Temodal - Instruções Para O Uso Do Medicamento, Avaliações, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Temodal

Temodal: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Temodal

Código ATX: L01AX03

Ingrediente ativo: Temozolomida (Temozolomida)

Produtor: Orion Pharma (Finlândia, Dinamarca), Schering-Plough Labo NV (Bélgica, Alemanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-07

Preços nas farmácias: a partir de 5945 rublos.

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O Temodal é um medicamento antitumoral e alquilante.

Forma de liberação e composição

• Cápsulas de 5 mg: opacas, com tampa verde e corpo branco, tamanho 3, com inscrições em tinta preta: "5 mg" e marca do fabricante no corpo, TEMODAL na tampa;
• cápsulas 20 mg: opacas, com tampa amarela e corpo branco, tamanho 2, com inscrição em tinta preta: “20 mg” e marca do fabricante - no corpo, TEMODAL - na tampa;
• cápsulas 100 mg: opacas, com tampa rosa e corpo branco, tamanho nº 1, com inscrição em tinta preta: “100 mg” e marca do fabricante no corpo, TEMODAL na tampa;
• cápsulas 140 mg: opacas, com tampa azul e corpo branco, tamanho nº 0, com inscrição em tinta preta: “140 mg” e a marca do fabricante - no corpo, TEMODAL - na tampa;
• cápsulas 180 mg: opacas, com cabeça castanho-avermelhada e corpo branco, tamanho nº 0, com inscrições a tinta preta: “180 mg” e a marca do fabricante - no corpo, TEMODAL - na tampa;
• cápsulas 250 mg: opacas, com tampa e corpo brancos, tamanho 0, com inscrição em tinta preta: “250 mg” e marca do fabricante - no corpo, TEMODAL - na tampa;
• liofilizado para preparação de solução para perfusão: branco com uma tonalidade rosa, sem inclusões mecânicas (em frascos de vidro incolor com capacidade para 100 ml, 1 frasco em caixa de cartão).

O conteúdo de todas as cápsulas é um pó branco a amarelo-amarelado claro ou rosa claro.

A embalagem da cápsula é padrão e não depende da dosagem: 5 pcs. ou 20 pcs. em frascos de vidro escuro, em caixa de papelão 1 frasco; 1 pc. em uma saqueta de folha de alumínio, em uma caixa de 5 ou 20 saquetas.

Composição para 1 cápsula:

• substância ativa: temozolomida - 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg ou 250 mg;
• excipientes: ácido tartárico, dióxido de silício coloidal, lactose, carboximetilamido de sódio, ácido esteárico;
• corpo e tampa da cápsula: lauril sulfato de sódio, gelatina, corante de óxido de ferro amarelo (para Temodal 5 mg, 20 mg e 180 mg), índigo carmim (para Temodal 5 mg e 140 mg), corante de óxido de ferro vermelho (para Temodal 100 mg e 180 mg), dióxido de titânio;
• tinta: corante preto (etanol, propilenoglicol, butanol, amônia aquosa, hidróxido de potássio, goma laca, corante de óxido de ferro preto, isopropanol, água purificada).

Composição para 1 frasco com liofilizado para preparação de solução para infusão:

• substância ativa: temozolomida - 100 mg;
• excipientes: manitol, polissorbato 80, citrato de sódio di-hidratado, ácido clorídrico concentrado, treonina.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O Temodal é um fármaco alquilante da imidazotetrazina com efeito antitumoral. Quando entra na circulação sistêmica (sujeito a valores de pH em normas fisiológicas), rapidamente se transforma em um composto ativo - MTIK (monometiltriazenoimidazol carboxamida). O efeito citotóxico do MTIK é devido à alquilação da guanina na posição O ⁶, bem como alquilação adicional na posição N ⁷. Supõe-se que o dano citotóxico resultante envolve um mecanismo de redução aberrante do resíduo de metila.

Farmacocinética

Após a administração oral, o medicamento é rapidamente absorvido. Ele atravessa a barreira hematoencefálica e é encontrado no líquido cefalorraquidiano. A concentração plasmática máxima de Temodal é atingida 0,5-1,5 horas após a ingestão do medicamento. A meia-vida é de aproximadamente 1,8 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é insignificante (cerca de 12-16% do Temodal liga-se às proteínas plasmáticas). A meia-vida, o volume de distribuição e a depuração não dependem da dose do medicamento.

A principal via de excreção de Temodal é através dos rins na urina. Com as fezes, cerca de 0,8% do medicamento é excretado em 7 dias (isto indica a absorção completa de Temodal). 24 horas após a ingestão, aproximadamente 5-10% da dose administrada é determinada inalterada na urina, o restante é excretado na forma de metabólitos.

Quando o medicamento é administrado simultaneamente com os alimentos, a concentração plasmática máxima diminui 33% e o indicador AUC diminui 9%.

A depuração plasmática de Temodal não depende da idade do doente, do consumo de tabaco ou da função renal. Em pacientes com disfunção hepática moderada e leve, os parâmetros farmacocinéticos não diferem daqueles em pacientes com função hepática normal.

O indicador AUC em crianças é ligeiramente mais elevado do que em adultos e a dose máxima tolerada de Temodal é a mesma para doentes adultos e crianças e é de 1000 mg / m ² por ciclo de terapia.

Indicações de uso

• glioblastoma multiforme detectado pela primeira vez (tratamento combinado com radioterapia e monoterapia adjuvante adicional);
• glioma maligno que ocorre durante a progressão ou recidiva da doença após a terapia padrão (glioblastoma multiforme, astrocitoma anaplásico);
• melanoma maligno disseminado com metástases (Temodal é um medicamento de primeira linha).

Contra-indicações

• mielossupressão severa;
• síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência da enzima lactase ou intolerância à galactose (para cápsulas);
• gravidez;
• período de lactação;
• crianças menores de 3 anos (com recorrência ou progressão de glioma maligno);
• idade até 18 anos (com melanoma maligno ou glioblastoma multiforme, detectado pela primeira vez);
• aumento da sensibilidade individual a qualquer um dos componentes da droga e / ou dacarbazina.

O Temodal é prescrito com precaução a doentes com insuficiência renal e / ou hepática grave, bem como a pessoas com mais de 70 anos de idade.

Instruções de uso de Temodal: método e dosagem

As cápsulas destinam-se a administração oral com o estômago vazio. Não devem ser mastigados ou abertos, mas engolidos inteiros com um copo de água. Uma dose única de Temodal deve conter o número mínimo possível de cápsulas.

Para preparar uma solução para perfusão, 41 ml de água para injetáveis são adicionados a um frasco com um liofilizado. A concentração da substância ativa na solução reconstituída é de 2,5 mg / ml. A solução preparada para perfusão pode ser utilizada dentro de 14 horas (incluindo o tempo necessário para a administração do medicamento).

Temodal solução destina-se à administração intravenosa, a duração da perfusão é de 90 minutos. Uma solução isotônica de cloreto de sódio pode ser usada como solvente secundário. Temozolomida não deve ser misturada com solução de dextrose.

No caso do glioblastoma multiforme, detectado pela primeira vez, o tratamento primário com o medicamento é realizado em combinação com a radioterapia. O Temodal é prescrito na dose de 75 mg / m2 ^de superfície corporal. O medicamento é tomado diariamente por 42 dias. Não é recomendado reduzir a dose, entretanto, o tratamento pode ser intermitente, dependendo da tolerância à temozolomida. O tratamento pode ser retomado ao longo do ciclo, até 49 dias. Para retomar a terapia, as seguintes condições devem ser atendidas: o número absoluto de neutrófilos não é inferior a 1500 / μl, o número de plaquetas não é inferior a 100.000 / μl, o critério geral de toxicidade não é superior ao 1º grau.

Durante o período de tratamento medicamentoso, é necessário doar sangue semanalmente para análise para contagem do número de células. Com base nos resultados obtidos, o médico reduz a dose de Temodal ou cancela-a.

Um mês após o fim da terapia combinada, o paciente recebe tratamento adjuvante, que inclui seis ciclos adicionais:

• ciclo 1 (duração 5 dias): 150 mg / m ² por dia, depois um intervalo de 23 dias;
• ciclo 2 (duração 5 dias): 200 mg / m ² por dia (aumentar a dose para 200 mg / m ² só ^é possível se o número absoluto de neutrófilos for pelo menos 1500 / μl, o número de plaquetas for pelo menos 100.000 / μl, e o critério geral de toxicidade não é superior ao 2º grau); em seguida, uma pausa de 23 dias;
• ciclos 3-6 (cada duração é de 5 dias): 150 mg / m ² por dia (se a dose no ciclo 2 não foi aumentada) ou 200 mg / m ² por dia (se a dose no ciclo 2 foi aumentada); após cada ciclo, um intervalo de 23 dias.

Durante o tratamento adjuvante, o monitoramento periódico da contagem de células sanguíneas também é necessário. Tendo em conta a toxicidade do medicamento, a dose é ajustada ou temporariamente cancelada pela temozolomida.

Para o glioma maligno (recorrente ou progressivo) e melanoma maligno generalizado metastático em doentes que não receberam quimioterapia, o Temodal é prescrito numa dose de 200 mg / m ². O medicamento é tomado uma vez ao dia durante 5 dias, seguido de um intervalo de 23 dias, ou seja, a duração de um curso é de 28 dias.

Os doentes em quimioterapia prepararam previamente Temodal numa dose inicial de 150 mg / m ² por dia. No ciclo 2, é possível aumentar a dose para 200 mg / m ² (se no primeiro dia do ciclo 2 o número absoluto de neutrófilos for pelo menos 1.500 / μl e o número de plaquetas for pelo menos 100.000 / μl).

O tratamento é acompanhado por um hemograma completo no 22º dia, seguido por uma contagem semanal de células sanguíneas. Se necessário, a dose do medicamento é ajustada. Doses possíveis de temozolomida: o mínimo recomendado é 100 mg / m ², a dose terapêutica padrão é 150 mg / m ² ou 200 mg / m ².

A duração do tratamento medicamentoso é de até 2 anos (máximo). Quando a doença progride, é necessário cancelar a temozolomida.

Efeitos colaterais

Possíveis efeitos colaterais no tratamento do primeiro glioblastoma multiforme diagnosticado (em adultos):

• sistema cardiovascular: palpitações, edema (incluindo periférico), embolia pulmonar, hemorragias, hipertensão arterial, trombose venosa profunda, hemorragia cerebral;
• sistema respiratório: congestão nasal, infecções do trato respiratório superior, tosse, sinusite, bronquite, pneumonia, falta de ar;
• trato gastrointestinal: constipação, dor abdominal, distensão abdominal, diarreia, dispepsia, gastroenterite, incontinência fecal, aumento da atividade das enzimas hepáticas, náusea, boca seca, vômito, distúrbios do paladar, estomatite, doenças dentais, descoloração da língua, disfagia, anorexia, hemorróidas;
• sistema hematopoiético: neutropenia, anemia, leucopenia, trombocitopenia;
• sistema endócrino: hipercortisolismo;
• órgãos dos sentidos: olhos secos, dor no olho, visão turva, visão turva, diplopia, diminuição da acuidade visual, limitação dos campos visuais, dor e zumbido nos ouvidos, deficiência auditiva (até surdez), hiperacusia;
• sistema nervoso: insônia ou sonolência, distúrbios comportamentais, dor de cabeça, amnésia, tontura, depressão, distúrbios neurológicos, convulsões, diminuição da concentração, comprometimento da memória, diminuição e confusão da consciência, apatia, sede, alucinações olfativas, ansiedade, tremores, fraqueza muscular na metade corpo, distúrbios do equilíbrio, distúrbios da fala, parestesias, hipersensibilidade, alucinações, neuropatia, percepção prejudicada, labilidade emocional, distúrbios extrapiramidais, distúrbios da marcha, estado de mal epiléptico;
• sistema musculoesquelético: dores nas costas, dores musculares e articulares, miopatia, dores musculoesqueléticas, fraqueza muscular;
• pele e tecido subcutâneo: alopecia, dermatite, prurido, petéquias, aumento da sudorese, eritema, erupção cutânea, edema facial, esfoliação, pele seca, distúrbios da pigmentação, fotossensibilidade, dor na glândula mamária;
• sistema reprodutivo: vaginite, menorragia, amenorréia, sangramento vaginal, impotência;
• sistema urinário: disúria, micção frequente, incontinência urinária;
• exames laboratoriais: mielossupressão;
• metabolismo: hiperglicemia, hipocalemia, aumento ou diminuição do peso corporal;
• resistência a doenças infecciosas: vírus herpes simplex, sintomas semelhantes aos da gripe, candidíase oral, faringite, herpes zoster, infecção de feridas;
• reações gerais: febre, ondas de calor, síndrome da dor, reações alérgicas, calafrios, fadiga, danos por radiação, astenia, deterioração.

Possíveis efeitos colaterais no tratamento de glioma maligno (progressivo ou recorrente) e melanoma maligno:

• trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, perversão do paladar, anorexia, diarréia ou constipação, distúrbios dispépticos, dor abdominal;
• sistema hematopoiético: anemia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, linfopenia, pancitopenia;
• sistema nervoso: dor de cabeça, parestesia, sonolência, tontura, astenia;
• pele e tecido subcutâneo: erupção cutânea, exantema, eritrodermia, prurido, alopecia, petéquias, urticária, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica;
• reações gerais: febre, mal-estar geral, falta de ar, calafrios, aumento da fadiga, infecções oportunistas, perda de peso, reações alérgicas; muito raramente - pancitopenia prolongada, processos malignos secundários, síndrome mielodisplásica, infertilidade irreversível.

Overdose

Quando a droga é usada em doses de 500, 750, 1000 e 1250 mg / m ² (essas são as doses totais que os pacientes recebem em um ciclo de 5 dias), a toxicidade limitante da dose é a toxicidade hematológica. É observada quando se toma qualquer dose, mas é especialmente pronunciada quando se utiliza Temodal em doses elevadas.

Há informações sobre o caso de sobredosagem (ao tomar o medicamento na dose de 2.000 mg por dia durante 5 dias), que causou o desenvolvimento de pirexia, pancitopenia, falência de múltiplos órgãos e morte. Quando o Temodal foi administrado durante mais de 5 dias (até 64 dias), foi também observada supressão da hematopoiese, por vezes complicada por infecção e, em alguns casos, grave e prolongada, com um resultado fatal.

O antídoto para o Temodal é desconhecido. Recomenda-se a monitorização regular dos parâmetros hematológicos e, se necessário, a prescrição de tratamento sintomático.

Instruções Especiais

No tratamento do glioblastoma multiforme, detectado pela primeira vez, recomenda-se a realização de terapia antiemética (de preferência antes de iniciar o tratamento combinado e fortemente - durante o tratamento adjuvante). Os antieméticos podem ser tomados antes e depois de tomar Temodal.

Em pacientes que recebem tratamento combinado com radioterapia, recomenda-se a realização de tratamento profilático contra o patógeno Pneumocystis carinii, causador de pneumonia.

Evite o contato do liofilizado ou do conteúdo da cápsula com as mucosas e pele, caso contrário, é necessário enxaguar as áreas que receberam o medicamento com bastante água.

Durante o tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outros trabalhos potencialmente perigosos, uma vez que alguns efeitos colaterais (tonturas, fadiga, sonolência, etc.) podem afetar adversamente a velocidade das reações psicomotoras e a concentração.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Mulheres e homens em idade reprodutiva durante o tratamento com Temodal e pelo menos 6 meses após o final da terapia devem usar métodos contraceptivos confiáveis.

Durante o tratamento com o medicamento, é possível o desenvolvimento de infertilidade irreversível, pelo que os doentes do sexo masculino antes de prescreverem Temodal devem discutir com um médico a possibilidade de criopreservação do sémen.

Uso infantil

O medicamento é contra-indicado em crianças com menos de 3 anos de idade no tratamento de glioma progressivo ou recorrente e em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade com melanoma maligno ou glioblastoma multiforme recentemente diagnosticado.

Com função renal prejudicada

Temodal é prescrito com cautela a pacientes com insuficiência renal grave.

Por violações da função hepática

O Temodal é prescrito com precaução a doentes com disfunção hepática grave.

Uso em idosos

De acordo com as instruções, o Temodal é prescrito com precaução a doentes com 70 anos ou mais.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo com ácido valpróico, ocorre uma diminuição leve, mas clinicamente significativa na depuração da temozolomida.

Fenitoína, fenobarbital, dexametasona, carbamazepina, proclorperazina, bloqueadores do receptor H _{2 da} histamina e ondansetrona não alteram a depuração da temozolomida.

Quando usado junto com outras drogas que deprimem a medula óssea, o risco de desenvolver mielossupressão aumenta.

Análogos

Os análogos de Temodal são: Astroglyph, Temomid, Temozolomid, Temozolomid-Rus, Temozolomid-Teva, Temtsital.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura de + 2 … +30 ° C (cápsulas) ou + 2 … +8 ° C (liofilizado para preparação de solução para perfusão). Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Temodal

As resenhas sobre o Temodal costumam ser encontradas em fóruns e portais médicos. Os pacientes descrevem o medicamento como um medicamento caro, mas muito eficaz, que raramente causa efeitos colaterais. Uma exceção são as náuseas e a dor de cabeça, que são observadas em quase um em cada três pacientes que tomam temozolomida.

Preço do Temodal nas farmácias

O custo do medicamento é bastante alto e varia muito dependendo da forma de liberação e dosagem. Preços médios para Temodal hoje:

• cápsulas de 100 mg (5 unidades em saqueta ou frasco de vidro) - 6460-6536 rublos;
• cápsulas de 140 mg (5 unidades em saqueta ou frasco de vidro) - 12 942-12 999 rublos;
• cápsulas 180 mg (5 unid. em saqueta ou frasco de vidro) - 16 860–20 500 rublos;
• cápsulas de 250 mg (5 peças em um sachê ou frasco de vidro) - 46.000 rublos;
• liofilizado para a preparação de uma solução para infusão 100 mg - 9.000 rublos.

Temodal: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Cápsulas de Temodal 100 mg 5 unid. 5945 RUB Comprar

Cápsulas de Temodal 100 mg 5 unid. RUB 6148 Comprar

Temodal 100 mg liofilizado para preparação de solução para perfusão 1 unid. RUB 11359 Comprar

Temodal 140 mg cápsulas 5 unid. RUB 11.999 Comprar

Temodal 140 mg cápsulas 5 unid. 12500 RUB Comprar

Temodal 180 mg cápsulas 5 unid. RUB 15949 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!