Januvia - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Januvia

Januvia: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Instruções de uso de Januvia: método e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários sobre Januvia
19. 19. Preço do Januvia em farmácias

Nome latino: Januvia

Código ATX: A10BH01

Ingrediente ativo: sitagliptina (sitagliptina)

Produtor: Merck Sharp & Dohme BV (Holanda), Merck Sharp & Dohme SpA (Itália), Akrikhin, JSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-24

Januvia é um medicamento hipoglicêmico; inibidor da dipeptidil peptidase-4.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem Januvia - comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos; na dosagem de 25 mg - rosa claro com uma leve tonalidade bege e gravação "221"; na dosagem de 50 mg - bege claro, gravado com "112"; na dosagem de 100 mg - bege, com a gravação "277" (14 unidades em blisters, em uma caixa de papelão 1, 2, 4, 6 ou 7 blisters).

Composição para 1 comprimido:

• substância ativa: hidrato de fosfato de sitagliptina - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (que é equivalente ao conteúdo de sitagliptina - 25/50/100 mg);
• componentes auxiliares: celulose microcristalina, hidrogenofosfato de cálcio não moído, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, estearil fumarato de sódio;
• revestimento por filme: na dosagem de 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; na dosagem de 50 mg - Opadray II bege claro 85 F 17498; na dosagem de 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (álcool polivinílico, dióxido de titânio, polietilenoglicol 3350, talco, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O componente ativo do Januvia é a sitagliptina, um inibidor altamente seletivo da enzima DPP-4 (dipeptidilpeptidase-4), destinado ao tratamento da diabetes mellitus tipo 2. Em termos de estrutura química, bem como de ação farmacológica, a sitagliptina difere dos análogos do GLP-1 (peptídeo-1 semelhante ao glucagon), derivados da sulfonilureia, insulina, biguanidas, agonistas do receptor γ (ativados por um proliferador de peroxissoma - PPAR-γ), inibidores da α-glicosidase, análogos amilina. A sitagliptina, inibindo DPP-4, aumenta assim a concentração de GLP-1 e GIP (peptídeo insulinotrópico dependente de glicose) - dois hormônios conhecidos pertencentes à família das incretinas, que são secretados no intestino por 24 horas, e cujo nível aumenta em resposta à ingestão de alimentos. Incretinas são parte do biossistema fisiológico interno de regulação da homeostase da glicose,promovem a síntese de insulina e sua secreção pelas células β do pâncreas devido aos mecanismos intracelulares de sinalização associados ao AMP cíclico (monofosfato de adenosina), com níveis glicêmicos normais ou aumentados.

O GLP-1 inibe o aumento da secreção de glucagon pelas células α do pâncreas. Uma diminuição dos níveis de glucagon no contexto de um aumento na concentração de insulina ajuda a inibir a produção de glicose pelo fígado, o que, como resultado, leva a uma diminuição da glicemia.

No caso de hipoglicemia, a influência das incretinas na síntese de insulina e na secreção de glucagon não é observada, pois não afetam a liberação de glucagon em resposta à hipoglicemia. Em condições naturais, a enzima DPP-4 limita a atividade das incretinas, submetendo-as rapidamente à hidrólise e decomposição em componentes inativos.

A sitagliptina, inibindo a eficácia da DPP-4, previne assim a hidrólise das incretinas, aumentando o crescimento das concentrações plasmáticas das formas ativas de GLP-1 e GIP, o que aumenta a libertação de insulina dependente da glucose e ajuda a reduzir a secreção de glucagon. No diabetes mellitus tipo 2 com hiperglicemia, tal correção da secreção de insulina e glucagon leva a uma diminuição na concentração de HbA1c (hemoglobina glicosilada) e uma diminuição nos níveis de glicose, determinados com o estômago vazio e após um teste de exercício.

Tomar uma dose de Januvia no diabetes mellitus tipo 2 leva à inibição da enzima DPP-4 por 24 horas, como resultado do qual o nível de incretinas circulantes GLP-1 e GIP aumenta 2-3 vezes, a concentração plasmática de insulina e peptídeo C aumenta e diminui concentração plasmática de glucagon, os níveis de glicose em jejum diminuem e após a carga de alimentos ou carga de glicose.

Farmacocinética

Os padrões cinéticos dos processos químicos e biológicos que ocorrem com a sitagliptina no corpo de indivíduos saudáveis e pacientes com diabetes mellitus tipo 2 foram estudados exaustivamente. Características para voluntários saudáveis após a administração oral de 100 mg de sitagliptina: absorção - rápida, valor TC _máx. (Tempo para atingir a concentração máxima) - 1-4 horas a partir do momento da administração; AUC (área sob a curva de concentração-tempo) - 8,52 μmol / hora, este indicador é proporcional à dose tomada; C _máx - 950 nmol / l; T _1/2 (meia-vida média) - 12,4 horas. A AUC da sitagliptina após a próxima dose de 100 mg do medicamento, ao atingir um estado de equilíbrio após tomar a primeira dose, aumentou ~ 14%. A variabilidade intra e intersubjetiva da substância AUC é insignificante.

Características farmacocinéticas de Januvia:

• absorção: a biodisponibilidade absoluta da sitagliptina é de ~ 87%; a administração conjunta da droga com alimentos gordurosos não afeta sua farmacocinética;
• distribuição: após uma única dose do medicamento a uma dose de 100 mg, o volume médio de distribuição da sitagliptina no estado de equilíbrio em indivíduos saudáveis foi de ~ 198 L. A fração de ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (~ 38%);
• metabolismo: até 79% da sitagliptina é eliminada inalterada pelos rins, apenas uma pequena parte da substância que entra no corpo é metabolizada; após administração oral de ¹⁴ marcado com C sitagliptina ~ 16% da preparação radioactivo foi excretada na forma de metabolitos; 6 metabólitos de sitagliptina foram encontrados em pequenas quantidades, provavelmente sem efeito inibidor da DPP-4;
• Excreção: após administração oral de sitagliptina marcada com ¹⁴ C a indivíduos saudáveis, até 100% do fármaco foi excretado dentro de uma semana a partir do momento da administração da seguinte forma: pelos intestinos - 13%, rins - 87%. T _1/2 quando tomado por via oral na dose de 100 mg ~ 12,4 h, depuração renal ~ 350 ml / min.

Indicações de uso

• monoterapia: pacientes com dieta especial e exercícios são prescritos como um medicamento que melhora o controle glicêmico no diabetes tipo 2;
• terapia combinada: em combinação com metformina ou agonistas do receptor PPARγ (tiazolidinedionas) é prescrita para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico em caso de dieta ineficaz e exercícios em combinação com monoterapia.

Contra-indicações

Absoluto:

• diabetes mellitus tipo 1;
• cetoacidose diabética;
• o período de gravidez e lactação (lactação);
• crianças e adolescentes até 18 anos;
• hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Contra-indicações relativas: Januvia deve ser tomado com precaução na insuficiência renal. Os doentes com insuficiência renal moderada a grave e doença renal em fase terminal que requerem hemodiálise requerem ajuste da dose de sitagliptina.

Instruções de uso de Januvia: método e dosagem

Os comprimidos de Januvia são tomados por via oral, independentemente da refeição.

A posologia recomendada para monoterapia, bem como em combinação com metformina ou um agonista PPARγ (tiazolidinedionas) é 100 mg uma vez por dia.

Caso o paciente tenha esquecido de tomar outro comprimido, deve tomá-lo o mais rápido possível, imediatamente após se lembrar de pular a consulta, mas não permitindo uma dose em dobro.

Efeitos colaterais

Januvia sozinho e em combinação com outros medicamentos hipoglicêmicos é geralmente bem tolerado. A incidência geral de reações adversas adversas, bem como a incidência de interrupção da sitagliptina devido a efeitos indesejáveis, de acordo com os estudos clínicos, foram semelhantes às registadas após a toma de placebo.

Efeitos colaterais sem uma conexão identificada com a ingestão de sitagliptina em uma dose diária de 100 e 200 mg, mas ocorrendo com mais frequência do que em pacientes recebendo placebo (≥ 3% dos casos): infecção do trato respiratório superior, nasofaringite, cefaleia, diarreia, artralgia.

Outras reações colaterais de Januvia:

• Trato gastrointestinal (trato gastrointestinal): dor abdominal, náusea, vômito, diarreia;
• dados laboratoriais (não considerados clinicamente significativos): um ligeiro aumento do ácido úrico (não foram registados casos de desenvolvimento de gota); uma ligeira diminuição na concentração de fosfatase alcalina total, parcialmente associada a uma pequena diminuição na fração óssea de fosfatase alcalina; um fraco aumento no conteúdo de leucócitos devido a um aumento no número de neutrófilos (o fenômeno foi observado na maioria dos estudos, mas não em todos os casos);
• sistema cardiovascular: não houve alterações clinicamente significativas nos sinais vitais e no eletrocardiograma (ECG), incluindo o intervalo QTc.

Overdose

Estudos clínicos em voluntários saudáveis demonstraram que a sitagliptina em uma dose única de 800 mg é geralmente bem tolerada. Em um único caso, houve uma alteração mínima clinicamente insignificante no intervalo QTc. A ingestão de doses diárias superiores a 800 mg em humanos não foi estudada.

Em caso de sobredosagem, recomenda-se a execução de medidas de suporte padrão: remoção de resíduos de medicamentos não absorvidos do trato gastrointestinal, monitorização constante dos sinais vitais, incluindo ECG, bem como prescrição de tratamento sintomático se necessário.

O medicamento é mal dialisado (para uma sessão de hemodiálise de 3-4 horas, de acordo com observações clínicas, apenas 13,5% da dose é excretada do corpo). Com comprovada necessidade clínica, diálise prolongada pode ser prescrita. Atualmente, não existem dados sobre a eficácia da excreção de sitagliptina durante a diálise peritoneal.

Instruções Especiais

De acordo com estudos clínicos, após tomar Januvia como medicamento em monoterapia ou como parte de um tratamento complexo com metformina / pioglitazona, a hipoglicemia desenvolveu-se em doentes com uma frequência semelhante à do placebo.

O uso conjunto do medicamento em combinação com medicamentos que podem causar hipoglicemia, por exemplo, com insulina ou derivados de sulfonilureia, não foi estudado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Não foram realizados estudos para estudar o efeito do Januvia na velocidade das reações psicomotoras e na capacidade de concentração, no entanto, não se espera um efeito negativo do medicamento nestes indicadores.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Devido à falta de dados de estudos controlados sobre a segurança e eficácia do medicamento em mulheres grávidas, Januvia, tal como outros hipoglicemiantes para administração oral, não é recomendado para uso durante a gravidez.

Não existem dados sobre a liberação de sitagliptina durante a lactação, portanto, o medicamento não é prescrito durante a amamentação.

Uso infantil

De acordo com as instruções, Januvia não é utilizado na prática pediátrica.

Com função renal prejudicada

Os doentes com insuficiência renal necessitam de um ajuste posológico de Januvia, para o qual se recomenda avaliar a função renal antes de iniciar o curso e, em seguida, repeti-lo periodicamente durante a terapêutica.

Ajuste de dosagem dependendo do grau de insuficiência renal e depuração de creatinina (CC):

• insuficiência renal leve, CC> 50 ml / min (concentração de creatinina sérica: em homens - menos de 1,7 mg / dl; em mulheres - menos de 1,5 mg / dl): não é necessário ajuste da dose;
• insuficiência renal moderada, CC de 30 a 50 ml / min (concentração de creatinina sérica: em homens - 1,7-3 mg / dl; em mulheres - 1,5-2,5 mg / dl): dose diária - 50 mg por dose;
• insuficiência renal grave, CC <30 ml / min (concentração de creatinina sérica: em homens - mais de 3 mg / dL; em mulheres - mais de 2,5 mg / dL); estágio terminal de insuficiência renal crônica com necessidade de hemodiálise ou diálise peritoneal: dose diária - 25 mg por dose; os comprimidos podem ser tomados independentemente do esquema de diálise.

Por violações da função hepática

Os doentes com disfunção hepática ligeira a moderada não necessitam de ajuste da dose do Januvia. Na insuficiência hepática grave, o efeito do medicamento não foi estudado.

Uso em idosos

A idade dos pacientes não tem um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da sitagliptina, a concentração da substância em idosos com 65-80 anos é ~ 19% mais alta do que em pacientes jovens. Essas alterações não requerem correção do regime de dosagem de Januvia.

Interações medicamentosas

• metformina, rosiglitazona, glibenclamida, sinvastatina, varfarina, contraceptivos orais: a sitagliptina não tem um efeito clinicamente significativo na sua farmacocinética;
• digoxina: a sitagliptina aumenta sua AUC em 11% e a C _max média - em 18%; tal aumento não é considerado clinicamente significativo, nenhuma alteração nas doses de digoxina e Januvia é necessária;
• ciclosporina - um inibidor potente da glicoproteína P (quando tomado por via oral em uma dose de 600 mg simultaneamente com a administração oral de Januvia em uma dose única de 100 mg): houve um aumento na AUC e C _{máx de} Januvia, respectivamente, de 29% e 68%; esse aumento não é considerado clinicamente significativo; não são necessárias alterações nas doses de Januvia e ciclosporina, bem como de outros inibidores da glicoproteína P (por exemplo, cetoconazol).

Ao conduzir uma análise farmacocinética populacional com a participação de voluntários saudáveis e doentes usando uma ampla gama de medicamentos concomitantes, aproximadamente metade dos quais são eliminados pelos rins, não foram detectadas reações clinicamente significativas desses medicamentos à farmacocinética da sitagliptina.

Análogos

Os análogos de Januvia são: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar a 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Januvia

Usado, via de regra, no diabetes mellitus diagnosticado recentemente, o Januvia, de acordo com as revisões, é eficaz no tratamento de pacientes com diabetes não insulino-dependente, tanto em monoterapia quanto em combinação.

Nas análises do Januvia, entre suas deficiências, aponta-se principalmente o alto custo do medicamento.

Preço Januvia em farmácias

O preço estimado do Januvia (comprimidos na dosagem de 100 mg, 28 unidades em um pacote) é de 1.450 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!