Relenza
Relenza: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Relenza
Código ATX: J05AH01
Ingrediente ativo: zanamivir (zanamivir)
Produtor: Glaxo Wellcome Production (França)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-23
Preços nas farmácias: a partir de 436 rublos.
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Relenza é um medicamento antiviral usado no tratamento da influenza A e B.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem de Relenza é um pó doseado para inalação: de quase branco a branco [em uma caixa de papelão 1 frasco contendo 20 doses (5 rotadiscos de 4 células), completo com Diskhaler].
Composição de 1 dose de pó:
- substância ativa: zanamivir (micronizado) - 5 mg;
- componente auxiliar: lactose mono-hidratada - até 25 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Relenza é um medicamento antiviral, um inibidor potente e altamente seletivo da neuraminidase (uma enzima de superfície do vírus influenza). Devido à neuraminidase viral, partículas virais são liberadas da célula infectada e é possível acelerar a penetração do vírus pela barreira mucosa até a superfície das células epiteliais, o que garante a infecção de outras células do trato respiratório.
A atividade inibitória do zanamivir inclui todos os 9 subtipos de neuraminidases do vírus influenza, incluindo virulento e circulante para várias espécies. Metade da concentração inibitória (IC 50) para as cepas de vírus A e B é de 0,09–95,2 pM.
A replicação do vírus da gripe é limitada às células do epitélio superficial do trato respiratório. Devido ao efeito do zanamivir no espaço extracelular, a reprodução dos dois tipos de vírus influenza A e B é reduzida e a liberação de partículas virais das células do epitélio superficial do trato respiratório é evitada.
Para uso inalado, a eficácia do zanamivir foi confirmada em ensaios clínicos controlados. O uso do medicamento como terapia para infecções agudas pelo vírus influenza, em comparação com o placebo, levou a uma diminuição na liberação do vírus. Não foi observado o desenvolvimento de resistência ao zanamivir com imunidade normal.
A utilização de Relenza em pessoas saudáveis em risco nas doses utilizadas no tratamento da gripe conduziu a uma melhoria dos sintomas e a uma redução da duração da doença. Uma análise conjunta dos estudos de Fase III mostrou que o tempo médio para o alívio dos sintomas foi reduzido para um dia e meio. Também houve diminuição do número de complicações após a gripe e do uso de antibióticos no tratamento.
O zanamivir é mais eficaz quando a terapia é iniciada o mais cedo possível após o aparecimento dos primeiros sintomas da doença. Também se provou ser eficaz quando usado como agente profilático.
Farmacocinética
O zanamivir é caracterizado por uma baixa biodisponibilidade absoluta (em média após administração oral - 2%). Absorvido após inalação oral de cerca de 10-20% da dose administrada. C max (concentração máxima da substância) após uma dose única de 10 mg é de 97 ng / ml, o tempo para atingi-lo é de 1,25 horas. Devido ao baixo grau de absorção, há uma baixa concentração sistêmica e uma área insignificante sob a curva farmacocinética "concentração - tempo". Devido à baixa absorção, a concentração plasmática de zanamivir no sangue é baixa (com inalações repetidas, os indicadores permanecem em um nível baixo).
A ligação da substância às proteínas do plasma sanguíneo é <10%. V d (volume de distribuição) em adultos é de aproximadamente 16 litros, o que corresponde aproximadamente ao volume do líquido extracelular. Após a inalação oral, o zanamivir é depositado no trato respiratório em altas concentrações e garante a entrega de Relenza até a porta de entrada da infecção. Na camada epitelial do trato respiratório após a inalação de 10 mg de zanamivir, a concentração da substância excede significativamente a IC 50 média da neuraminidase (12 horas após a inalação - 340 vezes, 24 horas após a inalação - 52 vezes). Isso fornece uma inibição rápida da enzima viral. Os principais locais de deposição são os pulmões e a orofaringe (a média é de 13,2% e 77,6%, respectivamente).
O zanamivir não é metabolizado, sendo excretado inalterado pelos rins.
Após inalação oral, o T 1/2 (meia-vida) do plasma sanguíneo varia de 2,6-5,05 horas. A taxa de depuração total é 2,5-10,9 l / h.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Relenza é prescrito para o tratamento e prevenção de infecções causadas pelos vírus influenza A e B.
Contra-indicações
Absoluto:
- idade até 5 anos;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (Relenza é prescrito sob supervisão médica):
- doenças do trato respiratório, prosseguindo com broncoespasmo, incluindo uma história complicada;
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
- gravidez (especialmente no primeiro trimestre) e lactação.
Instruções de uso de Relenza: método e dosagem
Relenza destina-se apenas a inalação oral. Para garantir o uso correto do medicamento, deve-se utilizar o Diskhaler incluso no kit.
Em casos de necessidade de terapia simultânea com outros medicamentos inalatórios (por exemplo, broncodilatadores de ação rápida), é preferível utilizá-los antes do Relenza.
Esquema de aplicação recomendado:
- tratamento: 2 vezes ao dia, duas inalações durante 5 dias. A dose diária total é de 20 mg. Quando os primeiros sintomas da doença aparecem, é recomendado iniciar a terapia o mais cedo possível (de preferência dentro de 2 dias);
- prevenção: uma vez ao dia, duas inalações por 10 dias (se necessário, até 30 dias). A dose diária total é de 10 mg.
Para a inalação de zanamivir, é utilizado o dispositivo Diskhaler, que consiste nas seguintes partes:
- uma caixa com tampa e agulha de plástico projetada para perfurar a célula do rotadisk;
- uma bandeja removível que inclui um bocal e uma roda giratória na qual um rotadisk é colocado;
- caso para o bocal.
O Rotadisk é uma bolha de quatro células, cada uma contendo 5 mg de zanamivir. O Rotadisc pode ser armazenado em um dispositivo de inalação; o blister deve ser perfurado imediatamente antes da inalação do medicamento. O não cumprimento desta recomendação pode levar à interrupção do funcionamento do Diskhaler e, consequentemente, reduzir a eficácia do Relenza.
É impossível furar o rotadisk até que ele seja colocado no Dischaler.
Algoritmo para carregar o rotadisk no Diskhaler e para inalação:
- Remova a tampa do bocal, certifique-se de que o bocal esteja limpo por dentro e por fora.
- Puxe a gaveta com cuidado, segurando os cantos da gaveta até que os clipes de plástico saiam. A bandeja é puxada o máximo possível para que os entalhes nas laterais dos clipes fiquem visíveis.
- Puxe a bandeja completamente para fora apertando os entalhes nas laterais dos clipes com o polegar e o indicador.
- Coloque o rotadisco na roda, células voltadas para baixo.
- Reinsira a bandeja no Dischaler.
- Levante a tampa do dischaler até o batente para furar a embalagem inferior e superior (folha) do rotadisk. Não levante a tampa antes de a gaveta estar totalmente instalada.
- Feche a tampa.
- Coloque o bocal entre os lábios e os dentes após expirar completamente, não feche os orifícios de ar em nenhum dos lados do bocal. Respire lenta e profundamente pela boca (não pelo nariz).
- Remova o bocal da boca.
- Prenda a respiração pelo maior tempo possível e expire lentamente. Você não pode expirar no inalador.
- Puxe cuidadosamente a gaveta uma vez, sem pressionar os clipes, até que ela pare e empurre-a de volta. Isso girará o rotadisco uma célula e ele estará pronto para a próxima inalação.
Cada rotadisco contém 4 células. Após quatro inalações, o rotadisc vazio é substituído por um novo.
As crianças devem ser supervisionadas para usar o dispositivo de inalação.
Efeitos colaterais
Normalmente, o Relenza é bem tolerado pelos pacientes.
Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro):
- sistema nervoso: muito raramente - reações vasovagais (observadas em pacientes com sintomas do vírus influenza na forma de desidratação e febre, que foram observadas imediatamente após a inalação de zanamivir);
- sistema imunológico: muito raramente - reações alérgicas, incluindo reações anafilactoides / anafiláticas, edema orofaríngeo e facial;
- sistema cardiovascular: desmaios, arritmia;
- psique: com frequência desconhecida - confusão, convulsões, alucinações, ansiedade, agitação, distúrbios comportamentais, delirium, delirium (observado principalmente em crianças e adolescentes; sintomas neuropsiquiátricos e convulsões também foram observados em pacientes que não usaram Relenza);
- pele e tecidos subcutâneos: muito raramente - urticária, erupção cutânea, reações cutâneas graves, incluindo necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme;
- sistema respiratório: muito raramente - falta de ar, broncoespasmo.
Overdose
Devido às peculiaridades da forma farmacêutica de Relenza, a via de administração e a baixa biodisponibilidade da substância ativa, a sobredosagem acidental é improvável. No contexto de estudos clínicos, não foram registradas reações adversas com a administração intravenosa em uma dose diária de 1200 mg por 5 dias.
Terapia: hemodiálise (pode ser considerada uma opção de tratamento porque o zanamivir tem baixo peso molecular, baixa ligação às proteínas plasmáticas e baixo Vd).
Instruções Especiais
A gripe pode ocorrer com aumento da hiperresponsividade das vias aéreas. Existem notificações muito raras de agravamento da função pulmonar e / ou ataques de broncoespasmo após inalação de zanamivir em doentes com terapêutica para a gripe. Em alguns casos, não havia história de doenças respiratórias crônicas. Se esses sintomas aparecerem, você precisa cancelar o Relenza e consultar um médico para um exame médico. Pacientes com doenças respiratórias crônicas durante o uso da droga devem ter um broncodilatador de ação rápida com eles.
Na asma brônquica grave, uma avaliação dos benefícios pretendidos e possíveis riscos deve ser realizada antes de iniciar o tratamento. O tratamento não deve ser realizado sem supervisão médica adequada. Em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica grave e asma brônquica durante o uso de Relenza, a terapia da doença de base deve ser otimizada. É necessário levar em consideração o perigo potencial de desenvolver broncoespasmo.
Não use pó Relenza como solução para nebulizador ou ventilador.
A gripe pode ser acompanhada por uma variedade de sintomas comportamentais e neurológicos. De acordo com relatos durante o período de estudos pós-registro, em pacientes infectados com o vírus influenza e em uso de zanamivir por via inalatória, foi observado o desenvolvimento dos seguintes distúrbios: delírio, convulsões, alucinações e comportamento desviante. Na maioria das vezes, eles apareceram nos estágios iniciais da doença, na maioria dos casos eles começaram de repente e tiveram uma resolução rápida. Não foi estabelecida uma relação causal confiável entre o tratamento de Relenza e as violações acima. No caso de aparecimento de quaisquer sintomas neuropsiquiátricos, antes do tratamento adicional, é necessário avaliar a relação benefício-risco.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Relenza durante a gravidez (especialmente durante o primeiro trimestre) e a lactação só pode ser utilizado após avaliação do equilíbrio entre benefícios e riscos, que está associado a dados clínicos insuficientes.
Uso infantil
É contra-indicado administrar terapia com Relenza a pacientes com menos de 5 anos de idade.
Interações medicamentosas
As interações clínicas são improváveis.
Análogos
Os análogos de Relenza são: Tamiflu, Aciclovir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 7 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Relenze
De acordo com comentários, Relenza está agindo rápido. Outras vantagens apontam para a possibilidade de uso do medicamento em crianças a partir dos 5 anos, longa vida útil e a presença de inalador no kit. A principal desvantagem é o alto custo.
Preço para Relenza em farmácias
O preço aproximado do Relenza (5 rotadiscos incluídos no Dischaler) é de 874–1180 rublos.
Relenza: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Relenza 5mg / dose - 4 doses em rotadisk, pó doseado para inalação completo com o inalador Diskhaler 5 pcs. 436 r Comprar |
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Pó Relenza para dentro. dosagem. 5mg / dose 4 doses 5 pcs. 1143 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
