Ademetionina
Ademetionine: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Ademetionina
Código ATX: A16AA02
Ingrediente ativo: ademetionina (ademetionina)
Fabricante: Biochemist, JSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2020-05-14
A ademetionina é uma droga hepatoprotetora com atividade antidepressiva.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica - liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): massa porosa quase branca ou branca; junto com o medicamento, há um solvente transparente incolor ou amarelado [em uma caixa de papelão, instruções de uso de Ademetionina, 5 frascos de 400 mg de liofilizado em cada, completo com 5 ampolas (5 ml) de solvente e um escarificador; para ampolas com entalhe, ponto ou anel de ruptura, o escarificador não está incluído no kit].
1 frasco para injectáveis com liofilizado contém a substância activa - ademetionina, numa quantidade de 760 mg (corresponde ao conteúdo do ião ademetionina - 400 mg).
Composição de 1 ml de solvente: água para preparações injetáveis, solução de hidróxido de sódio 1 M, L-lisina monohidratada (em termos de L-lisina).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A ademetionina é um dos agentes hepatoprotetores. Tem efeito neuroprotetor, antifibrossante, antioxidante, regenerador e desintoxicante, tem atividade antidepressiva, propriedades colocinéticas e coleréticas.
A substância está presente em todos os ambientes do corpo, estimula a produção de ademetionina (S-adenosil-L-metionina) e compensa sua deficiência. Seu maior conteúdo é encontrado no cérebro e no fígado.
A ademetionina desempenha um papel fundamental nos processos metabólicos do corpo, está envolvida na transaminação, transulfurização e transmetilação. Em reações de transmetilação, doa um grupo metil, que leva à síntese de hormônios, proteínas, neurotransmissores de ácidos nucléicos, fosfolipídios de membranas celulares, etc. Em reações de transsulfatação, é um precursor da coenzima de acetilação (repõe o potencial energético da célula e está incluído nas reações bioquímicas do ciclo do ácido tricarboxílico, fornece o mecanismo redox de desintoxicação celular), taurina e cisteína. Ele aumenta a concentração de taurina e cisteína no plasma, glutamina no fígado, reduz o conteúdo de metionina no soro, normalizando assim as reações metabólicas no fígado.
Após a descarboxilação, a droga participa de reações de aminopropilação como precursora da putrescina (uma poliamina que estimula a regeneração celular e a proliferação de hepatócitos), espermidina e espermina, que compõem a estrutura do ribossomo. Isso reduz a probabilidade de fibrose.
A ademetionina tem propriedades coleréticas, ajuda a normalizar a síntese da fosfatidilcolina endógena nos hepatócitos, o que aumenta a polarização e a fluidez das membranas. Isso, por sua vez, leva a uma melhora na função dos sistemas de transporte dos ácidos biliares associados às membranas dos hepatócitos e facilita a passagem dos ácidos biliares para o sistema excretor biliar. Apresenta eficácia na colestase intra-hepática, tanto intralobular quanto interlobular, reduz a toxicidade dos ácidos biliares no hepatócito, realizando sua sulfatação e conjugação. A combinação com a taurina aumenta a solubilidade dos ácidos biliares e sua excreção do hepatócito. A sulfatação dos ácidos biliares contribui para a possibilidade de sua eliminação pelos rins, facilita a passagem pela membrana dos hepatócitos e a excreção com a bile. Ao mesmo tempo, os próprios ácidos biliares sulfatados são uma proteção adicional das membranas celulares do fígado contra os efeitos tóxicos dos ácidos biliares não sulfatados, que estão presentes nos hepatócitos em concentrações aumentadas com colestase intra-hepática.
Em patologias hepáticas difusas (hepatite, cirrose) com síndrome de colestase intra-hepática, a droga reduz a gravidade do prurido e alterações nos parâmetros bioquímicos, incluindo a atividade de aminotransferases, fosfatase alcalina, níveis de bilirrubina direta, etc. Dentro de 3 meses após a descontinuação da terapia, hepatoprotetora e colerética efeitos. A ademetionina é indicada para o tratamento de hepatopatias causadas por vários agentes hepatotóxicos.
No contexto da dependência de opióides, acompanhada de lesão hepática, a ademetionina causa regressão dos sinais clínicos de abstinência, melhora do estado funcional do fígado e processos de oxidação microssomal. Sua atividade antidepressiva se manifesta gradativamente, a partir do final da primeira semana de terapia, e se estabiliza ao longo de 14 dias de uso. Mostra eficácia na depressão endógena e neurótica recorrente resistente à amitriptilina.
A ademetionina pode prevenir a recaída da depressão. A aplicação no contexto da osteoartrite promove a regeneração parcial do tecido da cartilagem, um aumento na síntese de proteoglicanos e uma diminuição na intensidade da dor.
Farmacocinética
A disponibilidade biológica da ademetionina para administração parenteral é de 96%. A concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida 45 minutos após a administração. Liga-se às proteínas plasmáticas do sangue em pequena extensão, a um nível inferior a 5%. Penetra na barreira hematoencefálica. Um aumento significativo no conteúdo da substância é observado no líquido cefalorraquidiano. O processo metabólico é realizado no fígado.
O período de formação, consumo e re-formação da droga é denominado ciclo da ademetionina. Durante o primeiro estágio desse ciclo, as metilases dependentes de ademetionina usam a substância como substrato para a produção de S-adenosil homocisteína, que é então hidrolisada em adenosina e homocisteína por meio de S-adenosil homocisteína hidralase. Este, por sua vez, sofre uma transformação reversa em metionina pela transferência de um grupo metil de 5-metil-tetra-hidrofolato. Como resultado, a metionina pode ser convertida em ademetionina, completando o ciclo.
A meia-vida plasmática é de 1,5 horas. A excreção é principalmente realizada pelos rins.
Indicações de uso
Liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular. A ademetionina é prescrita para colestase intra-hepática e lesões hepáticas de várias origens:
- condições pré-cirróticas e cirróticas - tóxicas, incluindo alcoólicas, virais, medicamentosas (durante a terapia com agentes antibacterianos, antidepressivos tricíclicos, antivirais, anti-tuberculose e drogas anticâncer, anticoncepcionais orais);
- encefalopatia secundária;
- síndrome depressiva, incluindo secundária;
- síndrome de abstinência.
Contra-indicações
Absoluto:
- transtorno bipolar;
- idade até 18 anos;
- I e II trimestres de gravidez;
- período de lactação;
- hipersensibilidade estabelecida aos componentes do medicamento.
Parente (tomar Ademetionina requer cuidado especial e supervisão médica cuidadosa):
- insuficiência renal;
- tratamento combinado com preparações à base de plantas, medicamentos contendo triptofano, antidepressivos tricíclicos (clomipramina), inibidores seletivos da recaptação da serotonina;
- III trimestre de gravidez;
- idade avançada.
Ademetionina, instruções de uso: método e dosagem
A solução preparada a partir do liofilizado destina-se à administração intravenosa e intramuscular.
O medicamento é dissolvido imediatamente antes do uso em um solvente especialmente fornecido. O restante do liofilizado é descartado. Não pode ser misturado com soluções que contenham íons de cálcio e soluções alcalinas. Se a massa porosa for diferente da branca com coloração amarelada ou quase branca (devido ao calor ou rachaduras no frasco), seu uso não é recomendado.
Quando usado por via intravenosa, a solução é administrada muito lentamente.
A terapia começa com injeção intravenosa ou intramuscular com base no cálculo de 5 a 12 mg por 1 kg de peso corporal do paciente por dia.
Regime de dosagem recomendado:
- colestase intra-hepática: 400–800 mg por dia (1–2 frascos) por 14 dias;
- depressão: 400–800 mg por dia (1–2 frascos) por 15–20 dias. Se o tratamento de suporte for necessário, o medicamento continua a ser usado na forma de comprimido na dose de 800 a 1.600 mg por dia durante 14–28 dias.
O uso de Ademetionina pode ser iniciado com a administração i / v e i / m com uso posterior na forma de comprimidos ou imediatamente com o uso desta forma de dosagem.
Nenhuma diferença na eficácia da droga em pacientes idosos em comparação com pacientes mais jovens foi encontrada em estudos clínicos. No entanto, levando em consideração o alto risco de disfunções existentes do coração, fígado ou rins, outras doenças concomitantes ou terapia combinada com outros medicamentos, a dose do medicamento em idosos é selecionada com cautela, iniciando o uso do liofilizado a partir do limite inferior da faixa de dosagem.
Os dados clínicos sobre a utilização da substância na insuficiência renal são limitados, razão pela qual é necessária supervisão médica na sua consulta nestes casos.
Os parâmetros farmacocinéticos da ademetionina em indivíduos saudáveis e em pacientes com patologias hepáticas crônicas são semelhantes.
Efeitos colaterais
Diarreia, náusea e dor de cabeça foram as reações adversas mais comuns durante os ensaios clínicos de Ademetionina com mais de 2.100 voluntários.
Possíveis eventos adversos (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro; a frequência não pode ser determinada a partir dos dados disponíveis - com frequência não especificada):
- patologias infecciosas e parasitárias: infrequentemente - infecções do trato urinário;
- sistema imunológico: infrequentemente - alteração na taxa de pulso (bradicardia, taquicardia) ou pressão arterial (hipertensão arterial / hipotensão), desconforto no peito, dor nas costas, broncoespasmo, falta de ar, reações anafilactoides ou anafiláticas (incluindo hiperemia cutânea), reações sensibilidade aumentada;
- psique: frequentemente - insônia, ansiedade; infrequentemente - confusão, agitação;
- sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - disgeusia, parestesia, vertigem;
- navios: infrequentemente - flebite, hipotensão arterial, ondas de calor;
- sistema respiratório, órgãos do tórax e mediastino: infrequentemente - edema laríngeo;
- trato gastrointestinal: frequentemente - náuseas, diarreia, dor abdominal; infrequentemente - vômitos, distúrbios gastrointestinais, sangramento gastrointestinal, dor no trato gastrointestinal, flatulência, indigestão, boca seca; raramente - esofagite, distensão abdominal;
- pele e tecido subcutâneo: frequentemente - coceira na pele; raramente - reações alérgicas na pele (incluindo eritema, urticária, erupção cutânea e comichão), angioedema, aumento da sudação;
- tecido músculo-esquelético e conjuntivo: infrequentemente - espasmos musculares, artralgia;
- distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: raramente - calafrios, febre, edema, astenia, reações e necrose da pele no local da injeção; raramente - mal-estar.
Overdose
Não existem dados sobre a sobredosagem de ademetionina.
Instruções Especiais
Levando em consideração o efeito tônico do medicamento, não é recomendável tomá-lo antes de deitar. Quando é prescrito para pacientes com cirrose hepática em um contexto de hiperazotemia, é importante controlar sistematicamente o conteúdo de nitrogênio no sangue. A terapia de longo prazo deve ser acompanhada pela determinação periódica dos níveis séricos de creatinina e uréia.
Ademetionina 400 mg não é recomendada para pacientes com transtorno bipolar. Existem relatos de transição da depressão para hipomania ou mania no contexto de seu uso. Com a depressão, a probabilidade de suicídio e de outros efeitos colaterais graves aumenta e, portanto, durante o período de terapia, esses pacientes devem estar sob supervisão médica constante para avaliar e tratar as manifestações da depressão. Os pacientes devem ser informados sobre a necessidade de informar o médico sobre a ausência de melhora ou piora do quadro durante o período de uso do liofilizado. Também foi relatado sobre o início repentino ou aumento da ansiedade com seu uso. Normalmente, não é necessária a suspensão do tratamento, em vários casos a ansiedade desapareceu após a redução da dose ou interrupção do uso do medicamento.
Uma vez que o conteúdo do medicamento pode diminuir no contexto de uma deficiência de ácido fólico e cianocobalamina, em pacientes em risco (durante a gravidez, doença hepática, anemia ou se houver risco de deficiência de vitamina devido a patologia ou adesão a uma dieta, por exemplo, em vegetarianos), o conteúdo deve ser monitorado vitaminas no plasma sanguíneo. Se a deficiência for encontrada antes ou durante a terapia com Ademetionina, é recomendado tomar cianocobalamina e ácido fólico.
Deve-se ter em mente que, em uma análise imunológica, o uso de uma solução pode levar à falsa determinação de um indicador de alto teor de homocisteína no sangue. A este respeito, é recomendado o uso de outros métodos de análise para determinar a concentração de homocisteína.
A composição de 1 dose de Ademetionina contém menos de 23 mg (1 mmol) de sódio, ou seja, praticamente não contém este elemento.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de terapia com Ademetionina, podem ocorrer tonturas e, portanto, dirigir veículos, bem como realizar outros trabalhos relacionados ao aumento da atenção, é proibido até que o paciente tenha certeza de que a terapia não afeta sua capacidade de realizar esse tipo de atividade.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A ademetionina não é recomendada para uso no primeiro e segundo trimestres da gravidez. No terceiro trimestre, ao tomar o medicamento, é preciso cautela.
Se for necessário o uso do medicamento durante a lactação, a amamentação é interrompida.
Uso infantil
O uso de Ademetionina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos é contra-indicado, uma vez que o perfil de segurança e eficácia do seu uso em pacientes dessa faixa etária não foi suficientemente estudado.
Com função renal prejudicada
A insuficiência renal é uma contra-indicação relativa à nomeação de Ademetionina.
Uso em idosos
Em pacientes idosos, o tratamento é recomendado com cautela.
Interações medicamentosas
Não foram estabelecidas interações da ademetionina com outras substâncias / preparações. Foi notificado o desenvolvimento de síndrome do excesso de serotonina no contexto do tratamento combinado com ademetionina e clomipramina (nestes casos, recomenda-se ter cuidado).
Análogos
Os análogos da Ademetionina são Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Ademetionine
Existem poucas análises sobre a Ademetionina, indicando sua eficácia.
Preço da ademetionina em farmácias
O preço de Ademetionina 400 mg é desconhecido porque não está disponível nas farmácias. O custo aproximado de análogos de medicamentos (todos os medicamentos contêm 5 ampolas com 400 mg de liofilizado em um pacote para preparar uma solução para administração intravenosa e intramuscular em cada ampola e um solvente): Heptral - 1560–1955 rublos, Samelix - 1309–1379 esfregar., Heptor - 1055-1566 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
