Choludexan
Choludexan: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Choludexan
Código ATX: A05AA
Ingrediente ativo: ácido ursodeoxicólico (ácido ursodeoxicólico)
Produtor: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Egito)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-23
Choludexan é uma droga hepatoprotetora.
Forma de liberação e composição
O Choludexan está disponível na forma de cápsulas de gelatina tamanho 0, com corpo rosa e tampa vermelha, contendo um pó granular quase branco ou branco. Embalagem: blisters - 10 pcs., 2 ou 6 blisters são acondicionados em caixa de papelão.
Composição de 1 cápsula:
- substância ativa: ácido ursodeoxicólico (UDCA) - 300 mg;
- componentes adicionais: dióxido de silício coloidal (aerosil 200), amido de milho, estearato de magnésio, amido de milho granulado, sorbato de potássio;
- invólucro da cápsula: gelatina, dióxido de titânio, corante azorubina; adicionalmente para o tampão - corante carmesim (Ponso 4R).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O ácido ursodeoxicólico é um agente hepatoprotetor que também apresenta efeitos colelitolíticos, coleréticos, alguns imunomoduladores, hipocolesterolêmicos e hipolipemiantes.
O UDCA tem altas propriedades polares, devido às quais forma micelas mistas não tóxicas com ácidos biliares apolares (tóxicos). Como resultado, a capacidade do refluxo gástrico de danificar as membranas celulares é reduzida. Este efeito é observado em pacientes com gastrite de refluxo biliar e esofagite de refluxo.
Além disso, o fármaco forma moléculas duplas que podem ser incorporadas às membranas celulares (células epiteliais do trato gastrointestinal, colangiócitos, hepatócitos), estabilizando-as e tornando-as imunes aos efeitos das micelas citotóxicas.
UDCA reduz a concentração de ácidos biliares tóxicos para as células do fígado e estimula a colérese rica em bicarbonatos. Estas propriedades do Choludexan contribuem para a resolução da colestase intra-hepática.
A droga inibe a absorção do colesterol no intestino, suprime sua síntese no fígado e diminui a secreção na bile, reduzindo assim a saturação da bile com essa substância. Além disso, forma cristais líquidos com o colesterol, aumentando sua solubilidade. Reduz o índice litogênico da bile. Devido a essas propriedades do Choludexan, as pedras de colesterol se dissolvem e a formação de novas pedras é evitada.
O efeito imunoestimulante do ácido ursodeoxicólico é devido, inter alia, à sua capacidade de inibir a expressão de antígenos HLA-1 nas membranas dos hepatócitos e HLA-2 nos colangiócitos, bem como normalizar a atividade natural killer dos linfócitos.
Foi estabelecido que o UDCA inibe a progressão da fibrose em pacientes com esteatohepatite alcoólica, fibrose cística e cirrose biliar primária, e também reduz o risco de varizes esofágicas.
Além disso, a droga retarda os processos de envelhecimento prematuro das células e sua morte, incluindo colangiócitos e hepatócitos.
Farmacocinética
Após a administração oral, o ácido ursodeoxicólico é absorvido no intestino delgado e no íleo.
A concentração plasmática máxima é observada após 1-3 horas.
Quando a dose de 50 mg é administrada, a concentração plasmática após 30, 60 e 90 minutos atinge 3,8, respectivamente; 5,5 e 3,7 mmol / L.
A droga é caracterizada por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas - até 99%. Penetra na barreira placentária. Com a ingestão regular, o UDCA se torna o principal ácido biliar no soro sanguíneo - cerca de 48% da quantidade total de ácidos biliares presentes no sangue.
A eficácia terapêutica de Choludexan depende da concentração de ácido ursodeoxicólico na bílis.
O agente é metabolizado no fígado (durante a passagem inicial) com a formação de conjugados de taurina e glicina, que são secretados na bile.
É excretado principalmente na bílis - 50-70% da dose total. Uma pequena quantidade de UDCA, que não foi absorvida, entra no intestino grosso e sofre 7-desidroxilação (decomposição por bactérias). O ácido litocólico formado é parcialmente absorvido no intestino grosso, mas a maior parte dele entra no fígado, onde é sulfatado e então rapidamente excretado na forma de um conjugado sulfolitocoliltaúrico ou sulfolitocolilglicina.
Indicações de uso
- dano tóxico ao fígado, incluindo medicamentos;
- Colangite esclerosante primária;
- esteatohepatite não alcoólica;
- doença hepática alcoólica;
- discinesia do trato biliar;
- cirrose biliar primária;
- atresia congênita do ducto biliar;
- atresia do trato biliar intra-hepático;
- hepatite crônica ativa;
- gastrite de refluxo biliar e esofagite de refluxo;
- fibrose cística;
- colelitíase não complicada (prevenção da recorrência da formação de cálculos após a colecistectomia, dissolução de cálculos biliares de colesterol na vesícula biliar, se for impossível removê-los por método endoscópico / cirúrgico; lama biliar).
Contra-indicações
- fístula biliar-gástrica;
- obstrução do trato biliar;
- cálculos biliares com alto teor de cálcio (raio-X positivo);
- doenças infecciosas agudas dos intestinos, dutos biliares ou vesícula biliar;
- colecistite aguda;
- vesícula biliar não funcional;
- empiema da vesícula biliar;
- colangite aguda;
- insuficiência hepática e / ou renal grave;
- cirrose do fígado em fase de descompensação;
- crianças menores de 3 anos;
- hipersensibilidade ao medicamento.
Choludexan deve ser usado com precaução em crianças com 3-4 anos de idade (podem ter dificuldade em engolir as cápsulas).
Instruções de uso de Choludexan: método e dosagem
As cápsulas devem ser tomadas por via oral e engolidas inteiras com água potável suficiente. No caso de doenças hepáticas difusas, a administração é indicada 2-3 vezes ao dia com alimentos, com gastrite de refluxo biliar e esofagite de refluxo - 1 vez ao dia, antes de deitar.
Esquemas para o uso de Choludexan de acordo com as indicações:
- lesão hepática tóxica (incluindo drogas), doença hepática alcoólica, atresia do trato biliar intra-hepático: 10-15 mg / kg por dia durante um curso de 6 a 12 meses, se necessário, um tratamento mais longo é possível;
- cirrose biliar primária: 10-15 mg / kg por dia, a duração da terapia é de 6 meses a vários anos. Se necessário, é possível aumentar a dose diária para 20 mg / kg;
- colangite esclerosante primária: 12-15 mg / kg por dia, duração da terapia - de 6 meses a vários anos. Se necessário, é possível aumentar a dose diária para 20 mg / kg;
- esteatohepatite não alcoólica: 13-15 mg / kg por dia, duração da terapia - de 6 meses a vários anos;
- doenças hepáticas crônicas, cálculos biliares de colesterol, lama biliar: 10-15 mg / kg por dia por um longo período (até vários anos). É necessário tomar o medicamento para cálculos biliares de colesterol até que estejam completamente dissolvidos e por mais 3 meses para prevenir a recorrência da formação de cálculos;
- fibrose cística: 20-30 mg / kg por dia, duração da terapia - de 6 meses a vários anos;
- gastrite de refluxo biliar e esofagite de refluxo: 300 mg uma vez ao dia, antes de deitar, a duração do tratamento é de 10 dias a 6 meses. O curso é estendido para 2 anos, se necessário;
- prevenção da recorrência de colelitíase em pacientes após colecistectomia: 300 mg 2 vezes ao dia durante vários meses.
Para crianças, Choludexan é prescrito em uma dose diária de 10–20 mg / kg.
Efeitos colaterais
Durante a terapia com ácido ursodeoxicólico, podem ocorrer os seguintes efeitos colaterais: diarreia (geralmente dependente da dose), obstipação, náuseas, vômitos, dores nas costas, aumento da atividade das transaminases hepáticas; raramente - alopecia, exacerbação de psoríase previamente existente, calcificação de cálculos biliares; com intolerância individual à droga - reações alérgicas.
Overdose
Os casos de overdose são desconhecidos.
Instruções Especiais
Para dissolver cálculos biliares, Choludexan pode ser usado se as seguintes condições forem atendidas:
- as pedras devem ser colesterol (raio-X negativo);
- o tamanho das pedras não deve ser superior a 15–20 mm;
- o enchimento de cálculos na vesícula biliar não deve ser superior à metade;
- a vesícula biliar deve estar funcional;
- a permeabilidade da bile comum e dos ductos císticos deve ser preservada.
Após as pedras terem se dissolvido completamente por mais 3 meses, é recomendado continuar a tomar o medicamento para prevenir recaídas e dissolver os restos de pedras que são muito pequenos para serem detectados.
Com o uso de Choludexan por um longo prazo, um exame bioquímico de sangue deve ser realizado para determinar a atividade das transaminases hepáticas: nos primeiros 3 meses de tratamento - a cada 4 semanas, depois - 1 vez a cada 3 meses.
A eficácia da terapia é monitorada a cada 6 meses por meio de exames de raios-X e ultrassonografia do trato biliar.
Se depois de 6 meses, nem mesmo a dissolução parcial das pedras ocorreu, o tratamento adicional provavelmente será ineficaz.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
De acordo com as instruções, Choludexan não tem um efeito negativo na velocidade das reações e concentração.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, Choludexan pode ser usado apenas em casos excepcionais, se os benefícios pretendidos da terapia para a mãe superarem os possíveis riscos para o feto, uma vez que estudos adequados estritamente controlados do uso de UDCA durante a gravidez em humanos não foram realizados.
Não existem dados sobre a liberação de UDCA no leite materno, portanto, a conveniência de interromper a amamentação durante o período de terapia deve ser considerada.
As mulheres em idade fértil são aconselhadas a usar métodos contraceptivos não hormonais confiáveis durante o tratamento.
Uso infantil
- crianças menores de 3 anos: o uso do medicamento é contra-indicado;
- crianças de 3-4 anos: o tratamento deve ser realizado com cautela.
Com função renal prejudicada
A insuficiência renal grave é uma contra-indicação para a nomeação de Choludexan.
Por violações da função hepática
A insuficiência hepática grave é uma contra-indicação para a nomeação de Choludexan.
Interações medicamentosas
Choludexan aumenta o efeito dos hipoglicemiantes orais.
A absorção de UDCA é reduzida por agentes antiácido contendo alumínio e resinas de troca iônica (por exemplo, colestiramina).
Progestágenos, estrogênios, drogas hipolipemiantes (especialmente clofibrato) e neomicina contribuem para o aumento da saturação da bile com o colesterol, como resultado, podem reduzir o efeito do ácido ursodesoxicólico sobre a capacidade de dissolver as pedras biliares do colesterol.
Análogos
Os análogos de coludexan são: Ursodez, Grinterol, ácido ursodeoxicólico, Ursomik, Livodexa, Ekshol, Ursoliv, Ursofalk, Ursorom S, Ekurohol, Urdoksa, Ursosan, Ursoprim.
Termos e condições de armazenamento
Armazene por não mais de 3 anos fora do alcance das crianças em uma temperatura de 15-25 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Choludexan
Avaliações de Choludexan de pacientes que o usaram de acordo com as indicações são em sua maioria positivas: o medicamento é eficaz para discinesia biliar, gastrite, doenças hepáticas, colelitíase e praticamente não causa efeitos colaterais.
As desvantagens da droga incluem seu preço relativamente alto e a necessidade de demorar muito.
O preço do Choludexan nas farmácias
O preço do Choludexan é de 560-600 rublos por embalagem de 20 cápsulas.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
