Lerkamen 20 - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos De Tablets

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 20

Lerkamen 20: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Lerkamen 20

Código ATX: C08CA13

Ingrediente ativo: lercanidipina (lercanidipina)

Produtor: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Alemanha)

Descrição e foto atualizadas: 2019-07-29

Preços nas farmácias: a partir de 545 rublos.

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Lerkamen 20 é um medicamento anti-hipertensivo que bloqueia seletivamente os canais lentos de cálcio, afetando predominantemente os vasos sanguíneos.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: rosa avermelhado, biconvexo, redondo, de um lado há uma linha divisória amarelo claro na fratura (uma caixa de papelão pode conter: 1 blister de 7 ou 14 comprimidos; 2, 3, 4 ou 7 blisters de 14 comprimidos; 5 blisters de 7 ou 10 comprimidos; 6, 9 ou 10 blisters de 10 comprimidos; cada embalagem também contém instruções para a utilização de Lerkamen 20).

Composição para 1 comprimido revestido por película:

• substância ativa: cloridrato de lercanidipina - 20 mg;
• componentes auxiliares: estearato de magnésio - 2 mg; povidona (peso molecular médio - 30) - 9 mg; carboximetilamido de sódio (tipo A) - 31 mg; celulose microcristalina - 78 mg; lactose mono-hidratada - 60 mg;
• concha: Opadry 02F25077 [macrogol 6000 - 0,6 mg; hipromelose - 3,825 mg; óxido de ferro (III) - 0,075 mg; dióxido de titânio - 1,2 mg; talco - 0,3 mg] - 6 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A lercanidipina pertence ao grupo dos bloqueadores seletivos dos canais de cálcio lentos e é um derivado da diidropiridina. A droga inibe o fluxo transmembrana de íons de cálcio nas células do músculo liso vascular. O efeito anti-hipertensivo da lercanidipina é devido a um efeito relaxante direto nas células do músculo liso vascular, o que contribui para a diminuição da resistência periférica total.

Devido ao fato de a lercanidipina ter um alto coeficiente de distribuição na membrana, mesmo com meia-vida relativamente curta do plasma sanguíneo, seu efeito anti-hipertensivo é prolongado. Devido à sua alta seletividade vascular, a substância não apresenta propriedades inotrópicas negativas. No contexto da sua administração, devido ao desenvolvimento gradual da vasodilatação, apenas em casos raros é observado o aparecimento de hipotensão arterial aguda com taquicardia reflexa.

A droga é uma mistura racêmica de (+) R- e (-) S- enantiômeros, mas seu efeito hipotensor é principalmente devido ao S-enantiômero.

Farmacocinética

Após administração oral, a lercanidipina é totalmente absorvida. Sua concentração máxima no plasma sanguíneo (C _max) é atingida após um período de 1,5 a 3 horas e após a ingestão de 10 e 20 mg do medicamento é de 3,3 ± 2,09 ng por ml e 7,66 ± 5,90 ng para 1 ml, respectivamente.

Os enantiómeros da lercanidipina (+) R- e (-) S- apresentam um perfil farmacocinético semelhante. O tempo para atingir a concentração máxima (T _Cmax) e a meia-vida (T _1/2) são os mesmos para eles, e os valores de _Cmax e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) para o enantiômero (-) S são 1,2 vezes maiores.

Nos estudos realizados in vivo, a interconversão dos enantiômeros não foi observada. Nos casos de administração oral de lercanidipina após uma refeição, sua biodisponibilidade absoluta durante a passagem inicial pelo fígado é de aproximadamente 10%, com o estômago vazio ela diminui em 1/3, quando tomada no máximo duas horas após uma refeição gordurosa, ela aumenta 4 vezes. Nesse sentido, não é recomendável tomar o medicamento após as refeições.

A concentração do fármaco para administração oral no plasma sanguíneo não é diretamente proporcional à dose administrada (cinética não linear). O metabolismo pré-sistêmico é saturado gradativamente. Assim, com o aumento da dose, a biodisponibilidade aumenta. Do plasma sanguíneo aos órgãos e tecidos, a lercanidipina é distribuída de forma ampla e rápida. Sua conexão com as proteínas plasmáticas é superior a 98%. Devido à diminuição da concentração de proteínas no plasma sanguíneo na insuficiência hepática e / ou renal, a fração livre da substância pode aumentar. É metabolizado com a participação da isoenzima CYP3A4, com formação de metabólitos inativos. Quase metade da dose administrada é excretada pelos rins, o restante pelos intestinos. Sua eliminação é realizada principalmente por meio da biotransformação.

Em média, o valor de T _1/2 varia de 8 a 10 horas. A duração do efeito terapêutico é de 24 horas. Com a administração oral repetida, não é observada acumulação de lercanidipina. Foi demonstrado que em doentes idosos, bem como em insuficiência hepática e renal ligeira / moderada [depuração da creatinina (CC)> 30 ml por minuto], a farmacocinética do fármaco é semelhante à da população geral de doentes.

A concentração do fármaco no plasma sanguíneo na insuficiência renal grave (CC <30 ml em 1 min) e em pacientes em hemodiálise foi maior (aproximadamente 70%). É provável que a sua biodisponibilidade sistémica na insuficiência hepática moderada / grave aumente, uma vez que a lercanidipina é metabolizada principalmente no fígado.

Indicações de uso

Lerkamen 20 é prescrito para o tratamento da hipertensão essencial de gravidade I e II.

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência renal grave (CC <30 ml por minuto) / hepática;
• insuficiência cardíaca não tratada;
• angina instável;
• obstrução dos vasos sanguíneos que emanam do ventrículo esquerdo do coração;
• um período de um mês após sofrer um infarto do miocárdio;
• falta de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose;
• idade reprodutiva em pacientes que não usam métodos confiáveis de contracepção;
• ingestão combinada com suco de toranja, ciclosporina, inibidores do CYP3A4 (troleandomicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, eritromicina);
• gravidez e lactação;
• idade abaixo de 18;
• intolerância individual aos componentes da droga e outros derivados da série dihidropiridina.

Parente (Lerkamen 20 comprimidos são usados sob supervisão médica):

• idade avançada;
• disfunção do ventrículo esquerdo do coração;
• insuficiência hepática / renal leve e moderada (CC> 30 ml por minuto);
• isquemia cardíaca;
• síndrome do seio doente (sem marca-passo).

Lerkamen 20, instruções de uso: método e dosagem

Lerkamen 20 comprimidos são tomados por via oral, de preferência de manhã, uma vez ao dia, pelo menos 15 minutos antes das refeições, sem mastigar e sem beber água (em quantidade suficiente). Recomenda-se tomar meio comprimido (10 mg) por dia. Dependendo da tolerância individual do medicamento, a dose pode ser dobrada (até 1 comprimido por dia).

Como o efeito anti-hipertensivo máximo da droga se desenvolve aproximadamente após 14 dias do início de seu uso, a dose terapêutica é escolhida gradativamente. É improvável que a eficácia de Lerkamen 20 aumente com um aumento da sua dose de mais de 1 comprimido (20 mg) por dia, enquanto a probabilidade de desenvolvimento de eventos adversos aumenta.

De acordo com estudos clínicos e perfil farmacocinético, não é necessário ajuste da dose em pacientes idosos. No entanto, deve-se ter cautela no início da terapia em pacientes dessa faixa etária.

Ao prescrever Lerkamen 20 no contexto de insuficiência hepática / renal ligeira a moderada, é importante ter cuidado. A dose inicial nesses casos é de meio comprimido por dia, com o seu aumento cuidadoso adicional para 1 comprimido por dia. Com insuficiência hepática leve a moderada, o efeito anti-hipertensivo do medicamento pode aumentar, o que pode exigir uma correção (redução) em sua dose.

Em doentes com insuficiência renal (CC <30 ml por 1 minuto) e insuficiência hepática grave, a nomeação de Lerkamen 20 é contra-indicada.

Efeitos colaterais

Possíveis reações adversas [> 10% - muito comum; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01%, incluindo mensagens isoladas - muito raras]:

• SNC (sistema nervoso central): infrequentemente - tontura e / ou dor de cabeça; raramente - sonolência;
• sistema cardiovascular: infrequentemente - taquicardia, fluxo de sangue para a pele do rosto, sensação de palpitação / pulsação na região do coração; raramente - angina pectoris, dor no peito; muito raramente - desmaios, no contexto de angina de peito, a frequência, duração e gravidade dos ataques podem aumentar;
• trato gastrointestinal: raramente - náusea / vômito, dor na região epigástrica, dispepsia, diarréia;
• pele e gordura subcutânea: raramente - erupção cutânea;
• tecido musculoesquelético e conjuntivo: raramente - mialgia;
• sistema urinário: raramente - poliúria;
• distúrbios gerais: infrequentemente - edema periférico; raramente - fadiga aumentada, síndrome astênica;
• sistema imunológico: muito raramente - reações de hipersensibilidade.

Foram registados casos muito raros (<1/10000) de desenvolvimento de efeitos secundários tais como dor no peito, enfarte do miocárdio, polaciúria, hiperplasia gengival, uma diminuição acentuada da tensão arterial, um aumento reversível na actividade das transaminases hepáticas.

Overdose

Os principais sintomas: presumivelmente com uma sobredosagem de Lerkamen 20, desenvolvem-se as mesmas manifestações que com uma sobredosagem com outros derivados da di-hidropiridina - vasodilatação periférica com taquicardia reflexa e uma diminuição pronunciada da pressão arterial.

Terapia: tratamento sintomático; em caso de perda de consciência ou diminuição acentuada da pressão arterial, está indicada a terapia cardiovascular, nos casos de bradicardia - atropina intravenosa.

Foram notificados três casos de sobredosagem com lercanidipina quando utilizada para o suicídio em doses de 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Os doentes em todos estes casos sobreviveram.

Ao tomar 0,15 g da droga associada ao álcool (em quantidade desconhecida), observou-se sonolência; foi realizada lavagem gástrica, foi utilizado carvão ativado.

Nos casos de uso de 0,28 g do fármaco em combinação com 0,0056 g de moxonidina, foram observadas manifestações como insuficiência renal de gravidade leve, isquemia miocárdica grave e choque cardiogênico; Glicosídeos cardíacos, furosemida (diuréticos), catecolaminas em altas doses, substitutos do plasma foram prescritos.

Ao usar 0,8 g de lercanidipina, houve uma diminuição acentuada da pressão arterial e náuseas; um laxante e carvão ativado foram usados e dopamina intravenosa foi administrada.

Não existem dados sobre a eficácia da diálise na eliminação da lercanidipina. Presume-se que, devido à alta ligação da substância com as proteínas do plasma sanguíneo, a diálise pode ser ineficaz.

Instruções Especiais

Antes de usar Lerkamen 20, você deve consultar o seu médico.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O uso de Lerkamen 20 pode causar fadiga, astenia, tonturas e sonolência (em casos raros). Nesse sentido, durante o período de terapia, é importante ter cuidado ao dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas, cuja implementação requer maior atenção e rapidez das reações psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Lerkamen 20 durante a gravidez / lactação, bem como pacientes em idade reprodutiva que não usam métodos contraceptivos confiáveis, não são prescritos.

No decurso dos estudos pré-clínicos, o efeito teratogénico do fármaco em coelhos e ratos não foi revelado, a função reprodutiva dos ratos permaneceu inalterada. Como não há experiência clínica com o uso de lercanidipina durante a gravidez e a lactação, mas sabe-se que outros derivados da diidropiridina têm efeito teratogênico em animais, o uso do medicamento não é recomendado durante a gravidez, bem como em mulheres em idade fértil que não usam métodos contraceptivos confiáveis.

Presume-se que, devido à sua alta lipofilicidade, a lercanidipina pode passar para o leite materno. A este respeito, se for necessário tomar Lerkamen 20 durante o aleitamento, a amamentação é interrompida.

Uso infantil

Lerkamen 20 não é prescrito a pacientes com menos de 18 anos, uma vez que não existem dados sobre a segurança e eficácia do seu uso em pacientes nessa faixa etária.

Com função renal prejudicada

• o uso de Lerkamen 20 é contra-indicado: insuficiência renal grave (CC <30 ml por minuto);
• o uso requer cautela: insuficiência renal de gravidade leve e moderada (CC> 30 ml em 1 minuto).

Por violações da função hepática

• o uso de Lerkamen 20 é contra-indicado: insuficiência hepática grave;
• o uso requer cautela: insuficiência hepática leve a moderada.

Uso em idosos

A prescrição de Lerkamen a 20 pacientes idosos requer cautela.

Interações medicamentosas

Possíveis interações da lercanidipina com outras drogas / agentes:

• metoprolol: a biodisponibilidade do medicamento diminui em 50%. Este fenômeno também é provável com o uso combinado de lercanidipina com outros β-bloqueadores, o que pode requerer um ajuste de dose dos primeiros para atingir um efeito terapêutico ao usar tal combinação;
• inibidores e indutores do CYP3A4: uma vez que o fármaco é metabolizado com a sua participação, pode haver efeito no seu metabolismo e excreção. O uso combinado com troleandomicina, eritromicina, ritonavir, itraconazol ou cetoconazol é contra-indicado;
• ciclosporina: aumenta a concentração de ambos os medicamentos no plasma sanguíneo. A administração simultânea de substâncias não é recomendada;
• outros substratos CYP3A4 [quinidina, amiodarona (antiarrítmicos de classe III), astemizol, terfenadina]: o uso combinado requer cautela;
• midazolam: a administração combinada de 20 mg de lercanidipina em pacientes idosos pode aumentar sua biodisponibilidade em quase 40%;
• Indutores do CYP3A4 [anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína) e rifampicina]: o efeito anti-hipertensivo do medicamento pode diminuir. Com o uso combinado, deve-se ter cuidado e a pressão arterial deve ser monitorada regularmente;
• cimetidina (em uma dose de até 0,8 g): não são observadas alterações significativas na concentração de lercanidipina no plasma sanguíneo; doses mais altas de cimetidina podem aumentar a biodisponibilidade e o efeito anti-hipertensivo de Lerkamen 20;
• sinvastatina (na dose de 0,04 g): a administração simultânea de 0,02 g de lercanidipina aumenta a AUC da sinvastatina em 56% e o seu metabólito ativo (β-hidroxiácido) em 28%. Este fenômeno indesejável pode ser evitado tomando lercanidipina pela manhã e sinvastatina à noite;
• suco de toranja: pode potencializar o efeito anti-hipertensivo da droga;
• etanol: pode potencializar o efeito anti-hipertensivo de Lerkamen 20.

A lercanidipina pode ser prescrita em combinação com inibidores da enzima de conversão da angiotensina, diuréticos ou β-bloqueadores.

A ingestão combinada de 0,02 g do medicamento em pacientes que recebem constantemente β-metildigoxina não causa interação farmacocinética. Ao mesmo tempo, em voluntários saudáveis a tomar digoxina, a sua C _max aumenta em média 33% após tomar 0,02 g de lercanidipina com o estômago vazio, e a AUC e a depuração renal mudam ligeiramente. A presença de sintomas de intoxicação por digoxina em pacientes tomando esta combinação deve ser monitorada.

Em voluntários saudáveis que receberam 0,02 g de lercanidipina com varfarina, não houve alterações na farmacocinética desta. Quando combinado com fluoxetina (um inibidor do CYP2D6 e CYP3A4) em pacientes idosos, não foram detectadas alterações clinicamente significativas na farmacocinética da lercanidipina.

Análogos

Os análogos de Lerkamen 20 são Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Lerkamen 20

De acordo com as revisões, Lerkamen 20 é um medicamento seguro, acessível e eficaz usado no tratamento da hipertensão essencial de graus I e II.

Entre as deficiências, os pacientes mais frequentemente notam o desenvolvimento de efeitos colaterais do trato gastrointestinal e do sistema nervoso central, bem como na forma de edema severo, arritmias, fraqueza, sonolência severa e taquicardia aumentada.

Preço do Lerkamen 20 em farmácias

O preço aproximado do Lerkamen 20: em uma embalagem de 28 comprimidos revestidos por película, varia de 535 a 571 rublos.

Lerkamen 20: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Lerkamen 20 comprimidos p.p. 28 pcs. RUB 545 Comprar

Lerkamen 20 comprimidos revestidos por película de 20 mg 28 unid. RUB 545 Comprar

Lerkamen 20 comprimidos revestidos por película de 20 mg 60 unid. RUB 900 Comprar

Lerkamen 20 comprimidos p.p. 60 pcs. 957 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!