pacote contendo 28 peças pode ser: dosagem 80 mg - 2.500 rublos, dosagem 120 mg - 3.000 rublos.

Adenurik: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Comprimidos Adenuric p.o. 80 mg 28 Pcs. 2368 RUB Comprar

Adenurik 80 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 2368 RUB Comprar

Comprimidos revestidos por película Adenuric 120 mg 28 unid. 2587 RUB Comprar

Comprimidos Adenuric p.o. 120mg 28 Pcs. RUB 3179 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!