Sandostatin - Instruções De Uso, Preço, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Sandostatin

Sandostatin: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Sandostatin

Código ATX: H01CB02

Ingrediente ativo: octreotide (octreotide)

Produtor: Novartis Pharma Stein AG (Suíça)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-23

Preços nas farmácias: a partir de 1749 rublos.

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Sandostatin é um medicamento com efeito semelhante ao da somatostatina.

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem de Sandostatin é uma solução para administração intravenosa e subcutânea: incolor, transparente (em ampolas de 1 ml, em uma caixa de papelão com 5 ou 10 ampolas).

Composição de 1 ml de solução:

• substância ativa: octreotídeo (na forma de um peptídeo livre) - 50, 100 ou 500 μg;
• componentes adicionais: bicarbonato de sódio, ácido láctico, manitol, dióxido de carbono, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo da Sandostatina é a octreotida - um octapeptídeo sintético, um análogo do hormônio natural somatostatina, que tem efeitos farmacológicos semelhantes, mas uma duração de ação significativamente mais longa.

A octreotida suprime a secreção do hormônio do crescimento (GH), tanto patologicamente aumentada quanto decorrente da hipoglicemia insulínica, exercício, exposição à arginina. A sandostatina também suprime a secreção de insulina, serotonina, gastrina e glucagon, aumentada patologicamente ou devido à ingestão de alimentos. Suprime a secreção de glucagon e insulina, estimulada pela arginina, bem como a secreção de tireotropina, causada pela tireoliberina.

Ao contrário da somatostatina, o octreotido inibe a secreção de GH em maior extensão do que a secreção de insulina. O medicamento não leva à hipersecreção subsequente de hormônios (por exemplo, hormônio do crescimento em pacientes com acromegalia). Na acromegalia, Sandostatin reduz o nível de GH e fator de crescimento semelhante à insulina (IGF-1) no plasma sanguíneo. Em 90% dos pacientes, ocorre uma diminuição na concentração de GH em pelo menos 50%, enquanto o nível de GH abaixo de 5 ng / ml pode ser alcançado em cerca de 50% dos casos. Na maioria dos pacientes com acromegalia, o medicamento reduz o inchaço dos tecidos moles, a gravidade da cefaleia e da hiperidrose, a parestesia e a dor nas articulações. Com grandes adenomas hipofisários, Sandostatin pode reduzir ligeiramente o tamanho do tumor.

O octreotido pode melhorar o curso da doença em caso de eficácia insuficiente da terapia (embolia da artéria hepática, cirurgia, quimioterapia, incluindo 5-fluorouracil e estreptozotocina) tumores endócrinos secretores do trato gastrointestinal e pâncreas. Assim, nos tumores carcinóides, a Sandostatina reduz a gravidade da diarreia e a sensação de rubor facial, frequentemente acompanhada por uma diminuição da concentração plasmática de serotonina e a excreção do ácido 5-hidroxiindolacético na urina. Nos VIPomas [tumores com superprodução de peptídeo intestinal vasoativo (VIP)], a droga na maioria dos casos reduz a diarreia secretora grave e, como resultado, melhora significativamente a qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, os distúrbios eletrolíticos concomitantes (por exemplo, hipocalemia) diminuem,que permite cancelar a administração parenteral e enteral de eletrólitos e fluidos. Em alguns pacientes, Sandostatin retarda e até mesmo interrompe a progressão do tumor, reduz seu tamanho, bem como o tamanho das metástases hepáticas. A melhora clínica da condição geralmente é acompanhada por uma diminuição ou normalização da concentração plasmática de VIP.

Nos glucagonomas, o octreotido reduz o eritema migrans. No diabetes mellitus, o medicamento não afeta significativamente a gravidade da hiperglicemia, portanto, a necessidade de agentes hipoglicemiantes ou insulina geralmente permanece inalterada. Um aumento no peso corporal é possível devido à redução da diarreia. E embora a diminuição da concentração plasmática de glucagon sob a influência da Sandostatina seja transitória, a melhora do quadro clínico é estável durante todo o período de ingestão do medicamento.

Em gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison, o uso de octreotida como uma monopreparação ou em combinação com bloqueadores do receptor H _{2 da} histamina ou inibidores da bomba de prótons pode levar a uma diminuição na hipersecreção de ácido clorídrico no estômago, uma diminuição na concentração de gastrina no plasma sanguíneo e a gravidade das ondas de calor e diarreia.

Em pacientes com insulinomas, Sandostatin ajuda a reduzir o nível de insulina imunorreativa no sangue (este efeito pode ser de curta duração, até 2 horas). Na presença de tumores operáveis, o medicamento pode restaurar e manter a normoglicemia no período pré-operatório. Em tumores benignos e malignos inoperáveis, o controle glicêmico pode ser melhorado sem uma diminuição prolongada simultânea na concentração de insulina no sangue.

Em pacientes com tumores raros que superproduzem fator de liberação do hormônio do crescimento (somatoliberinomas), Sandostatin reduz a gravidade dos sintomas da acromegalia, uma vez que suprime a secreção do fator de liberação do hormônio do crescimento e do próprio hormônio do crescimento. No futuro, também é possível uma diminuição da hipertrofia hipofisária.

Quando o sangramento das veias varicosas do esôfago e estômago em pacientes com cirrose do fígado, a adição de octreotida ao tratamento específico (por exemplo, à escleroterapia) pode parar o sangramento de forma mais eficaz e prevenir ressangramento precoce, reduz o volume de transfusões e melhora a sobrevida em 5 dias. Acredita-se que o mecanismo de ação da Sandostatina seja devido à diminuição do fluxo sanguíneo do órgão devido à supressão de hormônios vasoativos como o glucagon e VIP.

Em pacientes com indicação de intervenção cirúrgica no pâncreas, Sandostatin, usado durante e após a cirurgia, reduz a incidência de complicações pós-operatórias típicas (por exemplo, pancreatite aguda pós-operatória, fístulas pancreáticas, sepse, abscessos).

Com diarreia refratária em pacientes com síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS), Sandostatin normaliza completa ou parcialmente as fezes em cerca de 30% dos casos quando a diarreia não pode ser controlada com terapia antidiarreica e / ou antimicrobiana adequada.

Farmacocinética

Após administração subcutânea, o octreotido é rápida e completamente absorvido. A concentração plasmática máxima é atingida em cerca de 30 minutos.

Liga-se às proteínas plasmáticas em 65%. A conexão com os elementos formados do sangue é extremamente insignificante. O volume de distribuição é de 0,27 l / kg. A depuração total é de 160 ml / min.

Após injeção subcutânea, a meia-vida (T _½) é de 100 minutos. A retirada do fármaco após administração intravenosa é realizada em duas fases, o T _½ é de 10 e 90 minutos, respectivamente. A maior parte da droga é excretada nas fezes, cerca de 32% - na urina inalterada.

Indicações de uso

• acromegalia: com eficácia insuficiente da radioterapia / terapia cirúrgica para controlar as principais manifestações da doença e níveis mais baixos de GH (hormônio do crescimento) e IGF-1 (fator de crescimento semelhante à insulina) no plasma; se o paciente se recusar a realizar a operação ou se houver contra-indicações; tratamento de curta duração nos intervalos entre os cursos de radioterapia até o momento em que seu efeito é totalmente desenvolvido;
• secretando tumores endócrinos do trato gastrointestinal (trato gastrointestinal) e pâncreas (para controlar os sintomas): VIPomas, glucagonomas, tumores carcinóides com síndrome carcinoide, insulinomas (para terapia de manutenção e para controlar hipoglicemia no período pré-operatório), somatoliberinomas (tumores que são caracterizados por superprodução de fator de liberação de GH), gastrinoma / síndrome de Zollinger-Ellison (geralmente em combinação com antagonistas do receptor H _{2 da} histamina e inibidores da bomba de prótons). É importante lembrar que a Sandostatina não é um medicamento antineoplásico e seu uso não leva à cura dessa categoria de pacientes;
• diarreia refratária em pacientes com AIDS (para controlar os sintomas);
• complicações após operações no pâncreas (para prevenção);
• sangramento das veias varicosas do estômago e esôfago com cirrose hepática (em combinação com medidas terapêuticas específicas (por exemplo, escleroterapia endoscópica) para parar o sangramento e prevenir recidivas).

Contra-indicações

Uma contra-indicação absoluta à terapia é a presença de hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

De acordo com as instruções, Sandostatin deve ser usado com cautela nos seguintes casos:

• colelitíase;
• diabetes;
• gravidez;
• período de amamentação.

Instruções de uso de Sandostatin: método e dosagem

Sandostatin é administrado por via subcutânea ou intravenosa.

Regime de dosagem recomendado:

• acromegalia: dose única inicial (por via subcutânea) - 50–100 mcg, intervalos entre as injeções - 8 ou 12 horas. A seguir, a dose é ajustada com base na concentração de GH e IGF-1 no sangue, determinada mensalmente (concentração alvo: GH <2,5 ng / ml; IGF-1 deve estar dentro dos valores normais), análise dos sintomas clínicos e tolerância à terapia. Na maioria dos casos, a dose ideal é 300 mcg por dia. O máximo é 0,0015 mcg / kg por dia. Ao usar uma dose estável de Sandostatin, a concentração de GH é determinada a cada 6 meses. Nos casos em que, após 3 meses de terapia, não se observe diminuição suficiente do nível de GH e melhora do quadro clínico, a Sandostatina é cancelada;
• tumores endócrinos do trato gastrointestinal e pâncreas: dose única inicial (subcutânea) - 50 μg, frequência de administração - 1-2 vezes ao dia. Além disso, a dose é ajustada com base na tolerância, no efeito clínico alcançado, no efeito nos níveis de hormônios produzidos pelo tumor. Talvez um aumento gradual da dose para 100-200 mcg com frequência de aplicação 3 vezes ao dia. Em alguns casos, o médico pode prescrever doses mais altas. As doses de manutenção são prescritas individualmente. Se a terapia de tumores carcinoides for ineficaz na dose máxima tolerada por 7 dias, Sandostatin é cancelada;
• diarreia refratária em pacientes com AIDS: a dose única inicial (por via subcutânea) é de 100 μg, a frequência de administração é de 3 vezes ao dia. Se esta dose única for ineficaz por 7 dias, é aumentada individualmente (a dinâmica das fezes e a tolerância à Sandostatina são levadas em consideração), em alguns casos - até 250 mcg. Se a condição não melhorar, o tratamento é interrompido;
• complicações após operações no pâncreas (profilaxia): dose única (por via subcutânea) - 100 μg, frequência de administração - 3 vezes ao dia. A primeira dose é administrada no dia da cirurgia (pelo menos 1 hora antes da laparotomia), a duração do uso é de 7 dias ao dia;
• sangramento das veias varicosas do esôfago e estômago: dose diária (infusão intravenosa contínua) - 25 μg / h, duração do curso - 5 dias. A sandostatina pode ser diluída com solução isotônica de cloreto de sódio. No contexto da cirrose hepática, a terapia foi bem tolerada com uma dose diária de até 50 μg / h.

Em crianças, a experiência com Sandostatin é limitada.

Os pacientes idosos, bem como na presença de insuficiência renal, não precisam ajustar o regime de dosagem.

Para distúrbios funcionais do fígado, é recomendado corrigir a dose de manutenção (há evidência de um aumento da meia-vida do octreotido na cirrose hepática).

Para administração subcutânea autoadministrada de Sandostatin, você deve primeiro obter instruções detalhadas do enfermeiro / médico. A solução deve ser aquecida à temperatura ambiente antes da administração (para reduzir o desconforto no local da injeção). Não injete o medicamento no mesmo local em intervalos curtos. A ampola deve ser aberta imediatamente antes da administração da solução.

Antes da administração intravenosa, Sandostatin deve ser cuidadosamente examinado quanto à descoloração / partículas estranhas. O medicamento mantém a estabilidade química e física em solução fisiológica estéril ou solução de glicose a 5% em água por 24 horas. Uma vez que Sandostatin pode afetar o metabolismo da glicose, o uso de solução salina é o preferido. A solução preparada retém sua estabilidade física e química por pelo menos 24 horas em temperaturas de até 25 ° C. Para evitar contaminação microbiana, após diluição, Sandostatin deve ser administrado imediatamente. Se necessário, pode ser armazenado a uma temperatura de 2–8 ° С. O tempo total desde a diluição até a aplicação é de até 24 horas. Antes da administração, a solução deve ser aquecida à temperatura ambiente.

Para administração intravenosa, o conteúdo de uma ampola contendo 500 μg da substância ativa deve ser diluído em 60 ml de solução salina. Também é possível usar concentrações mais baixas de Sandostatin.

Efeitos colaterais

Os principais efeitos colaterais durante o uso de Sandostatin incluem reações gastrointestinais e reações no local da injeção.

O desenvolvimento mais frequentemente observado das seguintes doenças: dor abdominal, diarreia, flatulência, irritação / dor no local da injeção.

Distúrbios gastrointestinais transitórios foram observados em 10% dos casos. Via de regra, passaram por conta própria e não precisaram interromper a terapia.

Possíveis reações adversas (muito frequentemente (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100, ≤1 / 10), às vezes (≥1 / 1000, ≤1 / 100), raramente (≥1 / 10.000, ≤1 / 1000), muito raramente (≤ 1/10 000, tendo em conta os relatórios individuais)):

• sistema cardiovascular: às vezes - taquicardia, bradicardia;
• sistema digestivo: frequentemente - diarreia, prisão de ventre, cólicas abdominais, flatulência; às vezes - colecistite; raramente - inchaço, esteatorreia, vômito, náusea, formação de pedras na vesícula biliar; muito raramente - anorexia, pancreatite aguda, hepatite aguda sem colestase, fezes amolecidas, hiperbilirrubinemia, níveis aumentados de fosfatase alcalina, gama-glutamiltransferase e atividade da transaminase hepática;
• sistema respiratório: muito raramente - falta de ar;
• sistema endócrino: muito raramente - hiperglicemia, hipoglicemia;
• reações locais: dor, ardor / comichão, inchaço / vermelhidão no local da injeção subcutânea (geralmente desaparece em 15 minutos). Sua gravidade diminui com a introdução de uma solução à temperatura ambiente ou de uma solução mais concentrada de menor volume;
• reações alérgicas / dermatológicas: às vezes - queda temporária de cabelo; raramente - erupção na pele, hipersensibilidade; muito raramente - anafilaxia.

Apesar da probabilidade de aumento da excreção de gordura nas fezes, atualmente não há evidências de que o uso prolongado de Sandostatin possa levar ao desenvolvimento de deficiências nutricionais devido à má absorção (má absorção).

A incidência de reações adversas no sistema digestivo pode ser reduzida aumentando os intervalos entre as refeições e a administração do medicamento.

Existem evidências de casos muito raros de pancreatite aguda durante o período de uso de Sandostatin (nas primeiras horas ou dias de uso subcutâneo), que desaparece após a interrupção do tratamento. Também há informações sobre o desenvolvimento de pancreatite associada à colelitíase no contexto do uso prolongado da droga.

Em casos raros, observou-se o desenvolvimento de perturbações funcionais da glândula tiróide (aumento / diminuição da atividade), fenómenos dispépticos, arritmias.

Como resultado dos estudos de ECG, as seguintes reações adversas foram registradas: tipo de ECG de baixa voltagem, desvio do eixo elétrico do coração, alongamento do intervalo QT, deslocamento da zona de transição, repolarização precoce, onda P precoce e alterações inespecíficas na onda T e segmento ST. Como muitos pacientes com tumores carcinoides e acromegalia têm doença cardíaca, não foi estabelecida uma relação causal entre a terapia e a ocorrência desses distúrbios.

Overdose

Ao usar Sandostatin por via subcutânea em doses até 2.000 mcg três vezes ao dia durante vários meses, não foram observadas reações adversas.

Um dos pacientes recebeu por engano uma sobredosagem por infusão contínua de 250 mcg / h por 48 horas em vez de 25 mcg / h. Nenhum efeito colateral foi relatado.

O paciente recebeu no máximo 1000 μg em bolus por via intravenosa, que foi acompanhado pelo desenvolvimento dos seguintes sintomas: rubor facial, diminuição da frequência cardíaca, diarreia, cólicas abdominais, náuseas e uma sensação de vazio no estômago. Todos estes fenômenos desapareceram em 24 horas após a administração de Sandostatin.

Não foram observadas reações com risco de vida na sobredosagem aguda.

O tratamento é sintomático.

Instruções Especiais

A condição dos pacientes com tumores hipofisários secretores de GH durante a terapia deve ser monitorada de perto, pois existe a possibilidade de aumento do tamanho dos tumores com o desenvolvimento de complicação tão séria como estreitamento dos campos visuais. Nesses casos, outros métodos de tratamento devem ser considerados.

Com o desenvolvimento de bradicardia no contexto do uso de Sandostatin, é necessária uma diminuição da dose de bloqueadores dos canais de cálcio, beta-bloqueadores ou medicamentos que afetam o equilíbrio hidroeletrolítico.

Em alguns casos, o uso de Sandostatin pode levar a uma alteração na absorção de gorduras no intestino. Durante o período de tratamento, notou-se diminuição do teor de cianocobalamina (vitamina B12) e ocorrência de desvios da norma nos indicadores de seu teste de absorção (teste de Schilling).

Com histórico de deficiência de vitamina B12, é recomendável monitorar o conteúdo de cianocobalamina no corpo.

Recomendações para o tratamento de cálculos biliares:

• um exame de ultrassom inicial da vesícula biliar deve ser realizado antes da nomeação de Sandostatin;
• exames ultrassonográficos repetidos da vesícula biliar durante o período de uso da droga devem ser realizados em intervalos de 6 a 12 meses;
• na presença de cálculos na vesícula biliar, mesmo antes do início do curso de tratamento, antes da nomeação de Sandostatin, é necessário avaliar a relação benefício / risco. Não há informações sobre qualquer efeito negativo da droga no curso ou prognóstico de uma doença de cálculo biliar já existente.

Recomendações para a formação de cálculos na vesícula biliar durante o tratamento:

• curso assintomático: a decisão de continuar ou interromper a terapia é feita após avaliar a relação benefício / risco. A continuação do monitoramento da condição é mostrada, se necessário - mais frequente;
• a presença de sintomas clínicos: a decisão de continuar ou interromper a terapia é feita após a avaliação da relação benefício / risco. Em qualquer caso, o paciente deve ser tratado com métodos padrão sob orientação de ultrassom, usando combinações de preparações de ácido biliar (até que os cálculos desapareçam completamente).

Em casos raros, no tratamento de tumores endócrinos do trato gastrointestinal e do pâncreas, é possível uma recaída súbita dos sintomas da doença. Com insulinomas, a gravidade e a duração da hipoglicemia podem aumentar. É necessário garantir o monitoramento regular cuidadoso desta categoria de pacientes no início da terapia e a cada mudança no regime de dosagem. Pode-se tentar reduzir as flutuações significativas na concentração de glicose no sangue com a administração mais frequente de Sandostatin em doses mais baixas.

Nos casos de provável alteração da demanda de insulina (por exemplo, após sangramento de varizes do esôfago e estômago), deve-se fazer o monitoramento sistemático da concentração de glicose no sangue.

É necessário corrigir o regime posológico de insulina, glucagon, hipoglicemiantes orais, diuréticos, bloqueadores lentos dos canais de cálcio e beta-bloqueadores usados concomitantemente.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Não existem dados sobre o efeito dos componentes de Sandostatin nas funções cognitivas e psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A experiência de uso do medicamento durante a gravidez e a lactação é limitada, portanto, as mulheres durante esses períodos só podem receber a prescrição de Sandostatin após um equilíbrio cuidadoso dos benefícios esperados para a paciente e possíveis riscos para o feto / criança.

Uso infantil

A experiência com octreotida em pediatria é muito limitada.

Com função renal prejudicada

Nenhum ajuste do regime de dosagem de Sandostatin é necessário para pacientes com insuficiência renal.

Por violações da função hepática

Sabe-se que, na cirrose hepática, a meia-vida do octreotido aumenta, portanto, os pacientes com função hepática comprometida são aconselhados a ajustar a dose de manutenção de Sandostatina.

Uso em idosos

Até o momento, não foram obtidos dados que indiquem uma diminuição da tolerância da Sandostatina na velhice, o que exigiria uma redução na dose do medicamento.

Interações medicamentosas

Com o uso combinado de Sandostatin com certos medicamentos / substâncias, podem ocorrer os seguintes efeitos:

• ciclosporina: diminuição de sua absorção;
• bromocriptina: aumentando sua biodisponibilidade;
• cimetidina: retardando sua absorção;
• fármacos metabolizados pela isoenzima CYP3A4 e com uma estreita faixa de concentrações terapêuticas (terfenadina, quinidina): diminuição da depuração metabólica (a combinação requer cautela).

Análogos

Os análogos da Sandostatina são: SERAKSTAL, Octretex, Octreotid FSintez, Octrestatin, Octreotid Kabi, Octra, Genfastat, Octreotid-Long FS, Okeron, Ukreotid, Octreotid Sun, Octride, Octrin, Octreotid, Octreotid-Actavis, Octreotid-Actavis.

Termos e condições de armazenamento

Conservar em local escuro, fora do alcance das crianças, sem congelar, a uma temperatura de 2 a 8 ° C, na embalagem original.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Sandostatin

Em fóruns e sites médicos especializados, praticamente não há comentários sobre Sandostatin de pacientes para os quais o medicamento foi prescrito para fins medicinais.

É indicado que o octreotide melhora significativamente a aparência na acromegalia e é eficaz na pancreatite. O efeito positivo da Sandostatina é freqüentemente observado em vários tipos de processos tumorais, por exemplo, com adenoma hipofisário. No entanto, o medicamento tem efeito de curto prazo e não afeta radicalmente o curso da doença. Além disso, a terapia é bastante cara.

É de notar que Sandostatin tem um efeito perceptível no fígado, razão pela qual muitas vezes é necessário interromper o tratamento, mesmo que seja bem sucedido.

O preço da sandostatina nas farmácias

Os preços da sandostatina podem variar dependendo da região de venda e da rede de farmácias. O custo aproximado de um pacote de 5 ampolas, dependendo da dosagem da droga: 50 mcg - 1101-1926 rublos, 100 mcg - 1725-2160 rublos.

Sandostatin: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Sandostatina 0,1 mg / ml solução para administração intravenosa e subcutânea 1 ml 5 pcs. 1749 RUB Comprar

Sandostatin solução para administração intravenosa e subcutânea. 0,1mg / ml 1ml 5 pcs. RUB 2168 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!