Motogastrik - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos De Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Motogástrico

Motogástrico: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Motogástrico

Código ATX: A03FA03

Ingrediente ativo: domperidona (domperidona)

Fabricante: JSC "ALSI Pharma" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 09.10.2019

Motogástrico - antiemético; bloqueador central de receptores de dopamina.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, cor da concha - branco ou quase branco; o corte transversal mostra a camada interna de cor branca ou quase branca [em um pacote de células contornadas feito de folha de alumínio impressa envernizada e filme de PVC (cloreto de polivinila) 10 comprimidos; em caixa de papelão juntamente com as instruções de uso Motogastric 1, 2, 3, 4 ou 5 embalagens].

Composição de um comprimido revestido por película:

• ingrediente ativo: domperidona - 10 mg;
• ingredientes adicionais: MCC (celulose microcristalina) - 60 mg; amido pré-gelatinizado - 19,46 mg; estearato de magnésio - 0,45 mg; aerosil (dióxido de silício coloidal) - 0,09 mg;
• capa de filme: Opadray II (série 85) [álcool polivinílico - 1,44 mg; dióxido de titânio - 0,9 mg; polietilenoglicol (macrogol) - 0,73 mg; talco - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A substância ativa do Motogástrico, a domperidona, é um antagonista seletivo dos recetores D ₂ -dopamina, que tem um efeito antiemético.

A domperidona estimula a liberação de prolactina da glândula pituitária, enquanto seu uso raramente causa o desenvolvimento de efeitos colaterais extrapiramidais, especialmente em adultos. Penetra mal a barreira hematoencefálica.

O efeito antiemético do Motogástrico pode ser devido a uma combinação de ação gastrocinética (bloqueio dos receptores periféricos da dopamina D2) e antagonismo aos receptores da dopamina na zona de gatilho quimiorreceptora fora da barreira hematoencefálica.

O efeito predominantemente periférico da domperidona nos receptores da dopamina foi confirmado por estudos em animais e por baixas concentrações da droga encontradas no cérebro.

Quando a domperidona é administrada por via oral, a duração das contrações duodenais e antrais aumenta, o esvaziamento gástrico é acelerado e a pressão do esfíncter do esôfago inferior aumenta. O motogástrico não tem efeito na secreção gástrica.

Farmacocinética

As principais características farmacocinéticas da domperidona:

• absorção: após administração oral com o estômago vazio, é rapidamente absorvido, atingindo uma concentração máxima (C _max) no plasma sanguíneo em 0,5-1 h. Devido ao intenso metabolismo de primeira passagem no fígado e na parede intestinal, a domperidona, quando tomada por via oral, tem uma biodisponibilidade absoluta baixa (~ 15%) … É necessário tomar o remédio 0,25-0,5 horas antes das refeições; devido à diminuição da acidez no estômago, a absorção da domperidona piora. A pré-ingestão de bicarbonato de sódio e cimetidina reduz a biodisponibilidade da domperidona. A ingestão de alimentos aumenta T _Cmax(tempo para atingir a concentração máxima), enquanto a AUC (área sob a curva farmacocinética "concentração - tempo") também aumenta ligeiramente. Quando tomada por via oral, a domperidona não induz o seu próprio metabolismo, não se acumula no corpo. Ao usar Motogastric por 14 dias em uma dose diária de 30 mg, a C _max no plasma sanguíneo 1,5 horas após a administração foi de 21 ng / ml e não diferiu significativamente daquela após a administração da primeira dose (18 ng / ml);
• distribuição: a ligação da domperidona com as proteínas plasmáticas é de 91-93%. Estudos realizados em animais sobre a distribuição da domperidona marcada radioativamente mostraram que a substância é amplamente distribuída nos tecidos, mas no cérebro é encontrada em baixas concentrações. Em ratos, uma pequena quantidade de domperidona atravessou a placenta;
• metabolismo: o metabolismo rápido e intenso da domperidona ocorre por hidroxilação e N-desalquilação. Em estudos de metabolismo in vitro com inibidores de diagnóstico, foi demonstrado que a principal forma do citocromo P ₄₅₀ envolvida na N-desalquilação da domperidona é a isoenzima CYP3A4, enquanto as isoenzimas CYP2E1, CYP1A2 e CYP3A4 são responsáveis pela hidroxilação aromática da substância;
• excreção: realizada com fezes e urina e é, respectivamente, 66% e 31% da dose administrada por via oral. Apenas uma pequena parte é excretada na forma inalterada: pelos intestinos - 10%, pelos rins - cerca de 1%. Em voluntários saudáveis, T _1/2 (meia-vida) do plasma após uma única administração oral é de 7 a 9 horas, na presença de insuficiência renal grave [creatinina sérica> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / L)] pode aumentar de 7,4 a 20,8 horas Ao mesmo tempo, a concentração de domperidona no plasma em pacientes com insuficiência renal grave é menor do que em pacientes com função renal normal.

Farmacocinética do Motogástrico em pacientes com insuficiência hepática:

• insuficiência hepática de gravidade ligeira: as concentrações sistémicas de domperidona, determinadas com base na AUC e C _max, foram ligeiramente reduzidas em comparação com o indicador em voluntários saudáveis; não foram observadas alterações no grau de ligação às proteínas ou T1 / ₂;
• disfunção hepática de gravidade moderada (7-9 pontos na escala de Child-Pugh): C _max e AUC da domperidona foram 1,5 e 2,9 vezes maiores, respectivamente, do que em voluntários saudáveis. A proporção da fração não ligada aumentou 25%, e T _1/2 aumentou de 15 para 23 horas;
• disfunção hepática grave: a farmacocinética da domperidona não foi estudada.

Indicações de uso

A ingestão de comprimidos Motogástricos é indicada nos seguintes casos:

• a necessidade de aliviar os sintomas de náuseas e vômitos de várias etiologias, que se manifestam no contexto de doenças funcionais / orgânicas, vários tipos de infecções, toxinemia, radioterapia, intoxicação por drogas (morfina, apomorfina, levodopa, bromocriptina), bem como em caso de distúrbios alimentares;
• estudos endoscópicos e de contraste de raios-X do trato gastrointestinal (TGI);
• atonia gastrointestinal (incluindo pós-operatória);
• soluços;
• a necessidade de acelerar o peristaltismo no processo de realização de estudos contrastados de raios-X do trato gastrointestinal;
• dispepsia como resultado de esvaziamento gástrico retardado, esofagite, refluxo gastroesofágico (sensação de plenitude no epigástrio, inchaço, azia, flatulência, gastralgia, arroto com / sem refluxo do conteúdo gástrico para a cavidade oral).

Contra-indicações

Absoluto:

• disfunção hepática moderada e grave;
• sangramento do trato gastrointestinal, perfuração do estômago ou intestinos, obstrução intestinal mecânica;
• prolactinoma (tumor hipofisário secretor de prolactina);
• distúrbio de condução cardíaca, especialmente prolongamento do intervalo QTc, distúrbios eletrolíticos graves ou doença cardíaca, por exemplo, CHF (insuficiência cardíaca crônica);
• administração concomitante com drogas que prolongam o intervalo QT, com exceção da apomorfina;
• administração simultânea de formas orais de eritromicina, cetoconazol, assim como outros inibidores fortes da isoenzima CYP3A4 - claritromicina, itraconazol, fluconazol, posaconazol, voriconazol,onavir, saquinavir, amiodarona, telitromicina, telaprevirona;
• peso corporal inferior a 35 kg;
• crianças menores de 12 anos com peso corporal inferior a 35 kg;
• período de gravidez;
• amamentação;
• má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à lactose;
• hipersensibilidade à domperidona ou a qualquer um dos componentes que constituem o medicamento.

Parente (os comprimidos motogástricos devem ser tomados com precauções):

• função renal prejudicada;
• idade das crianças de 12 a 18 anos;
• administração simultânea de medicamentos que causam hipocalemia e bradicardia, além de roxitromicina e azitromicina;
• uso combinado com apomorfina.

Motogástrico, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos motogástricos são tomados por via oral 0,25-0,5 horas antes das refeições; se o medicamento for tomado após as refeições, a absorção da domperidona pode diminuir.

O regime de dosagem recomendado de Motogástrico: adultos e crianças com mais de 12 anos com um peso corporal de 35 kg ou mais - 10 mg (1 pc.) 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 30 mg (3 unidades).

O curso do tratamento não deve exceder 7 dias.

Tratamento de grupos especiais de pacientes:

• insuficiência renal: dependendo da gravidade da insuficiência renal, recomenda-se que a frequência de uso do Motogastric seja reduzida para 1 ou 2 vezes ao dia (em pacientes com insuficiência renal grave, o T _{1/2 de} domperidona aumenta). Esses pacientes são indicados para exames regulares;
• Insuficiência hepática: em doentes com insuficiência hepática moderada (7–9 pontos de acordo com a classificação de Child-Pugh) ou grave (≥ 9 pontos de acordo com a classificação de Child-Pugh) a domperidona está contra-indicada. Em caso de deficiências leves (5–6 pontos de acordo com a classificação de Child-Pugh), a dose de Motogastric não precisa ser ajustada.

Para pacientes pediátricos, a domperidona é preferencialmente prescrita como suspensão.

Efeitos colaterais

A incidência das reações adversas é classificada de acordo com as recomendações da OMS (Organização Mundial da Saúde): muito frequentemente - mais de 1/10; frequentemente menos de 1/100 e mais de 1/10; infrequentemente - menos de 1/1000 e mais de 1/100; raramente - menos de 1/10 000 e mais de 1/1000; muito raramente - menos de 1/10 000; com uma frequência desconhecida - a partir das informações disponíveis, a frequência de ocorrência não pode ser determinada.

De acordo com os dados obtidos no decorrer dos estudos clínicos, os seguintes efeitos colaterais foram registrados durante o uso do Motogastric:

• sistema digestivo: frequentemente - diarreia, boca seca;
• sistema nervoso: muitas vezes - sonolência, dor de cabeça;
• psique: frequentemente - astenia, acatisia, ansiedade, depressão;
• genitais e glândulas mamárias: frequentemente - diminuição / falta de libido, dor e sensibilidade na área das glândulas mamárias, ginecomastia, galactorreia, lactação prejudicada, irregularidades menstruais e amenorreia; infrequentemente - inchaço e secreção das glândulas mamárias;
• pele e tecido subcutâneo: frequentemente - coceira, erupção na pele; infrequentemente - urticária, hipersensibilidade.

Perturbações de sistemas e órgãos de acordo com relatos espontâneos de reações adversas:

• sistema nervoso: muito raramente - distúrbios extrapiramidais, tonturas, convulsões;
• psique: muito raramente - aumento da excitabilidade (agitação), irritabilidade, nervosismo;
• sistema cardiovascular: com frequência desconhecida - taquicardia ventricular tipo pirueta (TdP - Torsades de pointes), arritmia ventricular *, morte súbita coronária *;
• sistema imunológico: muito raramente - reações anafiláticas, incluindo choque anafilático;
• pele e tecidos subcutâneos: muito raramente - Edema de Quincke (angioedema), urticária;
• rins e aparelho urinário: muito raramente - retenção urinária;
• estudos laboratoriais e instrumentais: muito raramente - aumento da concentração de prolactina no sangue, desvios dos parâmetros laboratoriais da função hepática.

* Alguns estudos epidemiológicos demonstraram que a domperidona pode aumentar o risco de arritmias ventriculares graves ou morte súbita. O risco destas patologias é mais provável em doentes idosos (com mais de 60 anos) e em doentes a tomar Motogastric numa dose diária superior a 30 mg. Recomenda-se o uso do medicamento na menor dose efetiva em adultos e crianças.

Overdose

Com uma sobredosagem de domperidona, são possíveis sonolência, hiperexcitabilidade, convulsões, desorientação e reações extrapiramidais (observadas principalmente em crianças).

Se houver suspeita de sobredosagem de Motogástrico, é realizado tratamento sintomático. Prescrever lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado, em caso de reações extrapiramidais - anticolinérgicos, antiparkinsonianos. Devido ao risco de possível aumento do intervalo QT, é necessária a monitorização por ECG (eletrocardiograma). Não há antídoto específico.

Instruções Especiais

Se, no contexto da terapia motogástrica, torna-se necessário o uso de antiácidos ou antissecretores, estes devem ser tomados após as refeições, e não antes das refeições, evitando sua ingestão simultânea com a domperidona.

Não há necessidade de ajustar a dose única em pacientes com insuficiência renal, uma vez que apenas uma pequena porcentagem da domperidona é excretada inalterada na urina. No entanto, ao retomar o Motogastric, a frequência de uso deve ser reduzida para 1–2 vezes ao dia (dependendo da gravidade da disfunção renal), além disso, pode ser necessário reduzir a dose. Pacientes em terapia de longo prazo com domperidona devem ser monitorados regularmente.

Ao tomar Motogastric, o intervalo QT no ECG pode ser prolongado. Em estudos pós-registro conduzidos em pacientes tomando domperidona, casos raros de taquicardia ventricular polimórfica do tipo "pirueta" e um aumento no intervalo QT foram registrados. Esses eventos adversos foram predominantemente observados em pacientes com fatores de risco, distúrbios eletrolíticos graves ou tomando simultaneamente medicamentos que aumentam o intervalo QT.

O uso conjunto de Motogástrico com drogas que prolongam o intervalo QT (exceto apomorfina) é contra-indicado.

O uso combinado com apomorfina é possível apenas se os benefícios de tal combinação superarem significativamente o risco, e somente com o cumprimento estrito das precauções recomendadas para terapia conjunta com medicamentos listados nas instruções de uso médico de apomorfina.

Alguns estudos demonstraram que o uso de domperidona pode aumentar o risco de arritmias ventriculares graves / morte coronária súbita. O risco é especialmente alto em pacientes que estão tomando simultaneamente inibidores da isoenzima CYP3A4 ou medicamentos que aumentam o intervalo QT, em pacientes idosos (com mais de 60 anos), bem como naqueles que tomam domperidona em doses diárias de mais de 30 mg.

Recomenda-se que pacientes adultos e pediátricos (maiores de 12 anos) usem Motogastric na menor dose eficaz.

Se aparecerem sinais ou sintomas associados a arritmias cardíacas, a terapia medicamentosa deve ser interrompida e imediatamente procurado um médico.

Os pacientes devem relatar imediatamente quaisquer problemas cardíacos ao seu médico.

Em casos raros, tomar Motogastric pode causar reações adversas neurológicas. O risco de tais manifestações em crianças pequenas é maior, uma vez que a barreira hematoencefálica e as funções metabólicas não estão totalmente desenvolvidas nos primeiros meses de vida. Por este motivo, é importante cumprir rigorosamente a dose recomendada. As reações adversas neurológicas podem desenvolver-se em crianças no contexto de uma sobredosagem do medicamento, mas devem ser tidas em consideração outras causas possíveis para a sua ocorrência.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Devido ao risco de reações adversas, como sonolência e tonturas, os doentes a tomar Motogastric devem ter cuidado ao conduzir e realizar outras atividades potencialmente perigosas que requeiram elevada concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Para mulheres grávidas e lactantes, a terapia medicamentosa é contra-indicada.

Uso infantil

Crianças menores de 12 anos com peso corporal inferior a 35 kg Motogástrico não é prescrito.

Adolescentes com idade entre 12 e 18 anos devem ter cuidado ao tomar este medicamento.

Com função renal prejudicada

A disfunção renal é uma contra-indicação relativa ao uso de Motogastric (deve-se ter cuidado durante a terapia).

Por violações da função hepática

O medicamento é contra-indicado na disfunção hepática moderada e grave.

Uso em idosos

Os doentes idosos (com mais de 60 anos) devem estar cientes de que a domperidona pode aumentar o risco de desenvolver arritmias ventriculares graves ou morte súbita.

Interações medicamentosas

Possíveis interações da domperidona com drogas / substâncias usadas simultaneamente:

• drogas anticolinérgicas: podem neutralizar o efeito da domperidona;
• bicarbonato de sódio, cimetidina (com administração anterior): reduzem a biodisponibilidade oral da domperidona;
• drogas antiácido e anti-secretoras: reduzem a biodisponibilidade da domperidona;
• levodopa: é possível aumentar a concentração de levodopa no plasma sanguíneo (30-40%); o ajuste da dose não é necessário.

Combinações que aumentam o risco de prolongamento do intervalo QTc

Combinações contra-indicadas:

• medicamentos estabelecidos que prolongam o intervalo QTc: antipsicóticos (pimozida, haloperidol, sertindol), antidepressivos (escitalopram, citalopram), medicamentos gastrointestinais (dolasetrona, cisaprida, prucaloprida), antibióticos (moxifloxacina, antibióticos, espiramistina mizolastina, mecitazina), antimaláricos (lumefantrina, halofantrina), agentes antifúngicos (pentamidina), drogas antineoplásicas (vandetanibe, toremifeno, vincamina), antiarrítmicos classe IA (quinidina, disopiramida), drogas antiarrítmicas, classe III (dopamina), sotalol, ibutilide), alguns outros medicamentos (difenilmetilsulfato, bepridil, metadona);
• inibidores fortes da isoenzima CYP3A4: antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina), drogas antifúngicas azólicas (itraconazol, fluconazol, cetoconazol, posaconazol, voriconazol). De acordo com os resultados dos estudos in vitro e da experiência clínica acumulada de utilização, uma vez que o metabolismo da domperidona é efectuado principalmente pela isoenzima CYP3A4, a terapêutica concomitante com fármacos que inibem significativamente esta isoenzima pode ser acompanhada por um aumento das concentrações plasmáticas de domperidona.

A administração simultânea de domperidona 4 vezes / dia a 10 mg e eritromicina 3 vezes / dia a 500 mg levou a uma extensão do intervalo QTc em uma média de 9,9 ms ao longo do período de observação, em alguns momentos as mudanças variaram de 1,6 a 14,3 em.

A administração simultânea de domperidona 4 vezes / dia, 10 mg e cetoconazol 2 vezes / dia, 200 mg levou a uma extensão do intervalo QTc em média de 9,8 ms ao longo do período de observação, em alguns momentos as mudanças variaram de 1,2 a 17,5 em.

Em cada um destes estudos, a AUC e C _{max da} domperidona aumentaram aproximadamente 3 vezes. Além disso, a monoterapia com domperidona 4 vezes / dia a 10 mg levou a um aumento no intervalo QTc médio de 2,5 ms (estudo de eritromicina) e 1,6 ms (estudo de cetoconazol), enquanto a monoterapia com eritromicina 3 vezes / dia a 500 mg e monoterapia com cetoconazol 2 vezes / dia a 200 mg levaram a um aumento no intervalo QTc de 4,9 e 3,8 ms, respectivamente, durante o período de observação.

Combinações não recomendadas:

• alguns antibióticos do grupo macrolídeo (eritromicina, claritromicina, telitromicina);
• antagonistas do cálcio (verapamil e diltiazem).

Combinações a serem usadas com cautela:

• drogas que causam bradicardia e hipocalemia;
• alguns antibióticos do grupo macrolídeo (roxitromicina, azitromicina);
• apomorfina *.

* A domperidona é contra-indicada quando tomada junto com medicamentos que prolongam o intervalo QT, com exceção da apomorfina. A terapia com domperidona em combinação com apomorfina é possível desde que seus benefícios superem os riscos e com estrita observância aos cuidados recomendados para o uso conjunto de medicamentos.

Análogos

Os análogos motogástricos são Domet, Domperidona, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em sua embalagem original a uma temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Motogastrika

Atualmente, existem revisões isoladas do Motogastrik, que não permitem uma avaliação razoável da segurança e eficácia de seu uso. Na maioria das vezes, os pacientes observam que a droga tem o efeito clínico declarado. É descrito um caso de uso do medicamento após a quimioterapia; como resultado do tratamento, as crises graves de náusea foram interrompidas. A diarreia concomitante pode ter sido uma reação ao Motogástrico e pode ser devido à quimioterapia.

O preço do motogástrico nas farmácias

Os preços dos comprimidos revestidos por película Motogástricos, de 10 mg, na rede de farmácias variam entre 135-162 rublos. para um pacote contendo 10 unidades e 175-250 rublos. por pacote contendo 30 pcs.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!