Espironolactona

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Espironolactona: instruções de uso e revisões

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: espironolactona

Código ATX: C03DA01

Ingrediente ativo: espironolactona (espironolactona)

Fabricante: Ozone LLC (Rússia); Synthesis JSC (Rússia); CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ucrânia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-26

Preços em farmácias: a partir de 43 rublos.

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A espironolactona é um diurético poupador de potássio.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos: cilíndricos achatados, de branco a branco com tonalidade creme, com bisel, com odor específico fraco ou quase inodoro (10 unid. Em blisters, em uma caixa de papelão 1 ou 2 embalagens; 20 unid. latas de polímero, em embalagem de papelão 1 lata).

Composição de 1 comprimido:

substância ativa: espironolactona - 25 mg;
componentes adicionais: crospovidona (Kollidon CL-M), copovidona (Kollidon VA-64), talco, amido de batata, estearato de cálcio (ácido esteárico de cálcio), celulose microcristalina.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A espironolactona é um diurético poupador de potássio. Seu mecanismo de ação se deve ao antagonismo da aldosterona, hormônio mineralocorticosteroide do córtex adrenal, que promove a reabsorção dos íons sódio nos túbulos renais e aumenta a excreção dos íons potássio.

A espironolactona é um antagonista competitivo da aldosterona em relação ao efeito no néfron distal (compete por sítios de ligação em receptores de proteínas citoplasmáticas; na área dependente de aldosterona dos dutos coletores e túbulos distais reduz a síntese de permeases). Reduz a excreção de ureia e íons potássio, reduz a acidez da urina, aumenta a excreção de água, cloro e íons sódio. O fortalecimento da diurese contribui para o desenvolvimento de um efeito hipotensor, que não é permanente.

O efeito diurético da espironolactona se desenvolve após 2–5 dias de tratamento.

Farmacocinética

Após entrar no trato gastrointestinal, a espironolactona é rápida e completamente absorvida. A biodisponibilidade do medicamento é de 100%.

Com uma dose diária de 100 mg durante 15 dias, a concentração máxima da substância (C _max) é de 80 ng / mg. C _máx após a ingestão da manhã seguinte atinge 2,6 horas.

É metabolizado no fígado. Como resultado da biotransformação, vários metabólitos contendo enxofre ativo (80%) são formados, incluindo a canrenona (20%) - sua C _max é determinada 2–4 horas após a ingestão de espironolactona.

As proteínas plasmáticas ligam-se a 98% (canrenona - 90%). Penetra mal nos tecidos e órgãos. O volume de distribuição é de 0,05 l / kg. A espironolactona atravessa a barreira placentária, canrenona - para o leite materno.

É excretado do corpo principalmente pelos rins (na forma de metabolitos - 50%, inalterado - 10%), em parte pelos intestinos. A meia-vida (T _1/2) é de 13-24 horas. Kanrenon é excretado em duas fases, T _1/2 na primeira - 2-3 horas, na segunda - 12-96 horas.

T _1/2 aumenta com insuficiência cardíaca crônica e cirrose hepática. Não há sinais de acúmulo da droga, mas o risco aumenta com insuficiência renal crônica e hipercalemia.

Indicações de uso

síndrome edematosa na insuficiência cardíaca crônica;
hipertensão essencial (como parte da terapia combinada);
hipocalemia / hipomagnesemia (para profilaxia como adjuvante durante o uso de diuréticos, se for impossível usar outros métodos de correção dos níveis de potássio);
hiperaldosteronismo primário (síndrome de Connes) - para diagnóstico, bem como para um curto curso de tratamento pré-operatório;
síndrome nefrótica, cirrose hepática, acompanhada de edema e / ou ascite, bem como outras condições acompanhadas de edema, nas quais pode ser detectado hiperaldosteronismo secundário.

Contra-indicações

insuficiência renal crônica grave (depuração da creatinina inferior a 10 ml / minuto);
hiponatremia;
hipercalemia;
anúria;
Doença de Addison;
intolerância à lactase, deficiência de lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
gravidez;
crianças menores de 3 anos;
período de lactação;
hipersensibilidade aos componentes da espironolactona.

Cuidadosamente:

acidose metabólica;
hipercalcemia;
insuficiência hepática;
diabetes mellitus com insuficiência renal crônica confirmada ou suspeita;
nefropatia diabética;
bloqueio atrioventricular;
ginecomastia ou uso simultâneo de medicamentos causadores de ginecomastia;
dismenorreia;
anestesia local e geral;
intervenções cirúrgicas;
idade avançada.

Instruções de uso da espironolactona: método e dosagem

Os comprimidos de espironolactona devem ser tomados por via oral.

Regimes de dosagem recomendados para adultos:

síndrome edematosa devido a insuficiência cardíaca crónica: 100-200 mg por dia durante 2-3 doses durante 5 dias em combinação com diuréticos tiazídicos ou de ansa. A dose diária de manutenção é selecionada individualmente: mínimo - 25 mg, máximo - 200 mg;
hipertensão essencial: 50-100 mg 1 vez por dia, se necessário, a dose é aumentada gradualmente (1 vez em 2 semanas) para 200 mg. Uma resposta adequada à terapia é geralmente observada após 2 semanas;
hipocalemia e hipomagnesemia causada pelo uso de diuréticos: 25-100 mg por dia em uma ou mais doses. Se as preparações orais de potássio ou outros métodos para compensar sua deficiência forem ineficazes, a dose diária pode ser aumentada até o máximo permitido - 400 mg;
edema por síndrome nefrótica (em caso de inefetividade de outros tipos de terapia): 100-200 mg;
edema devido a cirrose do fígado: se a proporção de íons sódio e potássio na urina exceder 1 - 100 mg por dia, se for inferior a 1 - 200-400 mg. A dose de manutenção é selecionada individualmente;
hiperaldosteronismo idiopático: 100-400 mg por dia;
hiperaldosteronismo e hipocalemia graves: 300-400 mg por dia em 2-3 doses. Depois de melhorar o estado, a dose diária é gradualmente reduzida para uma dose de manutenção de 25 mg.

Crianças com edema recebem 1–3,3 mg / kg de peso corporal (30–90 mg / m ²) por dia para 1–4 doses. Após 5 dias, a dose é ajustada. Se necessário, pode ser aumentado em 3 vezes em relação ao inicial.

O uso de espironolactona para o diagnóstico de hiperaldosteronismo:

teste diagnóstico curto: 400 mg por dia (em várias doses) durante 4 dias. Se a concentração de potássio aumentou durante o uso do medicamento e diminuiu após sua retirada, podemos presumir a presença de hiperaldosteronismo primário;
teste de diagnóstico de longo prazo: 400 mg por dia (em várias doses) durante 3-4 semanas. Se durante esse período for possível corrigir a hipocalemia e a hipertensão arterial, pode-se supor a presença de hiperaldosteronismo primário.

Após estabelecer o diagnóstico de "hiperaldosteronismo primário" com a ajuda de métodos diagnósticos mais precisos, a espironolactona é prescrita para um curto período de terapia pré-operatória - 100-400 mg por dia (para 1-4 doses) durante todo o período preparatório. Se a operação não for indicada, o medicamento é usado para terapia de manutenção de longo prazo na menor dose efetiva, que o médico seleciona individualmente para cada paciente.

Efeitos colaterais

sistema digestivo: diarreia ou prisão de ventre, dor abdominal, cólica intestinal, gastrite, náuseas, vômitos, disfunção hepática, ulceração e sangramento no trato gastrointestinal;
sistema endócrino: com uso prolongado em homens - disfunção erétil, diminuição da potência, ginecomastia; nas mulheres - voz rouca, hirsutismo, hipertricose, sensibilidade das glândulas mamárias, amenorreia, dismenorreia, metrorragia na menopausa, carcinoma da mama;
sistema urinário: hiperuricemia, hipercreatininemia, aumento da concentração de ureia, insuficiência renal aguda;
sistema nervoso: dor de cabeça, ataxia, sonolência, letargia, tontura, confusão, espasmos musculares, letargia;
órgãos hematopoiéticos: agranulocitose, megaloblastose, trombocitopenia;
metabolismo: violação do estado ácido-básico e do metabolismo hidroeletrolítico (acidose hipoclorêmica metabólica ou alcalose);
reações dermatológicas e alérgicas: alopecia, urticária, prurido, febre medicamentosa, erupção cutânea eritematosa e maculopapular;
outros: espasmos musculares, cãibras dos músculos da panturrilha.

Overdose

Sintomas: diarreia, náusea, vômito, desidratação, hipercalcemia, hiponatremia (sede, boca seca, sonolência), hipercalemia (fraqueza, miastenia gravis, parestesia, arritmias), aumento da concentração de ureia, diminuição da pressão arterial, tonturas, erupção cutânea.

A lavagem gástrica é recomendada. A terapia para hipotensão arterial e desidratação é sintomática. No caso de hipercalemia, a normalização do metabolismo de eletrólitos de água com diuréticos excretadores de potássio, a administração parenteral rápida de uma solução de dextrose de 5 a 20% (glicose) com insulina a uma taxa de 0,25 a 0,5 IU por 1 g de dextrose (glicose) é mostrada. Se necessário, a dextrose (glicose) é reinjetada. Em casos de intoxicação grave, a hemodiálise é realizada.

Instruções Especiais

Embora a espironolactona não tenha efeito direto no metabolismo dos carboidratos, devido ao risco de hipercalemia, deve ser usada com cautela no diabetes mellitus, principalmente quando acompanhada de nefropatia diabética.

Idosos, pacientes com doenças hepáticas e renais, bem como pacientes que recebem simultaneamente medicamentos antiinflamatórios não esteroides, requerem monitoramento regular da função renal e dos eletrólitos séricos.

Durante o tratamento, recomenda-se excluir da dieta alimentos ricos em potássio; o álcool é proibido.

A espironolactona torna difícil detectar adrenalina, digoxina e cortisol no sangue.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

No início do tratamento, deve-se evitar dirigir automóveis e realizar trabalhos potencialmente perigosos que exijam alta concentração de atenção e velocidade de reação. Além disso, o grau de restrições é determinado individualmente.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não existem dados que confirmem o efeito negativo da espironolactona no desenvolvimento fetal. No entanto, no primeiro trimestre da gravidez o medicamento é contra-indicado, no segundo e terceiro trimestres pode ser usado sob orientação do médico, sob sua supervisão.

O metabólito da espironolactona (canrenona) é excretado no leite materno, portanto, a amamentação deve ser interrompida se a terapia durante a lactação for clinicamente justificada.

Uso infantil

De acordo com as instruções, a espironolactona é proibida para o tratamento de crianças menores de 3 anos (devido à forma farmacêutica sólida).

Com função renal prejudicada

A espironolactona é contra-indicada na insuficiência renal crônica grave (depuração da creatinina <10 ml / min).

Pacientes com insuficiência renal, nefropatia diabética e anúria devem tomar espironolactona com cautela.

Por violações da função hepática

Na insuficiência hepática e cirrose hepática, a espironolactona deve ser usada com cautela.

Uso em idosos

Os pacientes idosos devem ser tratados com cautela. No início da terapia, recomenda-se tomar a dose mínima com sua posterior titulação até que a necessária seja atingida. No decorrer da terapia, é necessário monitorar as funções dos rins e do fígado.

Interações medicamentosas

O efeito da espironolactona em substâncias / drogas ingeridas simultaneamente:

aumenta o metabolismo do fenazol (antipirina);
reduz a eficácia dos anticoagulantes indiretos (derivados cumarínicos, heparina, indandiona) e anticoagulantes;
reduz a toxicidade dos glicosídeos cardíacos (devido à normalização dos níveis de potássio no sangue);
aumenta o efeito da buserelina, triptorelina, gonadorelina;
reduz a sensibilidade dos vasos sanguíneos à norepinefrina (deve-se ter cuidado ao realizar a anestesia);
acelera o metabolismo e a excreção de carbenoxolona;
aumenta a meia-vida da digoxina, sendo possível a intoxicação;
reduz a ação do mitotano;
reduz a depuração e aumenta o efeito tóxico do lítio;
aumenta o efeito de diuréticos e medicamentos anti-hipertensivos.

O efeito de outras substâncias / drogas na ação da espironolactona:

colestiramina e cloreto de amônio: promovem o desenvolvimento de acidose metabólica hipercalêmica;
glucocorticosteróides: aumentam o efeito diurético e natriurético na hiponatremia e / ou hipoalbuminemia;
indometacina e salicilatos: reduzem o efeito diurético;
fludrocortisona: causa um aumento paradoxal na secreção tubular de potássio;
carbenoxolona: promove a retenção de sódio;
antiinflamatórios não esteroidais: reduzem os efeitos diuréticos e natriuréticos, aumentando o risco de desenvolvimento de hipercalemia;
diuréticos (ácido etacrínico, furosemida, derivados de benzotiazina): aumentam e aceleram os efeitos diuréticos e natriuréticos da espironolactona;
ciclosporina, indometacina, bloqueadores da aldosterona, antagonistas da angiotensina II, preparações de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, suplementos de potássio e diuréticos poupadores de potássio: aumentam o risco de hipercalemia.

Análogos

Os análogos da espironolactona são Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor, etc.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a temperaturas até 25 ° C em local seco, escuro e fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre a espironolactona

De acordo com as revisões, a espironolactona é um diurético eficaz e barato. No entanto, tem muitas contra-indicações e pode causar efeitos colaterais, por isso só deve ser usado conforme orientação do médico e sob sua supervisão.

O preço da espironolactona nas farmácias

Dependendo da rede de farmácias, o preço da espironolactona varia de 37 a 76 rublos. por embalagem de 20 comprimidos de 25 mg.