Cloridrato De Lincomicina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Cloridrato de lincomicina: instruções de uso e revisões

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Interações medicamentosas
14. Análogos
15. Termos e condições de armazenamento
16. Condições de dispensa em farmácias
17. Comentários
18. Preço em farmácias

Nome latino: cloridrato de lincomicina

Código ATX: J01FF02

Ingrediente ativo: lincomicina (lincomicina)

Fabricante: Belmedpreparaty (República da Bielorrússia), Moskhimfarmpreparaty eles. N. A. Semashko (Rússia), Sishui Xierkang Pharmaceutical (China)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-23

Preços nas farmácias: a partir de 67 rublos.

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O cloridrato de lincomicina é um medicamento antibacteriano de uso sistêmico.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de liberação de cloridrato de lincomicina:

solução para perfusão e administração intramuscular: transparente, incolor ou algo amarelado, com um ligeiro odor específico (em caixa de cartão 1 ou 2 blisters de 5 ou 10 ampolas de 1 ou 2 ml);
cápsulas: gelatinosas duras, brancas, tamanho No. 0; as cápsulas contêm pó branco, sendo permitida a presença de selos da massa da cápsula na forma de comprimido ou coluna, que se desfazem ao serem prensadas com haste de vidro (em caixa de papelão são 2 blisters de 10 cápsulas cada).

Composição de solução de injeção de 1 ml:

substância ativa: lincomicina - 300 mg (na forma de monohidrato de cloridrato de lincomicina);
componentes auxiliares: edetato dissódico di-hidratado - 0,1 mg; hidróxido de sódio (solução 1 M) - até pH 6; água para injetáveis - até 1 ml.

Composição de 1 cápsula:

substância ativa: lincomicina - 250 mg (na forma de cloridrato de lincomicina);
componentes auxiliares: açúcar granulado, amido de batata, estearato de cálcio;
cápsula: glicerina, dióxido de titânio, gelatina, laurilsulfato de sódio, água purificada.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O cloridrato de lincomicina é um antibiótico produzido pelo Streptomyces lincolnensis que tem efeito bacteriostático.

A substância ativa inibe a síntese protéica bacteriana devido à ligação reversível com a subunidade 50S dos ribossomos, contribui para a ruptura da formação de ligações peptídicas.

Normalmente, a sensibilidade à ação do cloridrato de lincomicina é demonstrada por:

microrganismos aeróbicos gram-positivos: Staphylococcus aureus (sensível à meticilina), Actinomyces israelii, estreptococos do grupo Viridans, Streptococcus agalactiae;
microrganismos anaeróbios: Bacteroides spp. (excluindo B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
outros microrganismos: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Microorganismos para os quais a resistência adquirida pode ser um problema:

microrganismos aeróbicos gram-positivos / gram-negativos: Staphylococcus aureus (resistente à meticilina), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
microrganismos anaeróbios: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Microorganismos com resistência natural:

microrganismos aeróbicos gram-positivos / gram-negativos: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
microrganismos anaeróbios: Clostridium difficile;
outros microrganismos: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

O cloridrato de lincomicina não atua sobre vírus, fungos, protozoários.

A resistência à ação da lincomicina desenvolve-se lentamente. Em altas doses, tem efeito bactericida. O efeito ideal se desenvolve em um ambiente alcalino em um pH de 8–8,5.

Existe resistência cruzada entre a clindamicina e a lincomicina.

Farmacocinética

Absorção e distribuição:

solução injetável: após a administração parenteral, a substância é amplamente distribuída no corpo. É caracterizada por uma boa penetração nos tecidos dos pulmões, rins, fígado, através da barreira placentária e no leite materno; nas articulações e no tecido ósseo, é encontrado em altas concentrações. Em pequena quantidade, penetra a barreira hematoencefálica, com meningite, aumenta a permeabilidade. A concentração máxima no plasma sanguíneo após uma única injeção intramuscular de 600 mg de lincomicina é alcançada em 30 minutos. Quando a mesma dose é administrada por via intravenosa por 120 minutos, a manutenção da concentração terapêutica é observada por 14 horas;
cápsulas: a absorção é de 20–35% (a ingestão de alimentos ajuda a diminuir a taxa e a extensão da absorção). Após a administração oral de 500 mg de lincomicina, a concentração sérica máxima é de aproximadamente 0,003 mg / ml, que é alcançada em 2–4 horas. Este indicador é reduzido em cerca de 2 vezes quando a lincomicina é administrada simultaneamente com os alimentos. As concentrações sanguíneas terapêuticas após a administração oral persistem por 6-8 horas. Nos fluidos pleural e peritoneal, assim como no sangue do feto, a concentração da substância é 25-50% do nível no sangue, no leite materno - 50-100%, no tecido ósseo - cerca de 40%, nos tecidos moles - cerca de 75%.

Parcialmente metabolizado no fígado. T _1/2 (meia-vida) - cerca de 5 horas, com doença hepática / renal, esse indicador aumenta, há uma variabilidade individual significativa na dinâmica da concentração de lincomicina no plasma sanguíneo. Na insuficiência renal em estágio terminal, o T _1/2 está na faixa de 10 a 20 horas, com violações da função hepática - de 8 a 12 horas. É excretado na forma de metabolitos e inalterado, pelos rins e com a bílis.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, o cloridrato de lincomicina é prescrito para o tratamento de infecções graves causadas por microrganismos sensíveis à sua ação:

infecções do trato respiratório superior / inferior, incluindo sinusite crônica, otite média (como terapia adjuvante), pneumonia, bronquite;
infecções de tecidos moles e pele (o medicamento é utilizado nos casos em que a indicação de penicilinas não é indicada);
infecções articulares e ósseas, incluindo artrite séptica, osteomielite;
endocardite séptica;
sepse.

Contra-indicações

Absoluto:

insuficiência hepática / renal grave;
colite (cápsulas);
meningite (cápsulas);
intolerância congênita à frutose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de sacarose-isomaltase (cápsulas);
primeira infância (até 1 mês);
período de lactação;
intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (o cloridrato de lincomicina é prescrito sob supervisão médica):

doenças fúngicas da vagina, pele, mucosa oral;
miastenia gravis (solução injetável);
gravidez.

Instruções de uso do cloridrato de lincomicina: método e dosagem

Solução de injeção

Regime de dosagem recomendado:

por via intramuscular: a cada 24 horas a 600 mg (adultos) ou 10 mg / kg (crianças). Para infecções mais graves, o cloridrato de lincomicina pode ser administrado a cada 12 horas ou mais;
por via intravenosa: a cada 8-12 horas, 600-1000 mg (adultos) ou 10-20 mg / kg por dia (crianças). Ao tratar infecções mais graves, a dose pode ser aumentada. Em situações de risco de vida, os adultos podem receber até 8.000 mg por dia.

Deve ser tido em consideração que foram observadas reações cardiopulmonares graves com a utilização de doses elevadas e uma taxa de administração elevada.

Antes da administração intravenosa, 1000 mg de cloridrato de lincomicina são diluídos em pelo menos 100 ml de uma solução apropriada. O medicamento é administrado por via intravenosa apenas por gotejamento, a duração da infusão é de 1 hora ou mais.

Características da infusão (volume do diluente / tempo de infusão):

600-1000 mg: 100 ml / 1 hora;
2000 mg: 200 ml / 2 horas;
3000 mg: 300 ml / 3 horas;
4000 mg: 400 ml / 4 horas.

A duração do curso é determinada pela forma e gravidade da infecção e pode variar de 7 a 14 dias (com osteomielite - pelo menos 21 dias).

Em caso de insuficiência renal, a dose de cloridrato de lincomicina é reduzida. Geralmente é 25-30% da dose recomendada para pacientes não debilitados.

Cápsulas

O cloridrato de lincomicina é tomado por via oral com uma quantidade suficiente de água, de preferência 1-2 horas antes / depois das refeições (a ingestão de alimentos diminui e reduz a absorção).

Doses diárias recomendadas:

adultos: 1000-2000 mg em 3-4 doses divididas (dose única é 500 mg);
crianças: 30 mg / kg em 3–4 doses iguais, em infecções graves, um aumento para uma dose máxima de 60 mg / kg é possível.

A duração do curso é determinada pela forma e gravidade da infecção e pode variar de 7 a 14 dias (com osteomielite - pelo menos 21 dias).

Em caso de insuficiência renal, a dose de cloridrato de lincomicina é reduzida. Geralmente é 25-30% da dose recomendada para pacientes não debilitados.

Efeitos colaterais

Solução de injeção

sistema digestivo: dor epigástrica, náusea, diarreia, vômito, dor abdominal, estomatite, glossite, atividade aumentada das transaminases hepáticas, hiperbilirrubinemia transitória; com uso prolongado - colite pseudomembranosa, candidíase do trato gastrointestinal;
sistema geniturinário: em casos raros - disfunção renal (na forma de azotemia, oligúria e / ou proteinúria);
órgãos hematopoiéticos: neutropenia reversível, trombocitopenia, leucopenia; raramente - anemia aplástica, agranulocitose, pancitopenia;
sentidos: em alguns casos - tontura, zumbido;
reações alérgicas: erupção cutânea, comichão no ânus, urticária, dermatite esfoliativa / bolhosa, eritema multiforme, choque anafilático, edema de Quincke, doença do soro, síndrome de Stevens-Johnson;
reações locais: dor no local da injeção intramuscular; com administração intravenosa - flebite; com administração intravenosa rápida - relaxamento dos músculos esqueléticos, fraqueza geral, redução da pressão arterial, tonturas;
outros: vaginite.

Cápsulas

sistema digestivo: estomatite, glossite, dor abdominal, vômito, náusea, diarreia, colite (incluindo pseudomembranosa), candidíase gastrointestinal, esofagite, coceira do ânus, icterícia, função hepática prejudicada (incluindo aumento da atividade das transaminases hepáticas);
sistema geniturinário: insuficiência renal (na forma de azotemia, oligúria, proteinúria), vaginite;
pele: comichão, urticária, erupção cutânea, dermatite esfoliativa / vesiculobolhosa;
sentidos: vertigem, zumbido;
órgãos hematopoiéticos: pancitopenia, anemia aplástica, neutropenia, agranulocitose, leucopenia, púrpura trombocitopênica;
reações alérgicas: reações anafiláticas, doença do soro, angioedema; raramente - eritema multiforme (às vezes semelhante à síndrome de Stevens-Johnson);
outros: crescimento de flora insensível, fungos.

Overdose

Os principais sintomas: aumento da gravidade das reações adversas, dor abdominal, colite, náuseas, diarreia, vômitos.

Terapia: sintomática. O antídoto específico é desconhecido. A diálise peritoneal e a hemodiálise não são eficazes.

Instruções Especiais

Para evitar a ocorrência de necrose asséptica e tromboflebite, é melhor injetar a solução de cloridrato de lincomicina profundamente por via intramuscular.

A administração intravenosa sem diluição prévia é proibida.

O cloridrato de lincomicina pode ser usado em pacientes com insuficiência hepática apenas por motivos de saúde.

Quando aparecem sinais de colite pseudomembranosa (na forma de diarreia, leucocitose, febre, dor abdominal, secreção com muco fecal e sangue) em casos leves, basta cancelar o medicamento, então resinas de troca iônica (colestiramina) são prescritas. Em casos graves, é necessário repor a perda de fluidos, proteínas e eletrólitos, a vancomicina é utilizada como solução para administração oral na dose diária de 500-2000 mg (por 3-4 doses) por 10 dias, ou bacitracina.

Se ocorrer diarreia ou impureza nas fezes do sangue, o cloridrato de lincomicina deve ser retirado imediatamente.

No tratamento de infecções graves, recomenda-se usá-lo em combinação com aminoglicosídeos ou outros antibióticos que agem sobre bactérias gram-negativas.

Para reduzir a probabilidade de desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos e para manter a eficácia da lincomicina e outros agentes antibacterianos, o cloridrato de lincomicina deve ser usado apenas para tratar / prevenir infecções com organismos comprovadamente suscetíveis ou suspeitos.

Deve-se ter cuidado durante a terapia em um contexto histórico de doenças alérgicas, asma brônquica e doenças do trato gastrointestinal (especialmente colite).

O uso prolongado de cloridrato de lincomicina pode levar ao crescimento excessivo de organismos insensíveis. A este respeito, a reavaliação do estado do paciente é de grande importância. Se ocorrer superinfecção durante a terapia, devem ser tomadas medidas apropriadas.

Durante o uso prolongado, é necessário monitorar periodicamente a atividade das transaminases hepáticas e o estado funcional dos rins.

Existe um antagonismo entre a lincomicina e a eritromicina, portanto seu uso combinado não é recomendado.

O cloridrato de lincomicina pode bloquear a condução neuromuscular e, portanto, deve-se ter cuidado quando combinado com bloqueadores neuromusculares.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante a terapia com cloridrato de lincomicina, é recomendável evitar dirigir veículos motorizados, o que está associado à probabilidade de tonturas e relaxamento dos músculos esqueléticos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

gravidez: a terapia é contra-indicada (a menos que o uso de cloridrato de lincomicina seja necessário por razões de saúde);
período de lactação: a terapia é contra-indicada.

Uso infantil

A terapia com cloridrato de lincomicina é contra-indicada em pacientes com menos de 1 mês de idade.

A preparação na forma de cápsulas não é recomendada para uso em crianças menores de 6 anos de idade que podem ter dificuldade em engolir.

Com função renal prejudicada

Contra-indicação: insuficiência renal grave.

Por violações da função hepática

Contra-indicação: insuficiência hepática grave.

Interações medicamentosas

A solução de cloridrato de lincomicina é fisicamente compatível com as seguintes soluções / medicamentos: soluções de dextrose a 5% e 10%, dextrose a 5% e cloreto de sódio a 0,9%, dextrose a 10% e cloreto de sódio a 0,9%, solução de Ringer, soluções de infusão com vitaminas B. e com / sem ácido ascórbico, sulfato de polimixina, cefalotina, penicilina, cefaloridina, tetraciclina, ampicilina, colistimetato de sódio, cloranfenicol, meticilina.

O cloridrato de lincomicina é fisicamente / farmaceuticamente incompatível com novobiocina, canamicina; adicionalmente para cápsulas - com ampicilina, fenitoína, teofilina, barbitúricos, gluconato de cálcio, heparina e sulfato de magnésio.

O antagonismo é observado quando associado aos seguintes medicamentos: penicilinas, cefalosporinas, eritromicina, cloranfenicol e outros antibióticos bactericidas; sinergismo - quando usado simultaneamente com aminoglicosídeos.

Outras interações possíveis:

drogas curariformes: aumenta o relaxamento muscular que causam;
meios para anestesia por inalação (clorofórmio, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno): pode ocorrer bloqueio neuromuscular, paralisia respiratória ou depressão;
analgésicos narcóticos: aumenta o risco de depressão respiratória, até apnéia;
antidiarreicos / adsorventes: a absorção da lincomicina é reduzida (com administração oral; os intervalos recomendados são 2 horas antes ou 4 horas depois de tomar esses medicamentos).

A ingestão de cloridrato de lincomicina pode afetar o resultado da análise da concentração plasmática da fosfatase alcalina (é possível um nível erroneamente alto).

Análogos

Os análogos do cloridrato de lincomicina são: Lincomicina, Ekolinkom, Cloridrato de Lincomicina-Frasco.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade a uma temperatura de 15-25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Validade:

solução de injeção - 3 anos;
cápsulas - 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações do cloridrato de lincomicina

De acordo com as revisões, o cloridrato de lincomicina é um antibiótico eficaz. É mais frequentemente usado no tratamento de doenças infecciosas graves e em odontologia. Em alguns casos, os pacientes indicam o desenvolvimento de reações adversas.

O preço do cloridrato de lincomicina nas farmácias

O preço aproximado do cloridrato de lincomicina (solução injetável, 10 ampolas de 1 ou 2 ml) é de 134 ou 185 rublos.