Metoprolol-Akrikhin - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Metoprolol-Akrikhin

Metoprolol-Akrikhin: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Metoprolol-Akrikhin

Código ATX: C07AB02

Ingrediente ativo: Metoprolol (Metoprolol)

Produtor: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 09.10.2019

Preços nas farmácias: a partir de 35 rublos.

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Metoprolol-Akrikhin é um bloqueador do receptor β-adrenérgico cardiosseletivo.

Forma de liberação e composição

Forma posológica - comprimidos: cilíndricos achatados, brancos com tonalidade amarelada ou acinzentada, com chanfro (em caixa de papelão há 3 embalagens de contorno celular contendo 10 comprimidos cada, e instruções para o uso de Metoprolol-Akrikhin).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: tartarato de metoprolol - 50 mg (em termos de substância 100%);
• componentes auxiliares: estearato de magnésio, carboximetilamido sódico, povidona, amido de batata, dióxido de silício coloidal, lactose monohidratada.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O metoprolol-Akrikhin é um bloqueador dos receptores β-adrenérgicos cardiosseletivos, que não possui propriedades estabilizadoras de membrana e atividade simpatomimética intrínseca. As ações da substância incluem antiarrítmica, antianginal e hipotensiva.

Ao bloquear os receptores β1-adrenérgicos do coração em baixas doses, a droga causa:

• redução da formação de monofosfato de adenosina cíclico estimulada por catecolaminas a partir de trifosfato de adenosina;
• uma diminuição na corrente intracelular de íons de cálcio;
• uma diminuição da frequência cardíaca, uma diminuição da contratilidade miocárdica, inibição da excitabilidade e condução (tem um efeito crono-, dromo-, batmo- e inotrópico negativo).

No início da terapia com β-bloqueadores, nas primeiras 24 horas após sua administração oral, devido ao aumento recíproco da atividade dos receptores α-adrenérgicos e à eliminação da estimulação dos receptores β2-adrenérgicos, a resistência periférica total aumenta. Depois de 1-3 dias, ele retorna ao original, e em casos de tratamento prolongado - diminui.

Diminuição reflexa na síntese de renina e débito cardíaco, inibição da atividade do sistema nervoso central e renina-angiotensina-aldosterona (de particular importância no caso de hipersecreção inicial de renina), restauração da sensibilidade dos barorreceptores do arco aórtico (sua atividade não aumenta em resposta a uma diminuição na pressão arterial) e, como consequência, diminuição das influências simpáticas periféricas, causa o efeito hipotensor do metoprolol. Metoprolol-Akrikhin reduz a pressão arterial elevada em repouso, durante o esforço físico e estresse.

O efeito anti-hipertensivo do medicamento se desenvolve rapidamente e dura 6 horas. A pressão arterial sistólica diminui após 15-120 minutos (máximo), as alterações diastólicas diminuem mais lenta e continuamente ao longo de várias semanas de uso regular do medicamento.

Uma diminuição da sensibilidade miocárdica aos efeitos da inervação simpática, uma diminuição da demanda miocárdica de oxigênio devido à diminuição da contratilidade e da freqüência cardíaca (melhora da perfusão miocárdica e prolongamento da diástole) determinam o efeito antianginal do metoprolol.

O uso de Metoprolol-Akrikhin reduz a gravidade e o número de crises de angina, aumenta a tolerância ao exercício.

Desaceleração da condução atrioventricular (principalmente na direção anterógrada, em menor extensão na direção retrógrada) através do nó atrioventricular e ao longo de vias adicionais, uma diminuição na taxa de excitação espontânea de marcapassos ectópicos e sinusais, bem como eliminação de fatores arritmogênicos (hipertensão arterial, conteúdo aumentado de adenosina cíclica atividade do sistema nervoso simpático, taquicardia) determinam o efeito antiarrítmico da droga.

Metoprolol-Akrikhin, com fibrilação atrial, taquicardia supraventricular, taquicardia sinusal no contexto de patologias cardíacas funcionais e hipertireoidismo, diminui a freqüência cardíaca e pode até servir para restaurar o ritmo sinusal.

Tomar o medicamento previne a ocorrência de enxaquecas.

Em contraste com os β-bloqueadores não seletivos, o uso da droga em doses terapêuticas moderadas afeta o metabolismo dos carboidratos e os órgãos contendo receptores β2-adrenérgicos (músculos lisos do útero, brônquios e artérias periféricas, músculos esqueléticos, pâncreas) menos pronunciados.

O uso da substância em grandes doses (mais de 0,1 g por dia) tem efeito bloqueador em ambos os subtipos de receptores β-adrenérgicos.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, o metoprolol é totalmente absorvido (95%), e sua concentração máxima no plasma sanguíneo é observada após 1 a 2 horas A meia-vida média do medicamento é de 3,5 horas (varia de 1 a 9 horas).

A substância sofre um intenso metabolismo de primeira passagem. Sua biodisponibilidade na primeira ingestão é de 50%, e com o uso repetido aumenta para 70%. A biodisponibilidade aumenta com a ingestão de alimentos (em 20-40%) e no contexto de cirrose hepática.

A conexão do metoprolol com as proteínas do plasma sanguíneo é de 10%. Ele atravessa a barreira placentária / hematoencefálica, bem como no leite materno (em pequenas quantidades). O metabolismo do fármaco é realizado no fígado com a participação da isoenzima CYP2D6, com a formação de 2 metabólitos com atividade bloqueadora β-adrenérgica. Aproximadamente 5% da substância é excretada inalterada pelos rins.

Nenhum ajuste de dosagem é necessário para pacientes com função renal reduzida.

Em caso de insuficiência hepática, o metabolismo da droga fica mais lento. Sua dose é reduzida na presença de insuficiência hepática.

O metoprolol-Akrikhin não é removido durante a hemodiálise.

Indicações de uso

• hipertensão arterial (como monoterapia ou em combinação com outras drogas anti-hipertensivas);
• doença cardíaca coronária - angina de peito (para a prevenção de convulsões), enfarte do miocárdio (para prevenção secundária, como parte de uma terapia complexa);
• distúrbios do ritmo cardíaco (batimentos ventriculares prematuros, taquicardia supraventricular);
• hipertireoidismo (como parte de um tratamento complexo);
• enxaqueca (para a prevenção de crises).

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação;
• bloqueio atrioventricular grau II e III;
• bradicardia grave;
• síndrome do nódulo sinusal;
• Angina de Prinzmetal;
• choque cardiogênico;
• bloqueio sinoatrial;
• hipotensão arterial (ao prescrever medicamento para prevenção secundária de infarto do miocárdio - pressão arterial sistólica menor que 100 mm Hg, freqüência cardíaca menor que 45 batimentos por minuto);
• má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase ou intolerância à lactose;
• terapia de combinação com inibidores da monoamina oxidase, administração intravenosa combinada de verapamil;
• período de amamentação;
• idade abaixo de 18;
• intolerância individual aos componentes da droga e outros β-bloqueadores.

Parente (Metoprolol-Akrikhin é prescrito sob supervisão médica):

• insuficiência renal e / ou hepática crônica;
• acidose metabólica;
• doença pulmonar obstrutiva crônica (bronquite obstrutiva crônica, enfisema pulmonar);
• asma brônquica;
• diabetes;
• miastenia grave;
• doenças obliterantes de vasos periféricos (síndrome de Raynaud, claudicação intermitente);
• feocromocitoma (com tratamento combinado com α-bloqueadores);
• tireotoxicose;
• bloqueio atrioventricular grau I;
• depressão, incluindo uma história de;
• psoríase;
• gravidez;
• idade avançada.

Metoprolol-Akrikhin, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Metoprolol-Akrikhin são tomados por via oral, simultaneamente com os alimentos ou imediatamente após a ingestão, não mastigue e beba uma pequena quantidade de líquido.

Regime de dosagem recomendado:

• hipertensão arterial: dose inicial - 1-2 comprimidos por dia em 1 ou 2 doses (de manhã e à noite). Se o efeito terapêutico for insuficiente, a dose pode ser aumentada gradualmente para 2–4 comprimidos por dia e / ou outros medicamentos anti-hipertensivos podem ser prescritos adicionalmente. A dose máxima é de 4 comprimidos por dia;
• enxaqueca (prevenção de crises), arritmia, angina de peito: de 2 a 4 comprimidos por dia, divididos em 2 doses (de manhã e à noite);
• enfarte do miocárdio (para prevenção secundária): 4 comprimidos por dia, divididos em 2 doses (de manhã e à noite);
• hipertireoidismo: 1 comprimido 2 vezes ao dia (de manhã e à noite).

A correção do regime de dosagem durante a hemodiálise, no contexto de insuficiência renal e para pacientes idosos, não é realizada.

Nos casos de disfunção hepática, a dose de Metoprolol-Akrikhin, dependendo da condição clínica do paciente, é reduzida.

Efeitos colaterais

Possíveis reações colaterais de Metoprolol-Akrikhin [> 10% - muito frequentemente; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <(0,01%, incluindo mensagens isoladas) - muito raro]:

• sistema nervoso central: diminuição da velocidade das reações motoras e mentais, dor de cabeça, fraqueza, aumento da fadiga; raramente - fraqueza muscular, parestesia nos membros (com claudicação intermitente e síndrome de Raynaud), perda de memória de curto prazo ou confusão, pesadelos, insônia, sonolência, diminuição da atenção, ansiedade, depressão;
• órgãos dos sentidos: raramente - zumbido, conjuntivite, dor e secura dos olhos, diminuição da secreção de líquido lacrimal, diminuição da visão;
• sistema cardiovascular: hipotensão ortostática (tonturas, às vezes perda de consciência), diminuição da pressão arterial, palpitações, bradicardia sinusal; raramente - comprometimento da condução miocárdica, manifestação de angiospasmo (síndrome de Raynaud, frieza das extremidades inferiores, aumento da perturbação da circulação periférica), arritmia, agravamento temporário de manifestações de insuficiência cardíaca crônica (falta de ar, edema, edema das pernas e / ou pés), redução da contratilidade miocárdica;
• sistema digestivo: alteração do paladar, constipação, diarreia, boca seca, dor abdominal, náusea, vômito;
• pele: alopecia reversível, aumento da sudorese, fotodermatose, exantema, vermelhidão da pele, reações cutâneas semelhantes à psoríase, exacerbação da psoríase, urticária, erupção cutânea, comichão;
• sistema respiratório: falta de ar, dificuldade em expirar (broncoespasmo quando administrado em altas doses - perda de seletividade e / ou em pacientes predispostos), congestão nasal;
• sistema endócrino: hipoglicemia (em pacientes que recebem insulina); raramente - hiperglicemia (com diabetes mellitus insulino-dependente);
• parâmetros laboratoriais: raramente - aumento da atividade das enzimas hepáticas, leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia (sangramento e hemorragia incomuns); extremamente raro - hiperbilirrubinemia;
• efeito no feto: bradicardia, hipoglicemia, retardo de crescimento intrauterino;
• outros: dores nas costas ou nas articulações; em casos isolados, tomar metoprolol, como outros β-bloqueadores, pode levar a um leve ganho de peso, diminuição da potência e / ou libido.

Overdose

Os principais sintomas de uma sobredosagem de Metoprolol-Akrikhin: náuseas, vómitos, desmaios, tonturas, broncoespasmo, batimentos ventriculares prematuros, arritmia, diminuição acentuada da tensão arterial, cianose, bradicardia sinusal grave. Em casos de sobredosagem aguda, cardialgia, bloqueio atrioventricular (até o desenvolvimento de bloqueio transverso completo e parada cardíaca), perda de consciência, choque cardiogênico e coma são possíveis. As primeiras manifestações de intoxicação por metoprolol são notadas após um período de 20 a 120 minutos após a ingestão.

Terapia: a nomeação de drogas adsorventes, lavagem gástrica, tratamento sintomático. Se o paciente tiver uma queda acentuada na pressão arterial, ele precisa assumir a posição de Trendelenburg.

Com uma redução excessiva da pressão arterial, bradicardia e insuficiência cardíaca, os agonistas β-adrenérgicos são injetados por via intravenosa em intervalos de 2–5 minutos até que o efeito desejado seja alcançado, ou de 0,5 a 2 mg de sulfato de atropina. Se não houver efeito positivo, norepinefrina (norepinefrina), dobutamina ou dopamina são prescritas.

Como acompanhamento, é permitido instalar um marcapasso intracardíaco transvenoso, administrar 1–10 mg de glucagon. Com o desenvolvimento de broncoespasmo, o paciente é injetado por via intravenosa com agonistas β2-adrenérgicos.

Por meio da hemodiálise, o medicamento é mal removido.

Instruções Especiais

O monitoramento de pacientes recebendo terapia com β-bloqueadores inclui o monitoramento regular da pressão arterial, frequência cardíaca e concentração de glicose em pacientes com diabetes mellitus. Em uma base individual, se necessário, com diabetes mellitus, uma dose de insulina ou hipoglicemiantes para administração oral é selecionada.

O paciente deve ser treinado no método de cálculo da freqüência cardíaca e instruído a consultar um médico se o indicador for inferior a 50 batimentos por minuto. Doses superiores a 4 comprimidos por dia reduzem a cardiosseletividade. Em casos de insuficiência cardíaca, o Metoprolol-Akrikhin é iniciado somente após o estágio de compensação ter sido alcançado.

A probabilidade de aumento da gravidade das reações de hipersensibilidade (com história intensa) e a falta de efeito da introdução de epinefrina (adrenalina) em doses usuais devem ser levadas em consideração.

Metoprolol-Akrikhin pode potencializar as manifestações inerentes à circulação arterial periférica prejudicada.

O cancelamento do medicamento deve ser feito gradativamente, reduzindo a dose ao longo de 10 dias. A interrupção abrupta da terapia pode levar ao desenvolvimento de uma síndrome de abstinência (aumento da pressão arterial, aumento dos ataques de angina). Deve ser dada atenção especial aos pacientes com angina de peito durante o período de interrupção do metoprolol.

Em casos de angina de esforço, a dose prescrita de Metoprolol-Akrikhin deve fornecer uma frequência cardíaca em repouso na faixa de 55 a 60 batimentos por minuto, e com cargas - não mais do que 110 batimentos por minuto.

Ao usar lentes de contato, é importante ter em mente que tomar beta-bloqueadores pode reduzir a produção de fluido lacrimal.

O medicamento pode mascarar alguns dos sintomas clínicos do hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia). A interrupção abrupta do tratamento é contra-indicada em pacientes com tireotoxicose, pois pode agravar os sintomas.

No contexto do diabetes mellitus, o Metoprolol-Akrikhin pode mascarar a taquicardia causada pela hipoglicemia. Em comparação com β-bloqueadores não seletivos, a droga praticamente não aumenta a hipoglicemia induzida pela insulina e não retarda a restauração da glicemia aos valores normais.

Se Metoprolol-Akrikhin for necessário para feocromocitoma, bloqueadores α-adrenérgicos são usados como terapia concomitante, e β2-adrenomiméticos são usados para asma brônquica.

Se uma operação for necessária, o anestesiologista deve ser informado com antecedência sobre a terapia com metoprolol, para que possa selecionar um meio de anestesia geral com efeito inotrópico negativo mínimo. O cancelamento do medicamento em tais casos não é recomendado.

O fortalecimento da ação dos β-bloqueadores é possível com o uso combinado de medicamentos que reduzem as reservas de catecolaminas (por exemplo, reserpina). A este respeito, para os pacientes que recebem essa combinação, deve ser estabelecida supervisão médica constante para detectar bradicardia e uma diminuição excessiva da pressão arterial.

Em pacientes idosos, é recomendado monitorar regularmente a função hepática. Se houver arritmia ventricular, bloqueio atrioventricular, aumento da bradicardia (menos de 50 batimentos por minuto), broncoespasmo, diminuição acentuada da pressão arterial (pressão arterial sistólica abaixo de 100 mm Hg) ou disfunção hepática grave, o regime posológico é ajustado. Em alguns casos, pode ser necessário cancelar a terapia.

Na insuficiência renal grave, é importante monitorar a função renal.

A condição dos pacientes com transtornos depressivos que recebem Metoprolol-Akrikhin deve ser monitorada. Com o desenvolvimento da depressão causada pelo uso de β-bloqueadores, a terapia é descontinuada.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O início da terapia medicamentosa pode ser acompanhado pelo desenvolvimento de fadiga e tontura. Nesses casos, os pacientes devem evitar dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas, cuja realização requer a velocidade das reações psicomotoras e maior concentração de atenção. No futuro, a segurança da dose de Metoprolol-Akrikhin será determinada individualmente.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Metoprolol-Akrikhin durante a gravidez é prescrito com cautela nos casos em que o benefício potencial da terapia para a mãe é superior aos riscos estimados de hipoglicemia, hipotensão arterial ou bradicardia no feto. Nesse caso, deve-se realizar cuidadosa supervisão médica, principalmente quanto ao desenvolvimento do feto. O monitoramento cuidadoso do recém-nascido também é necessário por 48 a 72 horas após o parto.

Uma vez que o efeito do metoprolol em um recém-nascido amamentado não foi estudado, a amamentação deve ser interrompida durante o uso.

Uso infantil

Para crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, o Metoprolol-Akrikhin não é prescrito, uma vez que a segurança e eficácia da sua utilização em doentes nesta faixa etária não foram estabelecidas.

Com função renal prejudicada

Na insuficiência renal crônica, Metoprolol-Akrikhin é prescrito com cautela.

Por violações da função hepática

O uso do medicamento em pacientes com insuficiência hepática crônica requer supervisão médica.

Uso em idosos

Pacientes idosos precisam ter cuidado com a terapia medicamentosa.

Interações medicamentosas

Possíveis interações de Metoprolol-Akrikhin com outras substâncias / drogas:

• Inibidores da monoamina oxidase: seu efeito hipotensor pode ser significativamente aumentado. O uso da combinação não é recomendado, deve-se observar um intervalo de 14 dias (no mínimo) entre as tomadas dos medicamentos;
• verapamil para administração intravenosa: parada cardíaca possível;
• nifedipina: redução significativa da pressão arterial;
• medicamentos para anestesia inalatória (derivados de hidrocarbonetos): aumento da probabilidade de supressão da função miocárdica e ocorrência de hipotensão arterial;
• estrogênios, cocaína, teofilina, β-adrenomiméticos (retenção de sódio), indometacina e outros antiinflamatórios não esteróides (bloqueando a síntese de prostaglandina pelos rins, retenção de sódio): enfraquecimento do seu efeito hipotensor;
• etanol: aumento do efeito inibitório no sistema nervoso central, aumento do risco de diminuição pronunciada da pressão arterial;
• drogas para anestesia: soma do efeito cardiodepressor;
• alcalóides da cravagem do centeio: risco aumentado de distúrbios circulatórios periféricos;
• hipoglicemiantes para administração oral: seu efeito terapêutico pode diminuir;
• insulina: aumenta o risco de hipoglicemia, aumenta sua gravidade e alongamento, mascarando algumas manifestações da patologia (aumento da pressão arterial, sudorese, taquicardia);
• bloqueadores dos canais de cálcio lentos, nitroglicerina, diuréticos, medicamentos anti-hipertensivos: é possível uma redução acentuada da pressão arterial. Deve-se ter cuidado especial ao usar uma combinação com prazosina;
• glicosídeos cardíacos, agentes para anestesia geral, guanfacina, clonidina, metildopa, reserpina, amiodarona (antiarrítmicos), diltiazem, verapamil: aumento da gravidade da diminuição da freqüência cardíaca, inibição da condução atrioventricular;
• clonidina: pode ocorrer abstinência. A este respeito, após a descontinuação da terapia com metoprolol, o tratamento com clonidina é cancelado após vários dias;
• indutores de enzimas microssomais hepáticas (barbitúricos, rifampicina): aumento do metabolismo, diminuição da concentração plasmática e diminuição do efeito terapêutico;
• inibidores (fenotiazinas, contraceptivos orais, cimetidina): um aumento na sua concentração no plasma sanguíneo;
• alérgenos prescritos para imunoterapia, extratos de alérgenos para testes cutâneos: aumentando a probabilidade de desenvolver reações alérgicas sistêmicas ou anafilaxia;
• Agentes de contraste de raios-X contendo iodo para administração intravenosa: risco aumentado de reações anafiláticas;
• xantinas (exceto difilina): diminuição da depuração do metoprolol, especialmente nos casos de aumento inicial da depuração da teofilina sob a influência do tabagismo;
• lidocaína: diminuição da depuração do metoprolol e aumento da concentração no plasma sanguíneo;
• Relaxantes musculares antidepolarizantes: prolongamento e intensificação de sua ação;
• cumarinas: prolongando seu efeito anticoagulante.

Análogos

Os análogos do Metoprolol-Akrikhin são Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Resenhas sobre Metoprolol-Akrikhin

De acordo com as revisões, o Metoprolol-Akrikhin é um medicamento seguro, acessível e eficaz, usado no tratamento de enxaquecas e taquicardia. Em alguns casos, com terapia prolongada, a droga causa dependência - após seu cancelamento, surge a falta de ar e a frequência cardíaca aumenta.

Preço do Metoprolol-Akrikhin nas farmácias

O preço aproximado do Metoprolol-Akrikhin, comprimidos de 50 mg, em um pacote de 30 comprimidos, é de 58 rublos.

Metoprolol-Akrikhin: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Metoprolol-Akrikhin 50 mg comprimidos 30 unid. 35 RUB Comprar

Comprimidos de metoprolol-Akrikhin 50mg 30 pcs. RUB 61 Comprar

Metoprolol-Akrikhin 50 mg comprimidos 60 unid. RUB 76 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!