Gemapaxan
Gemapaxan: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Hemapaxan
Código ATX: B01AB05
Ingrediente ativo: enoxaparina sódica (Enoxaparina sódica)
Fabricante: Italfarmako S.p. A. (Italfarmaco, SpA) (Itália)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-23
Gemapaxan é um agente anticoagulante de ação direta.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - solução para administração subcutânea: incolor ou amarelo claro, transparente [2.000 IU (unidades internacionais) / 0,2 ml, 4000 IU / 0,4 ml, 6000 IU / 0,6 ml em seringas de vidro descartáveis com anexo com agulha de aço inoxidável, fechada pressionando o plugue-êmbolo azul (2000 IU / 0,2 ml), vermelho (4000 IU / 0,4 ml), branco transparente (6000 IU / 0,6 ml) ou preto (6000 IU / 0,6 ml em seringas equipadas com sistema de proteção de agulha) cor; a seringa contendo Gemapaxan na dose de 6000 UI / 0,6 ml tem uma graduação com uma divisão de 0,025 ml; 2 seringas em embalagens contorno de PVC, seladas com filme transparente ou papel alumínio, em caixa de papelão 3 embalagens].
Substância ativa: enoxaparina sódica, seu conteúdo em 0,1 ml de solução é de 1000 UI, respectivamente, em uma seringa de 0,2 ml contém 2.000 UI (20 mg), em uma seringa de 0,4 ml - 4000 UI (40 mg), em uma seringa 0,6 ml - 6000 UI (60 mg).
Água para injetáveis é usada como substância auxiliar.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do Gemapaxan, a enoxaparina sódica, é uma heparina de baixo peso molecular. Possui alta atividade contra o fator de coagulação sanguínea Xa (100 UI / mg) e baixa atividade contra o fator IIa antitrombina (28 UI / mg).
Quando utilizado em doses terapêuticas, o tempo de sangramento não aumenta, a introdução de doses profiláticas não leva a uma alteração perceptível no APTT (tempo de tromboplastina parcial ativada). A enoxaparina sódica não afeta a ligação do fibrinogênio às plaquetas e a agregação plaquetária.
Farmacocinética
Após a administração subcutânea, a biodisponibilidade absoluta da enoxaparina sódica é próxima de 100%.
Em média, após a injeção, a atividade anti-Xa máxima do plasma é observada na faixa de 3-5 horas, a atividade anti-IIa - 3-4 horas. Os parâmetros farmacocinéticos da enoxaparina sódica nos intervalos de dose recomendados são provavelmente lineares. Com o uso único e repetido, a diferença nos parâmetros farmacocinéticos no estado de equilíbrio está dentro dos intervalos terapêuticos.
A enoxaparina sódica sofre metabolismo primário no fígado. Para a atividade anti-Xa, a meia-vida após uma administração única é de aproximadamente 4 horas, após administração repetida - até 7 horas.
A depuração renal dos metabólitos ativos é de cerca de 10% da dose administrada, a excreção renal total é de 40%. No contexto de uma diminuição da função renal em pacientes idosos, a excreção pode ser reduzida. Na insuficiência renal grave (depuração da creatinina <30 ml / min), a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) após a administração subcutânea repetida de 4000 anti-Xa ME uma vez ao dia aumenta significativamente.
Indicações de uso
Soluções contendo 2000 ME / 0,2 ml e 4000 ME / 0,4 ml são usadas para prevenir as seguintes doenças:
- tromboembolismo e trombose venosa (especialmente durante operações cirúrgicas e ortopédicas);
- tromboembolismo e trombose venosa em pacientes em repouso no leito (insuficiência cardíaca crônica classe III e IV da New York Heart Association, insuficiência respiratória aguda, doenças reumáticas agudas ou infecções agudas com qualquer um dos seguintes fatores de risco para trombose venosa: respiratório crônico ou insuficiência cardíaca, trombose e tromboembolismo na história, câncer, terapia hormonal, obesidade, idade acima de 75 anos).
Uma solução de 6000 ME / 0,6 ml é prescrita nos seguintes casos:
- tratamento de trombose venosa profunda, mesmo se a doença for acompanhada de embolia pulmonar;
- prevenção da hipercoagulação no sistema de circulação extracorpórea durante a hemodiálise;
- tratamento da angina de peito instável e enfarte do miocárdio sem onda Q no electrocardiograma (em terapia combinada).
Contra-indicações
Absoluto:
- trombocitopenia grave causada por enoxaparina ou heparina (nos últimos meses);
- alto risco de sangramento não controlado;
- aneurisma cerebral, aneurisma dissecante da aorta (excluindo intervenções cirúrgicas);
- diagnóstico ou suspeita de AVC hemorrágico;
- hipertensão arterial grave e incontrolável;
- infância;
- hipersensibilidade conhecida ao componente ativo do Gemapaxan, heparina ou outras heparinas de baixo peso molecular.
Relativo:
- lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, incluindo úlcera péptica e úlcera duodenal 12;
- insuficiência renal e / ou hepática;
- doenças do aparelho respiratório ou do trato urinário na fase aguda;
- tuberculose ativa;
- derrame pericárdico;
- hipertensão arterial;
- pericardite;
- retinopatia diabética ou hemorrágica;
- vasculite severa;
- endocardite bacteriana aguda e subaguda;
- diabetes mellitus grave;
- condições associadas ao risco de sangramento (incluindo hipocoagulação, trombocitopenia, hemofilia, doença de von Willebrand);
- feridas abertas em grandes superfícies;
- lesões graves (especialmente o sistema nervoso central);
- uma história recente de punção lombar;
- realizar manipulações sob anestesia peridural / espinhal;
- contracepção intrauterina;
- história recente de radioterapia;
- cirurgia neurológica ou oftálmica recente;
- parto recente.
Instruções para o uso de Gemapaxan: método e dosagem
Hemapaxan é uma solução destinada a injeção sob a pele (para uso terapêutico e profilático) ou no circuito arterial (durante uma sessão de hemodiálise).
A injeção subcutânea deve ser realizada com o paciente em posição supina.
As injeções de Gemapaxan são administradas alternadamente nas partes anterior e posterior lateral direita e esquerda da parede abdominal anterior. Durante a injeção, a agulha é inserida perpendicularmente (não em um ângulo!) Em todo o seu comprimento na espessura da pele, presa em uma dobra entre o indicador e o polegar. Segure a dobra da pele até o final da injeção. Não deve esfregar o local onde o Gemapaxan foi injetado.
Prevenção de trombose venosa e tromboembolismo em pacientes cirúrgicos
Com um risco médio de tromboembolismo (por exemplo, durante operações abdominais), 2.000 UI / 0,2 ml ou 4.000 UI / 0,4 ml são prescritos uma vez por dia. A primeira injeção na cirurgia geral é feita 2 horas antes da cirurgia.
Com um alto risco de tromboembolismo e trombose (por exemplo, em cirurgia ortopédica), 4000 UI / 0,4 ml são prescritos uma vez ao dia (a primeira injeção é 12 horas antes da cirurgia) ou 3000 UI (30 mg) 2 vezes ao dia 12-24 horas após a cirurgia.
A duração do tratamento é de 7 a 10 dias. Se houver necessidade de continuar a terapia, ela é estendida até que haja risco de trombose e tromboembolismo (em ortopedia, Gemapaxan é usado na dose de 4000 UI / 0,4 ml uma vez por dia durante 5 semanas).
Prevenção de trombose venosa e tromboembolismo em pacientes em repouso no leito
Normalmente prescrito em 4000 UI / 0,4 ml 1 vez por dia durante um curso de 6-14 dias.
Tratamento de trombose venosa profunda
A dose recomendada de Gemapaxan é 150 UI / kg (1,5 mg / kg) uma vez ao dia ou 100 UI / kg (1 mg / kg) 2 vezes ao dia.
Na presença de distúrbios tromboembólicos complicados, geralmente é prescrito em 100 UI / kg 2 vezes ao dia.
A duração da terapia é de 10 dias.
É aconselhável iniciar imediatamente o uso de anticoagulantes orais, enquanto a terapia com Hemapaxan deve ser continuada até que um efeito anticoagulante suficiente seja alcançado (International Normalized Ratio - 2–3).
Prevenção da hipercoagulação no sistema de circulação extracorpórea durante a hemodiálise
Gemapaxan é introduzido no circuito arterial no início da sessão de hemodiálise.
Geralmente prescrito em 100 UI / kg.
Com alto risco de sangramento, a dose deve ser reduzida: com um único acesso vascular - até 75 UI / kg, com duplo acesso vascular - até 50 UI / kg.
Normalmente, uma dose é suficiente para uma sessão de 4 horas. Com uma hemodiálise mais longa, assim como no caso de detecção de anéis de fibrina, é necessário introduzir uma dose adicional de Gemapaxan - 50-100 UI / kg.
Tratamento de angina instável e infarto do miocárdio sem onda Q
Uma dose única de Gemapaxan é de 100 UI / kg, a frequência de uso é de 2 vezes ao dia (em intervalos de 12 horas).
O medicamento é prescrito juntamente com o ácido acetilsalicílico, que deve ser tomado uma vez ao dia. Sua dose efetiva é determinada individualmente no intervalo de 100 a 325 mg.
Duração do tratamento - até a estabilização do quadro clínico do paciente. Isso geralmente leva de 2 a 8 dias.
Categorias especiais de pacientes
Pacientes idosos com função renal normal não precisam de ajuste de dose de Gemapaxan.
Com insuficiência renal leve a moderada, não há necessidade de ajustar a dose.
Na insuficiência renal grave, a dose é definida dependendo da depuração da creatinina. Se este valor for inferior a 30 ml / minuto, a dose terapêutica é de 100 UI / kg de peso corporal 1 vez por dia, a dose profilática é de 2.000 UI 1 vez por dia.
Efeitos colaterais
Durante o período de tratamento com Gemapaxan, podem ocorrer hemorragias pontuadas (petéquias), equimoses, hiperemia e dor no local da injeção.
Em casos raros, os seguintes efeitos colaterais são observados:
- hematoma, nódulos inflamatórios densos (resolução após alguns dias, não é necessária a descontinuação do tratamento);
- trombocitopenia assintomática (nos primeiros dias de tratamento);
- necrose da pele no local da injeção, precedida de placas eritematosas (dolorosas e infiltradas) ou púrpura;
- síndrome hemorrágica (incluindo hemorragia intracraniana e retroperitoneal, até a morte);
- aumento reversível assintomático da atividade das transaminases hepáticas;
- trombocitopenia imunoalérgica (nos dias 5–21 de terapia) com o desenvolvimento de trombose de rebote (trombocitopenia trombótica com heparina), que pode ser complicada por isquemia de membro ou infarto de órgão;
- reações alérgicas dermatológicas e sistêmicas;
- hematoma intraespinhal, que pode causar paralisia temporária ou permanente - com anestesia raquidiana / epidural traumática (especialmente quando se usa um cateter peridural pós-operatório permanente).
Overdose
O principal sintoma de uma overdose de Gemapaxan é o sangramento.
Terapia: o uso de sulfato de protamina (1 mg da substância neutraliza a atividade anti-IIa, que é causada por 1 mg de enoxaparina sódica); doses altas neutralizam a atividade anti-Xa da Gemapaxan em 60%.
Instruções Especiais
É proibido injetar Gemapaxan por via intramuscular!
Não existem dados suficientes sobre a segurança e eficácia do medicamento na prevenção de complicações tromboembólicas em pacientes com válvula cardíaca artificial.
Em altas doses, a enoxaparina sódica pode aumentar o tempo de coagulação do sangue ativada e o tempo de tromboplastina parcial ativada.
Para pacientes com história de trombocitopenia causada por heparina, Gemapaxan é prescrito em casos excepcionais, uma vez que há risco de trombocitopenia trombótica imunoalérgica (nos dias 5–21 de tratamento). O risco de trombocitopenia induzida por heparina pode persistir por vários anos.
O hemapaxan deve ser descontinuado se a contagem de plaquetas cair abaixo do normal em 30-50%, bem como quando aparecerem sinais de sangramento interno, como anemia hipocrômica, vômito com sangue, sangue fresco nas fezes ou melena.
Para reduzir o risco de hemorragia no tratamento da síndrome coronária aguda, envolvendo métodos cirúrgicos invasivos de terapia com violação da integridade da parede vascular, Gemapaxan deve ser administrado pelo menos 6-8 horas antes da manipulação ou 6-8 horas depois.
No caso de usar Gemapaxan durante anestesia peridural / espinhal, a condição do paciente deve ser cuidadosamente monitorada para o aparecimento de quaisquer sintomas neurológicos: funções motoras e sensoriais prejudicadas (incluindo fraqueza nas extremidades inferiores ou dormência), dor nas costas medianas, função da bexiga prejudicada e / ou o trato gastrointestinal. Se forem identificados sintomas que possam indicar hematomas do tronco cerebral, é necessário diagnóstico e tratamento urgentes, se necessário, incluindo descompressão espinhal.
Casos raros de hematoma medular são descritos com o uso de enoxaparina sódica durante anestesia peridural / raquidiana com desenvolvimento de paralisia persistente. O risco dessa complicação é reduzido quando o medicamento é prescrito na dose de até 4.000 UI. O risco aumenta com o aumento da dose de Hemapaxan, com o uso de cateter peridural penetrante após a cirurgia, com o uso concomitante de medicamentos adicionais que afetam a hemostasia (incluindo anti-inflamatórios não esteroides). Além disso, o risco aumenta com a punção lombar traumática ou repetida.
Durante a anestesia raquidiana / peridural, a introdução e remoção do cateter é recomendada quando o efeito anticoagulante do Gemapaxan é baixo: 10-12 horas após a administração de doses profiláticas do medicamento ou 24 horas após a administração de doses maiores (100 UI / kg 2 vezes ao dia ou 150 UI / kg uma vez por dia). A administração posterior de enoxaparina sódica é possível não antes de 2 horas após a remoção do cateter.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, Gemapaxan deve ser usado apenas sob indicações estritas. Em mulheres grávidas com válvulas cardíacas artificiais, a terapia não é recomendada.
O medicamento não deve ser usado durante a lactação.
Uso infantil
As injeções de Gemapaxan são contra-indicadas em pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
De acordo com as instruções, Gemapaxan para insuficiência renal deve ser administrado sob supervisão médica.
Por violações da função hepática
Gemapaxan para insuficiência hepática deve ser administrado sob supervisão médica.
Interações medicamentosas
Hemapaxan não deve ser misturado com nenhuma solução medicamentosa na mesma seringa.
Pacientes que recebem medicamentos que afetam a hemostasia são aconselhados a cancelá-los antes de prescrever Gemapaxan, exceto em casos de necessidade urgente.
A enoxaparina sódica, se possível, não deve ser combinada com os seguintes medicamentos: ácido valpróico, trombolíticos, antiinflamatórios não esteróides (incluindo cetorolaco), sulfinpirazona, clopidogrel, dextranos de alto peso molecular, glicocorticosteroides sistêmicos, antagonistas da vitamina K, anti-agonistas incluindo bloqueadores de receptores de glicoproteína IIb / IIIa, ácido acetilsalicílico e seus derivados). Se o uso de tais combinações for aconselhável, os indicadores de hemostasia e a condição do paciente devem ser monitorados cuidadosamente.
Para evitar possíveis interações medicamentosas, o médico responsável deve ser informado sobre todos os medicamentos que o paciente está tomando no momento da prescrição do Gemapaxan.
Análogos
Os análogos de Gemapaksan são: Anfibra, Kleksan, Eniksum.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças. Não congele ou exceda 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Gemapaksan
De acordo com as avaliações, o Gemapaxan é um medicamento eficaz. O uso de Gemapaxan durante a gravidez é frequentemente justificado. A conveniência do formulário de liberação é observada. O custo do medicamento é estimado como alto, embora seja indicado que seja mais barato do que alguns análogos.
Preço do Gemapaxan nas farmácias
O preço aproximado de Gemapaxan para 6 seringas descartáveis em um pacote é: 0,2 ml - 822-885 rublos; 0,4 ml cada - 1207-1345 rublos; 0,6 ml 1314-1352 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
