Rifabutina
Rifabutina: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: rifabutina
Código ATX: J04AB04
Ingrediente ativo: rifabutina (rifabutina)
Fabricante: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko "(Rússia); Valenta Pharmaceuticals (Rússia); Ozone LLC (Rússia); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (Índia); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Un. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (Índia)
Descrição e foto atualizada: 2018-11-30
A rifabutina é um medicamento anti-tuberculose, um antibiótico do grupo da rifampicina.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de cápsulas: tamanho nº 0, gelatinosas duras, corpo e tampa, dependendo do fabricante, de vermelho vivo a marrom-avermelhado; o conteúdo das cápsulas é pó de púrpura escuro a castanho-púrpura, não se excluindo a presença de inclusões mais claras (em blister / blister de 5 ou 10 unid., em caixa de papelão 1-10 embalagens / blisters e instruções de uso de Rifabutina; em um recipiente de polímero de 10, 20, 30, 40, 50, 60 ou 100 unidades, em uma embalagem cartonada 1 recipiente; outros tipos de embalagem são possíveis, incluindo aqueles destinados a hospitais).
Composição de 1 cápsula:
- ingrediente ativo: rifabutina - 150 mg;
- substâncias adicionais: polivinilpirrolidona médica de baixo peso molecular (povidona), estearato de magnésio, amido pré-gelatinizado, lauril sulfato de sódio, aerosil (dióxido de silício coloidal), talco, gelatina, azorubina (vermelho ácido 2C), azul patenteado, preto brilhante 4, quin.
Dependendo do fabricante, uma composição diferente dos componentes auxiliares da cápsula é possível.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A rifabutina é um antibiótico semissintético com amplo espectro de ação antibacteriana. Mostra eficácia contra microrganismos localizados intra e extracelularmente. Inibe seletivamente a polimerase de RNA dependente de DNA de bactérias sensíveis. Mostra alta atividade contra Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, complexo M. avium intracellulare e outras micobactérias atípicas). Entre 33 e 50% das cepas de M. tuberculosis resistentes à rifampicina são suscetíveis à rifabutina, sugerindo resistência cruzada incompleta entre esses antibióticos. O medicamento é ativo contra muitos microrganismos gram-positivos.
O medicamento é recomendado para uso em combinação com outros antibacterianos, pois a monoterapia com rifabutina leva ao rápido desenvolvimento de resistência.
Farmacocinética
A rifabutina é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal. Comer alimentos gordurosos não afeta a taxa de absorção, mas diminui sua taxa.
A biodisponibilidade é de 20%. O tempo para atingir a concentração máxima de uma substância no plasma (C max) é de 2 a 4 horas. Ligação às proteínas plasmáticas - 85%. Os níveis plasmáticos são mantidos acima da concentração inibitória mínima para M. tuberculosis até 30 horas após a ingestão.
A farmacocinética da rifabutina em uma dose única de 300, 450 ou 600 mg é linear, com o valor C max sendo determinado no intervalo de 0,4 a 0,7 μg / ml. Ele penetra bem nas células de vários órgãos e tecidos. A razão entre a concentração intracelular e a concentração extracelular é de 9 para neutrófilos e 15 para monócitos.
Os permeatos substância através da barreira sangue-cérebro (níveis de rifabutina no líquido cefalorraquidiano é de aproximadamente 1 / 2 a partir do plasma). A concentração mais elevada é observada nos pulmões (um dia após a administração, é 5-10 vezes superior à concentração plasmática).
O volume de distribuição (V d) é de 9 l / kg.
É metabolizado no fígado para formar metabólitos inativos.
É excretado na forma de metabolitos: com a urina - 53%, com a bílis - 30%. A meia-vida (T 1/2) é de 35 a 40 horas.
Indicações de uso
- tuberculose pulmonar multirresistente crônica causada por cepas de M. tuberculosis resistentes à rifampicina - em terapia combinada;
- infecções (localizadas / disseminadas) causadas por M. tuberculosis, complexo M. avium intracellulare, M. xenopi e outras bactérias atípicas, incluindo em pacientes com imunodeficiência, nos quais o número de linfócitos CD4 é 200 / μl e inferior - no combinado terapia;
- infecções (localizadas / disseminadas) causadas por M. tuberculosis, complexo M. avium intracellulare, M. xenopi e outras bactérias atípicas, incluindo em pacientes imunocomprometidos com uma contagem de linfócitos CD4 ≤ 200 / μl - profilaxia, monoterapia.
Contra-indicações
Absoluto:
- período de gravidez;
- amamentação;
- hipersensibilidade a rifampicina (incluindo rifabutina), incluindo história.
Relativo (deve-se ter cuidado ao usar cápsulas de Rifabutina):
- insuficiência renal grave;
- insuficiência hepática grave.
Alguns fabricantes indicam nas instruções de uso do medicamento que ele é contra-indicado em crianças e adolescentes menores de 18 anos, devido à falta de dados sobre a segurança e eficácia da terapia nessa faixa etária de pacientes.
Rifabutina, instruções de uso: método e dosagem
Tome as cápsulas de Rifabutina, 1 vez ao dia, independentemente da ingestão de alimentos.
Dosagem recomendada:
- tuberculose pulmonar multirresistente crônica: 300-450 mg por dia; duração da terapia - até seis meses a partir do momento em que uma cultura negativa foi obtida;
- tuberculose pulmonar (recém-diagnosticada): 150–300 mg por dia; duração da terapia - até seis meses;
- infecção micobacteriana não tuberculosa (em combinação com outros medicamentos): 450-600 mg por dia; duração da terapia - até seis meses a partir do momento em que uma cultura negativa foi obtida;
- infecções em pacientes com imunossupressão (profilaxia): 300 mg por dia.
Para pacientes com clearance de creatinina (CC) menor que 30 ml / min, a dose do medicamento é reduzida à metade.
No caso de insuficiência moderada da função renal / hepática, não é necessário ajuste da dose.
Efeitos colaterais
- sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia;
- trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, diarreia, disgeusia (alteração do paladar), dor abdominal, icterícia, aumento da atividade das transaminases hepáticas;
- reações alérgicas: erupção cutânea, febre, em casos raros - broncoespasmo, uveíte, eosinofilia, choque anafilático;
- parâmetros laboratoriais: anemia, trombocitopenia, leucopenia.
Overdose
Devido a uma sobredosagem de rifabutina, é possível um aumento das reações colaterais negativas.
Se você suspeitar que está tomando altas doses do medicamento, é realizada uma lavagem gástrica e prescritos diuréticos. No futuro, é possível usar terapia sintomática.
Instruções Especiais
Durante a terapia com rifabutina, o número de plaquetas e leucócitos no sangue periférico, bem como a atividade das enzimas hepáticas, devem ser monitorados sistematicamente.
O risco de desenvolver uveíte é maior no caso do uso combinado com claritromicina, ou quando em altas doses do medicamento. Se a terapia combinada for garantida, a dose diária de Rifabutina é reduzida para 300 mg. Os doentes a tomar rifabutina em associação com claritromicina ou outros macrólidos e / ou com fluconazol e compostos semelhantes devem ser monitorizados por um médico. Ao diagnosticar uveíte, é necessário consultar um oftalmologista e interromper temporariamente o tratamento com Rifabutin.
A droga é capaz de conferir uma cor laranja avermelhada à urina, pele e fluidos secretados. Nesse sentido, não é recomendado que os pacientes em uso do medicamento usem lentes de contato devido à possibilidade de sua coloração em laranja.
Usada como monoterapia para a prevenção da doença induzida por M. avium em pacientes com tuberculose, a rifabutina pode levar ao desenvolvimento de resistência cruzada à rifampicina e rifabutina. Portanto, é aconselhável tomá-lo em combinação com medicamentos antituberculose que não pertencem ao grupo da rifampicina.
A contracepção de barreira deve ser usada em mulheres em idade reprodutiva porque os contraceptivos orais podem não ser eficazes.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O efeito da droga na habilidade de dirigir veículos e mecanismos complexos não foi estabelecido.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gestação e amamentação, o medicamento é contra-indicado.
Uso infantil
Não existem dados sobre a utilização de Rifabutin em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal grave, o medicamento deve ser tomado com cautela.
Em pacientes com comprometimento moderado da função renal, o ajuste da dose não é necessário.
Por violações da função hepática
No comprometimento hepático grave, o medicamento deve ser tomado com cautela.
Em pacientes com comprometimento moderado da função hepática, não é necessário ajuste da dose.
Uso em idosos
Não existem recomendações especiais para tomar Rifabutin em pacientes idosos.
Interações medicamentosas
- enzimas da família do citocromo P 450 (em particular CYP3A): a rifabutina as induz, influenciando a farmacocinética dos fármacos metabolizados por essas enzimas, que, se necessário, a administração combinada pode requerer um aumento da dose destas últimas;
- contraceptivos orais: sua eficácia diminui (recomenda-se o uso de outros meios de contracepção);
- didanosina, isoniazida, etambutol: nenhuma interação detectada;
- teofilina, sulfonamidas, pirazinamida, fluconazol, zalcitabina: as interações medicamentosas são improváveis, mas o fluconazol pode aumentar os níveis plasmáticos de rifabutina;
- zidovudina: sua concentração plasmática diminui;
- claritromicina: pode haver aumento do nível plasmático de rifabutina (a dose diária do medicamento, neste caso, não deve ultrapassar 300 mg);
- isoniazida, pirazinamida e especialmente protionamida: sua atividade antimicrobiana está significativamente aumentada.
Análogos
Análogos de rifabutina são verbutina, micobutina-Ross, micobutina, rifabutina-fereína, rifampicina, kansamina, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em conformidade com as condições de temperatura: T ≤ 25 ° C. Proteja da luz e da umidade.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 ou 3 anos (dependendo do fabricante).
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Rifabutin
Os pacientes deixam principalmente comentários positivos sobre o Rifabutin. Eles observam o forte efeito do antibiótico e sua eficácia nos casos em que outros agentes antibacterianos foram impotentes. É indicado que o medicamento atua melhor em combinação com outros medicamentos antituberculose do que em monoterapia. Tem um efeito mais suave no corpo e causa menos efeitos colaterais em comparação com os análogos.
Ao mesmo tempo, os pacientes são avisados de que, ao tomar rifabutina, os fluidos corporais, incluindo as secreções lacrimais, ficam laranja ou vermelho vivo. Neste contexto, não é recomendado o uso de lentes de contato durante a terapia medicamentosa.
Os especialistas afirmam que este medicamento anti-tuberculose, quando tomado por muito tempo, não provoca o desenvolvimento de tolerância, portanto pode ser prescrito por um período suficientemente longo. Embora não haja requisitos estabelecidos para o tempo de toma, o antibiótico é aconselhado a ser tomado após as refeições para reduzir o risco de efeitos indesejáveis do trato gastrointestinal. Além disso, recomenda-se um curso de recepção de hepatoprotetores.
Entre as desvantagens da droga indicam o desenvolvimento de reações adversas como leve sonolência e náuseas, que se manifestam de forma leve. Um incômodo adicional é considerado o efeito da rifabutina sobre a ação dos anticoncepcionais orais, que, quando tomados em conjunto, reduzem a eficácia.
O preço da rifabutina nas farmácias
O preço do rifabutin é 2.400-2.600 rublos. por embalagem de 30 cápsulas.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
