Levocetirizina
Levocetirizina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Levocetirizina
Código ATX: R06AE09
Ingrediente ativo: levocetirizina (levocetirizina)
Produtor: ALSI Pharma CJSC (Rússia), Hetero Labs Limited (Índia)
Descrição e foto atualizada: 22.11.2018
A levocetirizina é um medicamento antialérgico, bloqueador dos receptores da histamina H 1.
Forma de liberação e composição
A levocetirizina está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, brancos, o núcleo é quase branco ou branco (10 unidades. Em blisters, em caixa de cartão 1, 2 ou 3 embalagens).
1 comprimido contém:
- substância ativa: dicloridrato de levocetirizina - 5 mg;
- componentes auxiliares: amido pré-gelatinizado, croscarmelose de sódio, celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal;
- composição da casca: opadry II branco - hipromelose, lactose monohidratada, macrogol 3000, dióxido de titânio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A levocetirizina é um medicamento antialérgico com efeito antipruriginoso e antiexudativo. Seu ingrediente ativo é o enantiômero R da cetirizina, um antagonista competitivo da histamina. Ao bloquear os receptores de histamina H 1 e influenciar a fase dependente da histamina das reações alérgicas, a ação da levocetirizina reduz a permeabilidade vascular, a migração de eosinófilos e limita a liberação de mediadores inflamatórios. Doses terapêuticas da droga quase não causam efeito anticolinérgico, anti-serotoninérgico e sedativo. Tomar Levocetirizina permite prevenir o desenvolvimento de reações alérgicas e facilitar seu curso.
Farmacocinética
Os parâmetros farmacocinéticos da levocetirizina são praticamente semelhantes aos da farmacocinética da cetirizina, caracterizando-se por uma alteração linear dependendo da dose.
Após administração oral, a levocetirizina é rápida e completamente absorvida. A ingestão simultânea de alimentos reduz a taxa de absorção, mas não afeta sua integridade. Cmax (concentração máxima) no plasma sanguíneo é 270 ng / ml após 0,9 horas. Após 48 horas, a concentração da droga no plasma sanguíneo atinge um nível constante.
A biodisponibilidade da levocetirizina é de 100%. As proteínas plasmáticas ligam-se a 90% da dose tomada. Vd (volume de distribuição) - 0,4 l / kg.
A levocetirizina passa para o leite materno.
Menos de 14% do fármaco é metabolizado no fígado por N- e O-desalquilação, formando um metabólito farmacologicamente inativo. Uma vez que o sistema do citocromo está minimamente envolvido no metabolismo da levocetirizina, presume-se que sua interação com outros medicamentos seja improvável.
T 1/2 (meia-vida) em adultos é de aproximadamente 7,9 horas; em crianças pequenas, esse indicador é reduzido. A depuração total em adultos é de 0,63 ml / min / kg.
Cerca de 85,4% é excretado pelos rins, cerca de 12,9% da dose administrada pelo intestino.
Na insuficiência renal com depuração da creatinina (CC), menos de 40 ml / min T 1/2 é alongado. O indicador de depuração total diminui com a hemodiálise - em 80%, durante o procedimento de hemodiálise padrão, até 10% da levocetirizina é removida.
Em crianças de 6-11 anos (com peso corporal de 20-40 kg), com uma única administração oral de 5 mg de levocetirizina, os valores de Cmax e AUC (a área sob a curva de concentração-tempo que caracteriza a concentração total da droga no plasma sanguíneo) excedem aqueles em adultos cerca de 2 vezes. Em crianças com idade entre seis meses e cinco anos, quando tomam o medicamento na dose de 1,25 mg, a concentração plasmática atinge um nível correspondente ao dos adultos quando tomam levocetirizina na dose diária de 5 mg.
Em pacientes idosos, recomenda-se que a dose do medicamento seja ajustada levando-se em consideração a função renal.
Indicações de uso
- polinose (febre do feno);
- rinite alérgica sazonal (intermitente) e durante todo o ano (persistente) e conjuntivite alérgica, acompanhada por prurido, congestão nasal, espirros, rinorreia, hiperemia conjuntival, lacrimação;
- urticária;
- coceira e erupção na pele com dermatoses alérgicas.
Contra-indicações
- síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose, deficiência de lactase;
- insuficiência renal em estágio final (CC inferior a 10 ml / min);
- idade até 6 anos;
- hipersensibilidade à cetirizina, hidroxizina e qualquer um dos derivados da piperazina;
- intolerância individual aos componentes da droga.
A levocetirizina deve ser tomada com cautela na insuficiência renal crônica, na presença de fatores predisponentes à retenção urinária (incluindo hiperplasia prostática, lesão da medula espinhal), consumo concomitante de álcool, durante a gravidez, amamentação e pacientes idosos.
Instruções de uso de Levocetirizina: método e dosagem
Os comprimidos são tomados por via oral, engolidos inteiros, antes das refeições ou durante as refeições, com bastante água. A dose diária é tomada de cada vez.
A dose diária recomendada, também é a máxima, para pacientes com mais de 6 anos é de 5 mg.
Em pacientes com insuficiência renal e idosos, a dose deve ser ajustada dependendo do valor de CC.
Em caso de insuficiência hepática, não é necessário ajuste da dose do medicamento.
Duração do curso:
- rinite intermitente (sazonal) com sintomas até 4 dias por semana, com duração total não superior a 4 semanas: dependendo da duração dos sintomas, o tratamento pode ser interrompido quando os sintomas desaparecem e retomado conforme necessário;
- rinite alérgica persistente (durante todo o ano) com sintomas 4 dias por semana ou mais, com duração total superior a 4 semanas: deve ser continuada durante todo o período de exposição aos alérgenos, a duração da terapia em adultos pode ser de até 180 dias.
Não permita tomar uma dose dupla para compensar a falta acidental.
Se o uso do medicamento não tiver efeito terapêutico ou surgirem novos sintomas durante o tratamento, deve consultar o seu médico.
Efeitos colaterais
Durante os ensaios clínicos, os seguintes efeitos indesejáveis foram registrados:
- frequentemente: adultos (12 anos e mais velhos) - boca seca, fadiga; em todas as categorias de idade - sonolência, dor de cabeça;
- infrequentemente: astenia, dor abdominal.
Como resultado de estudos pós-registro, os seguintes efeitos colaterais da Levocetirizina foram estabelecidos:
- do sistema imunológico: anafilaxia, outras reações de hipersensibilidade;
- na parte do sistema cardiovascular: palpitações, angina pectoris, taquicardia, trombose da veia jugular;
- do lado da psique: insônia, ansiedade, agressão, alucinações, agitação, depressão, pensamentos suicidas;
- do sistema nervoso: tonturas, convulsões, parestesia, trombose sinusal da dura-máter, tremor, desmaios, disgeusia;
- por parte do órgão da visão: visão turva, deficiência visual, manifestações de processos inflamatórios;
- do órgão da audição: vertigem;
- do sistema respiratório: aumento dos sintomas de rinite, falta de ar;
- do lado do metabolismo: aumento do apetite;
- do sistema digestivo: diarréia, náusea, vômito;
- do sistema hepatobiliar: hepatite, testes de função hepática prejudicados;
- do sistema urinário: retenção urinária, disúria;
- reações dermatológicas: coceira, erupção cutânea, urticária, angioedema, fotossensibilização, fissuras na pele, eritema medicamentoso persistente, hipotricose;
- do sistema músculo-esquelético: dores musculares, artralgia;
- distúrbios gerais: aumento do peso corporal, edema periférico;
- outro: reatividade cruzada.
Overdose
Sintomas: sonolência; em crianças - ansiedade, agitação, transformando-se em sonolência.
Tratamento: não há antídoto específico. Lavagem gástrica imediata ou vômito artificial. Nomeação de terapia de suporte e sintomática. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
A possibilidade de uso do medicamento deve ser acertada com o médico.
Ao decidir sobre o uso de levocetirizina, deve-se levar em consideração sua capacidade de aumentar o risco de retenção urinária.
O consumo de álcool é contra-indicado durante a terapia. A administração simultânea de levocetirizina com álcool pode causar letargia e comprometimento do desempenho.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Como o medicamento causa sonolência, durante todo o período de tratamento, os pacientes são aconselhados a se abster de realizar atividades potencialmente perigosas (incluindo dirigir veículos), cujo desempenho depende do aumento da concentração da atenção e da alta velocidade das reações psicomotoras.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gestação e a amamentação, a levocetirizina deve ser usada com cautela e somente conforme orientação do médico.
Uso infantil
De acordo com as instruções, a Levocetirizina na forma de comprimidos não pode ser usada para tratar crianças com idade inferior a 6 anos devido às informações limitadas sobre a sua eficácia e segurança.
Uma forma de dosagem líquida é recomendada para crianças menores de 6 anos de idade.
Com função renal prejudicada
O uso da droga é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal crônica em estágio terminal (CC inferior a 10 ml / min).
Na insuficiência renal, a dose deve ser ajustada dependendo do valor de CC. Para os homens, seu valor é calculado com base na concentração de creatinina sérica da seguinte forma: subtraia a idade do paciente de 140 e multiplique pelo seu peso, divida o resultado pela creatinina sérica (mg / dL), multiplicada por 72. Para mulheres, o resultado deve ser multiplicado por um fator 0,85.
Pacientes com insuficiência renal são aconselhados a usar o seguinte regime de dosagem, que depende do CQ:
- 50–79 ml / min e acima: 5 mg por dia;
- 30–49 ml / min: 5 mg uma vez a cada 2 dias;
- menos de 30 ml / min: 5 mg uma vez a cada 3 dias.
- menos de 10 ml / min, pacientes em diálise: a ingestão é contra-indicada.
Por violações da função hepática
Em caso de insuficiência hepática, não é necessário ajuste da dose do medicamento.
Uso em idosos
A levocetirizina deve ser tomada com precaução na velhice. Na prescrição, deve-se levar em consideração o estado da função renal, uma vez que a substância ativa é excretada do organismo pelos rins. A correção do regime de dosagem é realizada levando em consideração o valor do CC do paciente.
Interações medicamentosas
Não foram estabelecidos efeitos indesejáveis clinicamente significativos da interação da levocetirizina com outros medicamentos.
Análogos
Os análogos da Levocetirizina são: Levocetirizina-Teva, Levocetirizina Sandoz, Allertek, Alercetina, Amertil, Alerza, Aleron, Allerset-L, Glenset, Zestra, Zyrtec, Zodak, Zenaro, Zetrinal, Zincet, Letizetino, R-Parlinetazin,, Zodak Express, Suprastinex, Tsesera, Cetirizine, Tsetrin, Tsetrilev.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças. Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Críticas sobre a levocetirizina
Os poucos comentários sobre a levocetirizina são positivos. Os pacientes, ao apontar sua eficácia, notam uma ação rápida, boa tolerância ao medicamento e um custo relativamente baixo.
Preço da levocetirizina nas farmácias
O preço dos comprimidos revestidos por película de Levocetirizina pode ser: por 10 unidades. no pacote ~ 113 rublos; para 30 unidades. em um pacote de 178-225 rublos.
Anna Aksenova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: 2004-2007 "First Kiev Medical College" especialidade "Diagnóstico de laboratório".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!