Relenza - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Relenza

Relenza: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Interações medicamentosas
12. 12. Análogos
13. 13. Termos e condições de armazenamento
14. 14. Condições de dispensa em farmácias
15. 15. Comentários
16. 16. Preço em farmácias

Nome latino: Relenza

Código ATX: J05AH01

Ingrediente ativo: zanamivir (zanamivir)

Produtor: Glaxo Wellcome Production (França)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-23

Preços nas farmácias: a partir de 436 rublos.

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Relenza é um medicamento antiviral usado no tratamento da influenza A e B.

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem de Relenza é um pó doseado para inalação: de quase branco a branco [em uma caixa de papelão 1 frasco contendo 20 doses (5 rotadiscos de 4 células), completo com Diskhaler].

Composição de 1 dose de pó:

• substância ativa: zanamivir (micronizado) - 5 mg;
• componente auxiliar: lactose mono-hidratada - até 25 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Relenza é um medicamento antiviral, um inibidor potente e altamente seletivo da neuraminidase (uma enzima de superfície do vírus influenza). Devido à neuraminidase viral, partículas virais são liberadas da célula infectada e é possível acelerar a penetração do vírus pela barreira mucosa até a superfície das células epiteliais, o que garante a infecção de outras células do trato respiratório.

A atividade inibitória do zanamivir inclui todos os 9 subtipos de neuraminidases do vírus influenza, incluindo virulento e circulante para várias espécies. Metade da concentração inibitória (IC ₅₀) para as cepas de vírus A e B é de 0,09–95,2 pM.

A replicação do vírus da gripe é limitada às células do epitélio superficial do trato respiratório. Devido ao efeito do zanamivir no espaço extracelular, a reprodução dos dois tipos de vírus influenza A e B é reduzida e a liberação de partículas virais das células do epitélio superficial do trato respiratório é evitada.

Para uso inalado, a eficácia do zanamivir foi confirmada em ensaios clínicos controlados. O uso do medicamento como terapia para infecções agudas pelo vírus influenza, em comparação com o placebo, levou a uma diminuição na liberação do vírus. Não foi observado o desenvolvimento de resistência ao zanamivir com imunidade normal.

A utilização de Relenza em pessoas saudáveis em risco nas doses utilizadas no tratamento da gripe conduziu a uma melhoria dos sintomas e a uma redução da duração da doença. Uma análise conjunta dos estudos de Fase III mostrou que o tempo médio para o alívio dos sintomas foi reduzido para um dia e meio. Também houve diminuição do número de complicações após a gripe e do uso de antibióticos no tratamento.

O zanamivir é mais eficaz quando a terapia é iniciada o mais cedo possível após o aparecimento dos primeiros sintomas da doença. Também se provou ser eficaz quando usado como agente profilático.

Farmacocinética

O zanamivir é caracterizado por uma baixa biodisponibilidade absoluta (em média após administração oral - 2%). Absorvido após inalação oral de cerca de 10-20% da dose administrada. C _max (concentração máxima da substância) após uma dose única de 10 mg é de 97 ng / ml, o tempo para atingi-lo é de 1,25 horas. Devido ao baixo grau de absorção, há uma baixa concentração sistêmica e uma área insignificante sob a curva farmacocinética "concentração - tempo". Devido à baixa absorção, a concentração plasmática de zanamivir no sangue é baixa (com inalações repetidas, os indicadores permanecem em um nível baixo).

A ligação da substância às proteínas do plasma sanguíneo é <10%. V _d (volume de distribuição) em adultos é de aproximadamente 16 litros, o que corresponde aproximadamente ao volume do líquido extracelular. Após a inalação oral, o zanamivir é depositado no trato respiratório em altas concentrações e garante a entrega de Relenza até a porta de entrada da infecção. Na camada epitelial do trato respiratório após a inalação de 10 mg de zanamivir, a concentração da substância excede significativamente a IC ₅₀ média da neuraminidase (12 horas após a inalação - 340 vezes, 24 horas após a inalação - 52 vezes). Isso fornece uma inibição rápida da enzima viral. Os principais locais de deposição são os pulmões e a orofaringe (a média é de 13,2% e 77,6%, respectivamente).

O zanamivir não é metabolizado, sendo excretado inalterado pelos rins.

Após inalação oral, o T _1/2 (meia-vida) do plasma sanguíneo varia de 2,6-5,05 horas. A taxa de depuração total é 2,5-10,9 l / h.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Relenza é prescrito para o tratamento e prevenção de infecções causadas pelos vírus influenza A e B.

Contra-indicações

Absoluto:

• idade até 5 anos;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (Relenza é prescrito sob supervisão médica):

• doenças do trato respiratório, prosseguindo com broncoespasmo, incluindo uma história complicada;
• deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
• gravidez (especialmente no primeiro trimestre) e lactação.

Instruções de uso de Relenza: método e dosagem

Relenza destina-se apenas a inalação oral. Para garantir o uso correto do medicamento, deve-se utilizar o Diskhaler incluso no kit.

Em casos de necessidade de terapia simultânea com outros medicamentos inalatórios (por exemplo, broncodilatadores de ação rápida), é preferível utilizá-los antes do Relenza.

Esquema de aplicação recomendado:

• tratamento: 2 vezes ao dia, duas inalações durante 5 dias. A dose diária total é de 20 mg. Quando os primeiros sintomas da doença aparecem, é recomendado iniciar a terapia o mais cedo possível (de preferência dentro de 2 dias);
• prevenção: uma vez ao dia, duas inalações por 10 dias (se necessário, até 30 dias). A dose diária total é de 10 mg.

Para a inalação de zanamivir, é utilizado o dispositivo Diskhaler, que consiste nas seguintes partes:

• uma caixa com tampa e agulha de plástico projetada para perfurar a célula do rotadisk;
• uma bandeja removível que inclui um bocal e uma roda giratória na qual um rotadisk é colocado;
• caso para o bocal.

O Rotadisk é uma bolha de quatro células, cada uma contendo 5 mg de zanamivir. O Rotadisc pode ser armazenado em um dispositivo de inalação; o blister deve ser perfurado imediatamente antes da inalação do medicamento. O não cumprimento desta recomendação pode levar à interrupção do funcionamento do Diskhaler e, consequentemente, reduzir a eficácia do Relenza.

É impossível furar o rotadisk até que ele seja colocado no Dischaler.

Algoritmo para carregar o rotadisk no Diskhaler e para inalação:

1. Remova a tampa do bocal, certifique-se de que o bocal esteja limpo por dentro e por fora.
2. Puxe a gaveta com cuidado, segurando os cantos da gaveta até que os clipes de plástico saiam. A bandeja é puxada o máximo possível para que os entalhes nas laterais dos clipes fiquem visíveis.
3. Puxe a bandeja completamente para fora apertando os entalhes nas laterais dos clipes com o polegar e o indicador.
4. Coloque o rotadisco na roda, células voltadas para baixo.
5. Reinsira a bandeja no Dischaler.
6. Levante a tampa do dischaler até o batente para furar a embalagem inferior e superior (folha) do rotadisk. Não levante a tampa antes de a gaveta estar totalmente instalada.
7. Feche a tampa.
8. Coloque o bocal entre os lábios e os dentes após expirar completamente, não feche os orifícios de ar em nenhum dos lados do bocal. Respire lenta e profundamente pela boca (não pelo nariz).
9. Remova o bocal da boca.
10. Prenda a respiração pelo maior tempo possível e expire lentamente. Você não pode expirar no inalador.
11. Puxe cuidadosamente a gaveta uma vez, sem pressionar os clipes, até que ela pare e empurre-a de volta. Isso girará o rotadisco uma célula e ele estará pronto para a próxima inalação.

Cada rotadisco contém 4 células. Após quatro inalações, o rotadisc vazio é substituído por um novo.

As crianças devem ser supervisionadas para usar o dispositivo de inalação.

Efeitos colaterais

Normalmente, o Relenza é bem tolerado pelos pacientes.

Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro):

• sistema nervoso: muito raramente - reações vasovagais (observadas em pacientes com sintomas do vírus influenza na forma de desidratação e febre, que foram observadas imediatamente após a inalação de zanamivir);
• sistema imunológico: muito raramente - reações alérgicas, incluindo reações anafilactoides / anafiláticas, edema orofaríngeo e facial;
• sistema cardiovascular: desmaios, arritmia;
• psique: com frequência desconhecida - confusão, convulsões, alucinações, ansiedade, agitação, distúrbios comportamentais, delirium, delirium (observado principalmente em crianças e adolescentes; sintomas neuropsiquiátricos e convulsões também foram observados em pacientes que não usaram Relenza);
• pele e tecidos subcutâneos: muito raramente - urticária, erupção cutânea, reações cutâneas graves, incluindo necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme;
• sistema respiratório: muito raramente - falta de ar, broncoespasmo.

Overdose

Devido às peculiaridades da forma farmacêutica de Relenza, a via de administração e a baixa biodisponibilidade da substância ativa, a sobredosagem acidental é improvável. No contexto de estudos clínicos, não foram registradas reações adversas com a administração intravenosa em uma dose diária de 1200 mg por 5 dias.

Terapia: hemodiálise (pode ser considerada uma opção de tratamento porque o zanamivir tem baixo peso molecular, baixa ligação às proteínas plasmáticas e baixo _Vd).

Instruções Especiais

A gripe pode ocorrer com aumento da hiperresponsividade das vias aéreas. Existem notificações muito raras de agravamento da função pulmonar e / ou ataques de broncoespasmo após inalação de zanamivir em doentes com terapêutica para a gripe. Em alguns casos, não havia história de doenças respiratórias crônicas. Se esses sintomas aparecerem, você precisa cancelar o Relenza e consultar um médico para um exame médico. Pacientes com doenças respiratórias crônicas durante o uso da droga devem ter um broncodilatador de ação rápida com eles.

Na asma brônquica grave, uma avaliação dos benefícios pretendidos e possíveis riscos deve ser realizada antes de iniciar o tratamento. O tratamento não deve ser realizado sem supervisão médica adequada. Em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica grave e asma brônquica durante o uso de Relenza, a terapia da doença de base deve ser otimizada. É necessário levar em consideração o perigo potencial de desenvolver broncoespasmo.

Não use pó Relenza como solução para nebulizador ou ventilador.

A gripe pode ser acompanhada por uma variedade de sintomas comportamentais e neurológicos. De acordo com relatos durante o período de estudos pós-registro, em pacientes infectados com o vírus influenza e em uso de zanamivir por via inalatória, foi observado o desenvolvimento dos seguintes distúrbios: delírio, convulsões, alucinações e comportamento desviante. Na maioria das vezes, eles apareceram nos estágios iniciais da doença, na maioria dos casos eles começaram de repente e tiveram uma resolução rápida. Não foi estabelecida uma relação causal confiável entre o tratamento de Relenza e as violações acima. No caso de aparecimento de quaisquer sintomas neuropsiquiátricos, antes do tratamento adicional, é necessário avaliar a relação benefício-risco.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Relenza durante a gravidez (especialmente durante o primeiro trimestre) e a lactação só pode ser utilizado após avaliação do equilíbrio entre benefícios e riscos, que está associado a dados clínicos insuficientes.

Uso infantil

É contra-indicado administrar terapia com Relenza a pacientes com menos de 5 anos de idade.

Interações medicamentosas

As interações clínicas são improváveis.

Análogos

Os análogos de Relenza são: Tamiflu, Aciclovir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 7 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Relenze

De acordo com comentários, Relenza está agindo rápido. Outras vantagens apontam para a possibilidade de uso do medicamento em crianças a partir dos 5 anos, longa vida útil e a presença de inalador no kit. A principal desvantagem é o alto custo.

Preço para Relenza em farmácias

O preço aproximado do Relenza (5 rotadiscos incluídos no Dischaler) é de 874–1180 rublos.

Relenza: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Relenza 5mg / dose - 4 doses em rotadisk, pó doseado para inalação completo com o inalador Diskhaler 5 pcs. 436 r Comprar

Pó Relenza para dentro. dosagem. 5mg / dose 4 doses 5 pcs. 1143 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!