Osterapar
Osterepar: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Osterepar
Código ATX: M05BA04
Ingrediente ativo: ácido alendrônico (ácido alendrônico)
Produtor: POLPHARMA SA (Polônia)
Descrição e foto atualizada: 20.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 200 rublos.
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Osterapar é um inibidor da reabsorção óssea.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem Osterepara - comprimidos: oblongos, biconvexos, brancos (4 unid. Em blisters, 1 blister em uma caixa de papelão).
Composição de 1 comprimido:
- princípio ativo: alendronato sódico tri-hidratado - 91,36 mg (que corresponde ao conteúdo de ácido alendrônico - 70 mg);
- componentes adicionais: estearato de magnésio, celulose microcristalina, lactose monohidratada, dióxido de silício coloidal anidro, croscarmelose de sódio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O alendronato é um membro do grupo dos bisfosfonatos. Localizado em áreas de reabsorção óssea ativa (sob os osteoclastos), inibe o processo de reabsorção óssea causado pelos osteoclastos.
Osterapar não tem efeito direto na formação de novo tecido ósseo. Embora a reabsorção óssea e o aparecimento de novo tecido ósseo estejam inter-relacionados, o grau de redução da formação óssea é menor do que o da reabsorção, resultando em aumento da massa óssea.
O alendronato promove a formação de tecido ósseo normal, incorporando-se à matriz, mas permanecendo farmacologicamente inativo.
Quando usado em doses terapêuticas, Osterapar não causa osteomalácia.
Farmacocinética
Após administração oral de alendronato em doses de 5–70 mg com o estômago vazio, o mais tardar 2 horas antes da refeição da manhã, a sua biodisponibilidade é: nas mulheres - 0,64%, nos homens - 0,6%. Quando o medicamento é tomado 1–1,5 horas antes do café da manhã, a biodisponibilidade diminui em cerca de 40%.
No caso da osteoporose, o Osterapar demonstrou ser eficaz quando tomado com o estômago vazio, o mais tardar 30 minutos antes da primeira ingestão de qualquer alimento ou líquido.
Se o medicamento for tomado com alimentos ou dentro de 2 horas após uma refeição, a biodisponibilidade do alendronato é insignificante. Café e suco de laranja reduzem sua biodisponibilidade em cerca de 60%.
Não é observada alteração significativa na biodisponibilidade do alendronato com o uso simultâneo de prednisolona (20 mg três vezes ao dia durante 5 dias).
O volume médio de distribuição da substância ativa de Osterepara em estado de equilíbrio (excluindo tecido ósseo) é de pelo menos 28 litros. Quando administrado em doses terapêuticas, a concentração plasmática do fármaco é insignificante (menos de 5 ng / ml). O alendronato é caracterizado por uma elevada ligação às proteínas plasmáticas - cerca de 78%.
Não há evidências de que o alendronato seja metabolizado quando entra no corpo humano ou animal.
Em estudos clínicos, durante os quais o alendronato, marcado com átomos de carbono (14 C), foi administrado uma vez por via intravenosa, verificou-se que aproximadamente 50% da dose é excretada na urina em 72 horas. A excreção fecal não foi detectada ou foi insignificante. Após uma única injeção do fármaco na dose de 10 mg, a depuração renal do alendronato foi de 71 ml / minuto. Após 6 horas, a concentração plasmática diminuiu em mais de 95%. A meia-vida de eliminação final excede 10 anos, o que indica uma liberação gradual do medicamento do tecido ósseo.
O alendronato não interfere na excreção de outros medicamentos através dos sistemas de transporte ácido e principal dos rins.
Os parâmetros de biodisponibilidade e eliminação do ácido alendrônico em pacientes idosos e jovens são semelhantes.
As diferenças farmacocinéticas do fármaco por raça não foram estudadas.
Em caso de insuficiência renal, não há necessidade de ajustar a dose de Osterepara, uma vez que o ácido alendrônico não é metabolizado e não é excretado na bile.
Indicações de uso
- osteoporose em mulheres na pós-menopausa: prevenção de fraturas, incluindo fraturas por compressão da coluna vertebral e fraturas de quadril;
- osteoporose em homens: prevenção de fraturas.
Contra-indicações
Absoluto:
- hipocalcemia;
- anomalias do esôfago e outros fatores que impedem a permeabilidade do esôfago (por exemplo, acalasia ou estenose, etc.);
- distúrbios graves do metabolismo mineral;
- deficiência de vitamina D;
- insuficiência renal crônica (depuração da creatinina <35 ml / min);
- a incapacidade do paciente de permanecer em pé (mesmo sentado) por 30 minutos;
- deficiência de lactase, intolerância à galactose, má absorção de glicose-galactose;
- infância;
- o período de gravidez e amamentação;
- hipersensibilidade aos componentes da droga.
De acordo com as instruções, Osterepar deve ser usado com cautela devido ao risco de complicações nos seguintes casos:
- doenças do aparelho digestivo na fase aguda, como duodenite, gastrite, doenças do esôfago, úlceras, disfagia;
- doenças graves do trato gástrico nos últimos 12 meses, como sangramento gastrointestinal, úlcera péptica, etc.;
- intervenção cirúrgica (a exceção é a cirurgia no piloro espástico do estômago).
Instruções de uso de Osterepara: método e dosagem
Osterapar destina-se à administração oral. Os comprimidos devem ser tomados de manhã com o estômago vazio, pelo menos 30 minutos antes das refeições, em líquidos (incluindo água mineral) ou outros medicamentos, pois podem reduzir a absorção do medicamento.
Para reduzir o risco de irritação esofágica, as seguintes diretrizes são recomendadas:
- tomar os comprimidos imediatamente após sair da cama;
- não mastigue nem dissolva os comprimidos (podem formar-se úlceras na boca e na garganta);
- beber o medicamento com bastante água (1 copo);
- não vá para a cama depois de tomar os comprimidos;
- não coma antes de 30 minutos após a ingestão dos comprimidos;
- não tome o medicamento pela manhã enquanto estiver deitado na cama e antes de dormir.
Com osteoporose, homens e mulheres recebem 1 comprimido de Osterepar uma vez por semana.
A duração ideal da terapia não foi estabelecida. A necessidade de continuar a tomar Osterepara deve ser avaliada regularmente, especialmente após 5 anos de uso.
Além disso, a ingestão de preparações de cálcio e vitamina D está indicada se essas substâncias não forem fornecidas em quantidade suficiente com os alimentos.
Se você deixar de tomar Osterapar, você deve tomar um comprimido na manhã do dia seguinte. Futuramente, você precisará retornar à recepção no dia da semana em que o tratamento foi iniciado. É proibido tomar duas doses em um dia.
Efeitos colaterais
De acordo com um estudo clínico de um ano, os perfis de segurança do alendronato na dose de 70 mg por semana e na dose de 10 mg por dia em mulheres pós-menopáusicas são semelhantes.
De acordo com dados de estudos clínicos de três anos, ao usar ácido alendrônico na dose de 10 mg por dia em mulheres na pós-menopausa, seus perfis gerais de segurança são semelhantes aos do placebo.
Na ampla prática clínica (incluindo em ensaios clínicos e experiência de utilização pós-comercialização), foram estabelecidos os seguintes efeitos secundários de Osterepara:
- do sistema digestivo: frequentemente (de ≥ 1/100 a <1/10) - arroto ácido, diarreia ou obstipação, dor abdominal, distúrbios dispépticos, distensão abdominal, disfagia, úlcera esofágica; infrequentemente (de ≥ 1/1000 a <1/100) - melena, náuseas, vômitos, esofagite, gastrite, erosão esofágica; raramente (de ≥ 1/10 000 a <1/1000) - ulceração da orofaringe, estenose esofágica, úlceras, perfuração, sangramento do trato gastrointestinal superior;
- do sistema músculo-esquelético: muito frequentemente (≥ 1/10) - dores nas articulações (por vezes graves), dores nos ossos, mialgia; frequentemente - inchaço das articulações; raramente - fraturas atípicas do corpo femoral, osteonecrose da mandíbula;
- da pele e anexos da pele: frequentemente - alopecia, coceira; infrequentemente - eritema, erupção cutânea; raramente - erupção cutânea com fotossensibilidade, reações cutâneas graves, incluindo necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson;
- do sistema nervoso central: frequentemente - tontura, dor de cabeça; infrequentemente - uma violação de gosto;
- por parte dos órgãos de equilíbrio e visão: frequentemente - desequilíbrio; infrequentemente - esclerite, uveíte, episclerite;
- reações alérgicas: raramente - reações de hipersensibilidade, incluindo urticária, angioedema;
- na parte do corpo como um todo: frequentemente - edema periférico, astenia; infrequentemente - sintomas transitórios da reação de fase aguda (mal-estar, mialgia, menos frequentemente - febre), geralmente no estágio inicial da terapia;
- na parte dos parâmetros laboratoriais: raramente - hipocalcemia sintomática (especialmente em pacientes com fatores de risco).
Overdose
Em caso de sobredosagem com Osterepara, são possíveis distúrbios dispépticos, dor abdominal, azia, gastrite, esofagite, disfagia, hipofosfatemia e hipocalcemia.
O tratamento visa eliminar as violações surgidas. Para ligar o alendronato, é recomendável tomar antiácidos e leite. Em caso de sobredosagem, não induzir vômito, pois há risco de lesões no esôfago. O paciente deve estar na posição vertical (não se deitar).
Instruções Especiais
Na prescrição de Osterepara, é necessário levar em consideração outras causas da osteoporose, além da idade, deficiência de estrogênio e uso de glicocorticoides.
Como outros bifosfonatos, Osterepar pode causar efeitos colaterais gastrointestinais, às vezes levando a perfuração esofágica e estenoses. Em alguns casos, essas complicações podem exigir hospitalização. Existem casos isolados de úlceras gástricas e duodenais, incluindo as graves e complicadas (no entanto, não foi comprovada a relação causal do seu aparecimento com a administração de alendronato). Portanto, os pacientes devem ser alertados sobre a necessidade de atenção médica imediata caso percebam dor ao engolir ou atrás do esterno, aparecimento ou aumento de azia, disfagia. O risco de eventos adversos do sistema digestivo aumenta se as recomendações para a ingestão de comprimidos forem violadas ou se o medicamento for continuado após o início dos sintomas de irritação do esôfago. É por isso que é tão importante cumprir as regras para tomar Osterepara.
Com extrema cautela, o medicamento deve ser prescrito para pacientes com exacerbações de doenças do trato gastrointestinal nas seções superiores. O médico decide sobre a nomeação de Osterepara em cada caso individualmente após avaliar o grau de risco e benefício esperado, especialmente para pacientes com esôfago de Barrett.
Existem relatos isolados do desenvolvimento de osteonecrose local da mandíbula, associada principalmente a uma infecção local anterior (incluindo osteomielite) e / ou extração dentária, frequentemente com recuperação lenta. Na maioria das vezes, a osteonecrose da mandíbula ocorre em pacientes com câncer, aos quais os bifosfonatos são administrados por via intravenosa. Além disso, os fatores de risco para esta complicação incluem tabagismo, higiene oral precária e comorbidades (por exemplo, infecção, doença periodontal e / ou outras doenças dentárias, coagulopatia, anemia), bem como terapia concomitante (por exemplo, radiação, quimioterapia ou corticosteroide terapia). No caso de desenvolvimento de osteonecrose da mandíbula, o paciente necessita de assistência médica de um cirurgião maxilofacial, enquanto a questão do cancelamento dos bifosfonatos é considerada individualmente.
Se for necessário realizar uma intervenção dentária invasiva, o paciente deve definitivamente notificar o médico sobre o uso de Osterepara. O dentista escolhe as táticas de tratamento, avaliando os benefícios e riscos.
Alguns pacientes sentem dores nas articulações, ossos e / ou músculos durante o tratamento. Freqüentemente, esses sintomas são graves, podendo chegar até a incapacidade. O tempo antes do início dessa dor varia de um dia a vários meses desde o início do Osterepara. Na maioria dos casos, a descontinuação do medicamento é suficiente para que os sintomas diminuam, mas em alguns pacientes, após a retomada da terapia com o mesmo medicamento ou outro bifosfonato, as dores reaparecem.
Existem raros relatos da ocorrência de fraturas patológicas (ou seja, ocorrendo espontaneamente ou sob a influência de uma leve força) subtrocantéricas e fraturas da diáfise femoral proximal em pacientes que recebem bifosfonatos. Algumas fraturas são classificadas como fraturas por estresse que ocorrem sem lesão. Alguns pacientes apresentaram dor prodrômica nesta área por várias semanas ou meses antes de uma fratura completa. Esses casos são poucos e fraturas por estresse com características clínicas semelhantes também foram relatadas em pacientes que não tomaram bifosfonatos. Em caso de fratura por estresse, é necessário prestar atendimento ortopédico ao paciente, examiná-lo, bem como avaliar as causas e fatores de risco, como estresse aumentado ou excessivo, fratura de membro inferior, artrite,uma história de fratura por estresse, deficiência de vitamina D, diabetes mellitus, má absorção, alcoolismo crônico, uso de corticosteroides. Em cerca de um terço dos casos, a fratura de estresse era bilateral, portanto, no caso de uma fratura do corpo femoral, um exame do fêmur contralateral também é necessário. Pode ser necessário interromper o uso do medicamento até que os resultados sejam obtidos, dependendo do equilíbrio entre benefício e risco.
Em pacientes com hipocalcemia, é necessário normalizar o nível de cálcio no sangue antes de tomar Osterepara. Você também deve eliminar outros distúrbios do metabolismo mineral, incluindo a deficiência de vitamina D. Durante a terapia, esses pacientes devem ser monitorados quanto aos níveis de cálcio no sangue e monitorados quanto aos sintomas de hipocalcemia.
Osterapar aumenta o conteúdo de minerais nos ossos e, portanto, uma diminuição assintomática na concentração de fosfatos e cálcio no soro sanguíneo é possível, especialmente em pacientes com uma taxa de metabolismo ósseo inicialmente aumentada, com doença de Paget, bem como em pacientes recebendo glicocorticosteroides ao mesmo tempo. É especialmente importante para essa categoria de pacientes garantir a ingestão adequada de vitamina D e cálcio.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há informações sobre o efeito do Osterapar na atenção e na taxa de reação. No entanto, você deve levar em consideração a probabilidade de alguns efeitos colaterais que podem afetar negativamente a capacidade de dirigir veículos e realizar trabalhos potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não existem dados sobre a segurança do uso de ácido alendrônico em mulheres grávidas. Em estudos realizados em animais, constatou-se que a droga, quando usada em altas doses, interrompe a formação do tecido ósseo fetal. Também revelou disfunção do parto, causada por hipocalemia. A este respeito, Osterepar está contra-indicado em mulheres grávidas.
Não há informações sobre a penetração do alendronato no leite materno, portanto, Osterapar também está contra-indicado durante a lactação.
Uso infantil
Osterepar não é prescrito na infância devido à falta de dados clínicos sobre a segurança e eficácia do seu uso.
Com função renal prejudicada
Osterapar está contra-indicado na insuficiência renal crónica se a depuração da creatinina for inferior a 35 ml / min.
Quando a depuração da creatinina é superior a 35 ml / min, não é necessário ajuste da dose.
Interações medicamentosas
A absorção do alendronato é reduzida por antiácidos, algumas formas orais de outros medicamentos, cálcio, alimentos e bebidas (incluindo água mineral). Os alimentos não devem ser ingeridos antes de 30 minutos após Osterepara, medicamentos - pelo menos 1 hora.
A ranitidina aumenta a biodisponibilidade do alendronato.
No caso de administração concomitante de terapia de reposição hormonal (estrogênio e / ou progesterona), não foram observadas interações medicamentosas. Além disso, não houve reações clinicamente significativas com o uso simultâneo de glicocorticosteroides.
Quando Osterepara é combinado numa dose diária superior a 10 mg com ácido acetilsalicílico, a incidência de efeitos indesejáveis no trato gastrointestinal superior aumenta. No entanto, quando Osterepara foi administrado na dose de 70 mg uma vez por semana, este efeito foi ausente.
O alendronato deve ser usado com cautela em pacientes recebendo medicamentos antiinflamatórios não esteroidais devido ao risco de sangramento gastrointestinal.
Análogos
Os análogos de Osterepara são: Alendronat, Alendrokern, Binosto, Alendronat Pliva, Ostalon, Strongos, Tevanat, Forosa, Fosamax.
Termos e condições de armazenamento
Armazene por no máximo 2 anos fora do alcance de crianças em temperaturas de até 25 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Osterapar
Existem poucas revisões sobre o Osterapar, o que se deve à especificidade profilática de seu uso - para prevenir a ocorrência de fraturas. Os especialistas falam positivamente sobre os bifosfonatos no tratamento da osteoporose, pois, segundo pesquisas, eles retardam a reabsorção óssea, aumentam a resistência óssea e mantêm a massa óssea no nível existente (às vezes até aumentam para 10%), "controlando" a doença, evitando fraturas.
As críticas negativas sobre o Osterapar dizem respeito ao desenvolvimento de efeitos colaterais do trato gastrointestinal durante a terapia. Segundo os pacientes, mesmo quando tomam os comprimidos durante o período de remissão estável das doenças do aparelho digestivo, após 3-4 meses, senão antes, aparecem queixas de azia, arrotos, dores no estômago, intestinos e ao longo do esófago. Devido a estes sintomas, o tratamento com Osterepar teve de ser interrompido.
O preço do Osterapar nas farmácias
O preço do Osterapar é de 310–365 rublos por embalagem de 4 comprimidos.
Osterepar: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Osterapar 70 mg comprimidos 4 unid. RUB 200 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
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