Metildopa
Metildopa: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Metildopa
Código ATX: C02AB01
Ingrediente ativo: metildopa (metildopa)
Fabricante: LLC "Tecnologia de medicamentos" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-10-08
A metildopa é uma droga anti-hipertensiva de ação central.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos: redondos, biconvexos, de branco a branco-acinzentado, marmoreio permitido [50 unidades. em latas ou garrafas de polímero (polietileno ou polipropileno); em caixa 1 lata ou garrafa de papelão e instruções de uso de Metildopa].
1 comprimido contém:
- ingrediente ativo: metildopa sesqui-hidratado - 282 mg, o que equivale a 250 mg de metildopa;
- componentes auxiliares: amido de milho, povidona K, copovidona, ácido esteárico, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal (Aerosil), talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A metildopa é um agente anti-hipertensivo de ação central, cujo efeito terapêutico é devido às propriedades da alfa-metilnorepinefrina, um metabólito formado em resultado da biotransformação da substância ativa.
O efeito anti-hipertensivo da alfa-metilnorepinefrina é realizado através dos seguintes mecanismos:
- uma diminuição no tônus simpático como resultado da estimulação dos receptores alfa-2 pré-sinápticos inibitórios centrais;
- reposição de dopamina endógena (como um falso neurotransmissor) nas terminações nervosas dopaminérgicas;
- uma diminuição na atividade da renina no plasma sanguíneo, uma diminuição na resistência vascular periférica, supressão da enzima dihidroxifenilalanina (DOPA) descarboxilase;
- inibição da DOPA-descarboxilase, levando à diminuição da síntese de dopamina, norepinefrina e serotonina, bem como do nível de concentração de adrenalina e norepinefrina nos tecidos.
A metildopa não tem efeito direto sobre a função cardíaca. A ingestão do medicamento não causa taquicardia reflexa, diminuição do débito cardíaco, diminuição da taxa de filtração glomerular (TFG), fluxo sanguíneo renal ou fração de filtração. Em alguns pacientes, durante a terapia com o medicamento, é possível uma diminuição da freqüência cardíaca (freqüência cardíaca).
Depois de ingerir o medicamento, a pressão arterial (PA) diminui na posição supina e em pé, o efeito máximo ocorre após 4-6 horas e dura 12-24 horas. O efeito hipotensor máximo se desenvolve após a administração regular de metildopa por 2–3 dias.
A hipotensão ortostática é rara.
Após a descontinuação da metildopa, o nível de pressão arterial retorna ao valor inicial em 1–2 dias.
Farmacocinética
Quando tomado por via oral, a absorção da metildopa é caracterizada pela variabilidade individual. A biodisponibilidade é em média 25%. A concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida em 2-3 horas.
A ligação às proteínas plasmáticas é inferior a 20%. A substância atravessa a barreira placentária e entra no leite materno.
A metildopa é metabolizada de forma intensa, principalmente no fígado, com a formação de um metabólito ativo a partir dos neurônios adrenérgicos centrais - a alfa-metilnorepinefrina.
É excretado inalterado pelos rins cerca de 70% da dose administrada, o restante pelos intestinos. A meia-vida (T 1/2) é de 1,7 horas em pacientes com função renal normal, a eliminação completa da metildopa do corpo ocorre em 36 horas.
Na realização de hemodiálise por 6 horas, até 60% da dose absorvida é retirada do sangue circulante, com diálise peritoneal por 39 horas - até 39%.
Em pacientes com insuficiência renal, a taxa de eliminação da metildopa diminui dependendo do grau de disfunção renal. No comprometimento renal grave, T 1/2 aumenta 10 vezes.
Indicações de uso
O uso da Metildopa é indicado para o tratamento da hipertensão arterial.
Contra-indicações
Absoluto:
- doença hepática durante o uso de metildopa na história;
- cirrose do fígado;
- hepatite aguda;
- porfiria hepática;
- infarto agudo do miocárdio;
- depressão;
- anemia hemolítica;
- feocromocitoma;
- terapia concomitante com inibidores da MAO (monoamina oxidase);
- idade até três anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Com cautela, a metildopa deve ser prescrita durante a gravidez e lactação, na velhice, em pacientes com porfiria hepática em parentes próximos, com insuficiência renal, síndrome diencefálica, bem como em crianças com mais de três anos.
Metildopa, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de metildopa são tomados por via oral antes ou após as refeições.
O médico seleciona a dose individualmente em cada caso.
Doses recomendadas para adultos:
- dose inicial: durante os primeiros dois dias - 250 mg (1 pc.) 2-3 vezes ao dia. Em seguida, dependendo do grau de diminuição da pressão arterial, é realizada uma correção gradual (com intervalo de 2 dias) da dose diária, aumentando ou diminuindo a dose em 250 mg. Para reduzir a gravidade do efeito sedativo do medicamento, é aconselhável primeiro aumentar a dose noturna;
- dose diária de manutenção: pode variar de 500 mg a 2.000 mg, dividida em 2 a 4 doses. Na ausência de efeito terapêutico suficiente, recomenda-se a prescrição de uma combinação de metildopa com diuréticos tiazídicos ou outros agentes anti-hipertensivos;
- dose diária máxima: não mais de 3000 mg.
Após a suspensão da droga, o fenômeno de rebote não é observado, após 2 dias, a pressão arterial retorna aos seus valores originais.
Após 30–90 dias de tratamento, pode desenvolver-se tolerância à metildopa; para restaurar o controle eficaz da pressão arterial, você pode aumentar a dose ou adicionar um diurético ao regime de terapia.
Pacientes idosos com metildopa freqüentemente apresentam desmaios. A este respeito, para tais pacientes, a dose diária inicial não deve exceder 250 mg, que geralmente é dividida em 2 doses. Se necessário, a dose é aumentada em intervalos de 2 dias, a dose diária máxima não é superior a 2.000 mg.
Em caso de insuficiência renal, é necessária a correção do regime de dosagem, levando em consideração a depuração da creatinina (CC).
O intervalo entre as doses da droga em pacientes com vários graus de insuficiência renal:
- luz (CC 60–89 ml / min) - 8 horas;
- moderado (CC 30-59 ml / min) - 8-12 horas;
- grave (CC inferior a 30 ml / min) - 12-24 horas.
É importante levar em consideração que durante a hemodiálise a metildopa é retirada, portanto, após cada procedimento, o paciente deve tomar 250 mg adicionais do medicamento.
Dose recomendada para crianças com mais de três anos de idade:
- dose diária inicial: determinada à taxa de 10 mg por 1 kg de peso corporal da criança, dividida em 2 a 4 doses. Para obter um efeito clínico suficiente, a dose diária pode ser aumentada em intervalos de 2 dias;
- a dose diária máxima não é superior a 3000 mg.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso: muito raramente - parkinsonismo; casos isolados - dor de cabeça, sedação transitória, aumento da fadiga, fraqueza geral, tontura, parestesia, paralisia de Bell (paralisia periférica do nervo facial), atividade motora coreoática involuntária, sintomas de acidente vascular cerebral, diminuição da inteligência;
- lesões invasivas e infecções: casos isolados - inflamação das glândulas salivares;
- do sistema imunológico: casos isolados - febre medicamentosa, vasculite, síndrome lúpica;
- do sistema linfático e sangue: raramente - leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, granulocitopenia, anemia hemolítica; casos isolados - eosinofilia, supressão da medula óssea;
- do sistema endócrino: casos isolados - hiperprolactinemia;
- transtornos mentais: muito raramente - pesadelos, psicose leve, depressão e outros transtornos mentais, diminuição da libido;
- do lado vascular: hipotensão ortostática, hipersensibilidade prolongada do seio carotídeo;
- do coração: muito raramente - miocardite, pericardite, progressão da angina de peito; casos isolados - bradicardia sinusal, insuficiência cardíaca congestiva;
- do trato gastrointestinal: muito raramente - pancreatite; casos isolados - secura da mucosa oral, dor na língua, coloração escura da língua, náuseas, vômitos, prisão de ventre, diarreia, flatulência, distensão abdominal, colite;
- do sistema hepatobiliar: casos isolados - colestase, icterícia, hepatite, hepatite necrosante;
- do aparelho respiratório: casos isolados - congestão nasal;
- da pele e tecidos subcutâneos: casos isolados - erupção cutânea (semelhante ao líquen), eczema, necrólise epidérmica tóxica;
- por parte dos genitais e da glândula mamária: casos individuais - violação da ejaculação, impotência, amenorreia, ginecomastia, galactorreia;
- do sistema músculo-esquelético: casos isolados - leve dor nas articulações (incluindo inchaço), mialgia;
- parâmetros laboratoriais: muito raramente - teste de Coombs positivo; casos isolados - um aumento na atividade das transaminases hepáticas, o nível de concentração de ureia no sangue, resultados de testes positivos para fator reumatóide, anticorpos antinucleares, células LE;
- distúrbios gerais: casos isolados - edema periférico, ganho de peso.
Overdose
Sintomas: tonturas, diminuição acentuada da pressão arterial, fraqueza, sonolência, bradicardia grave, letargia, tremores, náuseas, vômitos, diarreia, atonia intestinal, constipação, flatulência.
Tratamento: em caso de sobredosagem, é necessária lavagem gástrica imediata, estimulação do vómito, prescrição de terapêutica sintomática e medidas de suporte das funções vitais do organismo. Para acelerar a excreção renal, é prescrita terapia de infusão. O paciente recebe o controle do volume de sangue circulante e do equilíbrio eletrolítico, da frequência cardíaca, do débito cardíaco, das funções intestinais, renais e cerebrais. Se necessário, é indicada a administração de adrenalina ou outro simpaticomimético. Para eliminar a metildopa, a hemodiálise é eficaz.
Instruções Especiais
O tratamento com o medicamento deve ser acompanhado por monitoramento regular do quadro sanguíneo periférico e do estado da função hepática devido a um risco aumentado de anemia hemolítica, lesão hepática grave e resultados positivos do teste de Coombs durante o uso de metildopa.
A presença ou aparecimento de respostas positivas durante o teste de Coombs não é contra-indicação ao uso de metildopa, mas é necessário estabelecer o grau de seu significado clínico e verificar o paciente quanto a anemia hemolítica. Um teste de Coombs indireto positivo pode afetar a compatibilidade cruzada do sangue, portanto, ao planejar uma transfusão de sangue durante a terapia com metildopa, os testes de Coombs direto e indireto devem ser realizados.
Na prescrição do medicamento, é necessário realizar uma série de exames laboratoriais para determinar o número de corpúsculos sanguíneos, hemoglobina, hematócrito e continuar monitorando-os durante a terapia.
Pode ocorrer aumento transitório da fadiga, fraqueza geral, sedação ou dor de cabeça no início da terapia e com o aumento da dose do medicamento.
A ocorrência de febre inexplicada é a base para um estudo para determinar a atividade das transaminases hepáticas e da fórmula leucocitária. Se ocorrerem alterações na atividade das transaminases hepáticas ou sintomas de insuficiência hepática, a metildopa deve ser interrompida imediatamente. Além disso, a febre pode ser devido a uma reação de hipersensibilidade que requer a descontinuação do medicamento. Esses pacientes não devem receber prescrição adicional de metildopa.
Se ocorrer edema periférico ou ganho de peso, são prescritos diuréticos. Se o edema piorar, surgirem sinais de insuficiência cardíaca ou se for detectada anemia hemolítica, a metildopa deve ser descontinuada.
É importante levar em consideração que durante a diálise a metildopa é excretada, portanto, é possível um aumento da pressão arterial após o término do procedimento.
Para o alívio da hipotensão arterial, que surgiu no contexto da anestesia geral, pode ser usada a introdução de vasoconstritores. Ao tomar metildopa, a sensibilidade dos receptores adrenérgicos permanece.
Se os pacientes com aterosclerose cerebral desenvolverem movimentos coreoatetoides involuntários, o medicamento deve ser descontinuado.
O escurecimento (descoloração) da urina durante o tratamento com metildopa não tem significado clínico.
O uso simultâneo de bebidas alcoólicas é contra-indicado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao prescrever o medicamento, o médico deve alertar o paciente que no início do curso é necessário recusar-se a realizar qualquer atividade potencialmente perigosa, incluindo dirigir e trabalhar com mecanismos complexos. Após determinar a dose de manutenção, esses limites são definidos para cada paciente individualmente.
Aplicação durante a gravidez e lactação
As mulheres que recebem metildopa durante a gravidez para o tratamento da hipertensão requerem supervisão médica aprofundada.
Os resultados dos estudos clínicos indicam a ausência de efeito deletério da substância ativa no feto ou no recém-nascido durante o uso da droga no trimestre II-III da gravidez.
Durante o exame das crianças nascidas de mães que continuaram a tomar metildopa após a 26ª semana de gravidez, não foram encontrados efeitos indesejáveis do medicamento anti-hipertensivo. Verificou-se que em gestantes com hipertensão arterial que não fizeram uso de metildopa no terceiro trimestre, o quadro fetal era pior do que em mulheres em uso do medicamento.
O médico toma a decisão de prescrever o medicamento durante a lactação após consideração cuidadosa e comparação de todos os riscos e benefícios da terapia.
Uso infantil
A indicação de Metildopa para crianças menores de três anos é contra-indicada.
O medicamento é usado com cautela em pacientes pediátricos com mais de três anos.
Com função renal prejudicada
Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com insuficiência renal.
A correção do regime de dosagem de Metildopa é necessária de acordo com o CQ do paciente.
Por violações da função hepática
É contra-indicado prescrever metildopa a pacientes com doenças hepáticas enquanto tomam metildopa em histórico, cirrose hepática, hepatite aguda, porfiria hepática.
Com extrema cautela, o medicamento deve ser usado por pacientes cuja história indique a presença de porfiria hepática em parentes próximos.
Uso em idosos
Com cautela, a Metildopa deve ser usada para tratar pacientes idosos devido à ocorrência frequente de desmaios. Para prevenir a síncope, é necessário seguir estritamente o regime de dosagem recomendado para esta categoria de pacientes.
Interações medicamentosas
O uso simultâneo de metildopa com inibidores da MAO é proibido.
O uso simultâneo de Metildopa com as seguintes substâncias / preparações requer cuidados especiais:
- simpaticomiméticos, derivados de fenotiazina, antidepressivos tricíclicos, medicamentos anti-inflamatórios não esteroides, medicamentos com estrogênio, bem como preparações orais de ferro e complexos multivitamínicos / suplementos dietéticos contendo ferro: a terapia concomitante com um desses medicamentos pode causar uma diminuição no efeito hipotensivo da metildopa devido a uma diminuição na biodisponibilidade do medicamento;
- beta-bloqueadores, diuréticos, bloqueadores dos canais de cálcio, outros medicamentos anti-hipertensivos, medicamentos para anestesia geral, relaxantes musculares (tizanidina, baclofeno), levodopa + carbidopa, tranquilizantes (ansiolíticos), barbitúricos, alprostadil, linezolida, etanol: aumenta o efeito terapêutico metildopa; levodopa + carbidopa contribuem para o desenvolvimento de hipotensão ortostática; durante as intervenções cirúrgicas, os pacientes em uso de metildopa requerem uma redução na dose dos anestésicos gerais;
- bromocriptina: uma alteração no efeito farmacológico da bromocriptina pode alterar a concentração de prolactina;
- preparações de lítio: o risco de aumento da toxicidade do lítio aumenta;
- levodopa: as preparações de levodopa reduzem o efeito antiparkinsoniano, seu efeito indesejável no sistema nervoso central (SNC) é potencializado;
- verapamil: como resultado da interação com verapamil, aumenta a bradicardia;
- beta2-adrenomiméticos: hipotensão arterial grave desenvolve-se no contexto da infusão de salbutamol;
- drogas que deprimem o sistema nervoso central: contribuem para o aumento da depressão;
- anticoagulantes: o efeito dos anticoagulantes aumenta, o risco de sangramento aumenta;
- haloperidol: promove o comprometimento das funções cognitivas, acompanhado de desorientação, confusão;
- tolcapone, entacapone: quando combinados com os inibidores indicados da catecol-O-metiltransferase, é possível uma alteração significativa da pressão arterial, um aumento da frequência cardíaca e uma violação do ritmo cardíaco, pelo que é necessária uma monitorização cuidadosa do estado do doente.
Durante o período de uso da Metildopa, o médico deve levar em consideração que ela distorce os resultados dos exames laboratoriais no diagnóstico de feocromocitoma, determinação da concentração de ácido úrico no sangue e urina pelo método fosfotungístico, creatinina no soro sanguíneo pelo método de Popper, o nível de ACT (aspartato aminotransferase colorimétrico) no soro sanguíneo.
A droga não afeta o indicador do nível de concentração de ácido vanilil mandélico na urina.
Análogos
Os análogos da Metildopa são Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Metildop
Avaliações sobre a metildopa são extremamente raras, mas todas são positivas. Os pacientes observam o leve efeito anti-hipertensivo da droga e efeitos colaterais menores, mais freqüentemente manifestados na forma de tontura leve, que passa rapidamente por conta própria.
Preço da Metildopa em farmácias
Preço dos comprimidos de Metildopa 250 mg, 50 pcs. em uma garrafa, 1 garrafa em uma caixa de papelão pode ser em média 136 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
