Metocárdio
Metocard: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Metocard
Código ATX: C07AB02
Ingrediente ativo: metoprolol (metoprolol)
Fabricante: Polfarma S. A. (Polônia)
Descrição e atualização da foto: 28.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 50 rublos.
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O metocárdio é um bloqueador beta 1 -adrenérgico seletivo.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos: redondos, biconvexos, brancos, com uma linha divisória (10 unid. Em blisters, numa caixa de cartão 3 blisters e instruções de utilização do Metocard).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: tartarato de metoprolol - 50 ou 100 mg;
- componentes auxiliares: celulose microcristalina, talco, amido de arroz, povidona, lactose, estearato de magnésio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do Metocard - tartarato de metoprolol, é um bloqueador beta 1 -adrenérgico cardiosseletivo, que tem efeitos hipotensores, antiarrítmicos e antianginosos. Não possui estabilização de membrana e atividade simpatomimética interna.
Em baixas doses, o metoprolol bloqueia os receptores β 1 -adrenérgicos do coração, como resultado disso, reduz a formação de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) a partir de trifosfato de adenosina (ATP) estimulado por catecolaminas, reduz a corrente intracelular de Ca 2+ e também tem um efeito batmo-, ino-, dromo- e cronotrópico negativo (reduz a contratilidade miocárdica, inibe a excitabilidade e a condução, desacelera a freqüência cardíaca).
A resistência vascular periférica total no primeiro dia após tomar Metocard aumenta, após 1–3 dias - ela retorna ao inicial, com o uso prolongado de um betabloqueador - diminui.
O efeito hipotensor agudo do Metocard é devido a uma diminuição do débito cardíaco.
Um efeito anti-hipertensivo estável se desenvolve em 2–3 semanas e é devido aos seguintes efeitos: uma diminuição na síntese de renina, acúmulo de renina plasmática, inibição da atividade do sistema nervoso central e do sistema renina-angiotensina (que é especialmente importante para pacientes com hipersecreção inicial de renina), restauração da sensibilidade dos barorreceptores do arco aórtico (não há aumento em sua atividade devido à diminuição da pressão arterial), diminuição das influências simpáticas periféricas. O metocárdio reduz a pressão arterial elevada (PA) em repouso, durante o exercício e sob estresse.
Uma diminuição da pressão arterial é observada em média após 15 minutos (máximo - após 2 horas) e continua por 6 horas. A pressão arterial diastólica diminui mais lentamente: ocorre uma diminuição estável após várias semanas de ingestão regular do medicamento.
A ação antianginal do Metocárdio se manifesta por uma diminuição da sensibilidade miocárdica aos efeitos da inervação simpática, bem como da demanda miocárdica de oxigênio devido à diminuição da contratilidade e da freqüência cardíaca (prolongamento da diástole e melhora da perfusão miocárdica). O metocárdio aumenta a tolerância ao exercício, reduz a gravidade e o número de crises de angina.
O efeito antiarrítmico do metoprolol é devido à sua capacidade de eliminar fatores arritmogênicos (taquicardia, aumento da atividade do sistema nervoso simpático, aumento do conteúdo de cAMP, hipertensão arterial), reduzir a taxa de excitação espontânea de seios da face e marcapassos ectópicos, desacelerar a condução ao longo de vias adicionais e nódulo atrioventricular, condução (através do AV predominantemente na direção anterógrada, em menor extensão na direção retrógrada).
O metocárdio desacelera a freqüência cardíaca (FC) e ainda leva à restauração do ritmo sinusal na fibrilação atrial, taquicardia supraventricular, taquicardia sinusal na cardiopatia funcional e hipertireoidismo. O metoprolol também previne o desenvolvimento de enxaquecas.
Ao contrário dos beta-bloqueadores não seletivos, os seletivos, quando usados em doses terapêuticas moderadas, têm um efeito menos pronunciado no metabolismo dos carboidratos e nos órgãos nos quais os receptores β 2 -adrenérgicos estão presentes, como músculos esqueléticos, pâncreas, músculos lisos do útero, brônquios e artérias periféricas … Quando usado em altas doses (mais de 100 mg por dia), o metoprolol tem um efeito bloqueador em ambos os subtipos de receptores β-adrenérgicos.
Farmacocinética
Uma vez no trato gastrointestinal, o metoprolol é absorvido rápida e quase completamente (95%).
A concentração plasmática máxima é atingida após 1–2 horas.
A biodisponibilidade na primeira dose é de 50%, com o uso repetido aumenta para 70%. Este indicador aumenta com o uso simultâneo com alimentos (em 20-40%), bem como com cirrose do fígado.
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 10%.
O metoprolol atravessa as barreiras placentárias e hemato-encefálicas. Em pequenas quantidades, a substância é excretada no leite materno.
O fármaco é metabolizado no fígado com a formação de metabólitos que não possuem atividade farmacológica.
A meia-vida é de 1-9 horas (média de 3,5 horas). Cerca de 5% da droga é excretada inalterada pelos rins. Não é removido durante a hemodiálise.
O metabolismo da droga fica mais lento com a função hepática prejudicada.
Indicações de uso
- hipertensão arterial, incluindo tipo hipercinético (na forma de um único medicamento ou em combinação com outros anti-hipertensivos);
- doença isquêmica do coração: infarto do miocárdio (terapia complexa para prevenção secundária), prevenção de ataques de angina;
- distúrbios do ritmo cardíaco: batimentos ventriculares prematuros e taquicardia supraventricular;
- prevenção de ataques de enxaqueca;
- hipertireoidismo (terapia complexa).
Contra-indicações
Absoluto:
- hipotensão arterial (quando o Metocard é prescrito para prevenção secundária de infarto do miocárdio: pressão arterial sistólica - <100 mm Hg, freqüência cardíaca - <45 batimentos / min);
- insuficiência cardíaca crônica na fase de descompensação;
- bloqueio sinoatrial;
- choque cardiogênico;
- Angina de Prinzmetal;
- bradicardia grave;
- bloqueio atrioventricular grau II ou III;
- síndrome do nódulo sinusal;
- idade até 18 anos;
- período de lactação (amamentação);
- o uso simultâneo de verapamil (por via intravenosa) e inibidores da monoamina oxidase;
- hipersensibilidade a qualquer componente da droga ou outros beta-bloqueadores.
Relativo (é necessário cuidado especial ao usar Metocard):
- bloqueio atrioventricular grau I;
- doenças obliterantes de vasos periféricos (claudicação intermitente, síndrome de Raynaud);
- asma brônquica;
- acidose metabólica;
- tireotoxicose;
- diabetes;
- doença pulmonar obstrutiva crônica (enfisema pulmonar, bronquite obstrutiva crônica);
- feocromocitoma;
- miastenia grave;
- insuficiência hepática e / ou renal crônica;
- psoríase;
- depressão (atual ou histórico);
- gravidez;
- idade avançada.
Metocard, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Metocard são tomados por via oral com uma quantidade suficiente de água, durante ou imediatamente após uma refeição. Se necessário, os comprimidos podem ser divididos em 2 partes, mas não podem ser mastigados.
Regimes de dosagem recomendados:
- hipertensão arterial: 50-100 mg por dia em 1 ou 2 doses. No futuro, se o efeito for insuficiente, a dose diária é gradualmente aumentada para 100 mg, no máximo até 200 mg. Se, neste caso, não houver efeito terapêutico satisfatório, Metocard é prescrito em combinação com outros anti-hipertensivos;
- arritmia, angina de peito, prevenção de crises de enxaqueca: 50-100 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite);
- prevenção secundária de infarto do miocárdio: 100 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite);
- distúrbios funcionais da atividade cardíaca com taquicardia: 50 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite).
Efeitos colaterais
- na parte do sistema cardiovascular: redução da pressão arterial, palpitações, tonturas, hipotensão ortostática, bradicardia sinusal; às vezes - perda de consciência; raramente - arritmias, condução miocárdica prejudicada, agravamento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca crónica (falta de ar, inchaço dos pés e / ou pernas, edema), manifestação de angiospasmo (síndrome de Raynaud, frio dos membros inferiores, distúrbios circulatórios periféricos aumentados), diminuição da contratilidade miocárdica;
- do sistema nervoso central e periférico: diminuir a velocidade das reações mentais e motoras, fraqueza, aumento da fadiga, dor de cabeça; raramente - insônia / sonolência, pesadelos, diminuição da atenção, ansiedade, confusão ou prejuízo da memória de curto prazo, depressão, fraqueza muscular, parestesia nos membros (em pacientes com claudicação intermitente e síndrome de Raynaud);
- do sistema digestivo: boca seca, dor abdominal, alteração do paladar, diarreia / prisão de ventre, náuseas, vômitos, aumento da atividade das enzimas hepáticas, disfunção hepática; extremamente raro - hiperbilirrubinemia;
- do sistema hematopoiético: raramente - leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia (sangramento incomum e hemorragia);
- por parte do sistema respiratório: falta de ar, dificuldade em expirar (quando prescrito em altas doses - broncoespasmo), congestão nasal;
- do sistema endócrino: hipotireoidismo; em pacientes com diabetes mellitus não insulino-dependente - hiperglicemia;
- na parte dos sentidos: raramente - secura e dor nos olhos, diminuição da secreção de fluido lacrimal, diminuição da visão, conjuntivite, zumbido;
- reações dermatológicas: aumento da sudorese, erupção cutânea, prurido, fotodermatose, rubor cutâneo, exantema, urticária, reações cutâneas semelhantes à psoríase, exacerbação da psoríase, alopecia reversível;
- outros: dores nas articulações / costas; em casos isolados - ligeiro aumento do peso corporal, diminuição da libido e / ou potência;
- efeito no feto: bradicardia, hipoglicemia, retardo de crescimento intrauterino é possível.
Os tipos e gravidade dos efeitos colaterais dependem das características individuais do paciente. Basicamente, são de menor importância e desaparecem após o cancelamento do Metocárdio.
Overdose
Sintomas: tontura, desmaio, náusea, vômito, diminuição acentuada da pressão arterial, batimentos ventriculares prematuros, arritmias, bradicardia sinusal severa, broncoespasmo, cianose; na sobredosagem aguda - perda de consciência, cardialgia, choque cardiogénico, bloqueio AV (até ao desenvolvimento de bloqueio transverso completo e paragem cardíaca), coma. Os primeiros sinais de sobredosagem aparecem 20-120 minutos após a administração de uma dose excessiva de Metocard.
Os primeiros socorros incluem lavagem gástrica e absorção de adsorventes. O tratamento posterior é sintomático. Com uma queda acentuada da pressão arterial, o paciente deve ser colocado na posição de Trendelenburg (deitado de costas em um ângulo de 45 ° com a pelve elevada em relação à cabeça). Com uma diminuição significativa da pressão arterial, insuficiência cardíaca e bradicardia, os beta-adrenostimulantes ou sulfato de atropina são administrados por via intravenosa com um intervalo de 2-5 minutos. Se não houver benefício, dopamina, dobutamina ou norepinefrina (norepinefrina) são administradas. No futuro, se necessário, marque 1-10 mg de glucagon, coloque um eletroestimulador intracardíaco transvenoso. Em caso de desenvolvimento de broncoespasmo, estimulantes de β 2 -adrenorreceptores são administrados por via intravenosa.
Com a ajuda da hemodiálise, o metoprolol é pouco excretado.
Instruções Especiais
Os pacientes que recebem Metocard requerem monitoramento regular da pressão arterial e da freqüência cardíaca. Pacientes com diabetes mellitus precisam controlar os níveis de glicose no sangue, se necessário, ajustar a dose de insulina / hipoglicemiantes orais.
Pacientes com insuficiência renal grave devem ser monitorados quanto à função renal, e pacientes idosos, quanto à função hepática. Os pacientes idosos precisam de um ajuste de dose de Metocard em caso de diminuição da pressão arterial sistólica (<100 mm Hg), aumento da bradicardia (<50 batimentos / min), desenvolvimento de bloqueio AV, arritmias ventriculares, broncoespasmo, disfunção hepática grave. Em alguns casos, o tratamento deve ser interrompido.
O médico deve ensinar a cada paciente como calcular a freqüência cardíaca e explicar a importância de procurar atendimento médico se a freqüência for inferior a 50 batimentos por minuto.
Pacientes com histórico de transtornos depressivos devem estar sob supervisão especial. Se a depressão se desenvolver durante o uso de um beta-bloqueador, a terapia é descontinuada.
O tratamento da insuficiência cardíaca só pode ser iniciado após o estágio de compensação ter sido atingido.
Com a angina de peito, a dose de Metocardium é selecionada de modo que forneça uma freqüência cardíaca de repouso de 55-60 batimentos / min, com uma carga - não mais do que 110 batimentos / min.
Ao prescrever uma operação cirúrgica, o paciente deve alertar o anestesiologista sobre o uso de metoprolol, pois isso afeta a escolha do anestésico geral (com efeito inotrópico negativo mínimo). Não é recomendado cancelar a terapia anti-hipertensiva.
O metocárdio pode causar reações de hipersensibilidade aumentadas (no contexto de uma história alérgica intensa) e a falta de efeito da introdução de doses padrão de adrenalina (epinefrina).
Os pacientes que usam lentes de contato devem levar em consideração que os beta-bloqueadores podem reduzir a produção de fluido lacrimal.
O metoprolol pode exacerbar os sintomas de distúrbio da circulação arterial periférica.
Alguns sinais clínicos de hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia) podem ser mascarados durante a terapia. É contra-indicado cancelar abruptamente o Metocard, uma vez que após interrompê-lo os sintomas podem aumentar.
O metoprolol pode mascarar a taquicardia causada por hipoglicemia em pacientes com diabetes mellitus. Ao contrário dos betabloqueadores não seletivos, os seletivos praticamente não aumentam a hipoglicemia induzida por insulina, e também não retardam a restauração dos níveis de glicose aos valores normais.
Quando o Metocard é prescrito a pacientes com feocromocitoma, alfa-bloqueadores são usados como terapia concomitante e estimulantes β 2 -adrenorreceptores são usados na asma brônquica.
Os medicamentos que reduzem o fornecimento de catecolaminas (por exemplo, reserpina) podem potencializar a ação do Metocard, que apresenta uma diminuição excessiva da pressão arterial e o desenvolvimento de bradicardia. A este respeito, os pacientes devem estar sob estreita supervisão médica.
É necessário cancelar o Metocard gradualmente, reduzindo a dose em 10 dias, caso contrário é possível o desenvolvimento de um síndrome de abstinência (manifestado por um aumento da pressão arterial e um aumento dos ataques de angina). É necessária supervisão especial para pacientes com angina de peito.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
No estágio inicial da terapia, tonturas e aumento da fadiga são possíveis. Nesse caso, é recomendável abster-se de atividades que exijam maior atenção e velocidade de reação. O grau de outras restrições é determinado individualmente.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Para mulheres grávidas, o Metocard só pode ser prescrito por um médico após uma avaliação cuidadosa do equilíbrio entre benefícios e riscos, uma vez que o metoprolol penetra na barreira placentária e pode causar hipotensão arterial, bradicardia e hipoglicemia em um recém-nascido. Nesse sentido, caso seja necessário o uso do medicamento durante a gestação, é necessária a monitoração constante do estado do feto durante toda a terapia, bem como nas primeiras 48 a 72 horas após o parto.
O medicamento passa para o leite materno, seu efeito no recém-nascido não foi estudado, portanto, recomenda-se interromper a amamentação se o tratamento com metoprolol for necessário durante a lactação.
Uso infantil
Metocard é proibido para uso abaixo de 18 anos.
Com função renal prejudicada
As preparações contendo metoprolol devem ser usadas com cautela em pacientes com diagnóstico de insuficiência renal. Nenhum ajuste de dose é necessário.
Por violações da função hepática
As preparações contendo metoprolol devem ser prescritas com cautela aos pacientes com diagnóstico de disfunção hepática. O médico determina a dose individualmente, dependendo da condição clínica do paciente.
Uso em idosos
Com cautela, os comprimidos Metocard são usados na velhice. Não é necessário ajustar a dose do medicamento.
Interações medicamentosas
- inibidores da monoamina oxidase: o efeito hipotensor é significativamente aumentado (o intervalo entre os medicamentos deve ser de pelo menos 14 dias);
- verapamil (intravenoso): possível parada cardíaca;
- nifedipina: a pressão arterial é significativamente reduzida;
- meios de anestesia geral inalatória (derivados de hidrocarbonetos): aumenta o risco de hipotensão arterial e supressão da função miocárdica;
- anti-hipertensivos, bloqueadores dos canais lentos de cálcio, nitroglicerina, diuréticos: é possível uma queda acentuada da pressão arterial (cuidados especiais devem ser tomados com o uso simultâneo de prazosina);
- indutores de enzimas hepáticas microssomais (rifampicina, barbitúricos): o metabolismo do metoprolol aumenta, sua concentração plasmática diminui e, como consequência, o efeito diminui;
- inibidores das enzimas hepáticas microssomais (fenotiazinas, cimetidina, contraceptivos orais): a concentração plasmática de metoprolol aumenta;
- xantinas (exceto difilina): sua depuração diminui, especialmente em pacientes com depuração de teofilina inicialmente aumentada devido ao tabagismo;
- lidocaína: o seu clearance diminui, a concentração sanguínea aumenta;
- hipnóticos e sedativos, drogas antipsicóticas (neurolépticos), antidepressivos tri- e tetracíclicos: o efeito depressor sobre o sistema nervoso central é aumentado;
- hipoglicemiantes orais: é possível reduzir a gravidade de sua ação;
- insulina: o risco de desenvolver hipoglicemia aumenta, sua gravidade e duração aumentam, alguns sintomas de hipoglicemia (sudorese, taquicardia, pressão alta) podem ser mascarados;
- beta-adrenostimulantes, indometacina e outros antiinflamatórios não esteróides, estrogênios, teofilina, cocaína: o efeito hipotensor do metoprolol é enfraquecido;
- Relaxantes musculares antidepolarizantes: seu efeito é potencializado e prolongado;
- cumarinas: seu efeito é prolongado;
- meios para anestesia geral: o efeito cardiodepressor é resumido;
- alcalóides da cravagem: risco aumentado de distúrbios circulatórios periféricos;
- etanol: aumenta o efeito inibitório sobre o sistema nervoso central, aumenta o risco de uma diminuição pronunciada da pressão arterial;
- alérgenos usados para imunoterapia e extratos de alérgenos para testes cutâneos: aumenta a probabilidade de desenvolver reações alérgicas sistêmicas ou anafilaxia;
- Agentes de contraste de raios-X contendo iodo usados por via intravenosa: o risco de reações anafiláticas aumenta;
- glicosídeos cardíacos, agentes para anestesia geral, antiarrítmicos (amiodarona), alfa-metildopa, verapamil, clonidina, diltiazem, guanfacina, reserpina: a gravidade da diminuição da freqüência cardíaca aumenta, a condução atrioventricular é inibida (quando usada simultaneamente com metoprolol, a clonidina é continuada a tomar o primeiro por vários dias; a retirada simultânea é contra-indicada devido à probabilidade de retirada).
Análogos
Os análogos do metocard são: Aritel, Aritel Cor, Atenolol, Atenolol Nycomed, Betak, Betacard, Betaxolol, Betalok, Betalok ZOK, Bivotenz, Bidop, Binelol, Biprol, Bisogamma, Bisoprolol, Vero-Atenolol, Lokoron, Cororon, Nebivolol, Nebilet, Nebilong, Tirez, Egilok, Estecor, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, em local protegido da luz e da umidade, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Metocardium
Metocard é um medicamento amplamente utilizado para tratar a hipertensão arterial e várias patologias cardíacas. No entanto, nem sempre ajuda como monoterapia, portanto, é frequentemente prescrito em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.
Os pacientes às vezes reclamam do desenvolvimento de efeitos colaterais. Os médicos, entretanto, enfatizam que as reações adversas descritas são freqüentemente manifestações da doença de base.
No entanto, a maioria dos comentários sobre o Metocardium são positivos: os pacientes observam que o medicamento reduz de forma rápida e eficaz a hipertensão.
Preço do Metocard em farmácias
Os preços aproximados para Metocard são: 30 comprimidos de 50 mg - 59-70 rublos, 30 comprimidos de 100 mg - 61-85 rublos.
Metocard: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Metocard 100 mg comprimidos 30 unid. RUB 50 Comprar |
Metocard 50 mg comprimidos 30 unid. RUB 59 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!