Pyoglar
Pioglar: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Pyoglar
Código ATX: A10BG03
Ingrediente ativo: pioglitazona (pioglitazona)
Fabricante: Ranbaxy Laboratories Limited (Índia)
Descrição e atualização da foto: 10.10.2018
Pioglar é um agente hipoglicemiante oral.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos: de quase branco a branco, redondo; 15 mg - biconvexo, gravado em uma das faces "15"; 30 mg - plano, chanfrado, gravado em um dos lados "30" (10 pcs. Em blister; 1, 3 ou 5 blisters e instruções de uso de Pioglar em caixa de papelão).
1 comprimido contém:
- substância ativa: cloridrato de pioglitazona - 16,53 ou 33,07 mg, que equivale à pioglitazona na quantidade de 15 e 30 mg, respectivamente;
- componentes adicionais: carboximetilcelulose de cálcio, estearato de magnésio, hidroxipropilcelulose (baixa viscosidade), lactose, água purificada.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A pioglitazona é um agente hipoglicemiante oral derivado da série de tiazolidinediona que estimula seletivamente os receptores ativados por proliferadores de peroxissoma (PPARγ). Os receptores PPARγ estão localizados em tecidos de maior importância no mecanismo de ação da insulina (músculo esquelético, tecido adiposo e fígado). A excitação dos receptores nucleares PPARγ leva à modulação da transcrição de uma série de genes que, sensíveis à insulina, estão envolvidos no controle dos níveis de glicose no sangue e em processos metabólicos lipídicos. A pioglitazona proporciona uma diminuição da resistência à insulina, como resultado do aumento do consumo de glicose insulino-dependente, o excesso de glicose e sua liberação pelo fígado diminuem. A substância ativa ajuda a reduzir os níveis de triglicéridos, aumenta a concentração de lipoproteínas de alta densidade (HDL) e colesterol. Pyoglar não estimula a produção de insulina, ao contrário dos derivados de sulfonilureia.
Farmacocinética
Após administração oral, observa-se uma elevada absorção de pioglitazona, a substância ativa é detectada no plasma sanguíneo após 30 minutos, a concentração máxima (C max) é atingida após 2 horas e após as refeições - após 3-4 horas. O agente está quase completamente ligado às proteínas plasmáticas - em 99%, o volume de distribuição (V d) é de 0,22-1,04 l / kg. A pioglitazona é extensamente metabolizada por hidroxilação e oxidação; os metabolitos resultantes da biotransformação da substância ativa também são parcialmente convertidos em conjugados sulfato / glucuronido.
Os derivados do hidróxido de pioglitazona (metabólitos M-II e M-IV) e o derivado ceto da pioglitazona (metabólito M-III) exibem atividade farmacológica. No processo de metabolismo hepático da droga, o papel principal pertence às isoenzimas do citocromo P450 - CYP3A4 e CYP2C8. Em menor grau, muitas outras isoenzimas também estão envolvidas no metabolismo da droga, principalmente incluindo a isoenzima extra-hepática CYP1A1.
No caso de uma administração única diária de Pioglar no plasma, a concentração de pioglitazona total (pioglitazona com metabolitos ativos) é atingida após 24 horas. A concentração estacionária (Css) no plasma de pioglitazona total e pioglitazona é observada após 7 dias.
O medicamento é excretado principalmente com a bile na forma inalterada e na forma de metabólitos, eliminados nas fezes. Os rins são excretados 15-30% na forma de metabólitos e seus conjugados. A meia-vida (T ½) da pioglitazona e da pioglitazona total é de 3-7 horas e 16-24 horas, respectivamente.
Indicações de uso
Pioglar é recomendado para uso no diabetes mellitus tipo 2 (como um medicamento em monoterapia ou em combinação com metformina, insulina ou derivados de sulfonilureia nos casos em que exercícios, dieta e monoterapia com um dos medicamentos antidiabéticos acima não permitem alcançar o controle glicêmico adequado).
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência cardíaca classe III - IV, de acordo com a classificação da New York Heart Association (NYHA);
- cetoacidose diabética, diabetes mellitus tipo 1;
- insuficiência hepática grave, aumento da atividade das enzimas hepáticas, excedendo 2,5 vezes o limite superior da norma (UHN);
- macrohematúria de origem desconhecida;
- câncer de bexiga (incluindo uma história de indicações);
- idade até 18 anos;
- gravidez e lactação;
- má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à galactose;
- hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.
Relativo (use comprimidos Pioglar com extremo cuidado):
- insuficiência cardíaca;
- anemia;
- síndrome edematosa;
- distúrbios funcionais do fígado.
Pioglar, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Pioglar são tomados por via oral uma vez ao dia, independentemente da hora da refeição.
Ao realizar a monoterapia, recomenda-se tomar o medicamento na dose de 15-30 mg, a dose máxima diária é de 45 mg.
Na terapia combinada com metformina ou derivados de sulfonilureia, a pioglitazona deve ser usada em uma dose inicial de 15 ou 30 mg; se ocorrer hipoglicemia, é necessário reduzir a dose de metformina ou sulfonilureia.
Quando Pioglar é usado em combinação com insulina, a dose diária inicial de pioglitazona deve ser de 15-30 mg, a dose de insulina é mantida inalterada ou reduzida em 10-25% se o paciente relatar hipoglicemia ou a concentração de glicose no plasma cair para um nível não superior a 100 mg / dl.
Efeitos colaterais
- sistema respiratório: sinusite, faringite;
- sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, tontura, insônia, hipoestesia; distúrbios visuais (ocorrem, via de regra, no início do curso da terapia e estão associados a alterações nos níveis de glicose plasmática, como com o uso de outros antidiabéticos);
- sistema hematopoiético: anemia;
- metabolismo: hipoglicemia, ganho de peso;
- trato gastrointestinal: flatulência;
- tumores benignos ou malignos: câncer de bexiga, sinais de desenvolvimento do qual pode ser necessidade frequente de urinar, hematúria grosseira, dor ao urinar, dor na cavidade abdominal ou na região lombar (o aparecimento dessas doenças deve ser relatado com urgência ao médico assistente);
- sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia;
- parâmetros laboratoriais: aumento da atividade da alanina aminotransferase (ALT) e creatina fosfoquinase; uma diminuição nos níveis de hemoglobina e uma diminuição no hematócrito (geralmente clinicamente insignificante; pode ser devido a um aumento no volume plasmático e não indicar o desenvolvimento de outros efeitos clínicos hematológicos graves).
Se a duração do tratamento for superior a 1 ano, em 6-9% dos casos, os doentes podem ter o aparecimento de edema ligeiro / moderado que, regra geral, não requer a descontinuação de Pioglar.
Durante o período de terapia, em alguns casos, pode ocorrer insuficiência cardíaca.
Overdose
Em caso de suspeita de sobredosagem com Pioglar, são prescritas medidas adequadas, dependendo dos sintomas clínicos e dos resultados dos testes laboratoriais.
Instruções Especiais
Em pacientes com ciclo anovulatório no período pré-menopausa e resistência à insulina como resultado do tratamento com pioglitazona, pode ser observada a restauração da ovulação. Devido ao aumento da sensibilidade dessas pacientes à insulina, na ausência de contracepção adequada, o risco de gravidez aumenta. Se a gravidez ocorrer durante a terapia ou a paciente estiver planejando uma gravidez, a pioglitazona deve ser interrompida.
De acordo com os resultados dos estudos pré-clínicos, as tiazolidinedionas, incluindo a pioglitazona, conduziram a um aumento do volume plasmático e ao desenvolvimento de hipertrofia miocárdica devido à pré-carga. Em estudos clínicos que não envolveram pacientes com insuficiência cardíaca classe III e IV (NYHA), não houve aumento na frequência de reações adversas graves do sistema cardiovascular, dependendo do aumento do volume plasmático (insuficiência cardíaca crônica).
Os resultados dos ensaios clínicos controlados, bem como os dados epidemiológicos disponíveis, indicam um aumento da ameaça de cancro da bexiga em doentes com diabetes que tomam pioglitazona em altas doses diárias durante muito tempo. No entanto, a presença desses dados não exclui a possibilidade de câncer de bexiga no contexto da terapia medicamentosa de curto prazo. O risco de câncer de bexiga pode incluir os seguintes fatores: idade avançada, tabagismo (inclusive no passado), quimioterapia (incluindo o uso de ciclofosfamida), radioterapia dos órgãos pélvicos e alguns riscos ocupacionais. Antes de iniciar o curso da terapia, é necessário realizar estudos macroscópicos com o objetivo de estabelecer qualquer hematúria macroscópica. Todos os sinais de disúria e qualquer desenvolvimento agudo de sintomas no trato urinário e / ou bexiga devem ser relatados imediatamente ao médico.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Tendo em vista o possível desenvolvimento de tonturas e distúrbios visuais durante a terapia, os pacientes que dirigem veículos e outros mecanismos complexos devem ter cuidado.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez e a lactação, a terapia medicamentosa é contra-indicada.
Uso infantil
Em doentes com idade inferior a 18 anos, a utilização de Pyoglar está contra-indicada devido à falta de estudos clínicos sobre a eficácia e segurança da sua utilização em crianças e adolescentes.
Por violações da função hepática
Durante o período de terapia, recomenda-se monitorar regularmente a concentração de enzimas hepáticas no sangue. Em todos os pacientes, antes de iniciar o tratamento com pioglitazona, a cada 2 meses durante o primeiro ano de tratamento com Pioglar, e periodicamente durante os anos subsequentes de terapia, é necessário determinar o nível de ALT. Também é necessário avaliar a atividade do fígado quando aparecem sintomas que podem ser sinais de insuficiência hepática, como dor abdominal, náuseas, vômitos, anorexia, fraqueza, urina escura. Se ocorrer icterícia, você deve parar de tomar Pyoglar.
O uso de um agente hipoglicemiante é contra-indicado em pacientes com doenças hepáticas ativas ou no contexto de um aumento dos valores de ALT, excedendo mais de 2,5 vezes o LSN.
Com um ligeiro aumento no nível de ALT (1–2,5 vezes mais alto do que o normal) antes do início do curso ou durante o período de terapia, um exame é necessário para estabelecer as causas desse distúrbio. Iniciar ou continuar o tratamento com Pyoglar na presença de um aumento moderado na atividade das enzimas hepáticas deve ser com extrema cautela, realizando monitoramento mais frequente de sua atividade.
Caso seja detectado aumento da atividade das transaminases hepáticas em mais de 2,5 vezes em relação ao VGN, é necessário monitorar regularmente o nível das enzimas até que os indicadores voltem ao normal ou aos iniciais. Se o nível de ALT exceder persistentemente os valores normais em mais de 3 vezes ou ocorrer icterícia, a pioglitazona deve ser descontinuada.
Uso em idosos
Nos idosos, antes e durante a terapia, devido à ameaça agravante de fraturas, doenças cardiovasculares e câncer de bexiga em pacientes dessa faixa etária, deve ser realizada uma avaliação particularmente cuidadosa do benefício e da relação de risco do tratamento com Pyoglar.
Interações medicamentosas
- contraceptivos orais - não foram realizados estudos farmacocinéticos do uso combinado desses medicamentos e pioglitazona, no entanto, o uso de outras tiazolidinedionas em combinação com contraceptivos orais contendo etinilestradiol / noretindrona contribuiu para uma redução no nível plasmático de ambos os hormônios em 30%, o que poderia causar uma redução significativa na contracepção; cuidado deve ser exercido com esta combinação;
- varfarina, digoxina, metformina, glipizida - não foram observadas alterações na farmacocinética da pioglitazona;
- cetoconazol - o metabolismo da pioglitazona foi inibido em grande medida, de acordo com estudos in vitro; com esta combinação, é necessário monitorar cuidadosamente a concentração de glicose no sangue;
- outros medicamentos antidiabéticos orais: não existem dados sobre a utilização de pioglitazona em combinação tripla com estes medicamentos.
Análogos
Os análogos de Pioglar são: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da penetração de umidade e fora do alcance de crianças, em temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Pioglar
De acordo com as revisões, o Pioglar é um hipoglicemiante eficaz para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2, tanto em monoterapia como em combinação com outros hipoglicemiantes, incluindo a insulina. Os pacientes observam que a droga melhora o controle da glicose e aumenta a resistência das células à insulina, mas todos recomendam o uso de Pioglar apenas conforme orientação de um médico.
As desvantagens do Pioglar incluem a presença de contra-indicações e o desenvolvimento de efeitos secundários, em particular aumento do peso corporal, cefaleias, flatulência.
O preço do Pioglar nas farmácias
Não há informações confiáveis sobre o preço do Pioglar, uma vez que o medicamento não é vendido atualmente em farmácias.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
