Durogesic - Instruções Para Usar O Patch, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Durogesic

Durogesic: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Durogesic

Código ATX: N02AB03

Ingrediente ativo: fentanil (fentanil)

Produtor: Janssen Pharmaceutica NV (Bélgica)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-26

Durogesic é um medicamento com efeito analgésico.

Forma de liberação e composição

Durogesic é produzido na forma de sistema terapêutico transdérmico (TTS): um gesso retangular com cantos arredondados, translúcido, hermeticamente fechado, contém um gel transparente; a presença de partículas cristalinas e bolhas de ar é permitida no gel; inscrições no invólucro externo: 0,025 mg / h - rosa, 0,05 mg / h - verde claro, 0,075 mg / h - azul, 0,1 mg / h - cinza (1 un. em sacos de material combinado, 5 sacos em uma caixa de papelão).

1 sistema inclui:

• Ingrediente ativo: fentanil - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg ou 10 mg;
• Componentes auxiliares: hidroxietilcelulose, álcool etílico, água purificada.

A composição das camadas funcionais do patch:

• Casco protetor externo: copolímero de etileno acetato de vinila e poliéster;
• Reservatório: etanol (0,1 ml / 10 cm ²) e fentanil (2,5 mg / 10 cm ²) na forma de um gel aquoso à base de hidroxietil celulose;
• Membrana de liberação: etileno vinil acetato (controla a taxa de liberação da substância ativa);
• Adesivo de silicone revestido com filme protetor de liberação: poliéster e diacrilato de fluorocarbono.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Durogesic é um analgésico opioide tópico. O fentanil pertence aos analgésicos sintéticos e interage principalmente com os receptores opióides μ. A droga está incluída na lista II de entorpecentes, drogas psicotrópicas e seus precursores, aprovada pelo Decreto do Governo da Federação Russa nº 681, de 30 de junho de 1998. Ativa a atividade do sistema antinociceptivo e aumenta o limiar de dor. O fentanil evita a transmissão da excitação ao longo de vias de dor não específicas e específicas para a amígdala e os núcleos do hipotálamo e do tálamo.

Durogesic tem um efeito predominantemente analgésico e sedativo. O fentanil inibe o funcionamento do centro respiratório, estimula o centro do vômito e os centros localizados no nervo vago. Aumenta o tônus dos músculos lisos dos esfíncteres (incluindo o esfíncter de Oddi, bexiga, uretra) e do trato biliar, melhora a absorção de água no trato gastrointestinal e suprime o peristaltismo intestinal. A droga reduz o fluxo sanguíneo renal e não tem efeito clinicamente significativo sobre a pressão arterial, além de aumentar o nível de lipase e amilase no sangue.

O fentanil é caracterizado por um efeito hipnótico pronunciado. Ele também provoca um estado de euforia.

A dependência de drogas e a tolerância ao efeito analgésico de Durogesic desenvolvem-se em taxas diferentes, que são determinadas por variações individuais significativas.

Farmacocinética

A concentração analgésica mínima de fentanil, na qual o efeito terapêutico se manifesta, em pacientes que não foram previamente prescritos analgésicos opioides, varia de 0,3 a 1,5 ng / ml. O uso de um sistema terapêutico transdérmico promove uma liberação sistêmica sustentada de fentanil por 72 horas após a aplicação. A liberação da substância ativa Durogesic é realizada a uma taxa relativamente constante, determinada pelas propriedades da membrana do copolímero e pela difusão do fentanil através da pele. Depois de usar Durogesic, o conteúdo de fentanil no plasma sanguíneo aumenta gradualmente durante as primeiras 12-24 horas e permanece relativamente estável durante o período de tempo restante. A concentração de uma substância no plasma sanguíneo é diretamente proporcional ao tamanho do TTS.

As aplicações repetidas levam à obtenção de uma concentração de equilíbrio de fentanil no plasma sanguíneo, que pode ser mantida pelas seguintes aplicações de TTS de tamanho semelhante. O conteúdo das frações do componente ativo de Durogesic no plasma, que permanecem não ligadas às proteínas do plasma sanguíneo, é em média 13–21%. O fentanil é determinado no leite materno.

Após a remoção do TTS, o nível de fentanil no plasma sanguíneo diminui gradualmente, a meia-vida é em média 17 horas (o intervalo de variação é de 13-22 horas). A absorção da substância ativa pela pele continua por um certo período de tempo (esse efeito é observado em maior proporção após a 4ª aplicação), o que provoca a eliminação lenta do medicamento do plasma sanguíneo.

O fentanil é metabolizado principalmente no fígado por meio de seu envolvimento nos processos de hidroxilação e N-desalquilação, bem como nas glândulas adrenais, rins e intestinos.

Aproximadamente 75% da dose ingerida de fentanil é excretada na urina, principalmente na forma de metabólitos sem atividade farmacológica. Neste caso, menos de 10% da substância ativa é excretada na forma inalterada. Aproximadamente 9% do medicamento é excretado nas fezes, principalmente na forma de metabolitos.

Em pacientes debilitados ou desnutridos, bem como em pacientes idosos, a depuração do fentanil pode diminuir, o que leva a um aumento da meia-vida. Como o fentanil é metabolizado no fígado para formar metabólitos inativos, as doenças hepáticas freqüentemente retardam a eliminação do fármaco do corpo. Em pacientes com cirrose hepática, com uma única aplicação de Durogesic, não foi observada alteração significativa dos parâmetros farmacocinéticos, porém, houve tendência de aumento do nível de fentanil no plasma sanguíneo.

A informação obtida com a administração intravenosa de fentanil a pacientes com insuficiência renal permite-nos fazer uma suposição sobre uma possível alteração no volume de distribuição do fentanil durante a hemodiálise, o que pode contribuir para uma alteração na concentração do componente ativo no plasma sanguíneo.

Os resultados dos estudos nos quais os parâmetros farmacocinéticos de Durogesic foram estudados em doentes idosos confirmam a ausência de diferenças significativas em relação aos parâmetros farmacocinéticos em doentes jovens, embora o teor de fentanilo no soro sanguíneo de doentes idosos fosse ligeiramente superior.

O modelo farmacocinético da droga sugere que as concentrações séricas de fentanil podem aumentar em cerca de um terço quando a temperatura corporal sobe para 40 ° C.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Durogesic é prescrito para a síndrome da dor crônica de gravidade moderada e grave, incluindo:

• Dor associada ao câncer;
• Síndromes de dor de etiologia não oncológica que requerem anestesia com analgésicos narcóticos: dor neuropática (com herpes zoster), siringomielia, polineuropatia diabética, esclerose múltipla, lesões nervosas), dor fantasma associada à amputação de um membro.

Contra-indicações

Absoluto:

• Depressão do centro respiratório;
• Pele irritada, irradiada ou danificada;
• Dor aguda e / ou pós-operatória que requer um curto período de terapia;
• Idade abaixo de 18 anos;
• Gravidez e lactação;
• Hipersensibilidade a componentes de drogas.

Relativo (Durogesic deve ser usado com cautela):

• Doença pulmonar crônica;
• Pressão intracraniana aumentada, incl. com tumores cerebrais;
• Bradiarritmias;
• Hipotensão arterial;
• Insuficiência hepática e renal;
• Doenças cirúrgicas agudas dos órgãos abdominais (antes do diagnóstico ser estabelecido);
• História de cólica hepática;
• Seção cesária e outras operações obstétricas (antes da extração fetal);
• Uso simultâneo com insulina, glucocorticosteróides e drogas anti-hipertensivas;
• Idade idosa.

Instruções de uso de Durogesic: método e dosagem

Durogesic é usado topicamente. O TTS deve ser aplicado a uma superfície plana e completamente seca da parte superior do braço ou tronco. Recomenda-se escolher um local com a menor linha do cabelo para aplicação. O cabelo no local da aplicação deve ser cortado (não raspar). Se, antes de usar o Durogesic, for necessário lavar o local da aplicação, faça-o com água limpa, sem o uso de sabão, loções, óleos ou outros agentes, pois podem causar irritação na pele ou alteração em suas propriedades.

Você precisa colar o gesso Durogesic imediatamente após retirá-lo da embalagem lacrada. Pressione o TTS no local da aplicação firmemente com a palma da mão por 30 segundos. Certifique-se de que o adesivo se encaixa perfeitamente na pele, especialmente nas bordas.

Durogesic é projetado para 72 horas de uso contínuo. O novo sistema pode ser aplicado em outra área da pele após a remoção do adesivo aplicado anteriormente. Na mesma área da pele, o TTS pode ser colado apenas com uma pausa de vários dias.

A dose do medicamento é selecionada individualmente, dependendo da condição do paciente (deve ser reavaliada após cada aplicação do TTS).

Ao usar Durogesic pela primeira vez, o tamanho do sistema (dose) é selecionado com base no uso anterior de analgésicos opioides, a condição do paciente e o grau de tolerância. Em pacientes que não tomaram opioides anteriormente, a dose mais baixa é prescrita como a dose inicial - 0,025 mg / h. A mesma dose é usada para pacientes que receberam Promedol anteriormente.

Ao mudar das formas parenteral ou oral de opioides para Durogesic em pacientes com tolerância a opioides, a dose é calculada individualmente.

A avaliação inicial do efeito analgésico máximo do medicamento não deve ser realizada antes de 24 horas após a aplicação, devido ao aumento gradual da concentração sérica de fentanil.

Para uma transição bem-sucedida de um medicamento para outro, o tratamento analgésico anterior deve ser cancelado gradativamente após a aplicação da dose inicial de Durogesic.

Se o alívio adequado da dor não for alcançado após a aplicação da dose inicial, a dose pode ser aumentada após 3 dias. Além disso, é possível aumentar a dose a cada 3 dias. Por vez, a dose é geralmente aumentada em 0,025 mg / h, no entanto, é necessário levar em consideração a condição do paciente e a necessidade de anestesia adicional (uma dose oral diária de morfina de 90 mg corresponde aproximadamente a uma dose de Durogesic 0,025 mg / h). Para atingir uma dose superior a 0,1 mg / h, vários TTS podem ser usados simultaneamente. Ocasionalmente, quando ocorre uma dor "explosiva", os pacientes podem precisar de doses adicionais de analgésicos de curta ação. Alguns pacientes, ao usar uma dose de Durogesic acima de 0,3 mg / h, podem precisar de métodos adicionais ou alternativos de administração de analgésicos opióides.

Efeitos colaterais

• Sistema nervoso: dor de cabeça, depressão, sonolência, ansiedade, confusão, alucinações, anorexia; raramente - agitação, euforia, tremores, insônia, amnésia, parestesia;
• Sistema digestivo: vômitos, náuseas, constipação, cólica biliar (em pacientes com histórico de indicações), dispepsia, boca seca; raramente diarréia;
• Sistema respiratório: hipoventilação, depressão respiratória e broncoespasmo (em caso de sobredosagem); em casos raros - falta de ar;
• Reações locais: às vezes - erupção cutânea, coceira e eritema no local da aplicação (via de regra, desaparecem por conta própria dentro de 24 horas após a remoção do TTS);
• Outros: taquicardia, rigidez muscular de curto prazo (incluindo músculos do tórax), bradicardia, hipertensão, redução da pressão arterial, retenção urinária, aumento da sudorese, coceira, tolerância, bem como dependência física e mental; muito raramente - disfunção sexual, astenia, "síndrome de abstinência".

Ao mudar para Durogesic de analgésicos narcóticos previamente tomados ou em casos de interrupção repentina do tratamento, os sintomas que são característicos da abstinência de opióides são possíveis (manifestados na forma de náuseas, vômitos, diarreia, ansiedade, calafrios). Uma redução gradual da dose ajuda a reduzir a gravidade desses sintomas.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem de Durogesic incluem bradicardia, diminuição da pressão arterial, apneia, bradipneia, depressão do centro respiratório e rigidez muscular. Nesse caso, o TTS é retirado imediatamente e realizada estimulação verbal e física (o paciente deve ser chamado pelo nome, tapinha nas bochechas). Se necessário, execute ventilação auxiliar e artificial. Um antídoto específico também é introduzido - a naloxona. Quando o fentanil é ingerido em altas doses, a depressão respiratória pode ser maior do que o período de tempo durante o qual esse antagonista do receptor opioide atua, portanto, em alguns casos, a re-administração de naloxona é necessária.

Terapia de suporte e sintomática deve ser prescrita, incluindo ventilação mecânica (ventilação artificial dos pulmões), introdução de relaxantes musculares, reposição do volume sanguíneo circulante com redução da pressão arterial, introdução de atropina para bradicardia. O término do efeito analgésico pode provocar um ataque doloroso agudo e levar à liberação de catecolaminas no sangue.

Instruções Especiais

Durogesic é prescrito com cautela na presença das seguintes doenças / condições:

• Doenças pulmonares crônicas: no contexto de doenças obstrutivas crônicas e outras doenças pulmonares, Durogesic pode levar ao desenvolvimento de uma série de efeitos colaterais graves (na forma de diminuição da excitabilidade do centro respiratório e aumento da resistência respiratória);
• Pressão intracraniana aumentada: pacientes que são especialmente sensíveis a um aumento no conteúdo de CO2, Durogesic deve ser prescrito com cautela. O grupo de risco inclui pacientes com pressão intracraniana aumentada, consciência prejudicada e pacientes em coma. O medicamento é prescrito com cautela para tumores cerebrais;
• Doenças cardiovasculares: devido à probabilidade de desenvolver bradicardia, é necessário cautela com o uso de STT em pacientes com bradiarritmias e hipotensão arterial;
• Doenças hepáticas: é necessário monitorar atentamente o estado dos pacientes com patologias hepáticas, uma vez que tais doenças podem causar retardo na excreção da substância ativa; se aparecerem sintomas de overdose de fentanil, é necessária uma redução da dose;
• História de cólica hepática: Durogesic pode aumentar o tônus da musculatura lisa do trato biliar e gastrointestinal, portanto, tais pacientes precisam de monitoramento cuidadoso;
• Doença renal: em caso de insuficiência renal, é necessário monitoramento cuidadoso do estado dos pacientes; quando aparecem sintomas de sobredosagem de uma substância ativa, a dose do medicamento deve ser reduzida;
• Idade do idoso: devido ao risco de diminuição da depuração do fentanil e prolongamento de sua meia-vida, bem como à probabilidade de hipersensibilidade à ação do medicamento, o estado dos pacientes idosos requer monitoramento cuidadoso; se surgirem sintomas de sobredosagem com uma substância ativa, a dose de Durogesic deve ser reduzida;
• Depressão respiratória: alguns pacientes, devido à probabilidade de desenvolverem depressão respiratória significativa, precisam de um exame cuidadoso para detectar tais efeitos. Após a remoção do TTS, a depressão respiratória pode continuar;
• Dependência de drogas: Em casos de uso repetido de opioides, pode desenvolver tolerância e dependência física e mental. A dependência iatrogênica durante a terapia Durogesic é rara;
• Febre / Calor Externo: À medida que a temperatura corporal aumenta para 40 ° C, a concentração de fentanil aumenta, portanto, os pacientes com febre precisam ser monitorados de perto quanto aos efeitos colaterais associados aos opioides. Se necessário, a dose de Durogesic é ajustada. Os pacientes são aconselhados a evitar a exposição direta a fontes externas de calor no local da aplicação do TTS (lâmpadas de aquecimento, banhos de sol intensos, almofadas térmicas, saunas, banhos de água quente, etc.).

A condição dos pacientes que desenvolveram efeitos colaterais graves deve ser monitorada cuidadosamente, uma vez que a concentração de fentanil no plasma diminui gradualmente.

Os adesivos durogésicos não devem ser divididos em partes, cortados ou danificados de forma alguma, pois isso pode levar à liberação descontrolada de fentanil.

Se for necessário interromper o tratamento, a substituição do Durogesic por outros opioides deve ser feita de forma gradual, começando com doses baixas. Para prevenir o desenvolvimento da "síndrome de abstinência", a analgesia opióide deve ser retirada gradualmente.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Uma vez que Durogesic pode afetar as funções físicas e / ou mentais necessárias ao realizar trabalhos potencialmente perigosos (incluindo dirigir um carro ou trabalhar com equipamentos), recomenda-se abster-se de participar deles durante o período de terapia.

Aplicação durante a gravidez e lactação

As informações sobre o uso de Durogesic em mulheres grávidas são consideradas insuficientes. Não deve ser prescrito durante a gravidez, exceto em casos de necessidade urgente.

O uso da droga durante o trabalho de parto é contra-indicado porque o fentanil atravessa a barreira placentária e pode levar à depressão do centro respiratório do recém-nascido.

O fentanil é encontrado no leite materno, é um sedativo e pode causar problemas respiratórios em bebês. Nesse sentido, não é recomendado usá-lo durante a lactação.

Uso infantil

Para crianças e adolescentes com menos de 18 anos, Durogesic não é prescrito.

Com função renal prejudicada

Pacientes com insuficiência renal devem tomar o medicamento com cautela.

Por violações da função hepática

Pacientes com insuficiência hepática devem tomar o medicamento com cautela.

Uso em idosos

Os pacientes idosos devem ter cuidado ao usar Durogesic.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de Durogesic com alguns medicamentos, os seguintes efeitos podem ocorrer:

• Outras drogas que têm um efeito depressivo no sistema nervoso central, incluindo opióides, hipnóticos e sedativos, fenotiazinas, anestésicos gerais, relaxantes musculares centrais, tranquilizantes, anti-histamínicos sedativos, bebidas alcoólicas: um aumento no risco de desenvolver e aumentar a hipoventilação, diminuindo a artéria pressão, sedação excessiva (a terapia conjunta requer monitoramento especial da condição do paciente);
• Inibidores potenciais do citocromo P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonavir): um aumento na concentração de fentanil no plasma, que aumenta a probabilidade de aumentar ou prolongar o efeito terapêutico e a ocorrência de efeitos colaterais (a combinação não é recomendada);
• Óxido nitroso: aumento da rigidez muscular;
• Buprenorfina: reduzindo o efeito do Durogesic;
• Inibidores da monoamina oxidase: risco aumentado de complicações graves.

Quando usado junto com insulina, glicocorticosteroides e anti-hipertensivos, é necessário reduzir a dose de fentanil.

Análogos

Análogos de Durogezik são: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Fentadol Reservoir, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Termos e condições de armazenamento

Manter fora do alcance das crianças a uma temperatura de 15-25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Durogesic

Basicamente, a rede fornece comentários positivos sobre Durogesic. Os pacientes relatam facilidade de uso e alívio efetivo e de longo prazo (o efeito do medicamento dura até 3 dias) das crises de dor, o que melhora significativamente a qualidade de vida. Este método de alívio da dor é psicologicamente mais aceitável para muitos pacientes em comparação com a injeção de drogas anestésicas.

Pacientes que tomaram morfina oral anteriormente observam que Durogesic é mais bem tolerado. Também permite que você se livre da constipação, que geralmente é uma reação colateral do uso de medicamentos que contêm morfina. No entanto, o medicamento também apresenta efeitos colaterais, entre os quais as náuseas e os vômitos são os mais citados, em casos isolados de constipação. A náusea geralmente desaparece por conta própria em 5 a 7 dias, mas às vezes os pacientes precisam tomar antieméticos em pequenas doses. A dependência mental não se desenvolve com o uso da droga. Às vezes, após a aplicação de Durogesic, as reações alérgicas locais são observadas na forma de hiperemia, que desaparece por conta própria ou após a administração de anti-histamínicos.

O preço do Durogesic nas farmácias

O preço do Durogesic no momento permanece desconhecido, já que o medicamento não está à venda.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!