Alfaferon
Alfaferon: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Alfaferone
Código ATX: L03AB01
Ingrediente ativo: interferon alfa (interferon alfa)
Produtor: Alfa Wassermann, SpA (Itália)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Alfaferon é uma preparação de interferon, que é uma mistura de vários subtipos de alfa-interferon natural de leucócitos de doadores humanos.
Forma de liberação e composição
Forma posológica - solução injetável: transparente, incolor ou amarelo claro (em ampolas de vidro transparente neutro com volume de 1 ml com linha preta ou ponto de quebra, 1 ampola em palete de plástico, 1 palete em caixa de papelão e instruções de uso do Alfaferon).
Composição de 1 ml de solução:
- substância ativa: interferon de leucócitos alfa humano - 1 milhão de ME (unidades internacionais), 3 milhões de ME ou 6 milhões de ME;
- componentes auxiliares: água para preparações injetáveis, di-hidrogenofosfato de potássio, cloreto de potássio, hidrogenofosfato de sódio dodeca-hidratado, cloreto de sódio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O interferon alfa tem efeito imunomodulador, antiproliferativo e antiviral.
O efeito imunomodulador é realizado através da estimulação direta da atividade de macrófagos e células NK (células natural killer) e é realizado desta forma: os macrófagos estão envolvidos na apresentação do antígeno às células imunocompetentes e as células NK estão envolvidas na resposta imune do corpo às células tumorais.
A atividade antiproliferativa da droga se manifesta por meio da ativação da proteína p53.
O efeito antiviral do Alfaferon deve-se à sua capacidade de se ligar à superfície das células ainda não infectadas com receptores específicos. Como resultado, sua resistência à penetração de vírus aumenta. Enzimas específicas são formadas, incluindo a oligoadenilato sintetase, que ativa a endoribonuclease, que destrói o RNA viral e, portanto, impede sua replicação, e a proteína quinase, que fosforila a proteína eIF-2 (fator de iniciação da tradução eucariótica). Nesse caso, o eIF-2 forma um complexo inativo com o fator eIF2B e, como consequência, interrompe a síntese protéica intracelular. O resultado da ativação da proteína quinase é a indução de outra enzima celular - RNase, que destrói o RNA, o que causa o bloqueio da síntese protéica intracelular, morte do vírus e células hospedeiras infectadas com o vírus.
O alfaferon induz a formação de proteínas, os chamados genes estimulados por interferon, que estão envolvidos na destruição dos vírus e impedem a multiplicação dos vírus por meio da ativação da proteína p53 e, por sua vez, destrói as células infectadas pelo vírus pelo mecanismo de apoptose.
O interferon alfa ativa o imunoproteassoma e as moléculas do complexo principal de histocompatibilidade MHC I e MHC II. O imunoproteassoma ajuda as células T a reconhecer e destruir as células infectadas por vírus. Devido ao aumento da expressão dos genes MHC I e MHC II, melhora a apresentação dos peptídeos virais às células T citotóxicas e células T auxiliares, respectivamente. As células T auxiliares produzem citocinas que coordenam a interação das células no sistema imunológico.
Assim, a ação direta do Alfaferon é dirigida não aos vírus, mas às células ainda não infectadas com um vírus, o que provoca uma série de alterações nelas, que fornecem às células a capacidade de resistir ao vírus.
Farmacocinética
A administração intravenosa (i / v) de interferon alfa fornece uma rápida criação de uma alta concentração no sangue, no entanto, em 24 horas, ela diminui abaixo do valor mínimo detectável (<0,01%). Com os métodos de administração subcutâneo (s / c) e intramuscular (i / m) de Alfaferon, a concentração no sangue permanece mais longa.
Após a administração i / m, o interferon alfa é absorvido quase completamente. A concentração plasmática máxima (C máx) atinge em 1-6 horas Durante 6-12 horas, um nível estável da substância no plasma é mantido, após o qual começa a diminuir gradualmente, até a eliminação completa em 18-36 horas.
Com a administração subcutânea, o Alfaferon é lentamente absorvido pelos vasos linfáticos.
O interferão alfa é encontrado na concentração mínima no líquido cefalorraquidiano, penetra em pequenas quantidades na barreira hematoencefálica.
A droga que circula no sangue é filtrada pelos glomérulos renais, após o que sofre degradação proteolítica por enzimas lisossomais em aminoácidos e é reabsorvida nos túbulos proximais dos rins. Uma pequena quantidade de interferon alfa inalterado e produtos de degradação (peptídeos) são excretados na urina. A meia-vida (T 1/2) é de cerca de 6 horas.
Em pacientes com função renal e hepática normais, não há acúmulo significativo da droga, mesmo com tratamento prolongado.
Indicações de uso
Alfaferon é prescrito para as seguintes doenças virais:
- hepatite C crônica em pacientes com alta atividade das enzimas hepáticas, mas na ausência de insuficiência hepática;
- hepatite B crônica ativa em pacientes com marcadores de replicação viral, como HBV-DNA, DNA polimerase viral ou HBeAg;
- verrugas genitais.
A droga também é usada no tratamento de tais processos neoplásicos:
- micose fúngica;
- linfoma não-Hodgkin;
- mieloma múltiplo;
- leucemia mielóide crônica;
- leucemia de células cabeludas (tricoleucemia);
- melanoma maligno;
- cancêr de rins;
- Sarcoma de Kaloshi em pacientes com AIDS (síndrome da imunodeficiência adquirida) sem história de infecções oportunistas.
Contra-indicações
Absoluto:
- doenças da glândula tireóide que não podem ser controladas pela terapia padrão;
- disfunção renal e / ou hepática grave;
- hepatite autoimune;
- hepatite crônica em pacientes que receberam recentemente ou estão recebendo tratamento com imunossupressores (com exceção de casos de retirada recente da terapia com glicocorticosteroides de curto prazo);
- hepatite crônica, complicada por cirrose do fígado, com sintomas de insuficiência hepática;
- doenças graves do sistema cardiovascular (arritmia, insuficiência cardíaca);
- epilepsia, transtornos mentais graves ou disfunção do sistema nervoso central (atual ou histórico);
- idade até 18 anos;
- período de lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Parente (Alfaferon deve ser usado com cautela, sob estreita supervisão médica):
- hipotensão arterial;
- infarto do miocárdio recente;
- opressão da hematopoiese da medula óssea;
- distúrbio hemorrágico (incluindo trombocitopenia);
- gravidez;
- uso simultâneo de analgésicos narcóticos, sedativos ou hipnóticos.
Alfaferon, instruções de uso: método e dosagem
Alfaferon é administrado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea, com verrugas genitais, é possível injetar o medicamento diretamente na lesão. Para trombocitopenia (contagem de plaquetas <50.000 / μl), o medicamento é preferível para injetar s / c. Doses diárias elevadas (≥ 9 milhões de UI) são injetadas lentamente por via intravenosa (mais de 30-60 minutos), para isso a dose é diluída com solução salina em um volume de 50 ml.
O médico define a posologia em função do tipo e do curso da doença, podendo no decorrer do tratamento alterá-la, levando em consideração a resposta individual do paciente.
Regimes de dosagem recomendados para doenças virais:
- hepatite C crônica: i / m ou s / c 3 milhões de UI três vezes por semana por até 6 meses. Se dentro de 16 semanas de uso regular do medicamento, a atividade das transaminases hepáticas não diminuir, o medicamento é cancelado. Se necessário, o Alfaferon é prescrito em combinação com a ribavirina na forma de cápsulas (numa dose diária de 1000-1200 mg em 2 doses divididas com as refeições) durante pelo menos 6 meses. Tratamento de pacientes infectados com o vírus do genótipo 1, ou não tratados previamente, ou com alta viremia inicial, ou com depuração persistente de HCV-RNA por 6 meses, a terapia combinada é aumentada para 12 meses;
- hepatite B crônica ativa: i / m ou s / c a 2,5-5 milhões de IU / m 2 de superfície corporal três vezes por semana durante 4-6 meses. Se após 1 mês o número de marcadores virais ou de replicação do HBeAg não diminuir, a dose de Alfaferon é aumentada individualmente para cada paciente, dependendo da tolerância do medicamento. Na ausência de dinâmica positiva após 3-4 meses, o tratamento é interrompido. O regime de terapia descrito também é adequado para pacientes com vírus da hepatite D crônica;
- verrugas genitais: s / c, i / m ou na lesão (se for grande, Alfaferon é injetado na base da área danificada com uma agulha fina). A dose necessária depende da área da lesão e pode ser de 0,1-1 milhão de UI. Ao calcular a dose única total, a quantidade de dano é levada em consideração, mas não deve exceder 3 milhões de UI. Cada ciclo de terapia consiste em três doses por semana durante um mínimo de 3 semanas. A melhora pode ser observada 4-6 semanas após o início do primeiro ciclo (ou seja, dentro de um mês após o final do tratamento). Se necessário, repita o ciclo usando doses semelhantes.
Regimes de dosagem recomendados para processos neoplásicos:
- micose fúngica: s / c ou i / m 3 milhões de UI uma vez por dia, então todas as semanas a dose é aumentada (desde que o Alfaferon seja bem tolerado) para uma dose diária máxima de 9-12 UI. Após 3 meses, o paciente é transferido para terapia de manutenção na dose de 6 a 12 milhões de UI, três vezes por semana;
- linfoma não Hodgkin: i / m ou s / c, 5 milhões de UI três vezes por semana durante 18 meses;
- mieloma múltiplo: i / m ou s / c, 3 milhões de UI três vezes por semana, então todas as semanas (desde que o medicamento seja bem tolerado) a dose é aumentada para um máximo de 6-12 milhões de UI três vezes por semana. Este regime pode ser seguido indefinidamente, exceto em casos de progressão muito rápida da doença ou no aparecimento de sinais de intolerância ao Alfaferon;
- leucemia mieloide crônica: i / m ou s / c, 3 milhões de UI diariamente, todas as semanas (desde que o medicamento seja bem tolerado) a dose é aumentada para uma dose diária máxima de 9 milhões de UI. Depois de estabilizar o número de leucócitos, o paciente pode ser transferido para terapia de manutenção com a dose ideal de Alfaferon três vezes por semana, este regime pode ser seguido indefinidamente, a menos que a doença progrida muito rapidamente ou apareçam sinais de intolerância ao interferon alfa;
- leucemia de células cabeludas (tricoleucemia): i / m ou s / c, 3 milhões de UI três vezes por semana durante 6 meses. Se o tratamento for eficaz, o tratamento é continuado até que os parâmetros hematológicos melhorem, depois de atingida a estabilidade, a terapia é realizada por mais 3 meses. Se não houver tendência positiva, o Alfaferon é cancelado;
- melanoma maligno, câncer de rim: s / c ou i / m 3 milhões de UI por dia, então a cada semana a dose é aumentada para uma dose diária máxima de 6-9 milhões de UI. Após 3 meses, o paciente é transferido para terapia de manutenção com o medicamento na mesma dose três vezes por semana durante 6 meses. No câncer renal, o Alfaferon no regime de dosagem indicado pode ser usado em combinação com vinblastina (i.v., 0,1 mg / kg uma vez a cada 21 dias);
- Sarcoma de Kaloshi em pacientes com AIDS: s / c ou i / m, 3 milhões de UI diariamente. Com boa tolerância, a dose é aumentada gradualmente até uma dose diária máxima de 9-12 milhões de UI. Após 2 meses, o paciente é transferido para terapia de manutenção com Alfaferon na mesma dose, três vezes por semana.
Efeitos colaterais
Com a administração parenteral de interferon alfa, as reações adversas são observadas com muito mais frequência do que com outros métodos de seu uso.
Os seguintes efeitos colaterais adversos foram relatados para classes de órgãos sistêmicos:
- do sistema cardiovascular: aumento / diminuição da pressão arterial, arritmia (especialmente em pacientes com doença cardíaca);
- na parte do sangue e órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia, leucopenia transitória, granulocitopenia, anemia, eosinofilia;
- do trato gastrointestinal e do fígado: dor abdominal, náusea, diarréia, diminuição do apetite, vômitos, função hepática anormal;
- do sistema nervoso central: confusão, sonolência, irritabilidade, ataxia, depressão, tontura, psicose aguda, alterações na eletroencefalografia;
- na parte da pele e gordura subcutânea: dermatite esfoliativa, pele seca, comichão, erupção cutânea, eritema; em casos raros - alopecia;
- na parte do órgão da visão: deficiência visual, edema do mamilo óptico;
- outros: sintomas semelhantes aos da gripe (febre, calafrios, mal-estar, dor de cabeça, astenia, mialgia, artralgia), perda de peso, aumento ou diminuição da função tireoidiana, hipofunção da glândula pituitária, reações cutâneas no local da injeção.
Em estudos clínicos em pacientes recebendo Alfaferon em combinação com ribavirina, foram observados os seguintes distúrbios: falta de ar, febre, dor de garganta, calafrios, tosse, fadiga, astenia, dor de cabeça, insônia, aumento da excitabilidade nervosa, alucinações, depressão, pele seca, cutânea comichão, eritema, lesões cutâneas fúngicas, dor abdominal, dispepsia, náusea, artralgia, mialgia, anemia (incluindo hemolítica), poliúria, hiperuricemia, disfunção da tiróide.
Overdose
Até à data, nenhum caso de sobredosagem com Alfaferon foi notificado.
Instruções Especiais
Antes de prescrever Alfaferon e regularmente durante o seu uso, os pacientes devem ser submetidos a um exame de sangue clínico padrão com contagem obrigatória de plaquetas, bem como monitorar o nível de eletrólitos no sangue, os parâmetros bioquímicos do sangue e o estado funcional dos rins e do fígado.
Observação cuidadosa é necessária para pacientes com doença cardíaca, especialmente com arritmia (incluindo história) e após infarto do miocárdio no passado recente. Antes da nomeação de Alfaferon e sistematicamente durante o curso da terapia, eles precisam realizar um exame eletrocardiográfico.
Em pacientes com leucemia de células pilosas, antes de iniciar o tratamento e periodicamente durante o uso da droga, é necessário determinar o conteúdo de granulócitos, plaquetas e hemoglobina, além de células pilosas (inclusive na medula óssea).
Os pacientes devem ser alertados de que as preparações de interferon não devem ser alteradas sem consultar um médico, uma vez que as doses recomendadas para cada agente são diferentes.
Os pacientes devem receber hidratação adequada, principalmente no início do tratamento.
No caso de efeitos colaterais graves, é necessário alterar o regime de dosagem de Alfaferon ou cancelá-lo completamente.
As reações adversas do sistema nervoso central são geralmente reversíveis rapidamente, mas em alguns casos elas desaparecem completamente somente após 3 semanas, durante as quais o paciente deve estar sob supervisão médica rigorosa. Em casos graves, o tratamento é interrompido. Os sintomas mais pronunciados são observados com mais frequência em pessoas idosas recebendo altas doses de Alfaferon.
Os sintomas semelhantes aos da gripe geralmente são pronunciados na primeira semana de tratamento e, gradualmente, como resultado da taquifilaxia, diminuem em 2 a 4 semanas. Em casos raros, ocorre um aumento da intensidade da síndrome dolorosa, o que pode requerer a suspensão do medicamento. Para aliviar sintomas como febre, calafrios, mialgia, artralgia e dor de cabeça, o paracetamol é eficaz. Na prática clínica do uso de Alfaferon, observou-se que a gravidade dos sintomas semelhantes aos da influenza diminui se o medicamento for administrado antes de deitar.
Alguns pacientes apresentam astenia prolongada, às vezes exigindo a descontinuação da terapia.
Não houve relatos de reações de hipersensibilidade graves, no entanto, a possibilidade de seu desenvolvimento não pode ser totalmente descartada. Nesse caso, o tratamento medicamentoso é interrompido e a terapia apropriada é prescrita. A erupção cutânea não requer a abolição do Alfaferon.
Em pacientes com hepatite C durante a terapia, em alguns casos (<1%), observa-se disfunção tireoidiana, como hiper ou hipotireoidismo, exigindo terapia padrão.
Foi relatado um aumento na atividade das transaminases hepáticas e o subsequente desenvolvimento de soroconversão em pacientes com hepatite B crônica ativa 3 meses após o final da terapia. O mecanismo dessas violações é desconhecido. Neste contexto, é necessário determinar a concentração sérica do hormônio estimulador da tireoide (TSH) antes de iniciar o tratamento. É possível iniciar o tratamento com interferon alfa apenas se o TSH estiver normal. Se os sintomas ocorrerem já durante o período de terapia, o uso de Alfaferon pode ser continuado, desde que a concentração normal de TSH seja mantida. Os sinais de disfunção da glândula tireoide, que surgiram durante a terapia com a droga, não desaparecem após sua retirada.
A eficácia do Alfaferon em pacientes com hepatite B crônica infectados simultaneamente com o vírus da imunodeficiência humana (HIV) não foi demonstrada.
Com a administração i / m do medicamento, o local da injeção deve ser mudado constantemente.
As mulheres em idade reprodutiva devem usar métodos contraceptivos confiáveis durante o tratamento com interferon alfa.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Os pacientes que recebem altas doses de Alfaferon, bem como em caso de reações adversas do sistema nervoso, são aconselhados a evitar atividades que requeiram reações rápidas e atenção redobrada, incluindo dirigir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O Alfaferon durante a gravidez pode ser usado desde que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial para o feto.
Não se sabe se o medicamento passa para o leite materno. Se o curso da terapia for clinicamente justificado, as mulheres são aconselhadas a interromper a lactação e transferir o bebê para alimentação artificial.
Uso infantil
Não foram realizados estudos sobre a eficácia e segurança do interferão alfa em doentes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
Alfaferon é contra-indicado em caso de distúrbios funcionais graves dos rins.
Por violações da função hepática
Alfaferon é contra-indicado em caso de distúrbios funcionais graves do fígado.
Uso em idosos
Não há indicação da necessidade de ajustar a dose de Alfaferon para idosos.
Interações medicamentosas
Alfaferon não deve ser diluído com solução de dextrose a 5%. É proibido adicionar qualquer outro medicamento ao conta-gotas com o medicamento.
O interferão alfa reduz a depuração da teofilina e diminui a sua semi-vida.
Recomenda-se evitar o uso simultâneo de etanol, imunossupressores e drogas que têm efeito depressor no sistema nervoso central.
Quando usado em conjunto, o Alfaferon interrompe o metabolismo da varfarina, propranolol, fenitoína, cimetidina, diazepam.
Análogos
Os análogos do Alfaferon são Alfarona, Altevir, Binnoferon Alpha, Interferal, Interal-P, Intron A, Layfferon, Realdiron, Reaferon-EC, Roferon-A.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura de 2-8 ° C fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Alfaferon
Em sites e fóruns especializados, as análises sobre o Alfaferon são encontradas principalmente em pacientes que receberam um medicamento para o tratamento da hepatite. A terapia foi combinada, portanto, é difícil para a maioria avaliar as propriedades desse agente em particular, no entanto, isso indica que o tratamento se mostrou eficaz. Muitas pessoas notam que no início do uso da droga ocorreram reações indesejáveis que desapareceram gradativamente com o prosseguimento da terapia, incluindo cefaléia, sonolência, tontura, irritabilidade, febre, perda de apetite, náusea, fraqueza muscular.
O preço do Alfaferon nas farmácias
No momento, o preço do Alfaferon é desconhecido, uma vez que o medicamento não está disponível no mercado. O custo aproximado de seu análogo, Altevira (ampolas de 1 ml, 5 unidades. Em uma embalagem), dependendo da rede de farmácias, pode ser: dosagem de 3 milhões de UI - 1075-1142 rublos, dosagem de 5 milhões de UI - 999-1803 rublos, dosagem 10 milhões de UI - 1.065-1745 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
