Azaleptol - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos De Comprimidos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Azaleptol

Azaleptol: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: azaleptol

Código ATX: N05AN02

Ingrediente ativo: clozapina (clozapina)

Produtor: PJSC "Tecnólogo" (Ucrânia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-09

O azaleptol é um antipsicótico com efeitos neurolépticos, relaxantes musculares e sedativos.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível na forma de comprimidos: redondos, de camada única, com superfície plana e bordas chanfradas, amarelo claro com coloração verde ou amarelo claro, superfície de mármore é permitida, o núcleo tem uma estrutura homogênea, para comprimidos na dose de 100 mg, um agente separador é aplicado em um lado risco (10 un. em blisters, em uma caixa de papelão 5 blisters; 50 un. em um recipiente, em uma caixa de papelão 1 recipiente; cada embalagem também contém instruções para o uso de azaleptol).

1 comprimido contém:

• substância ativa: clozapina - 25 ou 100 mg;
• componentes auxiliares: lactose monohidratada, amido de milho, amido de batata, estearato de magnésio, povidona 25.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O azaleptol é um medicamento antipsicótico com o ingrediente ativo clozapina.

O mecanismo de ação da clozapina está associado ao bloqueio dos receptores da dopamina do sistema nervoso central (SNC), embora exiba alta eficiência de bloqueio em relação aos receptores da dopamina D ₄ e tem um efeito fraco nos receptores D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - e D ₅ … Junto com a antidopamina, tem atividade anti-alfa-adrenérgica, anticolinérgica, anti-histamínica, inibe a reação de ativação e exibe propriedades anti-serotonérgicas.

A clozapina não tem efeito cataleptogênico.

O azaleptol exibe um efeito sedativo rápido e clinicamente pronunciado, tem um forte efeito antipsicótico, inclusive em pacientes com sintomas produtivos e negativos de esquizofrenia que são resistentes a outros medicamentos antipsicóticos. Com a terapia continuada por 12 meses, melhora clinicamente significativa é observada em cerca de 60% dos pacientes.

Além disso, houve uma melhora em alguns aspectos da disfunção cognitiva. Em contraste com os antipsicóticos convencionais, o uso de clozapina reduz significativamente o risco de comportamento suicida na esquizofrenia ou transtornos esquizoafetivos. Raramente, ocorrem reações extrapiramidais graves, incluindo distonia aguda, acatisia e efeitos colaterais do tipo parkinson. A droga praticamente não provoca aumento dos níveis de prolactina, isso evita o desenvolvimento de ginecomastia, amenorreia, galactorreia e impotência. Deve-se notar que esses efeitos indesejáveis freqüentemente ocorrem com o uso de antipsicóticos convencionais.

Farmacocinética

Após a administração oral, a clozapina é quase completamente absorvida (90–95%). A ingestão simultânea de alimentos não afeta a taxa e o grau de absorção do medicamento. Na primeira passagem, a clozapina sofre metabolismo moderado, sua biodisponibilidade é de 50-60%.

A concentração máxima (C _max) de clozapina no sangue é atingida após cerca de 2,1 horas A ligação às proteínas plasmáticas é de até 95%, o volume de distribuição é de 1,6 l / kg. Ele passa para o leite materno.

A clozapina é quase completamente biotransformada, a atividade farmacológica de seu principal metabólito desmetil-clozapina tem ação menos pronunciada e com menor duração.

A excreção de clozapina é bifásica. A meia-vida (T _1/2) após uma dose única de azaleptol na dose de 75 mg é de aproximadamente 8 horas. T _1/2 no contexto de uma ingestão diária de 75 mg por 7 dias aumenta para 14,2 horas. É excretado principalmente na forma de metabólitos: pelos rins - cerca de 50% da dose tomada; pelos intestinos - 30%.

A farmacocinética da clozapina é linear, com um aumento em sua dose duas vezes ao dia de 37,5 mg para 75 mg e 150 mg em relação à concentração sanguínea de equilíbrio, um aumento dependente da dose na AUC (área sob a curva de concentração plasmática-tempo) e C _max …

A farmacocinética da clozapina em caso de insuficiência renal e hepática, doenças do trato biliar não foi estabelecida, portanto, os pacientes com essas patologias devem ser cuidadosos. Em formas graves de insuficiência renal e hepática, doenças do trato biliar, o medicamento é contra-indicado.

Indicações de uso

• tratamento da esquizofrenia resistente à terapia com antipsicóticos padrão (resistência ou tolerância), ou em caso de intolerância individual aos antipsicóticos padrão associados à ocorrência de efeitos colaterais neurológicos graves incontroláveis como discinesia tardia ou o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais;
• terapia de comportamento suicida em pacientes com esquizofrenia ou transtorno esquizoafetivo - com o objetivo de redução em longo prazo do risco de recorrência de tentativas de suicídio;
• tratamento de transtornos psicóticos em pacientes com doença de Parkinson - nos casos em que a retirada de medicamentos anticolinérgicos (incluindo antidepressivos tricíclicos) ou uma diminuição na dose de medicamentos antiparkinsonianos dopaminérgicos não permite controlar os sintomas psicóticos e / ou o aparecimento de um aumento funcionalmente inaceitável na gravidade dos sintomas motores.

Contra-indicações

Absoluto:

• uma história de agranulocitose induzida por clozapina;
• uma história de granulocitopenia idiossincrática ou tóxica ou agranulocitose (a menos que o desenvolvimento de granulocitopenia ou agranulocitose seja uma consequência de quimioterapia anterior);
• disfunção da medula óssea;
• intoxicação por drogas, psicoses tóxicas (incluindo psicose alcoólica), coma;
• epilepsia incontrolável;
• colapso vascular e / ou depressão do sistema nervoso central de qualquer etiologia;
• miocardite e outras doenças cardíacas graves;
• disfunção renal grave;
• íleo paralítico;
• doença hepática progressiva;
• insuficiência hepática;
• período agudo de doença hepática, que é acompanhada por náusea, diminuição do apetite ou icterícia;
• terapia concomitante com formas de depósito de neurolépticos, drogas que podem contribuir para o aparecimento de agranulocitose;
• intolerância à galactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
• amamentação;
• infância;
• hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Além disso, o uso de Azaleptol é contra-indicado se for impossível monitorar regularmente o hemograma do paciente.

Você não pode usar Azaleptol durante a gravidez, exceto em casos de extrema necessidade, quando o efeito esperado da terapia para a mãe excede significativamente a ameaça potencial para o feto.

Azaleptol, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de azaleptol são tomados por via oral.

Deve ser utilizada a dose mínima eficaz, que o médico seleciona individualmente para cada paciente.

Um pré-requisito para iniciar o tratamento com Azaleptol é a conformidade dos indicadores do número total de leucócitos e do número absoluto de neutrófilos com a faixa normal de valores padronizada. O número total de leucócitos no sangue do paciente deve ser 3500 por 1 mm ³ e acima (ou 3,5 x 10 ⁹ / l), o número absoluto de neutrófilos - 2.000 por 1 mm ³ e acima (ou 2 x 10 ⁹ / l).

O ajuste da dose de azaleptol é necessário nos casos em que o paciente está em terapia concomitante com benzodiazepínicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou outros medicamentos que interagem com a clozapina.

Dose recomendada de azaleptol:

• esquizofrenia, resistente à terapia com antipsicóticos padrão, risco de recorrência de tentativas de suicídio: dose inicial - 12,5 mg (1/2 comprimido em uma dose de 25 mg) 1-2 vezes ao dia, no segundo dia - 25 mg 1-2 vezes ao dia dia. Se houver boa tolerância, a dose é gradualmente (ao longo de 14–21 dias) aumentada em 25–50 mg por dia até que uma dose diária de 300 mg seja alcançada. Se necessário, a dose alcançada pode ser aumentada em 50-100 mg com um intervalo de 7 dias. O intervalo de doses terapêuticas varia, o efeito antipsicótico na maioria dos pacientes ocorre com uma dose diária de 300-450 mg, em alguns casos uma dose diária mais baixa pode ser adequada, enquanto outros pacientes requerem uma dose mais elevada (até 600 mg por dia). A dose diária é dividida em várias doses em doses desiguais, a maior das quais é administrada antes de deitar. A dose máxima diária é de 900 mg. Deve-se ter em mente que com doses superiores a 450 mg por dia, é possível um aumento das reações adversas. O tratamento continua até que o efeito terapêutico máximo seja alcançado, então o paciente é transferido para uma dose de manutenção, reduzindo gradativamente a dose anterior até a dose mínima efetiva de azaleptol. Se a dose de manutenção não for superior a 200 mg, é aconselhável tomá-la uma vez ao dia, à noite. A duração do tratamento é de pelo menos 180 dias. Ao planejar a descontinuação da terapia, é recomendado reduzir gradualmente a dose diária ao longo de 7-14 dias. Se houver necessidade de uma retirada abrupta do medicamento (incluindo aqueles associados ao desenvolvimento de leucopenia), o paciente deve ser monitorado cuidadosamente devido ao risco aumentado de exacerbação dos sintomas psicóticos. Além disso,no contexto de uma abstinência acentuada, é possível o aparecimento de dor de cabeça, aumento da sudorese, náusea, vômito, diarreia e outros sintomas causados pelo efeito rebote colinérgico. Se a interrupção do tratamento com Azaleptol durou mais de dois dias, o tratamento deve ser retomado com uma dose de 12,5 mg, 1-2 vezes ao dia. O aumento da dose para uma dose terapeuticamente eficaz ao restaurar a terapia em pacientes com boa tolerância pode ser realizado mais rapidamente do que com o uso inicial de azaleptol. Deve-se ter cautela em pacientes que, antes da interrupção do tratamento, tiveram parada respiratória ou cardíaca durante o uso do medicamento. A primeira dose de clozapina pode ser tomada apenas um dia após a cessação completa da terapia anterior com antipsicóticos oraisdiarreia e outros sintomas devido ao efeito rebote colinérgico. Se a interrupção do tratamento com azaleptol durou mais de dois dias, o tratamento deve ser retomado com uma dose de 12,5 mg, 1-2 vezes ao dia. O aumento da dose para uma dose terapeuticamente eficaz ao restaurar a terapia em pacientes com boa tolerância pode ser realizado mais rapidamente do que com o uso inicial de azaleptol. Deve-se ter cautela em pacientes que, antes da interrupção do tratamento, tiveram parada respiratória ou cardíaca durante o uso do medicamento. A primeira dose de clozapina pode ser tomada apenas um dia após a cessação completa da terapia anterior com antipsicóticos oraisdiarreia e outros sintomas devido ao efeito rebote colinérgico. Se a interrupção do tratamento com azaleptol durou mais de dois dias, o tratamento deve ser retomado com uma dose de 12,5 mg 1-2 vezes ao dia. O aumento da dose para uma dose terapeuticamente eficaz ao restaurar a terapia em pacientes com boa tolerância pode ser realizado mais rapidamente do que com o uso inicial de azaleptol. Deve-se ter cautela em pacientes que, antes da interrupção do tratamento, tiveram parada respiratória ou cardíaca durante o uso do medicamento. A primeira dose de clozapina pode ser tomada apenas um dia após a interrupção completa da terapia anterior com antipsicóticos orais;O aumento da dose para uma dose terapeuticamente eficaz ao restaurar a terapia em pacientes com boa tolerância pode ser realizado mais rapidamente do que com o uso inicial de azaleptol. Deve-se ter cautela em pacientes que, antes da interrupção do tratamento, tiveram parada respiratória ou cardíaca durante o uso do medicamento. Você pode tomar a primeira dose de clozapina apenas um dia após a interrupção completa da terapia anterior com antipsicóticos orais;O aumento da dose para uma dose terapeuticamente eficaz ao restaurar a terapia em pacientes bem tolerados pode ser feito mais rapidamente do que com o uso inicial de azaleptol. Deve-se ter cautela em pacientes que, antes da interrupção do tratamento, tiveram parada respiratória ou cardíaca durante o uso do medicamento. Você pode tomar a primeira dose de clozapina apenas um dia após a interrupção completa da terapia anterior com antipsicóticos orais;Você pode tomar a primeira dose de clozapina apenas um dia após a interrupção completa da terapia anterior com antipsicóticos orais;Você pode tomar a primeira dose de clozapina apenas um dia após a interrupção completa da terapia anterior com antipsicóticos orais;
• distúrbios psicóticos em pacientes com doença de Parkinson: a dose inicial é de 12,5 mg por dia, uma vez à noite. Além disso, a dose pode ser aumentada em 12,5 mg com um intervalo de 3-4 dias com um aumento máximo permitido de 2 vezes em 7 dias para 50 mg. O intervalo de dose eficaz usual é de 25 a 37,5 mg por dia. Se tomar Azaleptol numa dose de 50 mg por dia durante 7 dias não atingir a resposta clínica desejada, pode aumentar cuidadosamente a dose em 12,5 mg uma vez a cada 7 dias. Durante o período de aumento da dose (7-14 dias), a pressão arterial (PA) deve ser monitorada cuidadosamente. Se o paciente apresentar sedação excessiva, hipotensão ortostática ou confusão mental, é necessário limitar o aumento da dose ou interrompê-lo. O azaleptol deve ser tomado uma vez à noite. Exceder a dose diária de 50 mg é indicado apenas em casos excepcionais. A dose máxima é de 100 mg por dia. Após remissão completa dos sintomas psicóticos por pelo menos 14 dias, a dose do neuroléptico pode ser aumentada, desde que o aumento seja baseado no estado motor. Se isso levar a uma recaída dos sintomas psicóticos, a dose de azaleptol pode ser aumentada em 12,5 mg a cada 7 dias até a dose máxima e tomada 1 ou 2 vezes ao dia. Recomenda-se interromper o uso do medicamento reduzindo gradualmente a dose em 12,5 mg por 14 dias. A descontinuação imediata do tratamento é indicada quando o paciente é diagnosticado com neutropenia ou agranulocitose. Nesse caso, é necessário monitorar cuidadosamente o estado mental do paciente. Após remissão completa dos sintomas psicóticos por pelo menos 14 dias, a dose do neuroléptico pode ser aumentada, desde que o aumento seja baseado no estado motor. Se isso levar a uma recaída dos sintomas psicóticos, a dose de azaleptol pode ser aumentada em 12,5 mg a cada 7 dias até a dose máxima e tomada 1 ou 2 vezes ao dia. Recomenda-se interromper o uso do medicamento reduzindo gradualmente a dose em 12,5 mg por 14 dias. A descontinuação imediata do tratamento é indicada quando o paciente é diagnosticado com neutropenia ou agranulocitose. Nesse caso, é necessário monitorar cuidadosamente o estado mental do paciente. Após remissão completa dos sintomas psicóticos por pelo menos 14 dias, a dose do neuroléptico pode ser aumentada, desde que o aumento seja baseado no estado motor. Se isso levar a uma recaída dos sintomas psicóticos, a dose de azaleptol pode ser aumentada em 12,5 mg a cada 7 dias até a dose máxima e tomada 1 ou 2 vezes ao dia. Recomenda-se interromper o uso do medicamento reduzindo gradualmente a dose em 12,5 mg por 14 dias. A descontinuação imediata do tratamento é indicada quando o paciente é diagnosticado com neutropenia ou agranulocitose. Nesse caso, é necessário monitorar cuidadosamente o estado mental do paciente.5 mg a cada 7 dias até a dose máxima e tomar 1 ou 2 vezes ao dia. Recomenda-se interromper o uso do medicamento reduzindo gradualmente a dose em 12,5 mg por 14 dias. A descontinuação imediata do tratamento é indicada quando o paciente é diagnosticado com neutropenia ou agranulocitose. Nesse caso, é necessário monitorar cuidadosamente o estado mental do paciente.5 mg a cada 7 dias antes da dose máxima e tome 1 ou 2 vezes ao dia. Recomenda-se interromper o uso do medicamento reduzindo gradualmente a dose em 12,5 mg por 14 dias. A descontinuação imediata do tratamento é indicada quando o paciente é diagnosticado com neutropenia ou agranulocitose. Nesse caso, é necessário monitorar cuidadosamente o estado mental do paciente.

O tratamento de pacientes idosos, pacientes com histórico de convulsões, distúrbios cardiovasculares ou insuficiência renal é recomendado para começar com uma dose única de 12,5 mg - no primeiro dia e, em seguida, aumentar a dose lenta e ligeiramente, na velhice - não mais de 25 mg por dia.

O uso de Azaleptol em pacientes com insuficiência hepática deve ser acompanhado por monitoramento regular dos parâmetros da função hepática.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais do azaleptol são classificados da seguinte forma: muito comuns -> 10%; frequentemente -> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%; muito raramente - <0,01%, incluindo casos isolados; frequência não estabelecida - não há possibilidade de estabelecer a frequência de ocorrência de reações adversas com base nos dados disponíveis:

• do sistema linfático e do sistema sanguíneo: frequentemente - uma diminuição no número total de leucócitos, leucopenia, neutropenia; infrequentemente - agranulocitose; raramente, linfopenia; muito raramente - anemia, trombocitopenia, trombocitose;
• do lado do metabolismo: muitas vezes - um aumento no peso corporal de até 31%; raramente - tolerância à glicose diminuída, diabetes mellitus; muito raramente - hiperglicemia grave, cetoacidose, coma hiperosmolar, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia; frequência não estabelecida - pseudofeocromocitoma;
• por parte da psique: frequentemente - disartria; infrequentemente - disfemia; raramente - estado de agitação, ansiedade; muito raramente - transtorno obsessivo-compulsivo;
• do sistema nervoso: muitas vezes - sonolência, tontura; frequentemente - sintomas extrapiramidais, dor de cabeça, ataques epilépticos, acatisia, convulsões, rigidez muscular, espasmos mioclônicos, tremor; infrequentemente - síndrome neuroléptica maligna (incluindo durante o uso de preparações de lítio ou outras drogas de ação central); raramente - delírio, confusão; muito raramente - discinesia tardia no contexto de terapia concomitante com outros neurolépticos; a frequência não foi estabelecida - pleurotonus, síndrome colinérgica de alterações na eletroencefalografia;
• na parte do órgão de visão: frequentemente - visão turva;
• do coração: muito frequentemente - taquicardia (mais frequentemente no início do tratamento); frequentemente - uma mudança no eletrocardiograma (distúrbio de condução, diminuição do segmento ST, inversão e suavização da onda T); raramente - arritmias, pericardite (incluindo derrame pericárdico), miocardite (incluindo com eosinofilia), em alguns casos fatais; muito raramente - cardiomiopatia, parada cardíaca; a frequência não foi estabelecida - angina pectoris, enfarte do miocárdio (incluindo fatal);
• por parte do sistema vascular: frequentemente - síncope, hipotensão ortostática, hipertensão arterial; raramente - tromboembolismo (incluindo fatal), necrose de órgãos (incluindo intestinos), hipotensão arterial, colapso circulatório, parada cardíaca ou respiratória;
• do sistema respiratório: raramente - aspiração de alimentos ao engolir; muito raramente - depressão respiratória ou parada respiratória; frequência não estabelecida - congestão nasal, broncoespasmo, pneumonia, infecções do trato respiratório inferior (incluindo fatais);
• do sistema urinário: frequentemente - retenção urinária, incontinência urinária; muito raramente - insuficiência renal, nefrite intersticial, insuficiência renal; frequência não estabelecida - enurese noturna;
• do trato gastrointestinal: muitas vezes - constipação, hipersalivação; muitas vezes - boca seca, náusea, vômito, anorexia; raramente, disfagia; muito raramente - retenção de fezes, obstrução intestinal, glândula salivar aumentada, obstrução intestinal paralítica; frequência não estabelecida - desconforto abdominal, dispepsia, diarreia, azia, colite;
• do sistema hepatobiliar e pâncreas: frequentemente - um aumento das enzimas hepáticas; raramente - pancreatite, icterícia colestática, hepatite; muito raramente - necrose hepática fulminante; a frequência não foi estabelecida - hepatotoxicidade, hepatofibrose, esteatose hepática, necrose hepática, insuficiência hepática, insuficiência hepática (incluindo fatal), cirrose hepática;
• do sistema reprodutivo: muito raramente - dismenorreia, alterações na ejaculação, impotência, priapismo; frequência não estabelecida - ejaculação retrógrada;
• do sistema imunológico: a frequência não foi estabelecida - vasculite leucocitoclástica, edema de Quincke;
• no sistema músculo-esquelético: a frequência não foi estabelecida - fraqueza e / ou espasmos musculares, mialgia, lúpus eritematoso sistémico;
• reações dermatológicas: muito raramente - reações na pele; frequência não estabelecida - distúrbio de pigmentação;
• indicadores de laboratório: raramente - um aumento no nível de CPK (creatina fosfoquinase); muito raramente - hiponatremia, taquicardia ventricular tipo pirueta, prolongamento do intervalo QT;
• distúrbios gerais: muitas vezes - fadiga, regulação insuficiente da temperatura corporal e sudorese, aumento da temperatura corporal.

Overdose

Sintomas

Os sintomas de uma overdose de azaleptol incluem: dilatação da pupila, falta de ar, sonolência, aumento da salivação, flutuações na temperatura corporal, depressão ou dificuldade de respiração, agitação, arreflexia, alucinações, confusão, delírio, aumento dos reflexos, sintomas extrapiramidais, convulsões, insuficiência respiratória, pneumonia por aspiração taquicardia, hipotensão arterial, arritmia, letargia, coma, colapso.

Deve-se ter em mente que tomar 400 mg de clozapina em adultos que nunca tomaram o medicamento pode ser fatal. Em crianças pequenas, uma dose de 50 a 200 mg pode causar sedação acentuada, coma, mas sem morte.

Tratamento

Dentro de seis horas após o uso do azaleptol, é necessário realizar várias lavagens gástricas, seguidas pela ingestão de carvão ativado, eletrocardiografia. Futuramente, será indicada a indicação de terapia intensiva cardiorrespiratória, monitoramento constante do estado do paciente, controle do equilíbrio ácido-básico e eletrólitos.

Na presença de oligúria ou anúria, é realizada hemodiálise ou diálise peritoneal, mas o alto grau de ligação da clozapina às proteínas não aumentará significativamente a taxa de retirada do medicamento. Não há antídoto específico.

No caso de efeito anticolinérgico, são utilizadas fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, para o alívio das convulsões, o diazepam ou a fenitoína é injetado lentamente por via intravenosa, para arritmia, digitálicos, preparações de potássio ou bicarbonato de potássio são prescritos, dependendo dos sintomas. Não use quinidina ou procainamida. Em caso de hipotensão arterial, é indicada a infusão de albumina ou substitutos plasmáticos. Os estimulantes mais eficazes são a dopamina ou a angiotensina.

É contra-indicado o uso de barbitúricos de longa ação, epinefrina e outros beta-simpatomiméticos que podem aumentar a vasodilatação.

O estado do paciente deve ser monitorado por 5 dias devido a um possível atraso no desenvolvimento das reações.

Instruções Especiais

Como a agranulocitose e a granulocitopenia estão entre os efeitos colaterais mais perigosos e graves do Azaleptol e podem representar uma ameaça à vida do paciente, o medicamento deve ser prescrito estritamente de acordo com as indicações clínicas de uso.

Para reduzir a incidência da agranulocitose e a mortalidade associada ao seu desenvolvimento, o tratamento deve ser acompanhado da monitorização do número de leucócitos e do número absoluto de neutrófilos, que se inicia 1,5 semanas antes do início do tratamento.

Recomenda-se contar o número total de leucócitos e o número absoluto de neutrófilos durante as primeiras 18 semanas de tratamento uma vez por semana e, em seguida, uma vez a cada 4 semanas durante todo o período de tratamento. Esses hemogramas devem ser monitorados por mais 4 semanas após a retirada completa do medicamento.

Durante a consulta de Azaleptol, o médico deve informar o doente e os seus responsáveis sobre a necessidade de contactar imediatamente um serviço médico em caso de desenvolvimento de alguma doença infecciosa para uma análise ao sangue com contagem do número de leucócitos. Você deve estar ciente de que condições semelhantes à gripe, incluindo febre e dor de garganta, podem ser sinais de neutropenia.

Em caso de interrupção de um curso de terapia que durou mais de 18 semanas por um período de 1/2 a 4 semanas por um motivo não relacionado aos parâmetros hematológicos, o monitoramento semanal do número de leucócitos por 6 semanas é indicado adicionalmente. Se não houver desvios da norma, um exame de sangue pode ser realizado uma vez a cada 4 semanas. Se o tratamento foi interrompido por 4 semanas ou mais, então dentro de 18 semanas após o reinício da toma dos comprimidos, é necessário realizar um teste de sangue semanalmente e retitular a dose de azaleptol.

Se, durante as primeiras 18 semanas de tratamento, houver diminuição do número de leucócitos e do número absoluto de neutrófilos em relação à faixa normal de valores padronizada, os exames hematológicos devem ser realizados pelo menos 2 vezes por semana.

A determinação repetida do número de leucócitos e da fórmula leucocitária deve ser realizada no caso de uma diminuição significativa no número de leucócitos em comparação com o nível inicial.

O tratamento com azaleptol deve ser descontinuado imediatamente se o número de leucócitos no sangue for inferior a 3.000 por 1 mm ³ e o número absoluto de neutrófilos for inferior a 1.500 por 1 mm ³ após 18 semanas de terapia. O paciente deve receber controle diário de acompanhamento do número de leucócitos e hemograma de leucócitos, observação cuidadosa para a presença de sintomas que indiquem o desenvolvimento de infecção, incluindo sintomas semelhantes aos da gripe. A análise dos parâmetros hematológicos deve ser continuada até que sejam completamente restaurados. A retomada do uso do medicamento nessa categoria de pacientes é contra-indicada.

Se, após interromper o tratamento com Azaleptol, a diminuição do número de leucócitos ou do número absoluto de neutrófilos não parar, é necessária a consulta de um hematologista experiente.

Os eventos adversos potenciais incluem leucocitose e / ou eosinofilia de etiologia desconhecida, especialmente durante as primeiras semanas de terapia.

Se o número de eosinófilos exceder 3000 mm ³ (ou 3 x 10 ⁹ / l), o tratamento deve ser suspenso ou cancelado, a retomada do uso de azaleptol é indicada apenas se o número de eosinófilos estiver abaixo de 1000 mm ³ (ou 1 x 10 ⁹ / l).

Com o desenvolvimento da infecção, a antibioticoterapia imediata é necessária devido ao alto risco de choque séptico.

O tratamento de pacientes com histórico de patologias cardíacas ou anormalidades no sistema cardiovascular identificadas durante um exame médico deve ser iniciado após consulta a um especialista e realização de eletrocardiografia. É possível prescrever azaleptol para esta categoria de pacientes se o benefício esperado do uso do medicamento exceder significativamente os riscos existentes de desenvolvimento de eventos adversos.

A probabilidade de hipotensão ortostática (incluindo síncope), colapso, parada cardíaca e / ou parada respiratória (incluindo morte) aumenta com um rápido aumento na dose de azaleptol durante o período de titulação e quando combinado com benzodiazepina ou outros psicotrópicos. Em pacientes com doença de Parkinson, durante as primeiras semanas de tratamento, é necessário monitorar a pressão arterial nas posições supina e ortostática.

Se ocorrer falta de ar, taquicardia, acompanhada de arritmia, sintomas de insuficiência cardíaca, enfarte do miocárdio ou gripe, especialmente durante o período de seleção da dose, é necessário um diagnóstico imediato para excluir miocardite. Se houver suspeita de miocardite ou cardiomiopatia, é necessário suspender imediatamente o Azaleptol e consultar um cardiologista. No futuro, não é recomendado retomar o uso do medicamento em pacientes que sofreram miocardite ou cardiomiopatia induzida por clozapina.

Nas primeiras três semanas de tratamento, é possível um aumento transitório da temperatura corporal acima de 38 ° C, na maioria dos casos é benigno, mas às vezes devido a uma alteração no número de leucócitos. Portanto, com um aumento na temperatura corporal do paciente, o paciente deve ser examinado cuidadosamente para excluir o desenvolvimento de uma possível infecção, agranulocitose ou síndrome neuroléptica maligna. Se a causa da alta temperatura for a síndrome neuroléptica maligna, o Azaleptol é interrompido imediatamente.

Para reduzir o risco de tromboembolismo, os pacientes são aconselhados a manter atividade física.

Pacientes com glaucoma de ângulo fechado e próstata aumentada requerem monitoramento cuidadoso da condição.

As propriedades anticolinérgicas do azaleptol podem causar distúrbios na motilidade intestinal de gravidade variável. Portanto, pacientes com história de doença do cólon ou cirurgia na parte inferior do abdome requerem atenção especial. O efeito da terapia concomitante com medicamentos (incluindo antidepressivos, antipsicóticos, antiparkinsonianos) na ocorrência de obstipação e possível deterioração da condição deve ser levado em consideração.

O azaleptol pode contribuir para o desenvolvimento de distúrbios metabólicos que aumentam o risco de patologias cardiovasculares e cerebrovasculares, hiperglicemia, dislipidemia e ganho de peso. Com hiperglicemia grave devido à ingestão de um antipsicótico atípico, é necessário considerar a questão da possível suspensão do medicamento.

No início do uso do azaleptol e periodicamente durante o período de tratamento, recomenda-se a realização de monitoramento clínico das alterações no peso corporal do paciente, incluindo avaliação de lipídios.

Se houver um aumento clinicamente significativo nos valores dos testes de função hepática funcional em pacientes com insuficiência hepática ou sintomas de icterícia, a toma dos comprimidos deve ser temporariamente interrompida. Após o restabelecimento da função hepática, o tratamento pode ser retomado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de uso do azaleptol, os pacientes são contra-indicados para atividades potencialmente perigosas, incluindo dirigir.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de Azaleptol é contra-indicado durante a amamentação.

O uso do medicamento durante a gravidez é permitido apenas nos casos em que, na opinião do médico, o efeito clínico esperado para a mãe exceda a ameaça potencial para o feto.

Se for necessário parar de tomar os comprimidos durante a gravidez, a dose de azaleptol deve ser reduzida muito lentamente.

Para mulheres em idade reprodutiva, é recomendado o uso de anticoncepcionais confiáveis.

Uso infantil

Devido à falta de informação sobre a segurança e eficácia do Azaleptol no tratamento de crianças, a indicação do medicamento nesta categoria de doentes é contra-indicada.

Com função renal prejudicada

É contra-indicado o uso de comprimidos de Azaleptol para o tratamento de pacientes com insuficiência renal grave.

Por violações da função hepática

É contra-indicado prescrever Azaleptol para insuficiência hepática, a presença de doença hepática progressiva, durante exacerbações da doença hepática, acompanhada por diminuição do apetite, náuseas ou icterícia.

Uso em idosos

Deve-se ter em mente que, ao tomar clozapina em pacientes com mais de 60 anos, especialmente com sistema cardiovascular enfraquecido, a probabilidade de hipotensão ortostática e taquicardia aumenta. Além disso, eles têm maior probabilidade de apresentar efeitos anticolinérgicos, como retenção urinária ou constipação.

Interações medicamentosas

• inibidores da monoamina oxidase, metadona, narcóticos, anti-histamínicos, benzodiazepínicos, etanol: podem aumentar significativamente seu efeito, em alguns casos sua combinação com clozapina pode ser fatal;
• psicotrópicos, incluindo benzodiazepínicos: cuidado especial é necessário devido ao risco aumentado de colapso vascular, às vezes causando parada cardíaca ou respiratória;
• preparações de lítio e outras drogas que atuam no sistema nervoso central: aumentam o risco de síndrome maligna dos neurolépticos;
• drogas que têm efeito depressor na respiração ou têm atividade anticolinérgica e anti-hipertensiva: pode ocorrer um efeito aditivo;
• norepinefrina e outras drogas com efeito alfa-adrenérgico predominante: possivelmente enfraquecimento de seu efeito pressor;
• adrenalina: a clozapina elimina o efeito pressor da adrenalina;
• medicamentos antiepilépticos, incluindo ácido valpróico: devido ao fato de a clozapina ser caracterizada por uma diminuição no limiar convulsivo, pode ser necessário prescrever medicamentos antiepilépticos (especialmente em pacientes com história de epilepsia) ou ajuste da dose de azaleptol;
• varfarina, digoxina e outras substâncias que se ligam às proteínas plasmáticas em grande extensão: um aumento em suas concentrações plasmáticas é possível devido ao seu deslocamento de complexos de proteínas no plasma sanguíneo (é necessário ajustar a dose de substâncias que se ligam ativamente às proteínas);
• antidepressivos tricíclicos, fenotiazinas, antiarrítmicos classe 1c: um aumento em sua concentração no plasma sanguíneo é possível (uma redução em sua dose é necessária);
• cimetidina, eritromicina, azitromicina, fluvoxamina, venlafaxina e outros inibidores seletivos da recaptação da serotonina, ciprofloxacina, perazina, anticoncepcionais orais: aumentam o nível de clozapina no plasma sanguíneo e a incidência de efeitos indesejáveis;
• cafeína, ciprofloxacina: o nível de clozapina e seu principal metabólito no plasma sanguíneo pode aumentar significativamente com o consumo diário de café e chá ou com o uso de ciprofloxacina em uma dose diária de 500 mg;
• carbamazepina, rifampicina e outros medicamentos que induzem o P450 CYP3A4: podem reduzir os níveis plasmáticos de clozapina. Isso deve ser levado em consideração ao cancelá-los após a terapia conjunta;
• fenitoína: pode causar uma diminuição nos níveis plasmáticos de clozapina e uma diminuição na eficácia de uma dose anteriormente eficaz.

No tratamento com azaleptol, não devem ser utilizadas associações com fármacos que inibem significativamente a função da medula óssea, neurolépticos de depósito com potencial mielossupressor de longa duração. Recomenda-se com cautela prescrever terapia concomitante com drogas que aumentam o intervalo QTc ou contribuem para o desequilíbrio eletrolítico.

É necessário monitorar de perto o nível de concentração de clozapina no plasma sanguíneo em pacientes que estejam tomando simultaneamente outros medicamentos que tenham afinidade pelas isoenzimas do citocromo P450, incluindo CYP3A4, CYP1A2 ou CYP2D6.

Deve-se ter em mente que a combinação de clozapina com inibidores da protease e antimicóticos azólicos pode causar interações clinicamente significativas. Além disso, a interrupção abrupta do tabagismo em fumantes experientes pode potencializar um aumento no nível de clozapina no plasma sanguíneo e causar um aumento na frequência de efeitos indesejáveis.

Análogos

Os análogos do azaleptol são: azaleptina, azapina, hedonina, clozapina, clozasten, quetixol, cetilepte, nantarídeo, seroquel, leponex, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o azaleptol

As poucas análises sobre o azaleptol são, em sua maioria, positivas. Na maioria das vezes, são deixados pelos cuidadores e relatam a eficácia do medicamento. Na maioria das revisões, a desvantagem de um medicamento é uma lista impressionante de efeitos colaterais.

Preço do azaleptol em farmácias

Por falta do medicamento na rede de farmácias, o preço do azaleptol não foi estabelecido. Um análogo da azaleptina pode ser adquirido por 425-510 rublos. (em um pacote de 50 comprimidos de 25 mg) ou 1169-1335 rublos. (em um pacote de 50 comprimidos de 100 mg).

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!