Urotol
Urotol: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Urotol
Código ATX: G04BD07
Ingrediente ativo: tolterodina (tolterodina)
Fabricante: Zentiva ks (República Tcheca)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-26
Preços nas farmácias: a partir de 324 rublos.
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O Urotol é um medicamento com ação antidisúrica e m-anticolinérgica.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem de liberação de Urotol - comprimidos revestidos por película: redondo biconvexo; 1 mg cada - amarelo; 2 mg - branco (em uma caixa de cartão 2 ou 4 blisters de 14 comprimidos cada).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: tartarato de hidrogênio de tolterodina - 1 ou 2 mg;
- componentes auxiliares (1 ou 2 mg, respectivamente): estearil fumarato de sódio - 1,5 / 3 mg; celulose microcristalina - 73/146 mg; dióxido de silício coloidal - 1/2 mg; carboximetilamido de sódio (tipo A) - 3,5 / 7 mg;
- concha (1 ou 2 mg, respectivamente): hipromelose 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; macrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; corante óxido de ferro amarelo - 0,05 / 0 mg; talco - 0,25 / 0,5 mg; dióxido de titânio - 0,15 / 0,4 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Urotol é um dos m-anticolinérgicos.
A tolterodina e seu derivado 5-hidroximetil são altamente específicos para os receptores muscarínicos, eles bloqueiam competitivamente os receptores m-colinérgicos com a maior seletividade para os receptores da bexiga (em comparação com os receptores das glândulas salivares).
O Urotol reduz a atividade contrátil do detrusor, o tônus da musculatura lisa do trato urinário e também reduz a salivação.
Quando usado em doses terapêuticas mais altas, aumenta a quantidade de urina residual e causa esvaziamento incompleto da bexiga.
Não inibe CYP2D6, 2C19, 1A2 ou 3A4.
O efeito terapêutico do Urotol é alcançado após 4 semanas de uso.
Farmacocinética
Após administração oral, a tolterodina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. O tempo para atingir a C max (concentração máxima) no soro é de 1–2 horas.
Na faixa de doses terapêuticas (de 1 a 4 mg), existe uma relação linear entre a dose do fármaco e o valor da Cmax sérica no sangue.
A biodisponibilidade absoluta da tolterodina é de 17% (na maioria dos pacientes) e 65% (em indivíduos com deficiência de CYP2D6).
Os alimentos não afetam a biodisponibilidade do medicamento, embora a concentração de tolterodina quando ingerida com alimentos aumente.
A ligação da tolterodina e do metabólito 5-hidroximetil ocorre principalmente com orosomucóide, frações não ligadas - 3,7% e 36%, respectivamente. V d (volume de distribuição) de tolterodina é 113 litros.
A AUC (área sob a curva de concentração-tempo) da tolterodina em indivíduos com deficiência de CYP2D6 corresponde aproximadamente à soma dos valores de AUC da tolterodina e do metabólito 5-hidroximetil na maioria dos pacientes com o mesmo regime posológico. Assim, a tolerabilidade, segurança e efeito clínico do Urotol não dependem da atividade do CYP2D6.
A tolterodina é metabolizada principalmente no fígado pela enzima polimórfica CYP2D6. Como resultado, um metabólito 5-hidroximetil farmacologicamente ativo é formado, que é então metabolizado em ácido 5-carboxílico N-desalquilado e ácido 5-carboxílico. O metabólito 5-hidroximetil tem propriedades farmacológicas próximas à tolterodina, na maioria dos casos potencializa significativamente o efeito da droga.
A tolterodina com metabolismo reduzido (com deficiência de CYP2D6) sofre desalquilação pelas isoenzimas CYP3A4 para formar tolterodina N-desalquilada, que não tem atividade farmacológica.
Na maioria dos pacientes, a depuração sérica sistêmica da tolterodina é de aproximadamente 30 L / h. T 1/2 (meia-vida) de tolterodina varia dentro de 2-3 horas, metabólito 5-hidroximetil - de 3 a 4 horas. Com um metabolismo reduzido, esse número é de aproximadamente 10 horas.
Uma diminuição na depuração do composto original em pacientes com deficiência de CYP2D6 leva a um aumento na concentração de tolterodina (aproximadamente 7 vezes) contra o fundo de concentrações indetectáveis do metabólito 5-hidroximetil.
Cerca de 17% da tolterodina é excretada nas fezes e 77% na urina. Menos de 1% da dose é excretada inalterada, aproximadamente 4% - como um metabólito 5-hidroximetil. O ácido 5-carboxílico N-desalquilado e o ácido 5-carboxílico constituem, respectivamente, cerca de 29% e 51% da quantidade excretada na urina.
Na cirrose hepática, o valor AUC da tolterodina e do seu metabólito 5-hidroximetil ativo aumenta cerca de 2 vezes.
Em pacientes com insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular ≤ 30 ml / min), a AUC média da tolterodina e do metabólito 5-hidroximetil é 2 vezes maior. Nestes doentes, o conteúdo plasmático de outros metabolitos é significativamente mais elevado (o significado clínico é desconhecido).
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Urotol é prescrito para o tratamento da hiperreflexia (hiperactividade, instabilidade) da bexiga, que se manifesta sob a forma de necessidade frequente e urgente de urinar, aumento da frequência de micção e / ou incontinência urinária.
Contra-indicações
Absoluto:
- glaucoma de ângulo fechado, refratário ao tratamento;
- atraso na micção;
- miastenia grave;
- megacólon;
- colite ulcerativa grave;
- idade até 18 anos;
- período de lactação;
- intolerância individual a qualquer componente da droga.
Parente (Urotol é prescrito sob supervisão médica):
- obstrução grave do trato urinário inferior (associada ao risco de retenção urinária);
- neuropatia;
- aumento do risco de diminuição do peristaltismo do trato gastrointestinal;
- insuficiência renal / hepática;
- doenças obstrutivas do trato gastrointestinal (em particular, estenose pilórica);
- hérnia da abertura esofágica do diafragma;
- gravidez.
Instruções de uso do Urotol: método e dosagem
Os comprimidos de Urotol são tomados por via oral, independentemente da refeição.
O regime de dosagem recomendado: 2 mg 2 vezes ao dia.
Com base na tolerância individual do medicamento, uma dose única pode ser reduzida para 1 mg. Na mesma dose, Urotol é prescrito para a função renal / hepática comprometida, bem como no contexto de uso simultâneo com cetoconazol ou outros inibidores fortes do CYP3A4.
A eficácia da terapia deve ser reavaliada 2-3 meses após o início do medicamento.
Efeitos colaterais
- pele: pele seca;
- sistema nervoso: parestesia, tontura, comprometimento da consciência, nervosismo, alucinações, sonolência, dor de cabeça;
- sistema imunológico: muito raramente - Edema de Quincke, reações alérgicas;
- órgãos dos sentidos: violação de acomodação, síndrome do olho seco;
- sistema urinário: retenção urinária;
- sistema digestivo: xerostomia, vômito, dispepsia, dor abdominal, constipação, flatulência; raramente - refluxo gastroesofágico;
- sistema cardiovascular: raramente - aumento da frequência cardíaca, taquicardia, arritmia;
- outros: ganho de peso, dor no peito, fadiga, bronquite, edema periférico.
Overdose
Os principais sintomas: retenção urinária, midríase, paresia de acomodação, necessidade dolorosa de urinar, alucinações, convulsões, agitação intensa, taquicardia, insuficiência respiratória, prolongamento do intervalo QT.
Terapia: a nomeação de carvão ativado, lavagem gástrica. Outras medidas dependem dos sintomas da sobredosagem:
- convulsões ou agitação severa: ansiolíticos benzodiazepínicos;
- alucinações, agitação severa: fisostigmina;
- taquicardia: beta-bloqueadores;
- insuficiência respiratória: ventilação artificial;
- midríase: transferência do paciente para quarto escuro e / ou pilocarpina em colírio;
- retenção de urina: cateterização da bexiga.
Instruções Especiais
Antes de iniciar o curso, as causas orgânicas do desejo imperativo e frequente de urinar devem ser excluídas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de terapia, ao dirigir veículos motorizados, deve-se ter cuidado, o que está associado à probabilidade de desenvolver distúrbios de acomodação.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: a terapia pode ser realizada sob supervisão médica após avaliação do equilíbrio entre benefícios e riscos;
- período de amamentação: é contra-indicado o uso de Urotol (não são apresentados dados sobre se a substância ativa é excretada no leite materno).
Mulheres em idade fértil precisam usar métodos contraceptivos confiáveis durante a terapia.
Uso infantil
Pacientes com menos de 18 anos de idade não recebem comprimidos de Urotol (o perfil de segurança não foi estudado).
Com função renal prejudicada
O Urotol em pacientes com insuficiência renal deve ser usado sob supervisão médica em uma dose diária de 2 mg.
Por violações da função hepática
Urotol em pacientes com função hepática comprometida deve ser usado sob supervisão médica em uma dose diária de 2 mg.
Interações medicamentosas
Possíveis interações:
- antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina), inibidores da protease, agentes antifúngicos (miconazol, cetoconazol, itraconazol) e outros inibidores potentes do CYP3A4: um aumento na concentração sérica da tolterodina no sangue, o que conduz a um risco aumentado de sobredosagem de Urotol (a combinação não é recomendada);
- medicamentos com ação anticolinérgica: fortalecem a ação do Urotol e aumentam a probabilidade de reações adversas;
- agonistas do receptor colinérgico muscarínico: diminuição da eficácia da tolterodina;
- procinéticos (metoclopramida, cisaprida): enfraquecimento da sua ação;
- medicamentos metabolizados pelas isoenzimas CYP2D6 ou CYP3A4 (indutores e inibidores): a probabilidade de uma interação farmacocinética.
Análogos
Os análogos do urotol são: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C na embalagem original. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Urotol
As avaliações sobre o Urotol são diferentes. Sua alta eficiência e boa tolerância são notadas. Em outros casos, indicam falta de efeito terapêutico e alto custo.
Preço do Urotol nas farmácias
O preço aproximado do Urotol (56 peças em um pacote de 1 ou 2 mg) é 519-597 ou 594-674 rublos.
Urotol: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Urotol 2 mg comprimidos revestidos por película 56 unid. 324 r Comprar |
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Urotol 1 mg comprimidos revestidos por película 56 unid. 549 r Comprar |
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Comprimidos de Urotol p.p. 1mg 56 pcs. 578 r Comprar |
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Comprimidos de Urotol p.p. 2mg 56 pcs. RUB 620 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
