Lomefloxacina
Lomefloxacina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Lomefloxacina
Código ATX: J01MA07
Ingrediente ativo: lomefloxacina (lomefloxacina)
Produtor: Pharmasintez JSC (Rússia), Valenta Pharmaceuticals JSC (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 22.11.2018
A lomefloxacina é uma fluoroquinolona, um agente antimicrobiano.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: esféricos, em forma de cápsula, quase brancos ou brancos, com uma linha de um lado; o corte transversal mostra um núcleo branco ou quase branco (5 ou 10 peças em blister, em caixa de papelão 1, 2, 3, 5 ou 10 embalagens).
Composição de um comprimido:
- substância ativa: lomefloxacina (na forma de cloridrato) - 400 mgs;
- componentes auxiliares: povidona (polivinilpirrolidona de peso molecular médio, colidona 25), crospovidona, estearato de magnésio, carboximetilamido de sódio (primogel), amido de batata, lactose monohidratada, lauril sulfato de sódio, dióxido de silício coloidal (aerosil grau A-300);
- invólucro: invólucro de filme solúvel em água pronto para uso, constituído de copovidona (copolividona), polietilenoglicol 6000 (macrogol 6000), dióxido de titânio, hidroxipropilmetilcelulose (hipromelose), polidextrose, gliceril caprilocaprato.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A lomefloxacina é um agente bactericida antimicrobiano de amplo espectro pertencente ao grupo das fluoroquinolonas. O mecanismo de sua ação é explicado pela capacidade de agir sobre a DNA girase - uma enzima bacteriana que fornece superenrolamento, forma um complexo com seu tetrâmero (subunidade da girase A2B2), interrompe a replicação e a transcrição do ácido desoxirribonucléico (DNA), em decorrência do qual ocorre a morte de uma célula microbiana.
As beta-lactamases produzidas por patógenos não afetam a atividade da lomefloxacina.
O medicamento é eficaz contra os seguintes microrganismos:
- aeróbios gram-negativos: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (apenas para infecções do trato urinário);
- aeróbios gram-positivos: Staphylococcus saprophyticus;
- outros: Chlamydia trachomatis.
Com uma concentração inibitória mínima de 2 μg / ml, a lomefloxacina também é ativa contra os seguintes microrganismos, no entanto, a eficácia clínica não foi estudada em estudos estritamente controlados:
- aeróbios gram-negativos: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinides paraglinus
- aeróbios gram-positivos: Staphylococcus epidermidis e Staphylococcus aureus (incluindo cepas resistentes à meticilina);
- outros: Legionella pneumophila.
Bactérias anaeróbicas, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., São resistentes à droga. grupos A, B, D e G.
A droga tem efeito sobre a bactéria Mycobacterium tuberculosis, localizada tanto fora quanto dentro da célula. Reduz o tempo de sua excreção do corpo, promove uma reabsorção mais rápida dos infiltrados.
A lomefloxacina atua na maioria dos microrganismos em baixas concentrações: para suprimir o crescimento de 90% das cepas, geralmente é necessária uma concentração de no máximo 1 μg / ml.
A resistência à ação da lomefloxacina é rara.
Farmacocinética
Após a administração oral, a lomefloxacina é quase completamente (95–98%) absorvida. O consumo simultâneo de alimentos retarda a absorção em cerca de 12%.
A concentração máxima atinge 0,8-1,5 horas As concentrações máximas são: 0,8 μg / ml - após tomar 100 mg; 1,4 μg / ml - após 200 mg; 3-5,2 mcg / ml - depois de tomar 400 mg. Ao comer, a concentração máxima diminui em 18% e o tempo para alcançá-la aumenta para 2 horas.
A concentração plasmática estacionária é determinada após 48 horas.
A lomefloxacina é caracterizada por um baixo grau de ligação às proteínas plasmáticas - 10%.
Ele penetra bem em tecidos e órgãos: articulações, ossos, órgãos ENT, trato respiratório, órgãos abdominais, tecidos moles, genitais, órgãos pélvicos. Neles, a concentração da substância é 2 a 7 vezes maior do que no plasma.
Uma pequena parte da lomefloxacina é metabolizada, resultando na formação de metabólitos.
A depuração renal média é de 145 ml / min. A meia-vida é de 8-9 horas.
É excretado: 70–80% pelos rins por secreção tubular (principalmente inalterado, na forma de glicuronídeos - 9%, na forma de outros metabólitos - 0,5%), 20-30% pelos intestinos.
A depuração plasmática é reduzida em 25% em pacientes idosos.
Com uma depuração de creatinina reduzida (10–40 ml / min / 1,73 m 2), a meia-vida aumenta.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a lomefloxacina é utilizada no tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à sua ação. Em particular, as indicações para o uso do medicamento são:
- infecções não complicadas do trato urinário causadas por Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
- infecções complicadas do trato urinário causadas por Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
- exacerbação da bronquite crônica causada por Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
- clamídia urogenital;
- tuberculose pulmonar (como parte da terapia complexa): um componente inespecífico pronunciado da inflamação, lesões extensas do tecido caseoso-necrótico, baixa tolerância à rifampicina ou resistência às drogas da micobactéria à rifampicina.
Além disso, o medicamento é usado na prevenção de infecções do trato urinário no caso de cirurgia transuretral e biópsia transretal da próstata.
Contra-indicações
- intolerância à lactose / deficiência de lactase / má absorção de glicose-galactose;
- idade até 18 anos (ou melhor, o período de crescimento e formação do esqueleto);
- período de gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente da droga ou outras fluoroquinolonas.
A lomefloxacina deve ser usada com cautela na insuficiência renal, desequilíbrio eletrolítico (por exemplo, hipocalemia ou hipomagnesemia), epilepsia e outras doenças do sistema nervoso central com síndrome epiléptica, aterosclerose cerebral, prolongamento da síndrome do intervalo QT e outras doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca, insuficiência cardíaca miocárdio); na velhice; no caso de uso simultâneo de antiarrítmicos de classe IA (quinidina, procainamida) ou classe III (amiodarona, sotalol); com lesão do tendão durante o tratamento anterior com fluoroquinolonas.
Instruções para o uso da Lomefloxacina: método e dosagem
A lomefloxacina é administrada por via oral, independentemente das refeições: os comprimidos são engolidos inteiros e regados com água em quantidade suficiente.
A dose diária deve ser tomada de uma vez.
As doses eficazes e a duração do curso terapêutico dependem do tipo de patógeno, de sua sensibilidade e da gravidade da doença.
A menos que seja prescrito de outra forma por um médico, os seguintes regimes de tratamento são geralmente seguidos:
- infecções complicadas do trato urinário: 400 mg uma vez por dia durante 14 dias;
- cistite não complicada causada por Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg por dia durante 10 dias;
- cistite não complicada em mulheres causada por Escherichia coli: 400 mg uma vez por dia durante 3 dias;
- exacerbação da bronquite crônica: 400 mg uma vez ao dia durante 14 dias;
- tuberculose pulmonar (como parte de uma terapia complexa): 400 mg uma vez ao dia por 14-28 dias ou até mais;
- clamídia urogenital: 400 mg por dia em um curso, com duração de 14 a 28 dias;
- prevenção de infecções do trato urinário: 400 mg uma vez 1–6 horas antes da biópsia transretal da próstata, 400 mg uma vez 2–6 horas antes da cirurgia transuretral.
Pacientes com insuficiência renal moderada ou grave (depuração da creatinina <30 ml / min) e pacientes em hemodiálise são recomendados para iniciar o tratamento com uma dose diária de 400, sendo então reduzida para 200 mg.
Efeitos colaterais
- da parte do sistema hematopoiético e hemostático: epistaxe, aumento da fibrinólise, trombocitopenia, púrpura, sangramento do trato gastrointestinal, linfadenopatia;
- do sistema músculo-esquelético: dores nas costas e no peito, vasculite, artralgia, cãibras nos músculos da panturrilha;
- do sistema respiratório: sintomas semelhantes aos da gripe, hipersecreção de escarro, tosse, broncoespasmo, dispneia;
- do lado do metabolismo: gota, hipoglicemia;
- dos sentidos: dor / ruído nos ouvidos, visão turva, dor nos olhos;
- do sistema geniturinário: retenção urinária, anúria, poliúria, albuminúria, disúria, glomerulonefrite, hematúria, cristalúria, sangramento uretral, edema; em homens - epididimite, orquite; nas mulheres - dor no períneo, sangramento intermenstrual, vaginite, candidíase vaginal, leucorréia;
- na parte do sistema cardiovascular: flebite, bradicardia, embolia pulmonar, diminuição da pressão arterial, arritmias, miocardiopatia, extrassístoles, taquicardia, angina de peito, progressão da insuficiência cardíaca;
- do sistema nervoso: astenia, mal-estar, fadiga, nervosismo, hipercinesia, tontura, agitação, tremor, ansiedade, alucinações, parestesia, insônia, desmaios, dor de cabeça, depressão, convulsões;
- do sistema digestivo: secura da mucosa oral, descoloração da língua, diarreia / constipação, flatulência, gastralgia, náusea, vômito, diminuição do apetite ou bulimia, dor abdominal, disbiose, perversão do paladar, disfagia, colite pseudomembranosa, aumento da atividade das transaminases hepáticas;
- reações alérgicas: fotossensibilidade, urticária, prurido, eritema exsudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson);
- outros: calafrios, aumento da sudorese, sede, candidíase, superinfecção;
- efeito no feto: efeito fetotóxico (artropatia).
Overdose
As informações sobre overdose são limitadas. A hemodiálise e a diálise peritoneal são ineficazes. A realização de terapia sintomática é mostrada.
Instruções Especiais
Durante o tratamento, os pacientes devem evitar a exposição prolongada à luz ultravioleta artificial e ao sol. Reduzir o risco de desenvolver reações de fotossensibilização permite tomar o medicamento à noite. A lomefloxacina deve ser cancelada aos primeiros sinais de hipersensibilidade à luz: bolhas, aumento da sensibilidade da pele, edema, vermelhidão, queimaduras, comichão, erupção na pele, dermatite.
Além disso, o medicamento é cancelado em caso de reações de hipersensibilidade ou manifestações de neurotoxicidade (alucinações, fotofobia, agitação, confusão, tremores, convulsões, psicoses tóxicas).
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante todo o período de tratamento com o medicamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outros tipos de trabalho com consequências potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A lomefloxacina não deve ser prescrita a mulheres durante a gravidez e a amamentação.
Uso infantil
O medicamento é contra-indicado em pacientes menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal, a lomefloxacina deve ser usada com cautela.
Por violações da função hepática
Na cirrose hepática, não há necessidade de ajuste da dose do medicamento (sujeito à função renal normal).
Uso em idosos
Na velhice, a lomefloxacina deve ser usada com cautela.
Interações medicamentosas
A lomefloxacina não interage com a cafeína e a teofilina, não afeta as características farmacocinéticas da isoniazida. Aumenta o efeito dos anticoagulantes orais. Aumenta a toxicidade de antiinflamatórios não esteroidais.
Não há resistência cruzada da droga com cotrimoxazol, cefalosporinas, metronidazol, penicilinas, aminoglicosídeos.
A lomefloxacina forma compostos quelatados com antiácidos e sucralfato, o que reduz sua biodisponibilidade. Portanto, esses fundos não devem ser retirados nas 4 horas antes e 2 horas depois de tomar lomefloxacina.
A eliminação da lomefloxacina é retardada por medicamentos que bloqueiam a secreção tubular.
Com o uso simultâneo de antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina ou procainamida) e classe III (por exemplo, amiodarona ou sotalol), o intervalo QT pode ser prolongado.
Em pacientes com tuberculose, a lomefloxacina é usada em combinação com etambutol, pirazinamida, isoniazida e outros medicamentos anti-tuberculose. Não é recomendado combinar com rifampicina, uma vez que antagonismo é observado.
Suplementos vitamínicos e / ou minerais, se necessários, devem ser tomados 2 horas antes ou 2 horas depois de tomar lomefloxacina.
Análogos
Os análogos da lomefloxacina são Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em temperaturas de até 25 ° C em local seco e escuro, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Lomefloxacin
De acordo com as revisões, a lomefloxacina é um agente antimicrobiano eficaz. No entanto, a principal condição para sua eficácia é a sensibilidade do patógeno, a correta seleção da dose e a duração do tratamento.
Em algumas revisões negativas, os efeitos colaterais são descritos, mas na maioria das vezes são insignificantes e desaparecem após o final da terapia.
Preço da lomefloxacina nas farmácias
O preço aproximado da Lomefloxacina é de 270 rublos. por embalagem de 5 comprimidos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
