Kansalazin - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos, Comprimidos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Kansalazin

Kansalazin: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Kansalazin

Código ATX: A07EC02

Ingrediente ativo: mesalazina (mesalazina)

Fabricante: comprimidos de liberação prolongada - CJSC "Produção Kanonfarma" (Rússia); supositórios retais - Altpharm LLC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-05

Preços nas farmácias: a partir de 600 rublos.

Comprar

Kansalazin é um medicamento antiinflamatório e antibacteriano usado para tratar a colite ulcerosa e a doença de Crohn.

Forma de liberação e composição

• comprimidos de libertação prolongada: biconvexos, redondos, brancos com tonalidade cinzenta ou quase branca, são possíveis ligeiras inclusões (10 ou 15 peças em blister, em caixa de cartão 1, 3, 5, 6, 9 ou 10 embalagens de 10 peças cada. ou 2, 4 ou 6 embalagens de 15 unidades);
• supositórios retais: em forma de torpedo, de cinza claro a quase branco, com uma possível tonalidade rosa claro (5 unidades em uma tira de blister, em uma caixa de papelão 2 ou 6 embalagens).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Kansalazin.

1 comprimido de liberação prolongada contém:

• substância ativa: mesalazina - 500 mg;
• componentes adicionais: dióxido de silício coloidal, hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, alginato de sódio, copovidona, estearato de magnésio, celulose microcristalina.

1 supositório retal contém:

• substância ativa: mesalazina - 500 mg;
• componentes adicionais: docusato de sódio, gordura sólida Witepsol N-15, álcool cetílico.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A mesalazina, o ingrediente ativo do Kansalazin, tem um efeito antiinflamatório. Suprime a produção de metabólitos do ácido araquidônico - leucotrienos e prostaglandinas, inibe a atividade da lipoxigenase neutrofílica, previne a quimiotaxia dos leucócitos. A substância ajuda a retardar a migração, desgranulação e fagocitose dos neutrófilos, bem como a produção de imunoglobulinas pelos linfócitos. Kansalazin demonstra um efeito antibacteriano contra alguns cocos e Escherichia coli (manifestado no intestino grosso).

A mesalazina exibe propriedades antioxidantes ao se ligar aos radicais livres de oxigênio e destruí-los. O efeito da droga após administração oral ou retal é predominantemente devido ao efeito local no contato com o tecido intestinal inflamado.

Kansalazin é bem tolerado. O medicamento na forma de comprimidos de liberação prolongada reduz o risco de recidiva na doença de Crohn, especialmente em pacientes com ileíte e com a doença de longa duração.

Farmacocinética

Aproximadamente 30-50% de uma dose oral de mesalazina é absorvida principalmente no intestino delgado. Com a administração retal, a liberação da substância ativa ocorre no cólon e no reto. A transformação metabólica ocorre na mucosa intestinal e no fígado por acetilação e em pequena extensão com a ajuda de enterobactérias com a formação do metabólito principal, o ácido N-acetil-5-aminossalicílico. Como consequência, o nível plasmático da droga é relativamente baixo. A mesalazina liga-se às proteínas plasmáticas em 43% e seu principal metabólito em 73-83%.

A mesalazina, assim como seus metabólitos, não atravessa a barreira hematoencefálica, entretanto, penetra na forma de metabólito no leite materno (0,1% da dose). Após a administração oral de Kansalazin em uma dose diária de 1500 mg, as propriedades cumulativas foram reveladas em voluntários saudáveis. O agente se acumula no contexto da insuficiência renal crônica (IRC). A mesalazina e seus metabólitos são excretados do corpo pelos rins e intestinos.

Indicações de uso

Os comprimidos de liberação prolongada de Kansalazin são recomendados para a prevenção e tratamento de exacerbações da colite ulcerosa e doença de Crohn.

Supositórios retais Kansalazin destinam-se ao tratamento da colite ulcerosa (cólon distal) na fase aguda, bem como à terapia de manutenção durante a remissão.

Contra-indicações

Absoluto:

• úlcera péptica de estômago e duodeno (no período de exacerbação - para supositórios);
• violações graves do fígado e / ou rins;
• diátese hemorrágica (com predisposição a sangramento - para supositórios);
• doenças do sangue - para comprimidos;
• idade até 18 anos - para supositórios; idade até 12 anos, bem como peso corporal inferior a 50 kg - para comprimidos;
• período de lactação - para comprimidos;
• últimas 2-4 semanas de gravidez - para comprimidos;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga e outros derivados do ácido salicílico.

Parente (Kansalazin deve ser tratado com cautela):

• deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
• insuficiência hepática e / ou renal;
• I trimestre de gravidez - para comprimidos;
• disfunção respiratória (especialmente a presença de asma brônquica) - para supositórios.

Kansalazin, instruções de uso: método e dosagem

Comprimidos de liberação prolongada

Os comprimidos de Kansalazin são tomados por via oral após as refeições, sem partir ou mastigar, engolindo inteiros e bebendo muito líquido. A dose diária do medicamento é selecionada individualmente e dividida em várias doses.

Doses diárias recomendadas de Kansalazin, dependendo das indicações e idade dos pacientes:

• colite ulcerosa (período de exacerbação), doença de Crohn (estágio de exacerbação e tratamento de suporte): adultos - até 4000 mg (até 8 comprimidos), adolescentes com mais de 12 anos de idade com peso corporal de pelo menos 50 kg - 20-30 mg / kg;
• colite ulcerosa (terapia de suporte): adultos - 2.000 mg (4 comprimidos), adolescentes com mais de 12 anos de idade com um peso corporal de pelo menos 50 kg - 20-30 mg / kg.

Supositórios retais

Os supositórios de kansalazin são administrados por via retal (no reto) após a evacuação. Para o tratamento da colite ulcerosa na fase aguda, o medicamento é administrado 3 vezes ao dia, 500 mg (1 supositório), a dose diária é de 1500 mg (3 supositórios).

Efeitos colaterais

Comprimidos de liberação prolongada

• sistema cardiovascular: dor no peito, palpitações, falta de ar, aumento / diminuição da pressão arterial (PA), taquicardia;
• sistema digestivo: diminuição do apetite, náusea, azia, vômito, dor abdominal, diarréia, aumento da atividade das transaminases hepáticas, pancreatite, hepatite;
• sistema nervoso: tontura, zumbido, dor de cabeça, tremor, polineuropatia, depressão;
• sistema urinário: anúria, proteinúria, cristalúria, oligúria, hematúria, síndrome nefrótica;
• órgãos hematopoiéticos: hipoprotrombinemia, anemia (megaloblástica, aplástica, hemolítica), leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose;
• reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, dermatoses, broncoespasmo;
• outros: fraqueza, diminuição da produção de fluido lacrimal, síndrome semelhante ao lúpus, fotossensibilidade, alopecia, parotidite, oligospermia.

Supositórios retais

• sangue e sistema linfático: extremamente raros (<0,01%, incluindo casos isolados) - parâmetros sanguíneos patológicos (anemia aplástica, leucopenia, neutropenia, agranulocitose, trombocitopenia, pancitopenia);
• sistema nervoso: raramente (> 0,01% e <0,1%) - tontura, dor de cabeça; extremamente raro - neuropatia periférica;
• sistema cardiovascular: raramente - miocardite, pericardite;
• órgãos respiratórios: extremamente raramente - reações alérgicas e fibróticas dos pulmões (falta de ar, tosse, alveolite, eosinofilia pulmonar, infiltração nos pulmões, pneumonite, broncoespasmo);
• sistema digestivo: raramente - dor abdominal, náusea, vômito, diarréia, inchaço; extremamente raramente - pancreatite aguda, alterações da função hepática (aumento dos parâmetros da colestase e da atividade transaminase), hepatite colestática;
• sistema urinário: extremamente raramente - insuficiência renal, incluindo nefrite intersticial, insuficiência renal;
• pele e tecido subcutâneo: extremamente raro - alopecia;
• sistema musculoesquelético: extremamente raro - mialgia, artralgia;
• sistema imunológico: extremamente raramente - reações de hipersensibilidade [por exemplo, exantema alérgico, febre medicamentosa, síndrome lúpus eritematoso (LES), pancolite];
• sistema reprodutivo: extremamente raro - oligospermia (reversível).

Overdose

Comprimidos de liberação prolongada

Com uma dose única inferior a 150 mg / kg, observa-se uma sobredosagem de gravidade leve, 150–300 mg / kg - moderada, mais de 300 mg / kg - grave.

Os sinais de uma sobredosagem ligeira a moderada com Kansalazin podem incluir sintomas de salicilismo: mal-estar geral, tonturas, zumbido, dor de cabeça intensa, visão turva, náuseas, vómitos, febre (um sinal de mau prognóstico em adultos). Num contexto de intoxicação grave, podem surgir os seguintes sintomas: sonolência, anúria, convulsões, hemorragia, confusão, colapso, hiperventilação dos pulmões de origem central, alcalose respiratória, acidose metabólica. Inicialmente, a hiperventilação central dos pulmões causa o desenvolvimento de alcalose respiratória, que se manifesta na forma de suor frio e pegajoso, falta de ar, sufocação, cianose; com o aumento da intoxicação, a paralisia respiratória e o desacoplamento da fosforilação oxidativa são agravados, o que leva à acidose respiratória.

No caso de sobredosagem crônica, o nível de mesalazina detectado no plasma se correlaciona mal com a gravidade da intoxicação. A ameaça de intoxicação crônica é agravada em pacientes idosos enquanto tomam Kansalazin por vários dias em uma dose diária de mais de 100 mg / kg. Em idosos e crianças, os sintomas iniciais de salicilismo nem sempre aparecem, portanto, recomenda-se a determinação periódica do conteúdo de salicilatos no sangue. Em intoxicações moderadas / graves, o nível de salicilatos é superior a 70 mg%, em casos extremamente graves, com prognóstico desfavorável - mais de 100 mg%. Se uma intoxicação moderada for estabelecida, o paciente precisará ser hospitalizado por 24 horas. Nessa condição, o vômito é provocado, carvão ativado e laxantes são prescritos,realizar monitoramento constante da composição ácido-base do sangue (CBS) e do equilíbrio eletrolítico. São introduzidos bicarbonato de sódio, solução de citrato de sódio ou lactato de sódio, dependendo do estado do metabolismo.

Um aumento na reserva de alcalinidade leva a um aumento na eliminação da mesalazina como resultado da alcalinização da urina. Com teor de salicilato superior a 40 mg%, ocorre diminuição da acidez urinária por alcalinização, realizada com infusão intravenosa de bicarbonato de sódio - 88 mEq em 1 litro de solução de dextrose a 5% a uma taxa de 10-15 ml / h / kg. Para restaurar o volume de sangue circulante (CBC) e induzir a diurese nas mesmas doses e diluição, o bicarbonato de sódio é administrado 2 a 3 vezes. Em pacientes idosos, é necessário cautela, pois podem apresentar edema pulmonar por infusão intensiva de fluidos. Não é recomendado o uso de acetazolamida para alcalinizar a urina, pois pode causar acidemia e agravar os efeitos tóxicos dos salicilatos.

A hemodiálise é recomendada quando o nível de salicilatos é superior a 100-130 mg% e no contexto de envenenamento crônico - 40 mg% e abaixo, na presença de tais indicações como deterioração progressiva, acidose refratária, dano grave ao sistema nervoso central, insuficiência renal e edema pulmões. Se houver edema pulmonar, a ventilação artificial dos pulmões (IVL) é prescrita com uma mistura enriquecida com oxigênio.

Supositórios retais

Os casos de overdose de Kansalazin na forma de supositórios retais são raros. Nessa condição, não há sintomas de nefrotoxicidade / hepatotoxicidade, mas pode haver sinais de envenenamento por salicilato (náusea, fraqueza, vômito, sonolência, edema pulmonar, hiperventilação). Não existe um antídoto específico, sendo realizada terapia sintomática e de suporte.

Instruções Especiais

Antes do início do curso, durante o tratamento com Kansalazin e após o seu cancelamento, é aconselhável realizar um exame de sangue geral e análise de urina, para monitorar a função excretora dos rins e indicadores do estado funcional do fígado - a atividade da alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (ACT) no sangue, bem como o nível de creatinina no plasma. Os exames de controle são recomendados, como regra, a serem realizados 14 dias após o início da terapia e, em seguida, 2-3 vezes com um intervalo de 4 semanas. Se os resultados do teste estiverem dentro da faixa normal, os dados da pesquisa podem ser realizados a cada 3 meses. Se sintomas adicionais se desenvolverem, testes de acompanhamento serão necessários com urgência.

Em pacientes pertencentes a acetiladores lentos, o risco de reações adversas é agravado; a urina e as lágrimas podem se tornar amarelo-laranja, manchadas com lentes de contato gelatinosas.

Não é recomendado o uso de supositórios retais em pacientes com comprometimento funcional dos rins. Se, durante a terapia, for detectada deterioração da atividade renal, o possível efeito nefrotóxico da mesalazina deve ser levado em consideração.

Pacientes com função pulmonar prejudicada (especialmente aqueles que sofrem de asma brônquica) quando usam supositórios precisam de monitoramento cuidadoso.

Pessoas com hipersensibilidade estabelecida a medicamentos contendo sulfassalazina podem iniciar a terapia com Kansalazina somente sob supervisão médica estrita. Em caso de sinais de intolerância aguda, que podem incluir dores agudas e cólicas abdominais, fortes dores de cabeça, febre e erupções cutâneas, o uso do medicamento deve ser interrompido imediatamente.

Se o paciente perder a próxima dose de comprimidos, a dose esquecida deve ser tomada a qualquer momento ou junto com a próxima dose. Se várias doses forem perdidas, é necessário consultar um especialista sem interromper a terapia.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os doentes que conduzem veículos motorizados ou prestam assistência a outros mecanismos complexos e móveis são aconselhados a abster-se de realizar estes tipos de atividades durante o tratamento com Kansalazin devido à possível ocorrência de reações indesejáveis (tonturas e outras).

Aplicação durante a gravidez e lactação

Foi estabelecido que a mesalazina penetra na barreira placentária, mas como a experiência de seu uso em gestantes é limitada, não é possível avaliar o risco de possíveis eventos adversos durante o tratamento medicamentoso durante a gravidez. Em estudos em animais nos quais a droga foi usada por via oral, não foram encontrados efeitos adversos na gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal e parto.

A terapia em mulheres grávidas só é possível se o benefício esperado para a mãe superar significativamente a possível ameaça à saúde do feto. Nas últimas 2–4 semanas de gravidez, o uso de comprimidos de Kansalazin é contra-indicado.

A mesalazina é excretada no leite materno em concentrações significativamente mais baixas do que no plasma sanguíneo da mulher; no entanto, a acetil-mesalazina (seu principal metabólito) é excretada em concentrações semelhantes ou superiores. Se for necessário usar Kansalazin durante a lactação, é necessário interromper a amamentação.

Uso infantil

Supositórios retais de kansalazin são contra-indicados para pacientes menores de 18 anos, comprimidos de liberação prolongada - para pacientes com menos de 12 anos de idade, bem como aqueles com peso corporal inferior a 50 kg.

Com função renal prejudicada

Na presença de grau grave de insuficiência renal, o uso de Kansalazin é contra-indicado; em caso de grau leve a moderado, recomenda-se o uso do medicamento com cautela.

Por violações da função hepática

Na presença de insuficiência hepática grave, o uso de Kansalazin é contra-indicado, em graus leves e moderados, o medicamento deve ser usado com cautela.

Interações medicamentosas

• derivados de sulfonilureia: seu efeito hipoglicêmico é potencializado;
• sulfonamidas, furosemida, rifampicina, espironolactona: sua atividade diminui;
• drogas uricosúricas (bloqueadores da secreção tubular): sua eficácia aumenta;
• metotrexato: o risco de seus efeitos tóxicos é agravado;
• glucocorticosteróides: aumenta o seu efeito ulcerogénico;
• anticoagulantes: seu efeito terapêutico é potencializado;
• tioguanina, azatioprina, 6-mercaptopurina: pode haver aumento do efeito mielossupressor dessas substâncias;
• varfarina (anticoagulante indireto): seu efeito anticoagulante pode ser enfraquecido (com esta combinação, o tempo de protrombina deve ser monitorado);
• cianocobalamina: sua absorção diminui.

Análogos

Os análogos de Kansalazin são: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.

Termos e condições de armazenamento

Conservar fora do alcance das crianças, protegido da humidade e da luz (para comprimidos), a uma temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Kansalazin

Avaliações de Kansalazin em sites médicos são bastante raras e referem-se principalmente a comprimidos de liberação prolongada. Os pacientes geralmente observam a eficácia da droga no tratamento das exacerbações da colite ulcerosa e da doença de Crohn. É recomendado o uso de Kansalazin apenas como dirigido por um médico e nas dosagens por ele prescritas.

As desvantagens dos recursos incluem o alto custo, e às vezes indicam sua ausência na rede de farmácias.

Preço do Kansalazin nas farmácias

O preço do Kansalazin, comprimidos de liberação prolongada (500 mg), pode, em média, ser de 1.300 rublos por embalagem de 50 comprimidos.

Não há informações confiáveis sobre o preço dos supositórios retais, uma vez que essa forma farmacêutica não é vendida atualmente em farmácias.

Kansalazin: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Guia Kansalazin. intestinal. p / o cativeiro. 500mg 50 pcs. RUB 600 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!