Blockordil
Blockordil: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Blokordil
Código ATX: C09AA01
Ingrediente ativo: captopril (Captopril)
Fabricante: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Eslovênia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-11
Blocordil é um medicamento anti-hipertensivo, um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA).
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos: brancos, redondos, ligeiramente biconvexos, com chanfro, em um lado dos comprimidos de 25 mg e 50 mg há risco de divisão (10 unidades. Em blisters, em uma caixa de papelão 2 blisters e instruções de uso de Blockordil).
1 comprimido contém:
- substância ativa: captopril - 12,5; 25 ou 50 mg;
- componentes auxiliares: amido de milho, lactose monohidratada, ácido esteárico, celulose microcristalina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O Blocordil é um medicamento anti-hipertensivo, cuja substância ativa é o captopril, que é um inibidor da ECA. O mecanismo de ação do fármaco se deve à capacidade do captopril de inibir competitivamente a atividade da ECA, causando uma diminuição na taxa de conversão da angiotensina I em angiotensina II. A angiotensina II, junto com um efeito vasoconstritor pronunciado, estimula a secreção de aldosterona no córtex adrenal. Reduzindo a formação de angiotensina II, reduz seu conteúdo no córtex adrenal e ajuda a diminuir a liberação de aldosterona. Além disso, supõe-se o efeito do captopril no sistema cinina-calicreína, o que evita a degradação da bradicinina. Aumenta o fluxo sanguíneo coronário e renal.
O efeito anti-hipertensivo não depende do nível de atividade da renina no plasma, a pressão arterial (PA) diminui tanto com o normal quanto com a redução da concentração do hormônio. Isso se deve ao efeito do captopril no sistema renina-angiotensina-aldosterona tecidual (SRAA).
O efeito vasodilatador do Blockordil ajuda a reduzir a resistência nos vasos pulmonares, OPSS (resistência vascular periférica total) e a pressão em cunha nos capilares pulmonares ou pós e pré-carga no coração. Aumenta o débito cardíaco e a tolerância ao exercício. No contexto do uso de longo prazo, a gravidade da hipertrofia do miocárdio do ventrículo esquerdo diminui, a progressão da insuficiência cardíaca é evitada e o desenvolvimento da dilatação do ventrículo esquerdo diminui. Na insuficiência cardíaca crônica, ajuda a reduzir a concentração de sódio. As artérias se expandem mais do que as veias. Causa uma melhora no suprimento sanguíneo para o miocárdio isquêmico, uma diminuição na agregação plaquetária.
Ao diminuir o tônus das arteríolas eferentes dos glomérulos renais, o captopril melhora a hemodinâmica intraglomerular, o que evita a ocorrência de nefropatia diabética.
Em uma dose diária de 50 mg, Blockordil exibe propriedades angioprotetoras contra os vasos da microvasculatura, retardando a progressão da insuficiência renal crônica (IRC) em pacientes com nefroangiopatia diabética.
Uma diminuição na pressão arterial leva a uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio e não é acompanhada por taquicardia reflexa.
Depois de tomar Blocordil dentro, a redução máxima da pressão arterial ocorre em 1-1,5 horas. O efeito anti-hipertensivo atinge seus valores ideais após 14-28 dias de terapia e é dose-dependente.
Farmacocinética
Depois de tomar Blocordil no interior, a absorção do captopril ocorre rapidamente, com o estômago vazio o grau de absorção chega a 75%, e quando tomado com as refeições diminui 30-40%. A biodisponibilidade é de 35-40%. A concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida em 0,5-1,5 horas e é de 114 ng / ml.
Ligação às proteínas plasmáticas (principalmente albumina) - 25-30%.
A barreira hematoencefálica e placentária supera menos de 1% da dose tomada. É secretado no leite materno.
É metabolizado no fígado para formar metabólitos farmacologicamente inativos - dissulfeto de captopril-cisteína e dímero de dissulfeto de captopril.
A meia-vida (T 1/2) é de 3 horas.
Excretado pelos rins 95% da dose, incluindo inalterado - 40-50%. Após uma administração oral única após 4 horas, 38% do captopril é determinado inalterado na urina e 28% na forma de metabólitos, após 6 horas apenas os metabólitos estão presentes na urina. Na urina diária, a proporção de captopril inalterado é de 38% e na forma de metabólitos - 62%.
Em caso de insuficiência renal, o T 1/2 captopril aumenta para 33 horas. Na insuficiência renal crônica, a substância se acumula.
Em pacientes idosos, a farmacocinética do captopril não se altera, portanto, na ausência de insuficiência renal, recomenda-se que idosos com hipertensão tomem as doses usuais de Blocordil.
Indicações de uso
- hipertensão arterial (incluindo hipertensão renovascular);
- insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada);
- função ventricular esquerda prejudicada após infarto do miocárdio (para pacientes em estado clinicamente estável);
- nefropatia diabética no contexto de diabetes mellitus tipo 1 (com albuminúria diária superior a 30 mg).
Contra-indicações
Absoluto:
- angioedema hereditário ou edema idiopático;
- uma história de indicações de angioedema que ocorre durante a terapia com outros inibidores da ECA;
- estenose bilateral hemodinamicamente significativa das artérias renais, estenose da artéria de um único rim com azotemia;
- porfiria;
- intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase;
- idade até 18 anos;
- período de gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a outros inibidores da ECA (incluindo história) e componentes do medicamento.
Recomenda-se a prescrição de comprimidos de Blocordil com cautela em caso de estenose aórtica hemodinamicamente significativa, doenças cerebrovasculares (incluindo insuficiência da circulação cerebral, isquemia cerebral), inibição da hematopoiese da medula óssea, insuficiência renal, condição após o transplante renal, insuficiência hepática, diabetes mellitus, doenças do tecido conjuntivo, limitando o consumo de sal de cozinha, a redução do volume de sangue circulante (CBC), inclusive em condições como diarréia e vômitos, ocasionando diminuição do CBC, bem como na velhice.
Blockordil, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Blockordil são tomados por via oral com uma pequena quantidade de líquido, 1 hora antes das refeições ou 2 horas após as refeições, regularmente, de preferência sempre à mesma hora do dia.
Dosagem recomendada de Blocordil:
- hipertensão arterial: dose inicial - 12,5 mg 2 vezes ao dia. Se após 14 dias da admissão não houver efeito terapêutico suficiente, a dose inicial é aumentada gradualmente (com um intervalo de 14-28 dias) até que o efeito ideal seja alcançado. Para hipertensão arterial leve a moderada, a dose de manutenção é geralmente de 25 mg 2 vezes ao dia. A dose máxima é de 50 mg 2 vezes ao dia. A dose de manutenção para hipertensão arterial grave é de 50 mg 3 vezes ao dia, a dose máxima diária é de 150 mg;
- hipertensão arterial maligna: dose inicial - 12,5 mg ou 25 mg 2-3 vezes ao dia;
- insuficiência cardíaca crônica: a dose inicial é de 12,5 mg 2-3 vezes ao dia. Se necessário, pode ser aumentado gradualmente (com um intervalo de 14–28 dias). A dose de manutenção média de Blocordil pode ser 25-50 mg 2-3 vezes ao dia. A dose máxima é 150 mg por dia;
- disfunção do ventrículo esquerdo, que surgiu no contexto de um infarto do miocárdio prévio: o tratamento deve ser iniciado 3 a 16 dias após o infarto do miocárdio com uma dose inicial de 6,25 mg uma vez ao dia (comprimidos de captopril com risco de 12,5 mg podem ser usados) … Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente (com intervalo de pelo menos 14 dias) para 50 mg 3 vezes ao dia;
- nefropatia diabética: 75-100 mg por dia, dividido em 2-3 doses. Para pacientes com diabetes mellitus tipo 1 com microalbuminúria (liberação diária de albumina 30–300 mg), o medicamento é prescrito na dose de 50 mg 2 vezes ao dia. Se a depuração total de proteínas por dia for superior a 500 mg, uma dose de 25 mg 3 vezes ao dia é eficaz.
Em caso de insuficiência renal, a dose diária de Blockordil é determinada levando em consideração a depuração da creatinina (CC):
- CC não inferior a 30 ml / min (disfunção renal moderada): 75-100 mg;
- CC menor que 30 ml / min: a dose diária inicial é de até 12,5 mg, se necessário, seu aumento gradual é possível.
Dose recomendada para pacientes idosos: 6,25 mg 2 vezes ao dia.
Se necessário, Blocordil pode ser usado em combinação com diuréticos de alça.
A ingestão esquecida da próxima dose não pode ser reposta por um aumento único na próxima dose.
Efeitos colaterais
- na parte do sistema cardiovascular: raramente - uma diminuição pronunciada da pressão arterial, taquiarritmia, taquicardia, palpitações, angina de esforço, edema periférico; muito raros: síndrome de Raynaud, choque cardiogênico, parada cardíaca;
- do sistema nervoso: muitas vezes - distúrbios do paladar, distúrbios do sono, tonturas; raramente - sensação de cansaço, sonolência, fraqueza geral, parestesia, dor de cabeça, astenia; muito raramente - depressão, confusão, doenças cerebrovasculares (incluindo desmaios, acidente vascular cerebral);
- do sistema respiratório: frequentemente - tosse irritante seca (improdutiva), broncoespasmo, falta de ar; muito raramente - rinite, alveolite alérgica, pneumonite eosinofílica;
- na parte do sistema hematopoiético e linfático: muito raramente - trombocitopenia, eosinofilia, linfadenopatia, neutropenia, agranulocitose, anemia (aplástica ou hemolítica), pancitopenia (mais frequentemente com insuficiência renal);
- da parte do sistema imunitário: muito raramente - doenças autoimunes, aumento dos títulos de anticorpos antinucleares;
- do sistema digestivo: muitas vezes - secura da mucosa oral, dor abdominal, náuseas, vômitos, diarréia, prisão de ventre, gastrite; raramente - úlceras aftosas da superfície interna das bochechas e da língua, hiperbilirrubinemia; muito raramente - úlceras pépticas, glossite, pancreatite, colestase, icterícia, disfunção hepática, angioedema intestinal, hepatite (incluindo hepatite necrosante), atividade aumentada das transaminases hepáticas;
- dos sentidos: muito raramente - deficiência visual;
- na parte da pele: frequentemente - coceira, erupção cutânea, alopecia; raramente - angioedema; muito raramente - urticária, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, fotossensibilidade (eritema), reações cutâneas penfigóide;
- na parte do sistema músculo-esquelético: muito raramente - artralgia, mialgia;
- dos sistemas urinário e reprodutivo: raramente - micção frequente, disfunção renal, oligúria, poliúria; muito raramente - síndrome nefrótica, ginecomastia, impotência;
- parâmetros laboratoriais: muito raramente - aumento do hematócrito, proteinúria, aumento dos níveis de ureia, bilirrubina e creatinina, hipercalemia, hiponatremia, aumento da velocidade de hemossedimentação, leucopenia;
- outros: infrequentemente - fraqueza, dor no peito; muito raramente - febre.
Overdose
- sintomas: queda severa da pressão arterial (incluindo insuficiência cardiovascular súbita, perda de consciência e ameaça de morte), acidente cerebrovascular agudo, enfarte do miocárdio, complicações tromboembólicas;
- tratamento: lavagem gástrica imediata ou vômito artificial, tomando carvão ativado. O paciente deve ser colocado de costas com as pernas levantadas. É apresentada a administração intravenosa (iv) de solução de cloreto de sódio a 0,9%, são tomadas medidas para aumentar o CBC e restaurar a pressão arterial. A terapia sintomática inclui a administração subcutânea ou intravenosa de epinefrina e a indicação de anti-histamínicos. A realização de uma sessão de hemodiálise e o uso de diálise peritoneal são ineficazes.
Instruções Especiais
Blocordil na dose de 25 mg pode ser usado por via sublingual uma vez para baixar a pressão arterial em crises hipertensivas; o comprimido deve ser mastigado e deixado sob a língua até que seja completamente absorvido. Se não for observado efeito hipotensor suficiente dentro de uma hora, o medicamento deve ser tomado novamente na dose de 25 mg da mesma maneira.
Há risco de hipotensão arterial após a administração da primeira dose de Blocordil, que aumenta com redução do CBC ou hiponatremia devido ao uso de altas doses de diuréticos ou hemodiálise. Os sintomas de hipotensão arterial incluem náuseas e desmaios, com uma diminuição pronunciada da pressão arterial - insuficiência renal aguda, incluindo morte.
Para prevenir o desenvolvimento de hipotensão arterial, é recomendado iniciar o tratamento com Blocordil após interromper o diurético e uma dieta sem sal.
Se os episódios de hipotensão arterial sintomática se repetirem, é necessário reduzir a dose de Blocordil ou interromper a terapia medicamentosa.
O captopril pode reduzir a função renal até a insuficiência renal aguda, portanto, o tratamento deve ser acompanhado por monitoramento regular do sistema geniturinário.
Deve-se ter em mente que em pacientes idosos o risco de desenvolver efeitos colaterais é aumentado.
Ao tomar Blocordil, a probabilidade de desenvolver hipercalemia é alta, o grupo de risco inclui pacientes com insuficiência renal crônica, diabetes mellitus, que estão em terapia concomitante com diuréticos poupadores de potássio (incluindo espironolactona, amilorida, triamtereno) ou preparações de potássio. Neste sentido, não se recomenda a recepção simultânea do Blocordil com os fundos indicados. Se for necessário combiná-lo com preparações de potássio, o paciente deve garantir estudos regulares para o teor de potássio no soro sanguíneo.
Recomenda-se monitorar periodicamente o número de leucócitos no sangue. Ao prescrever Blocordil, o médico deve informar o paciente sobre a necessidade de atenção médica imediata se ocorrer dor de garganta, febre ou outros sinais de uma doença infecciosa.
Pacientes com diabetes mellitus podem precisar ajustar a dose de insulina ou de agentes hipoglicemiantes orais para administração oral.
Antes de realizar a terapia de dessensibilização com veneno de himenópteros (abelhas, vespas), o inibidor da ECA deve ser interrompido pelo menos 24 horas antes do início do procedimento. Isso reduzirá o risco de desenvolver reações anafilactoides.
A retirada temporária do medicamento é necessária antes de cada procedimento de aférese de lipoproteínas de baixa densidade usando membranas de alto fluxo ou cirurgia eletiva. O paciente deve informar ao anestesiologista sobre o uso do Blocordil.
Os pacientes devem estar cientes de que uma reação falso-positiva pode ocorrer quando a urina é analisada para acetona durante o tratamento com captopril.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Considerando a possibilidade de uma diminuição excessiva da pressão arterial, o desenvolvimento de tonturas e outros efeitos colaterais que afetam negativamente a concentração de atenção e a velocidade das reações psicomotoras, durante o período de tratamento com Blocordil, deve-se ter cuidado ao dirigir um veículo motorizado e ao realizar outras atividades potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Blockordil é contra-indicado durante o período de gestação e amamentação.
Uso infantil
A segurança e eficácia do captopril com menos de 18 anos não foram estabelecidas, portanto, está contra-indicado o uso de Blocordil na prática pediátrica.
Com função renal prejudicada
A nomeação de Blocordil é contra-indicada em pacientes com estenose da artéria renal bilateral hemodinamicamente significativa ou estenose de uma artéria de um único rim com azotemia.
O medicamento deve ser tomado com cautela em caso de insuficiência renal e condição após o transplante renal. O ajuste da dose de Blocordil é necessário com base nos indicadores de CQ.
Por violações da função hepática
É contra-indicado prescrever Blocordil para porfiria.
O captopril deve ser tomado com precaução na insuficiência hepática.
Uso em idosos
Deve-se ter cuidado ao tomar Blocordil em pacientes idosos, eles devem seguir estritamente o regime posológico recomendado.
Interações medicamentosas
- antiinflamatórios não esteróides (incluindo indometacina, inibidores seletivos da ciclooxigenase-2), estrogênios: no contexto da terapia concomitante com esses medicamentos, o efeito hipotensor de Blockordil é enfraquecido;
- diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, suplementos de potássio aos alimentos, substitutos do sal: aumentam o risco de hipercalemia;
- medicamentos de anestesia geral: podem causar uma diminuição significativa da pressão arterial;
- preparações de lítio: a eliminação das preparações de lítio diminui, o que leva a um aumento do nível de concentração de lítio no sangue;
- alopurinol, procainamida: aumentam o risco de neutropenia, síndrome de Stevens-Johnson;
- preparações de ouro: a administração intravenosa de aurotiomalato de sódio pode potencializar o desenvolvimento de um complexo de sintomas, incluindo náuseas, vômitos, rubor facial e redução da pressão arterial;
- insulina, hipoglicemiantes orais: a interação do captopril com os agentes hipoglicemiantes aumenta o risco de hipoglicemia;
- antiácidos: diminuem a absorção de captopril no trato gastrointestinal;
- etanol: no contexto do consumo de drogas contendo etanol e da ingestão de bebidas alcoólicas, o efeito hipotensor do Blockordil aumenta;
- aldesleucina, alprostadil, bloqueadores alfa1-adrenérgicos, beta-bloqueadores, diuréticos, bloqueadores lentos dos canais de cálcio, cardiotônicos, agonistas alfa2-adrenérgicos de ação central, minoxidil, nitratos, vasodilatadores, relaxantes musculares: deve-se ter em mente que a combinação com os medicamentos listados potencializa a ação hipotensora;
- hipnóticos, antidepressivos, ansiolíticos, antipsicóticos: podem potencializar o efeito hipotensor do Blockordil;
- epoetina, glicocorticosteroides, estrogênios (incluindo anticoncepcionais orais combinados), carbenoxolona, naloxona: a terapia concomitante com esses agentes reduz a atividade de Blockordil;
- probenecida: ajuda a reduzir a depuração renal do captopril e aumenta suas concentrações séricas;
- azatioprina, ciclofosfamida: Tomar estes e outros imunossupressores aumenta o risco de distúrbios hematológicos.
Análogos
Os análogos do Blockordil são Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Blockordil
Avaliações isoladas de Blockordil são positivas. Os pacientes preferem usá-lo se for necessário baixar a pressão alta por um curto período, mas eu recomendo usá-lo com picos de pressão não muito altos.
O preço do Blockordil nas farmácias
O registro do medicamento não foi renovado, portanto não está disponível na rede de farmácias, portanto, o preço do Blocordil é desconhecido.
O custo do Captopril, um análogo com o mesmo princípio ativo, dependendo da dosagem, pode ser:
- comprimidos de 25 mg, 10 unid. em bolhas: 2 bolhas no pacote - 8–26 rublos; 4 bolhas no pacote - 12–34 rublos;
- comprimidos 50 mg 10 pcs. em bolhas: 2 bolhas na embalagem - 13–35 rublos; 4 bolhas por pacote - 28-56 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
