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Listenon: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Lysthenon
Código ATX: M03AB01
Ingrediente ativo: cloreto de suxametônio (cloreto de suxametônio)
Produtor: Nycomed Austria, GmbH (Áustria)
Descrição e atualização da foto: 2018-06-13
Preços em farmácias: a partir de 134 rublos.
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Listenone é uma droga com efeito relaxante muscular.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem de Listenon é uma solução para administração intravenosa e intramuscular: incolor, transparente (em uma caixa de papelão 1 palete de 5 ampolas de vidro incolor, 5 ml cada).
Composição de 5 ml de solução:
- substância ativa: cloreto de suxametônio - 100 mg (cloreto de suxametônio di-hidratado - 110 mg);
- componentes auxiliares: cloreto de sódio - 22,5 mg; água para injetáveis - até 5 ml.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Listenone é um relaxante muscular despolarizante. Ao bloquear a condução do impulso para as placas pós-sinápticas terminais dos nervos motores, causa paralisia reversível de curto prazo dos músculos esqueléticos. Suxametônio liga-se aos receptores n-colinérgicos. Em contraste com a acetilcolina, seu efeito é uma despolarização mais longa.
A estimulação não é possível enquanto o suxametônio permanecer ligado ao receptor. Nesse sentido, a despolarização da membrana só se torna possível após a separação do receptor e do suxametônio. A diferença entre Listenon e o efeito dos relaxantes musculares não despolarizantes é o rápido desenvolvimento da ação (dentro de 60 segundos) e sua curta duração - 2–6 minutos. Isso garante que o relaxamento muscular é altamente gerenciável de acordo com as necessidades da cirurgia e também evita uma duração excessiva de sua ação.
A sequência de relaxamento muscular: músculo circular do olho, músculos da mastigação, músculos dos membros, parede abdominal, faringe, diafragma.
Farmacocinética
Listenone após administração intravenosa tem efeito em 30-60 segundos; a duração do efeito é de aproximadamente 2–6 minutos.
O efeito do medicamento quando administrado por via intramuscular se desenvolve após 75 segundos. A sua duração é: para adultos - 3 minutos, para crianças - 3,5 minutos, para recém-nascidos - 4 minutos.
A curta duração da ação de Listenon está associada à rápida inativação do suxametônio pela colinesterase plasmática: após a administração, a maior parte da dose é inativada imediatamente, antes de atingir as placas terminais dos nervos motores. A substância é hidrolisada para formar succinil monocolina e colina (a meia-vida plasmática é inferior a 60 segundos). A succinil monocolina é um dos relaxantes musculares não despolarizantes, sua atividade em comparação com a substância inicial é 20-50 vezes menor. A taxa metabólica diminui ainda mais. A succinilmonocolina se divide em metabólitos ativos (colina) e inativos (ácido succínico).
A taxa de excreção depende da hidrólise do suxametônio pela colinesterase plasmática. Aproximadamente 10% da substância é excretada inalterada pelos rins.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Listenone é usado exclusivamente sob anestesia geral nos seguintes casos:
- intubação da traqueia (para relaxar os músculos esqueléticos);
- terapia de impulso elétrico (para reduzir a gravidade das convulsões);
- intervenções cirúrgicas na presença de alto risco de regurgitação (obstrução intestinal, cesariana de emergência, abdome agudo, operações de emergência com estômago não liberado).
Contra-indicações
Absoluto:
- feridas penetrantes no olho, acompanhadas por aumento da pressão intraocular;
- tendência à hipertermia maligna;
- hipercalemia e condições que aumentam seu risco (insuficiência renal grave, suplementação de potássio), devido a uma possível parada cardíaca hipercalêmica;
- distúrbios da condução neuromuscular associados a miotonia, poliomielite, esclerose lateral amiotrófica, esclerose múltipla, todas as formas de distrofia muscular, miastenia gravis grave;
- imobilização prolongada;
- infecções abdominais graves, sepsia;
- queimaduras graves, ferimentos múltiplos;
- aumento da pressão intracraniana;
- deficiência congênita de colinesterase;
- violação da inervação, levando à atrofia muscular secundária (síndrome transversa);
- período de lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (Listenone é prescrito sob supervisão médica):
- doença cardíaca;
- hipermagnesemia;
- hipotermia;
- hipocalemia;
- hipocalcemia;
- Doença pulmonar;
- condições que ocorrem com uma diminuição na atividade da colinesterase;
- gravidez.
Instruções de uso de Listenon: método e dosagem
Administração intravenosa
Listenone é administrado por via intravenosa durante a anestesia geral - uma única injeção lenta por 10-30 segundos.
Esquema de aplicação:
- adultos e crianças com mais de 12 anos de idade: intubação traqueal - dose única de 1–1,5 mg / kg (não mais que 150 mg); terapia de eletroimpulso (prevenção de complicações - convulsões, descolamento de músculo / tendão) - 0,5-0,7 mg / kg;
- crianças de 1 a 12 anos: 1 mg / kg;
- crianças menores de 1 ano: 1-2 mg / kg. Os recém-nascidos, devido ao maior volume de distribuição, requerem uma grande dose de suxametônio em mg / kg.
A dosagem de Listenone em pacientes obesos deve ser calculada com base no peso corporal ideal, não no peso corporal real.
O medicamento não deve ser administrado como uma infusão de longo prazo.
Compatível com sangue, solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de dextrano a 6%, solução de Ringer, solução de dextrose a 5%, solução de frutose a 5%. Não é recomendado misturar com quaisquer outras substâncias / soluções Listenon.
Injeção intramuscular
O Listenone é administrado por via intramuscular em casos de dificuldade de acesso às veias superficiais (em particular, em crianças) ou em situações de emergência quando é necessária uma intubação endotraqueal rápida.
O regime de dosagem recomendado para todos os grupos etários de pacientes é 3-4 mg / kg (máximo 150 mg).
Efeitos colaterais
Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens individuais - muito raro):
- sistema músculo-esquelético: muitas vezes - fasciculações musculares, mialgia (como resultado de fasciculações musculares, muitas vezes ocorre na cintura escapular, pescoço, tórax e costas, especialmente em pacientes de meia-idade); infrequentemente - trismo menor (pode ser reduzido com propofol ou um relaxante muscular não despolarizante em uma pequena dose); raramente - contrações musculares em vez de relaxamento (frequentemente observado no contexto de miotonia distrófica / miotonia congênita), paralisia prolongada; muito raramente - rabdomiólise aguda, ocorrendo com distúrbios de condução neuromuscular estabelecidos / não identificados;
- sistema imunológico: muitas vezes - reações alérgicas (na forma de uma vermelhidão aguda da pele, urticária); raramente - broncoespasmo; muito raramente - choque anafilático, ocorrendo com vermelhidão súbita da pele, com / sem diminuição da pressão arterial e broncoespasmo;
- sistema respiratório: raramente - apneia prolongada (no contexto de diminuição da atividade da colinesterase plasmática), laringoespasmo; muito raramente - edema pulmonar / laríngeo, insuficiência respiratória tardia (no contexto de doenças da transmissão neuromuscular);
- sangue e sistema linfático: muito frequentemente - concentração sérica de potássio aumentada (na maioria das vezes há um ligeiro aumento de 0,05 mmol / l), mioglobinemia (encontrada em crianças em 20% dos casos, menos frequentemente em adultos; o desenvolvimento da doença não depende da dose e pode se desenvolver com / sem fasciculações musculares); muito raramente - fibrilação ventricular e parada cardíaca (associada a hipercalemia);
- metabolismo e nutrição: muito raramente - hipercalemia (pode ser fatal), porfiria, hipertermia maligna com / sem rigidez muscular (espasmo dos músculos mastigatórios), hemoglobinúria, concentração aumentada de CO 2 no final da expiração, acidose grave, temperatura corporal elevada, cardiovascular -complicações vasculares (na forma de taquiarritmias, pressão arterial instável);
- órgão de visão: frequentemente - aumento da pressão intraocular;
- sistema nervoso: freqüentemente - aumento da pressão intracraniana;
- sistema digestivo: frequentemente - aumento da salivação, aumento da pressão intragástrica (o risco de regurgitação é observado em pacientes grávidas, bem como no contexto de atonia estomacal / intestinal, hérnia hiatal, ascite, tumores abdominais);
- sistema cardiovascular: muito frequentemente - arritmias, bradicardia ligeira; frequentemente - diminuição / aumento da pressão arterial; infrequentemente - taquicardia; muito raramente - fibrilação ventricular, arritmias ventriculares, parada cardíaca, hipercalcemia (especialmente em crianças com doença muscular esquelética não identificada), insuficiência cardíaca;
- rins e aparelho urinário: raramente - aumento da atividade da creatina fosfoquinase e mioglobinúria (principalmente em crianças no contexto de uso combinado com halotano); muito raramente - mioglobinúria, levando a insuficiência renal (principalmente em pacientes com distrofia muscular latente ou diagnosticada);
- pele e tecido subcutâneo: frequentemente - vermelhidão da pele (associada à liberação de histamina).
Overdose
Os principais sintomas: bloqueio de longo prazo da transmissão neuromuscular, continuando após o término da operação e anestesia. Manifesta-se na forma de fraqueza muscular, diminuição do volume inspiratório, reservas respiratórias ou apneia.
Terapia: manter a respiração adequada e a patência das vias aéreas até que o tônus muscular seja totalmente restaurado.
Instruções Especiais
Listenone leva ao desenvolvimento de paralisia dos músculos respiratórios sem afetar a consciência do paciente. Durante a anestesia geral, o medicamento deve ser administrado apenas por anestesiologista experiente que tenha acesso a meios para ventilação mecânica, intubação traqueal e, se necessário, reanimação.
Os efeitos parassimpáticos do Listenone podem variar (assistolia, bradicardia, hipersalivação, hipotensão). Freqüentemente, seu desenvolvimento pode ser prevenido / mitigado pela atropina.
Na maioria dos casos, as reações adversas ao coração ocorrem em crianças (no início da bradicardia, são possíveis taquicardia, extrassístole ventricular e ritmo juncional de substituição). Mortes em crianças e adolescentes foram relatadas como resultado da resistência à terapia de ressuscitação. Em alguns casos, distúrbios não reconhecidos de transmissão neuromuscular foram observados em pacientes.
Listenone não deve ser administrado por perfusão contínua.
O cloreto de suxametônio é inativado durante a hidrólise pela pseudocolinesterase ou colinesterase plasmática, portanto, a duração do efeito Listenone depende, em primeiro lugar, da atividade dessas enzimas.
Com deficiência de colinesterase / pseudocolinesterase, o efeito do medicamento pode aumentar acentuadamente. A deficiência de colinesterase pode ser observada por razões congênitas ou ocorrer em um contexto de disfunção hepática grave, hipotireoidismo, insuficiência renal em estágio terminal ou doenças graves de várias etiologias (caquexia, tumores malignos), queimaduras ou uso de certos medicamentos.
A inibição fisiológica da atividade da colinesterase é observada nos seguintes grupos de pacientes: recém-nascidos, mulheres no final da gravidez e idosos. Um aumento significativo na duração de ação do Listenon é de importância clínica, principalmente para pacientes com deficiência genética de colinesterase plasmática. Esses pacientes, em certas circunstâncias, devem continuar em ventilação mecânica por várias horas. A administração repetida de Listenone, bem como sua infusão contínua, pode levar a uma alteração na capacidade do suxametônio de induzir bloqueio neuromuscular (a dose total necessária é de 5-10 mg / kg).
A introdução de Listenone pode ser acompanhada pela ingestão de uma quantidade significativa de potássio dentro da célula. Um aumento na concentração de potássio sérico pode causar hipercalemia com risco de vida, com fibrilação ventricular e assistolia. Pacientes com queimaduras graves, insuficiência renal ou lesões múltiplas estão em risco particular.
Após a administração de Listenone, podem aparecer fasciculações musculares temporárias, causando dores musculares ou mialgia. A precurarização (introdução de relaxantes musculares não despolarizantes em baixas doses) permite reduzir as fasciculações musculares primárias e a mialgia.
Os efeitos do suxametônio podem ser potencializados e prolongados pela hipotermia, que está associada a uma desaceleração dos processos físicos e bioquímicos da membrana. O fortalecimento e o alongamento do efeito da droga são observados com hipermagnesemia e hipocalcemia.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Você não deve dirigir veículos por pelo menos 24 horas após a administração de Listenone.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: Listenone pode ser usado sob supervisão médica nos casos em que o benefício esperado é maior do que o risco possível. É necessário levar em consideração o possível aumento na duração da ação do medicamento. Após o parto, a atividade da colinesterase plasmática retorna ao normal após cerca de 6–8 semanas. A solução não penetra na placenta;
- período de lactação: a terapia é contra-indicada.
Interações medicamentosas
O fortalecimento / alongamento do efeito de Listenon é promovido pelos seguintes medicamentos:
- inibidores da colinesterase (metil sulfato de neostigmina), incluindo colírios contendo inibidores da colinesterase (cloreto de ecotiopata, cloreto de edrofônio, iodeto de piridostigmina);
- drogas antiepilépticas;
- sais de lítio;
- antibióticos, principalmente aminoglicosídeos (neomicina, gentamicina, estreptomicina);
- meios para anestesia por inalação (sevoflurano, desflurano, enflurano, isoflurano);
- estrogênios e anticoncepcionais hormonais;
- corticosteróides;
- inibidores da monoamina oxidase (fenelzina) e alguns antipsicóticos (perfenazina);
- cimetidina, oxitocina;
- simpaticomiméticos;
- anestésicos locais (lidocaína, procaína);
- sulfato de magnésio (a infusão de sais de magnésio deve ser interrompida 20-30 minutos antes da administração de Listenone);
- álcool e drogas que deprimem o sistema nervoso central;
- metoclopramida;
- bloqueadores beta;
- drogas antiarrítmicas de classe I;
- bloqueadores lentos dos canais de cálcio e diuréticos de alça.
Uma diminuição no efeito Listenon é observada com o uso combinado com atropina e no contexto de plasma concomitante ou transfusão de sangue total.
Outras interações possíveis:
- glicosídeos cardíacos: potencialização do efeito, que pode causar o desenvolvimento de arritmias;
- tiopental sódico: incompatibilidade, os medicamentos não devem ser misturados ou administrados ao mesmo tempo.
Análogos
O análogo de Listenon é o cloreto de Suxametônio.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz a uma temperatura de 2-8 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Listenone
Praticamente não há revisões do Listonone, uma vez que é usado sob anestesia geral.
O preço do Listenone nas farmácias
O preço aproximado do Listenon (5 ampolas de 5 ml por embalagem) é de 125-140 rublos.
Listenon: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Listenone 20 mg / ml solução para administração intravenosa e intramuscular 5 ml 5 pcs. 134 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
