Ácido Valpróico - Instruções De Uso, Preço, Análogos De Drogas, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Ácido valpróico

Ácido valpróico: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: ácido valpróico

Código ATX: N03AG01

Ingrediente ativo: ácido valpróico (ácido valpróico)

Fabricante: JSC "R-Pharm" (Rússia); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Rússia); Izvarino Pharma LLC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-11

Preços nas farmácias: a partir de 229 rublos.

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O ácido valpróico é uma droga antiepiléptica com relaxante muscular central, pronunciado efeito normotimal e sedativo.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos de liberação prolongada (com liberação prolongada), revestidos por película: branco ou quase branco, oval, biconvexo, o núcleo do comprimido é branco ou quase branco (30 ou 100 unidades. Em frascos, em uma caixa de papelão 1 frasco; 20, 30, 40, 50 ou 100 pcs.em latas, em um pacote de papelão 1 lata; 10 pcs.em embalagens de blister, em um pacote de papelão 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 pacotes. cada embalagem também contém instruções para o uso de ácido valpróico).

1 comprimido contém:

• substância ativa: valproato de sódio - 300 mg (incluindo valproato de sódio - 199,8 mg; ácido valpróico - 87 mg) ou 500 mg (incluindo valproato de sódio - 333 mg; ácido valpróico - 145 mg);
• componentes auxiliares: sacarina de sódio, dióxido de silício, hipromelose 4000, dióxido de silício coloidal, etil celulose;
• composição do invólucro: revestimento de filme Opadray II branco - álcool polivinílico, macrogol 4000, dióxido de titânio, talco.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ácido valpróico é uma droga antiepiléptica que tem efeito relaxante e sedativo muscular central, melhora o estado mental e o humor e tem atividade antiarrítmica.

A substância ativa da droga é o ácido valpróico, que é um derivado de um grupo de ácidos graxos. O mecanismo de ação mais provável do valproato de sódio e do ácido valpróico é considerado o efeito na síntese e subsequente metabolismo do ácido gama-aminobutírico (GABA), que leva a um aumento do seu efeito inibitório, bem como um efeito cardiotrópico direto.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, a biodisponibilidade do valproato de sódio e do ácido valpróico é de cerca de 100%.

No contexto do uso da droga em uma dose diária de 1000 mg, a concentração mínima (C _min) no plasma pode variar de 0,0349 a 0,0545 mg / ml. A concentração máxima (C _max) no plasma é alcançada em um tempo de 4,35 a 8,81 horas e a média é de 0,0816 mg / ml. A concentração de equilíbrio ocorre após 3-4 dias de terapia regular.

A concentração permitida de ácido valpróico no plasma não deve exceder 100 mg / l, caso contrário, a probabilidade de efeitos colaterais, incluindo o desenvolvimento de intoxicação, aumenta. A uma concentração plasmática do fármaco acima de 150 mg / l, é necessária uma redução da dose.

O volume de distribuição é geralmente de 0,13–0,19 l por 1 kg de peso corporal (l / kg), depende da idade, portanto, em pacientes idosos pode chegar a 0,23 l / kg.

A substância se liga bem às proteínas do plasma sanguíneo - 90–95% (principalmente albumina), o grau de ligação é dependente da dose e saturável. Na velhice e com insuficiência renal ou hepática, a ligação com as proteínas plasmáticas diminui. Na insuficiência renal grave, o nível da fração livre de ácido valpróico no plasma sanguíneo pode aumentar para 8,5–20%.

Em pacientes com hipoproteinemia, o nível total de ácido valpróico (fração livre e ligado às proteínas do plasma sanguíneo) pode diminuir devido a um aumento no metabolismo da fração livre.

No líquido cefalorraquidiano, o nível de ácido valpróico corresponde a 10% da concentração total. A substância é excretada no leite materno, a concentração de equilíbrio pode chegar a 10% do seu nível sérico.

Foram estabelecidas três vias de metabolismo do ácido valpróico no fígado: cerca de 50% da dose total da droga - glucuronização; cerca de 40% - oxidação de beta, ômega e ômega-1; cerca de 10% - oxidação mediada pelo citocromo P ₄₅₀. No total, mais de 20 de seus metabólitos foram identificados. Aqueles que são formados como resultado da oxidação mitocondrial são hepatotóxicos. O ácido valpróico não induz enzimas microssômicas hepáticas, portanto, ao contrário da maioria das outras drogas antiepilépticas, não afeta o grau de seu próprio metabolismo e outras substâncias (incluindo estrogênios, progestogênios, anticoagulantes indiretos).

Após conjugação com ácido glucurônico e beta-oxidação, a substância é excretada principalmente pelos rins, incluindo menos de 5% na forma inalterada.

Em pacientes com epilepsia, a depuração plasmática do ácido valpróico é de 12,7 ml / min.

T _1/2 (meia-vida) em adultos e crianças com mais de dois meses é geralmente de 15 a 17 horas, mas em alguns casos pode variar de 8 a 20 horas.

Na insuficiência renal, a dose do medicamento deve ser ajustada levando em consideração o nível de sua concentração no plasma. Normalmente, a quantidade da fração livre é de 6 a 15% do nível plasmático total de ácido valpróico, entretanto, não há uma dependência clara da atividade farmacológica do fármaco com a quantidade da fração livre ou da concentração plasmática total da substância.

O uso simultâneo de ácido valpróico com drogas antiepilépticas que induzem enzimas hepáticas microssomais aumenta a depuração plasmática da droga e diminui o T _1/2, o grau dessas alterações depende do nível de indução das enzimas hepáticas microssomais por outras drogas antiepilépticas.

Nas doenças hepáticas, o T _1/2 aumenta; em caso de overdose, pode ser de 30 horas. Durante a hemodiálise, apenas a fração livre de ácido valpróico no sangue é excretada, que é de 10%.

A farmacocinética de uma substância durante a gravidez possui características próprias. Um aumento no volume de distribuição no terceiro trimestre leva a um aumento na depuração renal. Ao mesmo tempo, mesmo tomando o fármaco em dose constante, é possível diminuir suas concentrações séricas. Entre outras coisas, durante a gravidez, é possível alterar a relação do ácido valpróico com as proteínas do plasma sanguíneo, provocando um aumento do teor da sua fração livre (terapeuticamente ativa) no soro sanguíneo.

O ácido valpróico é uma forma de dosagem de liberação prolongada do ingrediente ativo. A comparação de doses equivalentes do fármaco e dos comprimidos com revestimento entérico demonstra as vantagens dos comprimidos de libertação prolongada em termos de ausência de absorção retardada e prolongamento do período de absorção no contexto de biodisponibilidade idêntica. Esta forma de dosagem também fornece uma diminuição na C _{max em} cerca de 25%, mas uma fase de patamar mais estável no período de 4 a 14 horas após a administração, uma correlação mais linear entre a dose tomada e o nível do fármaco no plasma. A libertação prolongada da substância ativa permite-lhe evitar aumentos bruscos da sua concentração no sangue e manter o nível no sangue inalterado durante um período de tempo mais longo.

Indicações de uso

O uso de ácido valpróico é indicado para pacientes pediátricos e adultos em monoterapia ou em combinação com outros medicamentos antiepilépticos no tratamento das seguintes doenças:

• crises epilépticas generalizadas (ausências, clônicas, tônicas, tônico-clônicas, mioclônicas, atônicas); SLH (síndrome de Lennox-Gastaut);
• crises epilépticas parciais com ou sem generalização secundária.

Além disso, em adultos, o medicamento é utilizado na prevenção e no tratamento dos transtornos afetivos bipolares.

Na pediatria, o medicamento também é usado para tratar tiques infantis e convulsões febris em crianças.

Contra-indicações

Absoluto:

• hepatite aguda ou crônica;
• porfiria hepática;
• uma história de hepatite medicamentosa ou outra doença hepática grave (incluindo parentes de sangue próximos);
• lesão hepática grave com resultado fatal em parentes de sangue próximos do paciente, decorrente do uso de ácido valpróico;
• disfunção hepática e / ou pancreática grave;
• patologias mitocondriais estabelecidas devido a mutações no gene nuclear que codifica a enzima mitocondrial gama polimerase, incluindo síndrome de Alpers (- Huttenlocher), e suspeita de doenças causadas por defeitos da gama polimerase;
• violações estabelecidas do ciclo da ureia (ciclo da ureia);
• terapia concomitante com mefloquina, preparações de erva de São João;
• amamentação;
• idade inferior a 6 anos ou peso corporal inferior a 17 kg;
• hipersensibilidade ao ácido valpróico, valproato de sódio, valproato seminatrium, valpromida ou componentes auxiliares da droga.

Recomenda-se a prescrição de comprimidos de ácido valpróico com cautela a pacientes com histórico de doenças do fígado e pâncreas, insuficiência renal, fermentopatias congênitas, inibição da hematopoiese da medula óssea (leucopenia, anemia, trombocitopenia), em caso de deficiência de carnitina palmitoiltransferase no período do tipo II, a gravidez.

Além disso, é necessário cuidado com o uso simultâneo do medicamento com os seguintes medicamentos: outros anticonvulsivantes, outros medicamentos que reduzem o limiar convulsivo ou causam convulsões (antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, derivados de fenotiazina, cloroquina, bupropiona, tramadol, derivados butirofenona), carbamazepina, topiramato, acetazolamida, inibidores da monoamina oxidase (MAO), neurolépticos, antidepressivos, benzodiazepinas; fenobarbital, primidona, fenitoína, lamotrigina, zidovudina, felbamato, ácido acetilsalicílico, anticoagulantes indiretos, cimetidina, eritromicina, carbapenêmicos, nimodipina, rufinamida (especialmente em crianças), rifampicina, inibidores, inibidores da protonavirona (riminiravirona).

Ácido valpróico, instruções de uso: método e dosagem

Tomo os comprimidos de ácido valpróico por via oral, sem mastigar nem esmagar, simultaneamente com os alimentos ou após as refeições (ajuda a reduzir a incidência de reações indesejáveis do sistema digestivo).

A forma farmacêutica do fármaco, devido à liberação prolongada da substância ativa, permite, após a ingestão dos comprimidos, evitar um aumento acentuado da concentração do ácido valpróico e por mais tempo (em um dia) garante a estabilidade do seu nível no sangue.

Para facilitar a administração da dose individual, os comprimidos de 300 ou 500 mg podem ser divididos.

Devido ao risco de colocar o comprimido no trato respiratório durante a deglutição, o ácido valpróico nesta forma de dosagem não é recomendado para crianças menores de 6 anos de idade.

Terapia para epilepsia

O médico define a dose diária individualmente de acordo com a idade, peso corporal do paciente e sensibilidade pessoal ao valproato, podendo ser dividida em várias doses durante o dia.

Recomenda-se tomar a dose mínima eficaz para prevenir o desenvolvimento de convulsões (especialmente durante a gravidez), que é selecionada aumentando gradualmente a dose inicial do medicamento.

A dose ótima de um medicamento para o tratamento da epilepsia é determinada pela resposta clínica. Nos casos em que a epilepsia não possa ser controlada ou haja suspeita de desenvolvimento de eventos adversos, além da observação clínica, pode-se utilizar a determinação da concentração de ácido valpróico no plasma sanguíneo. Sua concentração terapêutica geralmente varia de 40 mg / L a 100 mg / L (300-700 µmol / L).

Normalmente, a dose diária inicial de ácido valpróico em monoterapia é de 5-10 mg por 1 kg de peso corporal. É gradualmente aumentado a uma taxa de 5 mg por 1 kg de peso corporal a cada 4-7 dias até que uma dose suficiente para controlar as crises epilépticas seja alcançada.

A dosagem diária recomendada para o uso a longo prazo do medicamento, levando em consideração a idade e o peso corporal do paciente:

• crianças de 6–14 anos (peso corporal de 20–30 kg): à taxa de 30 mg de ácido valpróico por 1 kg de peso corporal (em média, de 600 mg a 1200 mg);
• adolescentes (peso corporal 40-60 kg): 25 mg por 1 kg de peso corporal (em média, 1000 mg a 1500 mg);
• adultos, incluindo pacientes idosos (peso corporal de 60 kg e mais): 20 mg / kg, uma média de 1200-2100 mg.

A dose pode ser dividida em 2 doses; com epilepsia bem controlada, uma única dose diária é possível.

Deve-se ter em mente que o efeito terapêutico da droga se desenvolve gradualmente, manifestando-se totalmente após 28-42 dias de terapia. Se a epilepsia não puder ser controlada de forma adequada, a dose deve ser aumentada, levando em consideração a concentração de ácido valpróico no sangue e a resposta do paciente à terapia.

Ao mudar para ácido valpróico, o tamanho da dose diária de valproato de sódio deve ser mantido, o que proporcionou controle suficiente sobre a doença ao tomar comprimidos de liberação imediata da substância ativa.

Após o tratamento com outros antiepilépticos, a transição para o ácido valpróico deve ser feita em 14 dias, atingindo gradativamente a dose ótima do medicamento. Ao mesmo tempo, é necessário reduzir a dose do antiepiléptico anterior, principalmente o fenobarbital.

Devido ao fato de que os meios da terapia anterior podem induzir reversivelmente as enzimas microssomais hepáticas, durante os primeiros 28-42 dias após a mudança para o ácido valpróico, é necessária uma monitoração cuidadosa de seu nível plasmático. Se necessário, a dose diária do medicamento pode ser reduzida, levando-se em consideração o grau de diminuição do efeito indutor de medicamentos previamente tomados sobre o metabolismo do ácido valpróico.

Nos casos em que a prescrição adicional de outros medicamentos antiepilépticos for necessária, eles devem ser introduzidos no regime de tratamento gradualmente.

Terapia para episódios maníacos em transtornos bipolares

O médico assistente seleciona a dose diária do medicamento individualmente.

A dose diária inicial recomendada para o tratamento da doença bipolar em doentes adultos com episódios maníacos é de 750 mg ou 20 mg de valproato de sódio por 1 kg de peso corporal.

O período de aumento da dose até que a dose mínima clinicamente eficaz seja alcançada deve ser o mais curto possível. O efeito terapêutico desejado pode ser alcançado tomando valproato de sódio em uma dose de 1000 mg a 2000 mg por dia. Se a dose diária for superior a 45 mg / kg, o paciente deve estar sob supervisão médica rigorosa.

No tratamento posterior de episódios maníacos em transtornos bipolares, deve ser utilizada uma dose mínima eficaz ajustada individualmente.

Terapia para grupos especiais de pacientes

O início do tratamento para crianças e adolescentes do sexo feminino, mulheres com potencial para engravidar ou mulheres grávidas deve estar sob a supervisão de um especialista com experiência no tratamento de epilepsia e doenças bipolares. A indicação de ácido valpróico nesta categoria de pacientes deve ser feita apenas em caso de inefetividade ou intolerância a outros métodos de tratamento, sujeito a uma cuidadosa reavaliação regular da relação risco-benefício. A monoterapia com ácido valpróico é preferida, usando as doses eficazes mais baixas de formas de dosagem de liberação sustentada. Durante a gravidez, a dose diária deve ser dividida em 2 ou mais doses.

As alterações na farmacocinética do ácido valpróico reveladas em doentes idosos têm significado clínico limitado.

Ao escolher a dose em pacientes com insuficiência renal e / ou hipoproteinemia, deve-se focar principalmente no quadro clínico.

Efeitos colaterais

• desordens mentais: muitas vezes - agressividade, agitação e / ou atenção prejudicada (mais frequentemente em crianças), alucinações, confusão, no contexto de uma combinação com outros anticonvulsivantes - depressão; raramente - depressão com monoterapia, mais frequentemente em crianças - distúrbios comportamentais, hiperatividade psicomotora e / ou dificuldades de aprendizagem;
• doenças congênitas, hereditárias e genéticas: risco teratogênico;
• por parte do sangue e do sistema linfático: muitas vezes - anemia, trombocitopenia; raramente - leucopenia e pancitopenia (incluindo aquelas com depressão da medula óssea) são transitórias - o hemograma volta ao normal após a retirada do medicamento, neutropenia; raramente - distúrbios de hematopoiese da medula óssea (incluindo agranulocitose, plasma isolado ou hipoplasia de eritrócitos, macrocitose, anemia macrocítica), uma diminuição no conteúdo de fatores (pelo menos um) de coagulação sanguínea, um aumento em tais indicadores de coagulação sanguínea como o tempo de protrombina, APTT (tempo de tromboplastina parcial ativada) tempo de trombina ou razão normalizada internacional (INR), os sintomas de seu desvio da norma podem ser equimoses espontâneas e sangramento;
• do sistema nervoso: muitas vezes - tremor; frequentemente - estupor e convulsões (mais frequentemente em crianças), sonolência, distúrbios extrapiramidais, comprometimento da memória, nistagmo, dor de cabeça, tontura; infrequentemente - ataxia, parestesia, parkinsonismo reversível, coma (mais frequentemente em crianças), encefalopatia (mais frequentemente em crianças), letargia (mais frequentemente em crianças); raramente - distúrbios cognitivos, demência reversível, combinada com atrofia cerebral reversível; frequência não estabelecida - sedação;
• do sistema digestivo: muitas vezes - náuseas; frequentemente - dor epigástrica, vômito, diarreia, estomatite, alterações nas gengivas (mais frequentemente hiperplasia gengival); infrequentemente - pancreatite, inclusive fatal; frequência não estabelecida - aumento do apetite, cólicas abdominais, anorexia;
• por parte do sistema hepatobiliar: frequentemente - lesão hepática (violações dos indicadores do estado funcional do fígado - diminuição do índice de protrombina, incluindo em combinação com uma diminuição significativa no conteúdo de fibrinogênio e fatores de coagulação sanguínea, um aumento na concentração de bilirrubina e a atividade das transaminases hepáticas no sangue), insuficiência hepática, em incluindo fatalidades;
• na parte do metabolismo e nutrição: frequentemente - ganho de peso, hiponatremia; raramente - hiperamonemia (incluindo casos de hiperamomoniemia, acompanhada pelo desenvolvimento de vômitos, encefalopatia, ataxia e outros sintomas neurológicos, exigindo a descontinuação da terapia), obesidade;
• por parte do órgão da audição, distúrbios do labirinto: muitas vezes - surdez reversível ou irreversível;
• da parte do órgão de visão: a frequência não é estabelecida - diplopia;
• do sistema respiratório, tórax e mediastino: infrequentemente - derrame pleural;
• do sistema urinário: infrequentemente - fracasso renal; raramente - enurese, nefrite tubulointersticial, síndrome de Fanconi reversível (dano aos túbulos renais proximais, causando comprometimento da reabsorção tubular de glicose, fosfato, aminoácidos, bicarbonato);
• dos genitais e da glândula mamária: frequentemente - dismenorreia; infrequentemente - amenorreia; raramente - doença do ovário policístico, infertilidade masculina; frequência não estabelecida - aumento das mamas, menstruação irregular, galactorreia;
• na parte do sistema músculo-esquelético: raramente - uma diminuição da densidade mineral óssea, osteopenia, no contexto da terapia de longo prazo - fraturas ósseas, osteoporose; raramente - lúpus eritematoso sistêmico, rabdomiólise;
• por parte do sistema endócrino: raramente - síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético, hiperandrogenismo (acne, hirsutismo, virilização, alopecia masculina, aumento do nível de andrógenos no sangue); raramente - hipotireoidismo;
• da pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - reações de hipersensibilidade (incluindo coceira, urticária), distúrbios das unhas (incluindo o leito ungueal), alopecia (a queda de cabelo patológica é reversível e / ou dependente da dose), alopecia androgenética (no contexto de hiperandrogenismo, policístico ovários), alopecia causada por hipotireoidismo; infrequentemente - erupção na pele, hirsutismo, acne, angioedema, distúrbios do cabelo (incluindo uma mudança na estrutura ou cor do cabelo, o desaparecimento de ondulações e cabelos crespos, ou o aparecimento de crespos em pacientes com cabelo inicialmente liso); raramente - eosinofilia relacionada a medicamentos com sintomas sistêmicos, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme;
• neoplasias benignas e malignas, incluindo cistos e pólipos: raramente - síndrome mielodisplásica;
• do lado dos vasos: frequentemente - hemorragia, sangramento; infrequentemente - vasculite;
• distúrbios gerais: infrequentemente - edema periférico leve, hipotermia;
• parâmetros laboratoriais e instrumentais: raramente - deficiência de biotinidase, deficiência de biotina.

Overdose

• sintomas de uma sobredosagem com ácido valpróico: depressão respiratória, miose, hiporreflexia, acidose metabólica, redução excessiva da pressão arterial, coma com hipotensão muscular, colapso vascular ou choque, incluindo morte. Talvez o desenvolvimento de hipernatremia, hipertensão intracraniana (que está associada ao edema cerebral), convulsões;
• tratamento: se não se passaram mais de 12 horas após uma sobredosagem, é necessário lavar o estômago, tomar carvão ativado (incluindo sua introdução por sonda nasogástrica). É necessária a manutenção de uma diurese eficaz, o controle da função hepática e pancreática; garantindo uma monitorização cuidadosa do estado dos sistemas cardiovascular e respiratório, se necessário, deve ser realizada ventilação artificial dos pulmões. A naloxona pode ser usada como antídoto. O uso de sessões de hemodiálise e hemoperfusão é eficaz.

Instruções Especiais

Quando o ácido valpróico é prescrito e regularmente durante os primeiros seis meses de terapia, a função hepática deve ser monitorada, principalmente se o paciente tiver predisposição para o desenvolvimento de sua lesão. Estudos de testes de função hepática devem refletir o estado da função de síntese de proteínas do fígado, a determinação do índice de protrombina.

Antes de iniciar o tratamento, é necessário realizar um estudo para determinar o número de corpúsculos no sangue periférico, incluindo plaquetas, e o tempo de sangramento. Um exame semelhante é necessário no caso de ocorrência espontânea de sangramento e hematomas subcutâneos em um paciente ou antes da cirurgia.

Deve-se ter em mente que o risco de desenvolver formas graves de pancreatite existe tanto em crianças quanto em adultos, e não depende da duração do tratamento. Em crianças, a probabilidade de pancreatite é especialmente alta, mas à medida que a criança fica mais velha, ela diminui. Os fatores de risco incluem distúrbios neurológicos, convulsões graves ou terapia anticonvulsivante. Quando a insuficiência hepática é combinada com pancreatite, o risco de morte aumenta. Em caso de dor abdominal intensa, náuseas, vômitos e / ou anorexia, um exame imediato é necessário. Se o diagnóstico de pancreatite for confirmado, a administração de ácido valpróico deve ser interrompida imediatamente.

A proximidade e o cuidado com o paciente devem ser informados sobre a necessidade de monitoramento constante para o aparecimento de pensamentos e tentativas de suicídio, e da visita obrigatória ao médico, caso sejam encontrados.

Antes de iniciar o tratamento, o paciente deve realizar um estudo metabólico em caso de suspeita de deficiência enzimática do ciclo da carbamida.

Os efeitos adversos do ácido valpróico no pâncreas devem ser tidos em consideração em doentes com diabetes mellitus e o nível de glucose no sangue deve ser cuidadosamente monitorizado. Nesta categoria de pacientes, é possível obter resultados falso-positivos ao examinar a urina para a presença de corpos cetônicos.

Pacientes com deficiência de TCC tipo II apresentam risco aumentado de desenvolver rabdomiólise durante o uso do medicamento.

Durante a terapia, é recomendado evitar o uso de bebidas alcoólicas e medicamentos que contenham etanol.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de uso da droga, principalmente ao combinar o ácido valpróico com outros antiepilépticos ou benzodiazepínicos, recomenda-se cautela ao dirigir e realizar outras atividades que exijam maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de ácido valpróico em mulheres com potencial para engravidar e durante a gravidez está indicado apenas em casos de extrema necessidade, quando o tratamento com outros antiepilépticos é ineficaz ou quando são intolerantes.

É preferível o uso de ácido valpróico na forma de monoterapia em dose diária de até 1000 mg, em formas farmacêuticas de liberação prolongada.

O ácido valpróico tem efeito teratogênico, causa malformações menores e graves em vários sistemas / órgãos do feto, incluindo defeitos congênitos do tubo neural, deformidade craniofacial, malformações do sistema cardiovascular e membros. As crianças expostas a ela no útero podem ter um atraso no desenvolvimento inicial (atraso no domínio das habilidades de caminhar, desenvolvimento da fala), diminuição das habilidades intelectuais, problemas de memória, dificuldade de compreensão da fala.

Em comparação com medicamentos antiepilépticos, como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital e lamotrigina, crianças nascidas de mães com epilepsia que receberam monoterapia com ácido valpróico durante a gravidez têm maior risco de malformações congênitas. Portanto, ao decidir se usar o medicamento, deve-se pesar cuidadosamente os riscos potenciais existentes e os benefícios esperados da terapia.

Durante o tratamento com o medicamento, as mulheres em idade fértil devem evitar a concepção e devem ser aconselhadas a usar métodos contraceptivos confiáveis.

Ao planejar a gravidez ou concepção já diagnosticada, o médico precisa determinar a possibilidade de continuidade do tratamento com o medicamento, dependendo do quadro clínico da paciente. A mulher deve ser informada sobre os riscos para os recém-nascidos do uso de ácido valpróico durante a gestação, como o desenvolvimento de síndrome hemorrágica (associada a trombocitopenia, hipofibrinogenemia e / ou diminuição do conteúdo de outros fatores de coagulação do sangue), afibrinogenemia, hipoglicemia, hipotireoidismo. Tomar o medicamento no terceiro trimestre da gravidez pode causar sintomas de abstinência em recém-nascidos, manifestados por agitação, tônus muscular prejudicado, irritabilidade, tremores, hiperreflexia, tremores, hipercinesia, convulsões e dificuldades de alimentação.

Não é recomendado tomar o medicamento durante a amamentação.

No contexto do tratamento com ácido valpróico, é possível uma diminuição reversível da fertilidade em homens e mulheres.

Uso infantil

O uso de ácido valpróico é contra-indicado para o tratamento de crianças menores de 6 anos ou com peso corporal até 17 kg.

Não há avaliação da eficácia e segurança do uso do medicamento em pacientes menores de 18 anos no tratamento de episódios maníacos em transtornos bipolares.

Com função renal prejudicada

O ácido valpróico deve ser usado com cautela na insuficiência renal.

Por violações da função hepática

É contra-indicado o uso de ácido valpróico para o tratamento de pacientes com hepatite aguda ou crônica, porfiria hepática, disfunção hepática grave, história de hepatite induzida por drogas ou outros danos hepáticos graves (incluindo parentes de sangue próximos, incluindo mortes após o uso de ácido valpróico) …

Deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento para história de doença hepática.

Uso em idosos

Para pacientes idosos, a dose do medicamento deve ser selecionada individualmente e garantir o controle das crises epilépticas.

Interações medicamentosas

• antidepressivos, neurolépticos, benzodiazepínicos, inibidores da monoaminoxidase (MAO): a potencialização da ação desses e de outros psicotrópicos é possível, portanto, quando incluídos na terapia concomitante, o paciente deve receber supervisão médica cuidadosa e, se necessário, ajustar as doses dos psicotrópicos;
• preparações de lítio: as concentrações séricas de lítio não são alteradas;
• fenobarbital: o metabolismo hepático do fenobarbital diminui, causando um aumento da sua concentração plasmática e o desenvolvimento de um efeito sedativo, especialmente em crianças. Portanto, durante os primeiros 15 dias de terapia combinada, recomenda-se monitorar cuidadosamente a condição do paciente, caso ocorra efeito sedativo, é necessário reduzir a dose de fenobarbital;
• primidona: o ácido valpróico aumenta a concentração plasmática de primidona e potencializa seus efeitos colaterais;
• fenitoína: há uma diminuição nas concentrações plasmáticas totais de fenitoína. O ácido valpróico, deslocando a fenitoína da conexão com as proteínas plasmáticas, retarda seu catabolismo hepático, o que leva a um aumento do nível da fração de fenitoína livre e ao risco de sintomas de overdose;
• carbamazepina, zidovudina: os efeitos tóxicos dessas drogas são potencializados;
• lamotrigina: o metabolismo da lamotrigina no fígado desacelera, aumentando 2 vezes o T _1/2. A interação com o ácido valpróico pode levar a um aumento da toxicidade da lamotrigina, incluindo o desenvolvimento de necrólise epidérmica tóxica e outras reações cutâneas graves;
• felbamato: a depuração média do felbamato pode diminuir em 16%, e a depuração do ácido valpróico em 22-50%, causando um aumento em sua concentração plasmática;
• olanzapina: o ácido valpróico ajuda a reduzir as concentrações plasmáticas;
• rufinamida: é possível um aumento da sua concentração plasmática, cujo grau depende do nível de ácido valpróico no sangue;
• nimodipina: o ácido valpróico inibe o metabolismo da nimodipina, o que leva a um aumento da concentração plasmática e aumento do efeito hipotensor;
• temozolomida: há uma diminuição leve, mas clinicamente significativa em sua depuração;
• fenobarbital, fenitoína, carbamazepina e outras drogas antiepilépticas que induzem enzimas hepáticas microssomais: ajudam a reduzir a concentração plasmática de ácido valpróico. A combinação com fenitoína ou fenobarbital pode aumentar a concentração de seus metabólitos no soro sanguíneo, aumentar o risco de hiperamonemia;
• mefloquina: potencializa o metabolismo do ácido valpróico, pode causar convulsões;
• Preparações com erva de São João: ajudam a reduzir o efeito anticonvulsivante do ácido valpróico;
• ácido acetilsalicílico: a terapia concomitante com ácido acetilsalicílico ou outros agentes com uma ligação alta e forte às proteínas plasmáticas pode levar a um aumento clinicamente significativo no nível da fração livre de ácido valpróico;
• anticoagulantes indiretos (incluindo derivados cumarínicos): o monitoramento cuidadoso do índice de protrombina é necessário quando combinado com anticoagulantes indiretos;
• cimetidina, eritromicina: esses agentes ajudam a desacelerar o metabolismo hepático do ácido valpróico e aumentar sua concentração sérica;
• carbapenêmicos (meropenem, imipenem, panipenem), rifampicina: causam uma diminuição terapeuticamente significativa na concentração de ácido valpróico no sangue;
• lopinavir, ritonavir, colestiramina: ajudam a reduzir a concentração plasmática de ácido valpróico;
• topiramato, acetazolamida: a interação desses fármacos com o ácido valpróico está associada a hiperamonemia e / ou encefalopatia, portanto, quando combinados, é necessária supervisão médica cuidadosa para o desenvolvimento de sintomas de encefalopatia hiperamonêmica;
• quetiapina: aumenta o risco de desenvolver neutropenia ou leucopenia;
• contraceptivos hormonais: drogas com estrogênio-progestagênio não reduzem sua eficácia;
• etanol: combinação com agentes potencialmente hepatotóxicos, incluindo etanol, pode potencializar o efeito hepatotóxico do ácido valpróico;
• clonazepam: o risco de gravidade aumentada do estado de ausência aumenta;
• drogas mielotóxicas: contribuem para a inibição da hematopoiese da medula óssea.

Análogos

Os análogos do ácido valpróico são Valopixima, Valparin, Valparin XP, Depakine, Depakine Chrono, Depakine Chronosphere, Depakine Enteric 300, Konvuleks, Konvulsofin, Konvulsofin-retard, Enkorat, Enkorat crono, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.

Prazo de validade dos comprimidos, dependendo da embalagem: frascos - 2 anos; embalagens e latas de células de contorno - 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o ácido valpróico

Este medicamento está incluído na lista de medicamentos vitais e essenciais (medicamentos vitais e essenciais), no entanto, praticamente não existem revisões do ácido valpróico nesta forma farmacêutica pelos pacientes.

Os pediatras, com base em muitos anos de experiência no uso clínico de ácido valpróico, os resultados de pesquisas e observações científicas, argumentam que, apesar da competição de drogas mais modernas, o ácido valpróico em sua prática é a droga número um para o tratamento de uma ampla gama de diferentes tipos de convulsões e síndromes epilépticas em crianças. …

Preço do ácido valpróico nas farmácias

Preço do ácido valpróico para um pacote contendo comprimidos na dose de 300 mg, por 100 unidades. pode ser de 741 rublos., 30 pcs. - de 275 rublos; comprimidos em uma dose de 500 mg: 100 pcs. - de 1527 rublos, 30 pcs. - de 436 rublos.

Ácido valpróico: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Comprimidos revestidos por película de ácido valpróico 300 mg com liberação prolongada 30 unid. 229 r Comprar

Comprimidos de ácido valpróico p.o. com liberação prolongada. 300 mg 30 pcs. 293 r Comprar

Comprimidos revestidos por película de ácido valpróico de 500 mg com liberação prolongada 30 pcs. 323 r Comprar

Comprimidos de ácido valpróico p.o. com liberação prolongada. 300mg 100 pcs. 861 RUB Comprar

Comprimidos revestidos por película de ácido valpróico 300 mg com liberação prolongada 100 pcs. 861 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!