Mesipol
Mesipol: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino:
Código ATX:
Substância ativa:
Fabricante:
Descrição e foto atualizada: 20.11.2018
O Mesipol é um medicamento com efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios, utilizado no tratamento sintomático de doenças inflamatórias e degenerativas das articulações.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de liberação de Mesipol:
- solução para injeção intramuscular: transparente, amarelo ou amarelo-esverdeado, tem um odor característico (em uma caixa de papelão 3 ou 5 ampolas de 1,5 ml);
- comprimidos: com superfície plana, redonda, amarela, de um lado com uma linha (em uma caixa de papelão 1 ou 2 blisters de 10 unid.).
Composição de 10 ml de solução de Mesipol:
- substância ativa: meloxicam - 100 mg;
- componentes adicionais: glicofurol - 1000 mg; glicina - 50 mg; meglumina - 62,5 mg; poloxamer 188 - 500 mg; hidróxido de sódio - 1,52 mg; cloreto de sódio - 30 mg; água para injetáveis - até 10 ml.
Composição de 1 comprimido de Mesipol:
- substância ativa: meloxicam - 7,5 ou 15 mg;
- componentes adicionais: celulose microcristalina, lactose monohidratada, amido de milho, citrato de sódio, amido pré-gelatinizado, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Mesipol é um dos AINEs (antiinflamatórios não esteróides).
Possui efeitos analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios. O efeito antiinflamatório da droga está associado à inibição da atividade enzimática da COX-2 (ciclooxigenase), que na área de inflamação participa da biossíntese das prostaglandinas. O impacto na COX-1 é realizado em menor grau.
Farmacocinética
Solução de injeção
Após a administração intramuscular de Mesipol, o meloxicam é completamente absorvido. Possui alta biodisponibilidade (quase 100%). C max (concentração máxima da substância) no plasma após administração intramuscular de 15 mg de meloxicam é 0,001 62 mg / ml, o tempo para atingi-lo é de cerca de 60 minutos.
Em grande medida (cerca de 99%) liga-se às proteínas plasmáticas (principalmente albumina). Penetra no líquido sinovial, atravessa barreiras histohematogênicas. A concentração no líquido sinovial é de aproximadamente 50% da concentração plasmática do fármaco. V d (volume de distribuição) –11 l.
O meloxicam é metabolizado no fígado quase completamente com a formação de quatro metabólitos (farmacologicamente inativos). Um papel importante na conversão metabólica é desempenhado pela isoenzima CYP2C9, a participação da isoenzima CYP3A4 e peroxidase é menos significativa.
A significativa circulação intestinal-hepática característica do meloxicam não tem efeito sobre a eliminação do fármaco. A substância é excretada principalmente na forma de metabolitos, igualmente pelos intestinos e rins. Até 5% do meloxicam é excretado inalterado pelo intestino; apenas vestígios de Mesipol inalterado são determinados na urina.
A média T 1/2 (meia-vida) do meloxicam é de 20 horas. A média da depuração plasmática é de 8 ml / min.
Pílulas
O meloxicam é bem absorvido pelo trato gastrointestinal, sua biodisponibilidade absoluta é de 89%. Tomar o medicamento simultaneamente com os alimentos não afeta a absorção.
A concentração de Mesipol é proporcional à dose recebida. O tempo para atingir as concentrações de equilíbrio é de 3-5 dias. Com o uso prolongado (mais de 12 meses), as concentrações de meloxicam são semelhantes às observadas após a primeira obtenção de um estado estacionário dos parâmetros farmacocinéticos.
Ligação às proteínas plasmáticas - de 99%. O intervalo de diferenças entre as concentrações mais altas e basais de Mesipol após tomá-lo uma vez ao dia é relativamente pequeno e é de 0,000 4-0,001 ou 0,000 8-0,002 mg / ml (quando se usa uma dose de 7,5 ou 15 mg, respectivamente). A substância penetra nas barreiras histohematogênicas.
É excretado principalmente na forma de metabolitos em igual medida com a urina e as fezes. Na forma inalterada, menos de 5% da dose diária é excretada nas fezes; a droga é encontrada na forma inalterada na urina apenas em pequenas quantidades. T 1/2 - 15–20 horas. A média da depuração plasmática é de 8 ml / min. A depuração do medicamento em idosos é reduzida.
A insuficiência hepática / renal de gravidade moderada não afeta significativamente os processos farmacocinéticos do meloxicam.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Mesipol é prescrito para o tratamento sintomático das seguintes doenças:
- artrite reumatoide;
- espondilite anquilosante (espondilite anquilosante);
- osteoartrite;
- outras doenças inflamatórias e degenerativas das articulações, ocorrendo com dor.
Contra-indicações
Solução de injeção
Absoluto:
- combinação completa ou parcial de asma brônquica, polipose recorrente do seio nasal / paranasal com intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs (incluindo uma história sobrecarregada);
- sangramento gastrointestinal ativo;
- doença renal de natureza progressiva, incluindo hipercalemia confirmada;
- insuficiência renal grave em pacientes não submetidos a diálise (com clearance de creatinina inferior a 30 ml / min);
- doenças intestinais de natureza inflamatória (colite ulcerativa não específica, enterite granulomatosa);
- insuficiência hepática grave ou doença hepática ativa;
- alterações erosivas e ulcerativas na membrana mucosa do estômago ou duodeno;
- insuficiência cardíaca em fase de descompensação;
- período após a cirurgia de revascularização do miocárdio;
- sangramento cerebrovascular ou outro;
- idade até 18 anos;
- gravidez e período de amamentação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (Mesipol é prescrito sob supervisão médica):
- a presença de uma infecção por Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- uso prolongado de AINEs;
- isquemia cardíaca;
- doenças cerebrovasculares;
- falha crônica do coração;
- hiperlipoproteinemia;
- diabetes;
- função renal prejudicada com depuração da creatinina inferior a 60 ml / min;
- doença arterial periférica;
- uma história de indicações de lesões ulcerativas do trato gastrointestinal;
- uso frequente de bebidas alcoólicas;
- fumar;
- doenças somáticas graves;
- uso combinado com glicocorticosteroides orais (prednisolona), anticoagulantes (varfarina), agentes antiplaquetários (ácido acetilsalicílico, clopidogrel), antidepressivos de terceira geração (citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina);
- idade avançada.
Pílulas
Absoluto:
- aspirina asma brônquica;
- exacerbação de úlcera gástrica e úlcera duodenal;
- insuficiência renal / hepática em curso grave;
- sangramento gastrointestinal ativo;
- gravidez e período de amamentação;
- idade até 15 anos;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (Mesipol é prescrito sob supervisão médica):
- história carregada de lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal;
- idade avançada.
Instruções de uso do Mesipol: método e dosagem
Com o uso combinado de diferentes formas farmacêuticas de Mesipol, a dose total não deve exceder 15 mg por dia.
Em casos de aumento do risco de reações adversas, bem como de insuficiência renal grave em pacientes em hemodiálise, a dose diária máxima é de 7,5 mg.
Solução de injeção
Mesipol é administrado por via intramuscular (injeção intramuscular profunda). A solução não pode ser administrada por via intravenosa.
A administração injetável é indicada apenas durante os primeiros dois a três dias de terapia, depois os pacientes são transferidos para tomar o medicamento.
A dose diária recomendada de Mesipol é de 7,5 ou 15 mg uma vez (a dose é determinada pela intensidade da dor e pela gravidade do processo inflamatório).
Não misture Mesipol na mesma seringa com outros medicamentos / substâncias.
Pílulas
O Mesipol é tomado por via oral uma vez ao dia, de preferência com as refeições.
Ingestão diária recomendada:
- osteoartrite: 7,5 mg, possivelmente o dobro;
- artrite reumatóide: 15 mg, possivelmente reduzindo pela metade;
- espondilite anquilosante: 15 mg.
Efeitos colaterais
A terapia com mesipol pode levar ao desenvolvimento dos seguintes distúrbios (> 10% - muito frequentemente;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raramente):
- pele: frequentemente - erupção cutânea, coceira; infrequentemente - urticária; raramente - erupções cutâneas bolhosas, sensibilidade aumentada à ação da radiação ultravioleta / visível, eritema multiforme, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica;
- reações alérgicas: raramente - reações anafiláticas / anafilactóides, edema de Quincke;
- sistema digestivo: muitas vezes - dispepsia, incluindo náuseas, vômitos, dor abdominal, flatulência, constipação, diarreia; infrequentemente - um aumento na atividade das transaminases hepáticas transitórias, sangramento latente / óbvio do trato gastrointestinal, hiperbilirrubinemia, esofagite, arrotos, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, estomatite; raramente - gastrite, perfuração do trato gastrointestinal, hepatite, colite;
- sistema cardiovascular: frequentemente - edema periférico; infrequentemente - aumento da pressão arterial, rubor da pele da face, palpitações;
- sistema hematopoiético: frequentemente - anemia; infrequentemente - uma mudança no hemograma, incluindo leucopenia, trombocitopenia;
- sistema nervoso central: freqüentemente - dor de cabeça, tontura; infrequentemente - zumbido, vertigem, sonolência; raramente - labilidade emocional, desorientação, confusão;
- sistema urinário: infrequentemente - hipercreatininemia / ureia sérica aumentada; raramente - insuficiência renal em curso agudo; com a recepção de meloxicam, a ligação não foi confirmada - proteinúria, nefrite intersticial, hematúria;
- órgãos dos sentidos: raramente - conjuntivite, deficiência visual (incluindo visão turva);
- sistema respiratório: raramente - broncoespasmo;
- reações locais (injeção intramuscular de solução): ardor / dor no local da injeção.
A gravidade e a frequência do desenvolvimento de distúrbios podem variar dependendo da forma de dosagem do Mesipol.
Overdose
Os principais sintomas manifestam-se sob a forma de assistolia, paragem respiratória, diminuição da consciência, hemorragia gastrointestinal, náuseas, dor epigástrica, vómitos, insuficiência hepática, insuficiência renal aguda.
Não há antídoto específico. Mostra terapia sintomática, lavagem gástrica. De acordo com estudos clínicos, a eliminação do meloxicam é acelerada pela colestiramina. Devido ao alto grau de ligação às proteínas do sangue, a hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Devido ao aumento da probabilidade de desenvolver doenças erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, deve-se ter cuidado durante a terapia em pacientes com história de úlcera gástrica e úlcera duodenal, bem como com o uso combinado de Mesipol com anticoagulantes.
Também requer cautela e monitoramento da função renal durante o uso do medicamento em pacientes idosos, com insuficiência cardíaca crônica com sintomas de cirrose, cirrose hepática, hipovolemia associada a intervenções cirúrgicas.
Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada, a correção do regime de dosagem de Mesipol não é necessária.
No contexto do uso combinado com diuréticos, os pacientes devem consumir líquido suficiente.
Quando surgem reações alérgicas durante o tratamento (na forma de prurido, urticária, erupção cutânea, fotossensibilidade), a terapia é cancelada.
Como outros AINEs, o Mesipol pode mascarar os sintomas de doenças infecciosas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período da terapia, recomenda-se a recusa de conduzir veículos, o que está associado à probabilidade de reações adversas (tonturas, cefaleias, sonolência).
Aplicação durante a gravidez e lactação
Mesipol não é prescrito para mulheres durante a gravidez / amamentação.
Uso infantil
A terapia com Mesipol é contra-indicada:
- solução injetável: até 18 anos;
- comprimidos: até 15 anos.
Com função renal prejudicada
A terapia com Mesipol é contra-indicada:
- solução injetável: insuficiência renal grave em pacientes não submetidos a diálise (depuração da creatinina inferior a 30 ml / min); doença renal de natureza progressiva, incluindo hipercalemia confirmada;
- comprimidos: insuficiência renal em curso grave.
Por violações da função hepática
A terapia com Mesipol é contra-indicada:
- solução injetável: insuficiência hepática grave ou doença hepática ativa;
- comprimidos: insuficiência hepática grave.
Uso em idosos
O mesipol em todas as formas farmacêuticas para pacientes idosos deve ser prescrito sob supervisão médica.
Interações medicamentosas
- medicamentos com ação anti-hipertensiva: diminui a eficácia de sua ação;
- outros AINEs: aumenta a probabilidade de desenvolver lesões erosivas e ulcerativas e sangramento do trato gastrointestinal;
- diuréticos: a probabilidade de comprometimento da função renal aumenta;
- contraceptivos intrauterinos: sua eficácia diminui;
- colestiramina: sua excreção é aumentada;
- preparações de lítio: desenvolve-se a acumulação de lítio, o que leva a um aumento do seu efeito tóxico (recomenda-se controlar a concentração de lítio no sangue);
- metotrexato: seus efeitos colaterais no sistema hematopoiético aumentam (o risco de leucopenia e anemia aumenta; é mostrado o monitoramento periódico de um exame de sangue geral);
- ciclosporina: aumenta o efeito tóxico do Mesipol, manifestado por lesão renal;
- anticoagulantes (ticlopidina, heparina, varfarina), drogas trombolíticas (fibrinolisina, estreptoquinase): a probabilidade de sangramento aumenta (é necessária a monitorização periódica dos parâmetros de coagulação do sangue);
- drogas com efeito mielotóxico: as manifestações de hematotoxicidade do meloxicam aumentam;
- antidepressivos de terceira geração: aumenta a probabilidade de desenvolver sangramento gastrointestinal.
Análogos
Os análogos do Mesipol são: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-ksikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
Validade:
- solução de injeção - 2 anos;
- comprimidos - 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Mesipol
De acordo com as avaliações, o Mesipol é uma droga de ação rápida e eficaz, usada para aliviar a dor e a inflamação em doenças articulares. Das deficiências, eles indicam a probabilidade de desenvolver reações adversas.
Preço do Mesipol em farmácias
O preço aproximado do Mesipol (3 ou 5 ampolas por pacote) é de 285–404 ou 365–475 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
