Relatox
Relatox: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Relatox
Código ATX: M03AX01
Ingrediente ativo: toxina botulínica tipo A - complexo hemaglutinina (toxina botulínica tipo A - complexo hemaglutinina)
Fabricante: FSUE "NPO Microgen" (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 20.11.2018
Relatox é um relaxante muscular de ação periférica.
Forma de liberação e composição
Eu libero Relatox na forma de um liofilizado para preparar uma solução para administração intramuscular (i / m): uma massa pulverulenta porosa liofilizada, comprimida em um branco com uma tonalidade amarela ou comprimido branco [50 ou 100 U (unidade de ação) em frascos, em uma lata de polímero ou transparente recipiente 1 frasco, em caixa de papelão 1 lata de polímero ou recipiente completo com um blister contendo 1 ampola (para frascos com 50 U de liofilizado) ou 2 ampolas de solvente (para frascos com 100 U de liofilizado) ou sem solvente].
1 frasco contém:
- substância ativa: um complexo de hemaglutinina e toxina botulínica tipo A - 50 U ou 100 U;
- componentes auxiliares: maltose, gelatina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Relatox é um medicamento que inibe a liberação de acetilcolina, principal neurotransmissor do sistema nervoso parassimpático, responsável pela transmissão neuromuscular.
Isolada do Clostridium botulinum tipo A, a toxina botulínica do tipo A consiste em moléculas que são ligações dissulfeto das cadeias leve e pesada. A cadeia pesada (peso molecular 100.000 daltons) tem uma alta afinidade de ligação para receptores específicos localizados na superfície dos neurônios-alvo. A cadeia leve (peso molecular 50.000 daltons) tem uma atividade protease dependente de Zn 2+ específica para as regiões citoplasmáticas da proteína ligada ao sinaptossoma (peso molecular 25.000 daltons) - SNAP-25, que está envolvida em processos de exocitose.
O mecanismo de ação da toxina botulínica do tipo A consiste em três estágios, cujo efeito final é a quimiodenervação sustentada. No primeiro estágio, ocorre a ligação específica à membrana pré-sináptica; no segundo estágio, a molécula penetra por endocitose no citosol do nervo. No terceiro estágio, a ação da cadeia leve intracelular visa à clivagem seletiva do SNAP-25, que causa o bloqueio da liberação de acetilcolina dos terminais pré-sinápticos dos neurônios colinérgicos.
A injeção intramuscular de Relatox causa o desenvolvimento de dois efeitos. Ao inibir os neurônios motores alfa no nível da sinapse neuromuscular, há uma inibição direta das fibras musculares extrafusais e inibição da atividade dos fusos musculares como resultado da inibição da sinapse colinérgica do neurônio gama-motor na fibra intrafusal. O relaxamento das fibras intrafusais do fuso muscular, que ocorreu no contexto de uma diminuição da atividade gama, reduz a atividade das fibras nervosas aferentes Ia. Como resultado, a atividade dos receptores de alongamento muscular diminui e ocorre a atividade eferente dos neurônios motores alfa e gama. As manifestações clínicas da introdução de Relatox nos músculos são o seu relaxamento pronunciado e uma redução significativa da dor. Nos músculos injetados, junto com o processo de desnervação, ocorre o processo de reinervação,cujo objetivo é restaurar as contrações musculares. A contratilidade muscular é restaurada 4-6 meses após a injeção como resultado do aparecimento de processos laterais das terminações nervosas.
Farmacocinética
A ação farmacológica do Relatox se desenvolve diretamente no local da injeção. O transporte axonal retrógrado do local de inserção e a captação pré-sináptica são desprezíveis.
O efeito clínico dura 4-6 meses. A restauração da atividade neuromuscular é facilitada pelo desenvolvimento de novos processos axonais que formam novas sinapses neuromusculares funcionais. Sua atividade garante a restauração das contrações musculares.
As doses terapêuticas de Relatox não atravessam a barreira hematoencefálica e não causam efeitos sistêmicos significativos.
Os metabólitos não tóxicos são excretados pelos rins.
No contexto de injeções repetidas da droga, 1–5% dos pacientes desenvolvem anticorpos para o complexo da toxina botulínica tipo A com hemaglutinina, que reduzem o efeito do complexo. A sua formação é facilitada pela introdução de altas doses de Relatox com frequentes injeções repetidas em pequenas doses.
Indicações de uso
- blefarospasmo;
- espasticidade dos músculos do membro superior devido ao acidente vascular cerebral isquêmico anterior;
- correção das dobras hipercinéticas (mimetizam rugas) da face em adultos.
Contra-indicações
- período agudo de doenças infecciosas;
- hérnias pronunciadas nas pálpebras superiores e inferiores;
- processo inflamatório no local da injeção proposta de Relatox;
- estágio pronunciado de ptose gravitacional dos tecidos faciais;
- o período após a cirurgia facial é inferior a 1/4 do ano;
- período de gravidez;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do Relatox.
Com um alto grau de cautela e após uma avaliação completa do equilíbrio dos benefícios e riscos da terapia, é recomendado prescrever Relatox na presença de sinais subclínicos ou clínicos de transmissão neuromuscular prejudicada (incluindo miastenia gravis, síndrome de Lambert-Eaton e outras síndromes semelhantes a miastênicos), equimoses na área de injeção, alterações patológicas na córnea, uma história alérgica (especialmente em pacientes com hipersensibilidade a medicamentos contendo proteínas).
Recomenda-se prescrever o uso de Relatox em pacientes com glaucoma de ângulo fechado e um alto grau de miopia apenas com base nos resultados da opinião de um oftalmologista.
Deve-se ter cuidado ao injetar na vizinhança imediata dos pulmões, especialmente nas bordas superiores.
Instruções de uso de Relatox: método e dosagem
A solução pronta do liofilizado Relatox é usada por administração i / m.
A solução deve ser preparada em condições estéreis de acordo com as regras de assepsia. A tampa do frasco para injetáveis com liofilizado deve ser tratada com álcool etílico. Para a dissolução, é usada solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%. Perfure a rolha com uma agulha estéril de 23-25 mm de comprimento, injete 1-8 ml de solvente no frasco. Após a dissolução do Relatox, um líquido transparente e incolor é formado.
É proibido abrir a garrafa e retirar a rolha!
Seringas de insulina com um diâmetro de agulha não removível de 0,27–0,29 mm são usadas para injetar a solução injetável.
A concentração da solução finalizada depende do volume injetado no frasco para injetáveis de uma solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%.
Ao diluir um liofilizado contendo 50 unidades de um complexo de hemaglutinina e toxina botulínica tipo A, sua atividade (quantidade de unidades em 0,1 ml) é:
- 1 ml de uma solução de cloreto de sódio a 0,9% para injeção: 5 unidades em 0,1 ml da solução acabada;
- 2 ml: 2,5 U;
- 2,5 ml: 2 U;
- 4 ml: 1,25 U
Ao diluir um liofilizado contendo 100 unidades de um complexo de hemaglutinina e toxina botulínica tipo A, sua atividade (quantidade de unidades em 0,1 ml) é:
- 2 ml de uma solução de cloreto de sódio a 0,9% para injeção: 5 unidades em 0,1 ml da solução acabada;
- 4 ml: 2,5 U;
- 5 ml: 2 U;
- 8 ml: 1,25 U
As doses recomendadas expressas em unidades de ação são adequadas apenas para Relatox.
Doses recomendadas, vias de administração e esquemas para a correção de rugas faciais:
- suavização das rugas glabelares [músculo, sobrancelha franzida (musculus corrugator supercilii) e músculo arrogante (musculus procerus)]: a dose individual depende da idade, da gravidade das rugas e do sexo do paciente - 2,5-7,5 UI em cada ponto marcado. A quantidade máxima de Relatox injetada em todos os pontos desta área é de 25 unidades. O paciente deve franzir a testa para determinar os pontos de injeção. Isso permite uma fácil palpação do músculo da testa. Acima de 0,5 cm da borda medial superior de cada sobrancelha está o ponto de atividade muscular mais pronunciada. A agulha é inserida a uma profundidade de 7-10 mm na espessura abdominal em um ângulo de 45 ° (medialmente, da frente para trás) ou em um ângulo de 90 °. Se estiver apoiado no periósteo, deve ser puxado 1 mm para fora e o medicamento deve ser injetado. O músculo orgulhoso está localizado no centro da linha que conecta as bordas mediais das sobrancelhas. A agulha é inserida a uma profundidade de 2–3 mm da posição anterior para posterior;
- suavização das rugas horizontais da testa, que são formadas pelo músculo epicranial (musculus epicranius): 1,25-2,5 U em cada um dos 5-10 pontos marcados. Com ligeira severidade de rugas, basta introduzir 2,0-2,5 U no meio dos lados direito e esquerdo da região frontal. Em pacientes com testa muito alta e com formação de dobras próximas à linha do cabelo, uma injeção adicional de 1,25-2,5 U de Relatox é possível em 2-3 pontos, localizados paralelamente à linha do cabelo. A quantidade máxima de droga injetada em todos os pontos desta área é de 20 U. Para determinar os pontos de injeção, o paciente deve levantar as sobrancelhas. A atividade mímica mais pronunciada ocorre nos pontos localizados na amplitude máxima das sobrancelhas. O ponto de injeção deve estar a pelo menos 2 cm da borda superior da sobrancelha. Para manter a mobilidade das pontas das sobrancelhas, você pode organizar os pontos de injeção em forma de V;
- suavização de rugas ("pés de galinha") na região periorbital - o músculo circular do olho (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U em cada ponto. Visto que o raio de difusão de um ponto é de 5–10 mm, a distância entre os pontos não deve exceder 10–20 mm. Para definir os limites da área com mais rugas, o paciente deve rir. A dose é determinada com base na área dessa área em repouso. A quantidade máxima de Relatox injetada em todos os pontos de um lado desta área é de 25 U. Normalmente, são feitas 2 a 4 injeções de cada lado, na área de projeção do músculo circular do olho e nos locais de máxima atividade muscular da parte lateral da pálpebra inferior. A distância do canto externo do olho não deve ser inferior a 10 mm. Para manter as proporções da face, os pontos de inserção devem ser posicionados o mais simetricamente possível. Não permitir que o medicamento entre como resultado da difusão no grande músculo zigomático (musculus zygomaticus major) devido ao risco de perturbar a simetria da prega nasolabial e cantos da boca;
- suavização de rugas no dorso nasal - músculo nasal (musculus nasalis): 2,5 U de cada lado;
- suavização de rugas na parte inferior da face: diretamente na parte da asa do músculo nasal (musculus nasalis) - 2,5 U de cada lado. Por via intradérmica, nas rugas, a 2 mm de distância da borda ao longo da borda vermelha do lábio superior (4–6 pontos) - 1,25 U por ponto. No músculo que baixa o canto da boca (musculus depressor anguli oris), por via subcutânea - 2,5 U. No músculo queixo (musculus mentalis) por via subcutânea - 2,5 U.
Doses recomendadas, esquemas e modo de administração de Relatox no tratamento do blefaroespasmo: superficialmente intramuscular - 2,5-5 U em cada um dos seguintes pontos (calibre da agulha 28-30): no canto lateral do olho - um ponto, na pálpebra superior - dois pontos, na metade lateral da pálpebra inferior - um ponto. A dose inicial do medicamento para um lado é em média 15-25 unidades.
A dose máxima permitida para a área periorbital é de até 25 unidades por lado.
Dependendo das características individuais do organismo, um efeito clínico pronunciado após a injeção de Relatox pode aparecer em 2 a 14 dias e persistir por 120 a 180 dias.
O efeito do medicamento é avaliado por exame 30 dias após a administração de Relatox, comparando com o estado inicial.
Na ausência de um efeito clínico significativo, as seguintes medidas são necessárias:
- confirmação clínica, incluindo estudos eletromiográficos (EMG), da ação da toxina no músculo ou músculos injetados;
- análise dos motivos que ocasionaram a ineficácia do procedimento (dose baixa, escolha inadequada dos pontos de injeção do Relatox, técnica de injeção incorreta, fraqueza da musculatura antagonista, sinais de contratura fixa, formação de anticorpos neutralizantes das toxinas);
- reavaliação da viabilidade do uso da toxina botulínica tipo A;
- o procedimento repetido - na ausência de efeitos indesejáveis associados à primeira administração de Relatox - deve ser realizado em conformidade com as seguintes condições: atribuição de dose, levando em consideração a análise das razões para a ineficácia do procedimento anterior, controle EMG, o intervalo entre os procedimentos é de pelo menos 90 dias.
A ausência ou diminuição da gravidade do efeito após injeções repetidas é a base para oferecer ao paciente outros métodos de tratamento.
O médico calcula a dose de Relatox para o tratamento da espasticidade dos músculos do membro superior em pacientes após acidente vascular cerebral isquêmico e determina o número de pontos de injeção individualmente para cada paciente. Isso leva em consideração o tamanho e o número de músculos envolvidos no processo patológico, sua localização, a gravidade da espasticidade.
Para uma administração mais precisa da solução do medicamento, é possível usar um eletromiógrafo.
Para a introdução do Relatox nos músculos superficiais, são utilizadas agulhas de 30 G, 27 G ou 25 G, e nos músculos profundos do membro superior - agulhas de maior comprimento.
Doses recomendadas, regimes e via de administração do medicamento no tratamento da espasticidade dos músculos do membro superior causada por um acidente vascular cerebral isquêmico prévio:
- músculos flexores dos dedos: flexores profundos dos dedos (músculo flexor profundo dos dedos) - 15-50 U, flexor superficial dos dedos (músculo flexor superficial dos dedos) - 15-50 U, músculo adutor do polegar da mão (músculo adutor do polegar) - 20 U, longo flexor do polegar da mão (musculus flexor pollicis longus) - 20 unidades;
- músculos flexores da mão: flexores radiais do punho (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 unidades, flexor ulnar do punho (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 unidades;
- músculos flexores da articulação do cotovelo: músculo bíceps do ombro (musculus biceps brachii) - 100-150 U, músculo braquial (musculus braachialis) - 20-60 U, músculo braquioradial (musculus braachioradialis) - 20-100 U, rotador redondo do antebraço (musculus redondo) - 10-30 U;
- músculos que conduzem a articulação do ombro ao corpo: peitoral maior (musculus pectoralis major) - 20-100 U, músculo redondo grande (musculus redondo major) - 5-40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.
A dose única máxima de um curso de tratamento é de 400 U, distribuída entre os músculos selecionados.
O efeito do Relatox começa a manifestar-se 7 dias após a injeção, a diminuição máxima do tônus muscular ocorre nos próximos 30-60 dias.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais registrados em ensaios clínicos decorrentes do tratamento de blefaroespasmo e correção de dobras hipercinéticas (rugas faciais) da face:
- do sistema nervoso: raramente - assimetria dos cantos da boca; raramente - sonolência, tontura, dor de cabeça; muito raramente - fechamento das pálpebras difícil, paresia dos músculos faciais, lagoftalmo, dormência dos lábios, articulação prejudicada, paralisia dos músculos faciais;
- reações locais: frequentemente - irritação, dor no local da injeção, endurecimento, edema, rigidez da pele, hiperemia no local da injeção, eritema; infrequentemente - microhematomas, ceratite pontilhada, equimoses; muito raramente - hiperemia difusa;
- na parte do órgão de visão: muito raramente - lacrimejamento aumentado, violação de acomodação, fotofobia, olhos secos;
- na parte do tecido músculo-esquelético e conjuntivo: muito raramente - queda das áreas laterais das sobrancelhas, região glabelar, ptose;
- do sistema digestivo: raramente - náusea;
- distúrbios gerais: raramente - um aumento de curto prazo na temperatura corporal até 37,5 ° C, fraqueza geral.
Efeitos colaterais registrados em ensaios clínicos no tratamento da espasticidade muscular do membro superior que surgiu em pacientes após acidente vascular cerebral isquêmico:
- do sistema nervoso: frequentemente - tontura, dor de cabeça; infrequentemente - parestesia, hipestesia; raramente - falta de coordenação;
- reações locais: muitas vezes - dor, irritação da pele, inchaço; infrequentemente - hemorragia no local da injeção;
- transtornos mentais: frequentemente - insônia;
- do tecido músculo-esquelético e conjuntivo: frequentemente - fraqueza muscular; infrequentemente - dor no braço, artralgia;
- reações dermatológicas: infrequentemente - coceira na pele;
- do sistema digestivo: raramente: náuseas.
Durante o procedimento, a agulha pode danificar estruturas vitais - vasos sanguíneos e nervos.
Overdose
Sintomas: fraqueza geral, dificuldade em engolir, diplopia, distúrbio da fala, ptose, paresia dos músculos respiratórios.
Tratamento: hospitalização imediata. No caso de paralisia da musculatura do aparelho respiratório, é necessária a intubação e a transferência do paciente para ventilação artificial.
Instruções Especiais
Relatox é dispensado e usado apenas em instituições médicas especializadas.
As injeções devem ser administradas por um médico altamente qualificado em uma sala de tratamento de hospitais especializados ou em regime ambulatorial.
Nas doenças neuromusculares, mesmo com o uso de doses convencionais do medicamento, aumenta o risco de desenvolver efeitos sistêmicos clinicamente pronunciados (incluindo disfagia grave, insuficiência respiratória).
O uso de Relatox para espasticidade dos músculos do membro superior após AVC isquêmico deve ser combinado com o regime de tratamento padrão para espasticidade pós-AVC.
Os restos de uma solução não utilizada do medicamento em um frasco ou após a injeção em uma seringa devem ser inativados. Para fazer isso, use uma solução diluída de hipoclorito de sódio contendo 1% de cloro ativo. Os materiais auxiliares em contato com a solução devem ser descartados de acordo com as normas de destruição de resíduos biológicos.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
De acordo com as instruções, Relatox pode causar distúrbios visuais, fraqueza muscular e tonturas. Portanto, a fim de evitar o perigo, recomenda-se abster-se temporariamente de dirigir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Relatox é contra-indicado durante o período de gestação e amamentação.
Uso infantil
O uso de relaxante muscular em crianças e adolescentes com menos de 18 anos é contra-indicado.
Interações medicamentosas
O uso simultâneo de agentes antibacterianos (tetraciclinas, aminoglicosídeos, polimixinas, eritromicina), relaxantes musculares não despolarizantes e outras drogas que reduzem a transmissão neuromuscular potencializa o efeito do Relatox.
Análogos
Os análogos do Relatox são Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazene entre 2–8 ° C em embalagem fechada e rotulada.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Relatox
As críticas sobre Relatox são positivas. Pacientes que usaram a droga para suavizar rugas faciais escrevem com mais frequência. O procedimento é um pouco doloroso, mas bastante suportável. Relatox não causa efeitos indesejáveis. O efeito obtido dura muito tempo. As vantagens do medicamento nacional incluem o preço bastante acessível dos procedimentos.
Os pacientes são aconselhados a confiar a injeção apenas a um médico com treinamento especial.
Preço para Relatox em farmácias
O preço do Relatox ainda não foi definido, pois o medicamento não está disponível na rede de farmácias.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
