Vasaprostan
Vasaprostan: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Vazaprostan
Código ATX: C01EA01
Ingrediente ativo: alprostadil (Alprostadil)
Fabricante: Bayer Pharma AG (Alemanha); IDT Biologika, GmbH (Alemanha)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27
Preços em farmácias: a partir de 6.000 rublos.
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O vasaprostan é um fármaco com efeito antiagregante e vasodilatador, utilizado no tratamento de doenças arteriais obliterantes crônicas.
Forma de liberação e composição
O Vazaprostan é produzido na forma de um liofilizado para a preparação de uma solução para perfusão: uma massa branca higroscópica (em ampolas de vidro, 10 ampolas em uma caixa de papelão e instruções para o uso de Vazaprostan).
Uma ampola de liofilizado contém 20 μg ou 60 μg da substância ativa - alprostadil (um complexo de clatrato com alfadex).
Excipientes: Alfadex (α-ciclodextrina), lactose anidra.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O vasaprostan é uma droga de prostaglandina E1 (PG E1) que tem efeito vasoprotetor. Graças ao uso do medicamento, a microcirculação e a circulação periférica são melhoradas. Com a terapia sistêmica, o relaxamento das fibras musculares lisas é observado.
Outros efeitos do ingrediente ativo de Vazaprostan - alprostadil incluem:
- Ação vasodilatadora, redução da resistência vascular periférica total sem alteração da pressão arterial. Ao mesmo tempo, ocorre um aumento reflexo da freqüência cardíaca e do débito cardíaco;
- Diminuição da atividade dos neutrófilos e agregação plaquetária, aumento da elasticidade dos eritrócitos, aumento da atividade fibrinolítica do sangue;
- Supressão da secreção de ácido gástrico;
- Efeito estimulante da musculatura lisa da bexiga, intestinos, útero.
Farmacocinética
Alprostadil é usado em combinação com alfaciclodextrina (intravenosa ou intra-arterial). Ao preparar uma solução, o complexo se divide em componentes separados - PG E1 e alfaciclodextrina.
A concentração terapeuticamente significativa da substância ativa quando administrada por via intravenosa é alcançada logo após o início da administração, e C max (concentração máxima) no plasma sanguíneo - em 2 horas.
A ligação de PG E1 às proteínas plasmáticas é de 93%.
O metabolismo de PG E1 ocorre principalmente nos pulmões; durante a primeira passagem pelos pulmões, cerca de 60–90% da substância ativa é metabolizada, com a formação dos principais metabólitos - 15-ceto-PG E0, 15-ceto-PG E1 e PG E0.
PG E1 é uma substância endógena que se caracteriza por um T 1/2 (meia-vida) extremamente curto. A concentração plasmática no sangue retorna ao nível inicial 10 segundos após o término da administração. É excretado na urina e pelo trato gastrointestinal (em 88 e 12%, respectivamente) em 72 horas na forma de metabólitos.
T 1/2 alfaciclodextrina é de aproximadamente 7 minutos, excretada inalterada na urina.
Indicações de uso
O vasaprostan é indicado para doenças arteriais obliterantes crônicas nos estágios III e IV (de acordo com a classificação de Fontaine).
Contra-indicações
O uso de Vasaprostan é contra-indicado em:
- Perturbações graves do ritmo cardíaco;
- Insuficiência cardíaca crônica na fase de descompensação;
- Exacerbação da doença isquêmica do coração;
- Infarto do miocárdio transferido nos últimos 6 meses;
- História de doença hepática;
- Disfunção hepática (níveis aumentados de ALT, AST, GGT);
- Edema pulmonar;
- Doenças pulmonares infiltrativas;
- Doença pulmonar obstrutiva crônica;
- Doenças acompanhadas por um risco aumentado de sangramento, incluindo úlcera gástrica e úlcera duodenal, doença cerebrovascular grave, retinopatia proliferativa com tendência a sangramento, trauma extenso;
- Hipersensibilidade ao alprostadil e outros componentes da droga.
Vasaprostan também não é prescrito:
- Simultaneamente com drogas anticoagulantes e vasodilatadores;
- Mulheres grávidas e lactantes;
- Doentes com menos de 18 anos (a segurança e a eficácia não foram estabelecidas).
Vazaprostan é prescrito com cautela:
- Com hipotensão arterial;
- Pacientes em hemodiálise (a terapia deve ser realizada no período pós-diálise);
- Em caso de insuficiência cardiovascular (é necessário controlar a carga do volume da solução portadora);
- Pacientes com diabetes mellitus tipo 1, principalmente com lesões vasculares extensas.
Vasaprostan, instruções de uso: método e dosagem
A solução é preparada imediatamente antes da infusão. Não é permitido o uso de solução preparada há mais de 12 horas.
Administração intra-arterial
Para administração intra-arterial, o conteúdo da ampola (20 μg de alprostadil) é dissolvido em 50 ml de solução salina.
A menos que seja prescrito de outra forma, 10 mcg de alprostadil (meia ampola) são administrados por via intra-arterial durante 60-120 minutos usando um dispositivo de infusão. Se necessário, especialmente na presença de necrose, a dose pode ser aumentada para 20 μg de alprostadil (sob estrito controle de tolerância). Esta dose é geralmente administrada como uma única infusão diária.
Se a administração intra-arterial de Vazaprostan for realizada por meio de cateter instalado, dependendo da gravidade da doença e da tolerância, recomenda-se uma dose de 0,1-0,6 ng / kg por minuto com introdução do fármaco em até 12 horas quando se utiliza um dispositivo de infusão.
Administração intravenosa
Para administração intravenosa, 40 μg de alprostadil (2 ampolas de 20 μg) são diluídos em 50-250 ml de solução salina e injetados por via intravenosa por 2 horas, 2 vezes ao dia ou 60 μg de alprostadil (3 ampolas de 20 μg) por 3 horas, 1 vez por dia.
A duração média da terapia é de 2 semanas. Na ausência de dinâmica positiva, o tratamento é interrompido, com melhora, é possível estender a terapia por mais 7 a 14 dias.
Em pacientes com insuficiência renal (creatinina sérica superior a 1,5 mg / dL), a administração intravenosa de Vazaprostan deve ser iniciada com 20 μg (1 ampola de 20 μg) por 2 horas. Se necessário, após 2-3 dias, uma dose única pode ser aumentada para 40-60 mcg.
Para pacientes com insuficiência cardíaca e renal, o volume máximo de fluido injetado é de 50-100 ml por dia. A duração da terapia é de 4 semanas.
Efeitos colaterais
Com o uso de Vazaprostan, é possível o desenvolvimento de doenças de vários sistemas do corpo:
- Sistema nervoso central e periférico: cefaleia, convulsões, tonturas, fraqueza geral, fadiga aumentada, sensibilidade diminuída das membranas mucosas e da pele;
- Sistema cardiovascular: arritmias cardíacas, redução da pressão arterial, dor no peito, bloqueio AV;
- Sistema musculoesquelético: hiperostose de ossos longos (com duração de terapia superior a 28 dias);
- Sistema digestivo: náusea, desconforto epigástrico, diarréia, vômito;
- Reações locais: edema, eritema, sensibilidade prejudicada, dor, flebite;
- Reações alérgicas: coceira, erupção cutânea;
- Indicadores laboratoriais: leucopenia, leucocitose, aumento dos níveis de transaminases, aumento do título de proteína C reativa;
- Outros: hipertermia, aumento da sudorese;
- Raramente: confusão, artralgia, febre, convulsões de origem central, bradipnéia, calafrios, insuficiência renal, psicose, anúria;
- Extremamente raro (menos de 1% dos casos): insuficiência cardíaca aguda, choque, sangramento, hiperbilirrubinemia, bradipnéia, sonolência, taquipnéia, função respiratória diminuída, função renal prejudicada, anúria, fibrilação ventricular, hipoglicemia, arritmia supraventricular, bloqueio AV de grau II, aumento irritabilidade, tensão muscular do pescoço, hipercapnia, hipotermia, hematúria, hiperemia da pele, taquifilaxia, anemia, trombocitopenia, hipercalemia.
Os efeitos colaterais associados ao uso de Vazaprostan ou ao procedimento de cateterismo são reversíveis após a redução da dosagem ou interrupção da infusão.
Overdose
Os principais sintomas: diminuição da pressão arterial, aumento da frequência cardíaca, podem desenvolver-se reações vasovagais (manifestadas sob a forma de aumento da sudação, palidez da pele, náuseas, vómitos); isso pode ser acompanhado por sintomas de insuficiência cardíaca e isquemia miocárdica; inchaço, vermelhidão do tecido e dor no local da infusão também são possíveis.
Terapia: reduzir a dose de Vasaprostan ou interromper a infusão. Com uma diminuição pronunciada da pressão arterial, o paciente é transferido para a posição supina com as pernas levantadas. Se os sintomas persistirem, simpaticomiméticos são prescritos.
Instruções Especiais
O vasaprostan só pode ser utilizado por médicos com experiência em angiologia e familiarizados com os métodos modernos de monitorização contínua do sistema cardiovascular, bem como com os equipamentos necessários.
Na realização da terapia, é importante controlar a pressão arterial, os parâmetros bioquímicos do sangue, a frequência cardíaca, os indicadores da coagulação do sangue (em caso de distúrbios do sistema de coagulação do sangue ou quando usados simultaneamente com medicamentos que afetam o sistema de coagulação).
A fim de evitar o aparecimento de sintomas de hiperidratação em pacientes com insuficiência renal, o volume de fluido injetado deve ser limitado a 50-100 ml por dia. É necessário realizar monitoramento dinâmico do estado do paciente (controle da pressão arterial e frequência cardíaca), se necessário, controle do balanço hídrico, peso corporal, exame ecocardiográfico ou medição da pressão venosa central.
Pacientes com doença cardíaca isquêmica, insuficiência renal e edema periférico (creatinina sérica maior que 1,5 mg / dL) durante o uso de Vasaprostan e no prazo de 1 dia após a interrupção da terapia devem ser hospitalizados sob supervisão médica.
Como regra, a flebite (proximal ao local da injeção) não é razão para interromper o tratamento, os sintomas de inflamação desaparecem algumas horas após a mudança do local da injeção ou interrupção da perfusão. O tratamento específico em tais casos não é realizado. O cateterismo venoso central pode reduzir a incidência deste efeito colateral do Vasaprostan.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O vasaprostan pode afetar a capacidade de controlar os mecanismos e conduzir veículos durante o período de início do tratamento, aumento da dosagem e descontinuação do medicamento, bem como durante a ingestão de álcool.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Vasaprostan não é prescrito durante a gravidez / lactação.
Uso infantil
Para pacientes com menos de 18 anos de idade, o Vasaprostan não é prescrito.
Com função renal prejudicada
Em pacientes em hemodiálise, Vazaprostan é usado com cautela, a terapia deve ser realizada no período pós-diálise.
Por violações da função hepática
Em caso de função hepática comprometida (em pacientes com níveis elevados de aspartato aminotransferase, alanina aminotransferase e gama-glutamiltransferase), bem como com histórico de doença hepática sobrecarregado, o uso de Vasaprostan é contra-indicado.
Interações medicamentosas
- Medicamentos anti-hipertensivos e antianginosos, vasodilatadores periféricos: seu efeito é potencializado;
- Epinefrina (adrenalina), norepinefrina (norepinefrina): diminui o efeito vasodilatador;
- Anticoagulantes, inibidores da agregação plaquetária, cefamandol, cefoperazona, cefotetano, trombolíticos: a probabilidade de sangramento aumenta.
Deve-se ter em mente que a interação pode ocorrer se os medicamentos acima forem usados pouco antes do início da terapia com Vasaprostan.
Análogos
Os análogos do Vasaprostan são: VAP 20, Vasostenon, Muse, Alprostadil, Alprostan, Kaverjekt, Edex, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças. Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C. O prazo de validade é de 4 anos.
Se a ampola estiver danificada, o liofilizado diminui significativamente de volume e se torna pegajoso. Nesse caso, o medicamento não pode ser usado.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre o Vasaprostan
De acordo com as revisões, o Vasaprostan é isolado como um medicamento eficaz para o tratamento de patologias vasculares graves. Os pacientes observam que a ação da droga se desenvolve rapidamente. Existem relatos de efeitos colaterais, na maioria das vezes dores de cabeça. O custo é avaliado como alto.
O preço do Vazaprostan nas farmácias
O preço aproximado do Vazaprostan (10 ampolas, 20 mcg cada) é de 8.199 a 9.834 rublos.
Vazaprostan: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Vasaprostan 20 μg liofilizado para preparação de solução para perfusão 10 pcs. RUB 6000 Comprar |
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Vasaprostan lyof. para solução prig para inf. 20 mcg amp 10 pcs. RUB 8314 Comprar |
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Vasaprostan lyof. para solução prig para inf. 20μg amp. 10 peças. 8633 RUB Comprar |
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Vasaprostan 60 mcg liofilizado para preparação de solução para infusão 10 pcs. RUB 13.899 Comprar |
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Vasaprostan lyof. para solução prig para inf. 60mcg amp. 10 peças. RUB 14169 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
