Tenofovir
Tenofovir: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Tenofovir
Código ATX: J05AF07
Ingrediente ativo: tenofovir (tenofovir)
Produtor: "Pharmasintez" JSC (Rússia), Hetero Labs Limited (Índia), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-23
Preços nas farmácias: a partir de 248 rublos.
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Tenofovir é um medicamento antiviral.
Forma de liberação e composição
Tenofovir está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: dosagem 300 mg - triangular com pontas arredondadas, biconvexo, gravado de cada lado: de um lado - H, do outro - “123”, azul claro; dosagem 150 mg (redondo) e dosagem 300 mg (oval) - biconvexo, de marrom a marrom claro, o núcleo é branco com uma coloração amarela ou branco (dosagem 150 mg e 300 mg: 10 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão com 3, 6 ou 10 pacotes; 30, 60, 100, 500 ou 1000 unidades em latas de polímero, em uma caixa de papelão 1 lata; dosagem 300 mg: 30, 60, 100, 500 ou 1000 unidades em polímero garrafas, em caixa de papelão 1 garrafa; 500 ou 1000 peças cada em sacos de silicone, em saco de folha de alumínio 5, 10, 25, 30 ou 50 sacos de silicone, em tambor plástico 1 saco).
1 comprimido revestido por película marrom ou marrom claro contém:
- substância ativa: fumarato de tenofovir disoproxil - 150 mg ou 300 mg;
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, carboximetilamido sódico (primogel), croscarmelose sódica, aerosil A-300 (dióxido de silício coloidal), celulose microcristalina, estearato de magnésio;
- composição do invólucro: hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose), macrogol 6000 (polietilenoglicol 6000), dióxido de titânio, corante de ferro óxido amarelo, corante de ferro óxido vermelho, talco.
1 comprimido revestido por película azul claro contém:
- substância ativa: tenofovir disoproxil fumarato - 300 mg;
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, amido pré-gelatinizado, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, celulose microcristalina;
- composição da casca: triacetina (triacetina), hipromelose, enchimento - lactose monohidratada (lactose monohidratada), corante - Opadray II azul claro.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O tenofovir é um antiviral com atividade específica contra o vírus da hepatite B e o vírus da imunodeficiência humana (HIV) tipos 1 e 2. Após administração oral, o tenofovir disoproxil fumarato é convertido em tenofovir, que é um análogo do monofosfato de nucleosídeo (nucleotídeo) do monofosfato de adenosina, seguido pela biotransformação no metabólito ativo, o tenofovir difosfato, um inibidor de nucleotídeo da transcriptase reversa.
O mecanismo de ação do fármaco se deve à capacidade do tenofovir difosfato de inibir competitivamente a transcriptase reversa do HIV-1, causando o término da síntese da fita de DNA (ácido desoxirribonucléico).
Por ser um fraco inibidor de DNA polimerases, na concentração de 300 μmol / L, o tenofovir in vitro não afeta a síntese de DNA mitocondrial e a formação de ácido lático.
A atividade antiviral do tenofovir na faixa de concentração efetiva de 0,04–8,5 µmol foi avaliada contra cepas clínicas e laboratoriais de HIV-1 em monócitos e macrófagos primários, linhas de células linfoblastóides e linfócitos do sangue periférico. Seu efeito antiviral em uma concentração efetiva de 0,5–2,2 µmol foi estabelecido contra os subtipos A, B, C, D, E, F, G, O do HIV-1. Em uma concentração efetiva de 1,6-5,5 µmol, o tenofovir tem um efeito inibitório sobre certas cepas de HIV-2.
Efeitos aditivos ou sinergismo foram observados quando combinados com inibidores da protease do HIV, inibidores nucleosídeos e não nucleosídeos da transcriptase reversa do HIV-1.
A resistência ao tenofovir disoproxil fumarato ocorre na presença de terapia antirretroviral anterior como resultado de mutações K65R.
Farmacocinética
Após administração oral, o tenofovir disoproxil fumarato é rapidamente absorvido pelo tenofovir. Ao tomar os comprimidos com o estômago vazio, sua concentração máxima no soro é atingida após 1 hora, quando tomado com as refeições - após 2 horas e após uma dose única é de 0,213–0,375 mg / ml.
A biodisponibilidade do tenofovir quando tomado antes das refeições é de aproximadamente 25%, quando o medicamento é tomado com alimentos aumenta.
A ligação in vitro do tenofovir às proteínas plasmáticas é de até 0,7%, com as proteínas séricas - 7,2%.
Tenofovir não é um substrato para as isoenzimas do citocromo P450 humano; in vitro não afeta os processos metabólicos envolvendo as isoenzimas do citocromo P450, incluindo CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Houve uma diminuição ligeira, mas estatisticamente significativa, no metabolismo dos substratos do CYP1A1 e CYP1A2.
Através dos rins, como resultado da filtração glomerular e secreção tubular ativa, a parte principal da dose de tenofovir é excretada.
A dose (na faixa de 75 a 600 mg), a frequência de administração ou o sexo do paciente não afetam a farmacocinética do tenofovir.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Tenofovir é utilizado como parte da terapia antirretroviral combinada para a infecção pelo HIV-1.
Contra-indicações
- insuficiência renal com clearance de creatinina (CC) menor que 30 ml / min, incluindo necessidade de hemodiálise;
- intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- combinação com didanosina, adefovir, agentes contendo tenofovir;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Com cautela, Tenofovir deve ser prescrito para insuficiência renal com CC de 30-50 ml / min, durante a gravidez, em pacientes com idade superior a 65 anos.
Instruções de uso do Tenofovir: método e dosagem
Os comprimidos são tomados por via oral antes das refeições ou durante as refeições.
Dose recomendada: 300 mg uma vez ao dia. O médico determina a duração da terapia individualmente, via de regra, a terapia antirretroviral é indicada ao longo da vida.
Em caso de disfunção renal leve (CC 50–80 ml / min), a correção do regime de dosagem usual não é necessária; o tratamento deve ser acompanhado por monitoramento constante dos parâmetros laboratoriais de depuração da creatinina e níveis séricos de fosfato.
Em caso de insuficiência renal com CC de 30–49 ml / min, os pacientes geralmente são prescritos para tomar o medicamento na dose de 300 mg em dias alternados.
Em caso de insuficiência hepática, não é necessário ajuste da dose do medicamento.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, depressão;
- do trato gastrointestinal: dor abdominal, diarréia, flatulência, vômito, náusea, distensão abdominal, pancreatite, aumento da atividade da amilase;
- do sistema hepatobiliar: aumento da atividade das enzimas hepáticas (mais frequentemente - alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase, gama-glutamil transpeptidase), hepatite, degeneração gordurosa do fígado;
- do sistema imunológico: reações alérgicas, angioedema;
- do sistema respiratório: falta de ar;
- do lado do metabolismo: hipocalemia, acidose láctica, hipofosfatemia;
- do sistema urinário: insuficiência renal, incluindo insuficiência renal aguda, nefrite intersticial, síndrome de Fanconi, nefrite aguda, tubulopatia renal proximal, tubulopatia renal aguda, diabetes insípido nefrogênico, proteinúria, poliúria, aumento dos níveis de creatinina;
- do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular, rabdomiólise, miopatia, osteomalacia (dor óssea, fraturas ósseas);
- reações dermatológicas: erupção cutânea;
- outros: aumento da fadiga, astenia.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem não foram estabelecidos, tomar o medicamento em uma dose diária de 600 mg por 28 dias não causou efeitos colaterais graves.
Em caso de sinais de toxicidade, recomenda-se o uso de terapia de manutenção padrão, se necessário, é prescrita hemodiálise. A eficácia da diálise peritoneal não foi estabelecida.
Instruções Especiais
Ao prescrever Tenofovir, o médico deve informar as pacientes sobre a necessidade do uso de métodos contraceptivos de barreira, uma vez que tomar comprimidos não impede a transmissão da infecção pelo HIV ao parceiro sexual.
A capacidade do medicamento de causar vários graus de gravidade de dano mitocondrial deve ser levada em consideração. Entre as manifestações mais típicas da disfunção mitocondrial estão neutropenia, anemia, hiperlactatemia, acidose láctica, aumento da atividade da lipase plasmática, hepatomegalia grave com degeneração gordurosa.
Existe um alto risco de desenvolver acidose láctica, especialmente em mulheres com sobrepeso, bem como em hepatomegalia, doença hepática gordurosa, hepatite e presença de fatores de risco para lesão hepática. Portanto, se fenômenos indesejáveis aparecem na forma de mal-estar geral, perda de apetite, dor abdominal, náuseas, vômitos, distúrbios respiratórios e da função motora, fraqueza muscular, você deve consultar um médico. Em caso de hepatotoxicidade grave ou no caso de um nível sérico de ácido láctico de mais de 5 mmol / l, o medicamento deve ser temporariamente suspenso.
Devido à infecção progressiva de HIV ou terapia antirretroviral de longo prazo, é provável a osteonecrose. Os fatores de risco para o desenvolvimento de osteonecrose incluem consumo de álcool, imunossupressão aguda, ingestão de glicocorticosteroides e aumento do índice de peso corporal do paciente. Se durante o período de tratamento surgirem dificuldades de movimentos, letargia, rigidez ou dores nas articulações, os pacientes são aconselhados a consultar o seu médico.
O tratamento deve ser acompanhado por monitoramento regular do CQ e dos níveis séricos de fósforo; um monitoramento mais cuidadoso é necessário em pacientes com função renal comprometida.
Não é recomendado o uso da droga em combinação ou após o uso recente de drogas nefrotóxicas.
Ao prescrever um medicamento para o tratamento da infecção pelo HIV, é necessário realizar um estudo para determinar se um paciente tem hepatite B ou C. Pacientes infectados pelo HIV com hepatite B ou C apresentam maior risco de efeito hepatotóxico do medicamento, portanto, apresentam risco aumentado de efeitos adversos no fígado com possível resultado letal. O seu tratamento deve ser realizado sob estreita supervisão clínica e laboratorial. Após a descontinuação do tenofovir em pacientes infectados pelo HIV com hepatite B, é possível uma exacerbação grave da hepatite. Portanto, em doenças hepáticas graves (cirrose), não é recomendado descontinuar o tratamento, uma vez que uma exacerbação da hepatite que ocorre após a descontinuação do medicamento pode causar descompensação da função hepática.
Se a função hepática estiver comprometida, o uso de tenofovir em terapia antirretroviral combinada deve ser monitorado de perto. No caso de surgirem sintomas que indiquem uma deterioração do estado funcional do fígado, o tratamento deve ser cancelado.
Com a terapia com nucleosídeos triplos, que envolve a administração de tenofovir em combinação com abacavir e lamivudina, a taxa de resposta virológica pode diminuir e pode desenvolver resistência em um estágio inicial da terapia, quando esses agentes são tomados uma vez ao dia. Nesse caso, é recomendável alterar o regime de tratamento.
Um regime de terapia tripla usando dois inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeo em combinação com um inibidor da transcriptase reversa não nucleosídeo ou inibidor da protease do HIV-1 é considerado mais eficaz.
Com a infecção pelo HIV no contexto da terapia antirretroviral combinada, existe a possibilidade de desenvolver a síndrome de reconstituição imunológica. O aparecimento de quaisquer sintomas de natureza inflamatória requer uma avaliação do estado do paciente por um especialista com experiência no tratamento da infecção pelo HIV e a indicação de terapia sintomática apropriada.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Dado o perfil dos efeitos colaterais, durante todo o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e mecanismos complexos, ou abandonar tipos de trabalho que requerem uma alta velocidade de reações psicomotoras e aumento da concentração de atenção.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de tenofovir durante a gestação é permitido, desde que o efeito terapêutico esperado para a mãe supere o possível risco para o feto.
É contra-indicado tomar o medicamento durante a amamentação. Se for necessário prescrever o medicamento para prevenir o risco de transmissão pós-natal do HIV, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
O tratamento de crianças com menos de 18 anos de idade é contra-indicado devido à falta de dados sobre a eficácia e segurança do Tenofovir.
Com função renal prejudicada
A nomeação de tenofovir é contra-indicada na insuficiência renal com CC inferior a 30 ml / min.
Deve-se ter cautela na insuficiência renal com CC 30-50 ml / min.
Por violações da função hepática
Em caso de insuficiência hepática, não é necessário ajuste da dose do medicamento.
Uso em idosos
Pacientes com mais de 65 anos devem tomar os comprimidos com cautela.
Interações medicamentosas
- didanosina: sua exposição sistêmica aumenta em 40-60%, o que leva a um aumento do risco de desenvolvimento de efeitos indesejáveis, incluindo pancreatite, acidose láctica, incluindo fatais, portanto, o uso conjunto com tenofovir não é recomendado;
- darunavir: causa um aumento na concentração plasmática do tenofovir em 20-25%; o uso de doses padrão na terapia combinada é indicado sob supervisão rigorosa para a detecção de nefrotoxicidade do tenofovir;
- atazanavir: a sua farmacocinética muda, portanto a combinação de atazanavir na dose de 300 mg com tenofovir só é possível em combinação com 100 mg de ritonavir;
- contraceptivos orais, abacavir, efavirenz, lamivudina, indinavir, emtricitabina, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirina: não causam interações medicamentosas clinicamente significativas;
- ganciclovir, valganciclovir e cidofovir: são competidores ativos do tenofovir para a secreção tubular renal, causando aumento da concentração de tenofovir no plasma sanguíneo e aumentando o risco de desenvolver seus efeitos colaterais;
- aminoglicosídeos, anfotericina B: aumentam o risco de nefrotoxicidade, podem aumentar os níveis de creatinina sérica, portanto, é recomendado evitar a combinação de tenofovir com esses medicamentos; se clinicamente necessário, uma combinação com aminoglicosídeos ou anfotericina B requer monitoramento cuidadoso da função renal;
- tacrolimus: causa um risco aumentado de nefrotoxicidade.
Análogos
Os análogos do Tenofovir são: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Tenofovir
Os pacientes que tomaram a pílula por três meses nas revisões do Tenofovir não relataram carga viral durante esse período. A interrupção do medicamento triplica a carga viral, o que requer a retomada da terapia. Segundo os pacientes, a avaliação da eficácia terapêutica do medicamento pode ser realizada após um ano e meio de ingestão regular do comprimido.
São descritas reações colaterais negativas da droga, como náusea, perda de apetite e dor de cabeça.
O preço do Tenofovir nas farmácias
O preço do Tenofovir, comprimidos revestidos por película (300 mg), 30 unid. no pacote pode ser de 3559 a 8027 p.
Tenofovir: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Tenofovir 300 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 248 r Comprar |
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Tenofovir 300 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 407 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
