Avandia
Avandia: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Avandia
Código ATX: A10BG
Ingrediente ativo: rosiglitazona (Rosiglitazona)
Fabricante: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (França); Produção Glaxo Wellcome (França)
Descrição e atualização da foto: 2020-04-29
Avandia é um hipoglicemiante oral.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos: comprimidos revestidos por película pentagonais com uma dosagem de 2 mg - rosa, 4 mg - laranja, 8 mg - castanho-avermelhado; de um lado há uma inscrição - "2", "4" ou "8" (de acordo com a dosagem), do outro - "SB" (comprimidos de 2 mg, 14 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão 2, 4 ou 8 embalagens; comprimidos de 4 mg e 8 mg, 14 unidades. Em blisters, em caixa de cartão 1, 2, 4 ou 8 embalagens. Cada embalagem também contém instruções para a utilização de Avandia).
1 comprimido contém:
- substância ativa: maleato de rosiglitazona - 2, 4 ou 8 mg;
- componentes auxiliares: glicolato de amido sódico, lactose mono-hidratada, hidroxipropilmetilcelulose, celulose microcristalina, estearato de magnésio;
- invólucro do filme: lactose, hidroxipropilmetilcelulose 6cRb, polietilenoglicol, dióxido de titânio, triacetina, óxido de ferro vermelho; adicionalmente na composição de comprimidos com uma dosagem de 4 mg - óxido de ferro amarelo, talco purificado.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Avandia reduz os níveis de glicose no sangue. A substância ativa da droga, a rosiglitazona, é um antagonista seletivo dos receptores nucleares PPARγ (receptor gama ativado por proliferador de peroxissoma). O mecanismo de ação da droga se deve à propriedade do maleato de rosiglitazona de aumentar a sensibilidade dos receptores à insulina no tecido adiposo, fígado e músculos esqueléticos, melhorar o curso dos processos metabólicos e diminuir o nível de glicose, insulina e ácidos graxos livres no sangue. Durante o tratamento com Avandia, a função das células beta é preservada, o que é confirmado por um aumento na massa das ilhotas de Langerhans no pâncreas e no conteúdo de insulina.
A rosiglitazona previne o desenvolvimento de hiperglicemia grave, não causa hipoglicemia, não potencializa a secreção de insulina pelo pâncreas.
Ele fornece uma redução significativa no desenvolvimento de disfunção renal e hipertensão arterial sistólica. O efeito hipoglicêmico da rosiglitazona é acompanhado por uma diminuição clinicamente significativa dos níveis séricos de colesterol e seus precursores, que podem ser fatores de risco para doenças cardiovasculares.
A principal característica da atividade do Avandia é uma diminuição significativa no nível de ácidos graxos livres.
Possuindo vários mecanismos de ação complementares, Avandia, como parte de uma terapia combinada, fornece uma melhora sinérgica no controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 (não dependentes de insulina).
Farmacocinética
Após administração oral, a concentração máxima (C max) de rosiglitazona no plasma sanguíneo é atingida em cerca de 1 hora. A biodisponibilidade absoluta após a administração de uma dose de 4 mg ou 8 mg é de 99%. O aumento da acidez gástrica não interfere na absorção da rosiglitazona. Com a ingestão simultânea de alimentos, a C max diminui em aproximadamente 20-28%, e o período de sua obtenção é prolongado para 1,75 horas. Mas essas mudanças não têm significado clínico, portanto, não é necessária a coordenação do uso de Avandia com a ingestão de alimentos. No intervalo de doses terapêuticas, a concentração plasmática da rosiglitazona é diretamente proporcional à dose administrada.
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 99,8%. O volume de distribuição é de 14 litros. Acumulação da substância ativa usando a droga 1-2 vezes por dia não se observa.
A rosiglitazona é metabolizada por N-desmetilação e hidroxilação, seguidas de ligação com sulfato e ácido glucurônico, com formação de metabólitos que não apresentam atividade clinicamente significativa. A biotransformação ocorre principalmente com a participação da enzima CYP2C8 e, em menor grau, do CYP2C9. In vitro, a rosiglitazona inibe moderadamente o CYP2C8, a metade da concentração máxima de inibição (IC50) é 18 μM e fracamente - CYP2C9, IC50 é 50 μM. Os resultados dos estudos in vivo com varfarina indicam que a rosiglitazona não interage com os substratos do CYP2C9. In vitro, não foi encontrada inibição significativa das enzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 e CYP2E1, portanto, a probabilidade de interação da rosiglitazona com fármacos metabolizados por essas isoenzimas do citocromo P450 é muito baixa.
A depuração plasmática total da rosiglitasona é de aproximadamente 3 L / h. A meia-vida (T 1/2) é de 3 a 4 horas.
A substância é excretada na forma de metabolitos, principalmente (cerca de 75% da dose administrada) pelos rins, pelos intestinos - 25% da dose. A rosiglitasona não é excretada inalterada. O T 1/2 final dos metabólitos atinge 130 horas, o que indica uma eliminação muito lenta. Portanto, seu acúmulo é possível com doses repetidas do fármaco no soro sanguíneo (acúmulo predominante do derivado principal - parahidroxissulfato, presumivelmente um aumento na concentração de 5 vezes).
Os resultados da análise farmacocinética indicam a ausência de quaisquer diferenças na farmacocinética da rosiglitazona entre homens e mulheres, adultos e idosos.
Com doença hepática moderada e grave, a AUC (área sob a curva de concentração-tempo farmacocinética) aumenta 2–3 vezes e a ligação da substância ativa às proteínas plasmáticas e a depuração diminuem.
Com insuficiência renal, incluindo insuficiência renal em estágio terminal e pacientes em hemodiálise, não foram encontradas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética da rosiglitazona.
Indicações de uso
O uso de Avandia é indicado para diabetes mellitus tipo 2 não insulino-dependente como monoterapia (em caso de dieta ineficaz e exercícios adequados) ou em combinação com metformina e derivados de sulfonilureia para melhorar o controle glicêmico.
Contra-indicações
Absoluto:
- diabetes mellitus tipo 1;
- disfunções hepáticas moderadas e graves (classes B e C pela classificação de Child-Pugh acima de 6 pontos);
- período de gravidez;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Avandia deve ser usado com cautela na insuficiência cardíaca grave, insuficiência renal grave.
Avandia, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Avandia são tomados por via oral, independentemente da refeição.
O médico seleciona a dose e o regime de tratamento individualmente.
Dose recomendada: dose diária inicial - 4 mg em 1-2 doses. Após 42–56 dias de administração regular, se necessário, a dose inicial do medicamento pode ser aumentada para 8 mg.
A dose diária inicial de rosiglitazona em combinação com insulina é de 4 mg. Se o paciente necessitar de um controle glicêmico mais intenso, a dose diária pode ser aumentada cuidadosamente para 8 mg, mas somente após um exame adequado para avaliar o risco de efeitos colaterais devido à retenção de líquidos.
Com insuficiência renal leve ou moderada, disfunção hepática leve (classe A de acordo com a classificação de Child-Pugh, 6 pontos ou menos) e em pacientes idosos, não há necessidade de ajustar a dose de Avandia.
É necessário monitoramento cuidadoso ao tratar pacientes com insuficiência renal grave.
Efeitos colaterais
Ao tomar Avandia, os seguintes efeitos colaterais negativos podem ocorrer:
- frequentemente (mais de 5%): cefaleia, trauma, infecções do trato respiratório superior;
- raramente: anemia, hipercolesterolemia, insuficiência cardíaca, insuficiência cardíaca crônica, edema periférico, aumento dependente da dose no peso corporal, edema pulmonar, sintomas de insuficiência hepática (aumento dos níveis das enzimas hepáticas); quando combinado com insulina ou hipoglicemiantes orais - hipoglicemia;
- muito raros: complicações causadas por isquemia miocárdica (mais frequentemente no contexto da terapia combinada).
Os efeitos colaterais que requerem a interrupção de Avandia ocorrem em aproximadamente 7,5% dos pacientes.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem após uma dose única de 20 mg de rosiglitazona não foram estabelecidos.
Se necessário, a consulta de terapia sintomática é recomendada. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Em caso de irregularidades menstruais durante o período pré-menopáusico, é necessário comparar o efeito clínico esperado e os possíveis riscos do tratamento. Deve-se ter em mente que em conexão com um aumento da sensibilidade à insulina em mulheres resistentes à insulina no ciclo anovulatório do período pré-menopáusico (incluindo a síndrome dos ovários policísticos), a ovulação pode ser reiniciada e a concepção pode ocorrer.
Devido ao aumento do nível de LDL (lipoproteína de baixa densidade) e HDL (lipoproteína de alta densidade), o conteúdo de colesterol total aumenta, mas sua relação com o HDL não muda.
Com o uso combinado de rosiglitazona em uma dose diária de 8 mg e insulina, a incidência de edema aumenta.
Recomenda-se monitorar cuidadosamente a condição dos pacientes com risco de desenvolver insuficiência cardíaca. Em pacientes com insuficiência cardíaca grave, o uso de rosiglitasona é indicado somente quando o efeito clínico esperado supera o risco potencial.
Rosiglitazona não tem efeito sedativo ou sonolência.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O uso de Avandia não afeta a capacidade dos pacientes de dirigir veículos e mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Avandia durante a gravidez e a lactação é contra-indicado.
Para mulheres grávidas com diabetes mellitus tipo 2, a insulina é recomendada para controlar a hipoglicemia.
Se necessário, a nomeação de Avandia, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
O uso de Avandia comprimidos para o tratamento de crianças e adolescentes com menos de 18 anos está contra-indicado devido à falta de informação sobre a eficácia e segurança do medicamento.
Com função renal prejudicada
Avandia deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal grave.
Com insuficiência renal leve a moderada, não é necessário ajuste da dose.
Por violações da função hepática
Não é recomendado prescrever Avandia a pacientes com disfunção hepática moderada e grave (classes B e C de acordo com a classificação de Child-Pugh, acima de 6 pontos).
Em caso de disfunção hepática leve (classe A de acordo com a classificação de Child-Pugh, 6 pontos ou menos), o ajuste da dose não é necessário.
Uso em idosos
Os pacientes idosos não precisam de ajuste de dose.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Avandia:
- metformina, glibenclamida, acarbose e outros agentes hipoglicemiantes orais: sua farmacocinética e farmacodinâmica não são prejudicadas. Os derivados da sulfonilureia e a metformina são sinérgicos com a rosiglitazona para o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, o que aumenta a probabilidade de hipoglicemia. A combinação com metformina aumenta o risco de anemia leve a moderada, que não requer a descontinuação da terapia;
- digoxina: os parâmetros farmacocinéticos da digoxina permanecem estáveis;
- varfarina: a atividade anticoagulante da varfarina não se altera;
- nifedipina, anticoncepcionais orais (etinilestradiol e noretindrona): o efeito terapêutico dessas drogas não muda;
- Etanol: Beber álcool com moderação não afeta o controle glicêmico da rosiglitazona.
Análogos
Análogos de Avandia são Roglit, maleato de Rosiglitazona, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Avandia
Avaliações isoladas de Avandia de pacientes são negativas.
Os especialistas durante a análise de dados de ensaios clínicos randomizados do uso de rosiglitazona (Avandia) chegaram à conclusão de que a terapia está significativamente associada a um risco aumentado de enfarte do miocárdio e morte devido a insuficiência cardíaca. Eles tendem a acreditar que a razão para esse efeito da droga é a retenção de líquido no corpo, o que aumenta a carga no átrio esquerdo e aumenta a pressão venosa pulmonar.
Preço de Avandia em farmácias
Até o momento, o medicamento comercializado na Rússia não é registrado, portanto, devido à falta da rede de farmácias, o preço do Avandia é desconhecido.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
