Letizen
Letizen: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Letizen
Código ATX: R06AE07
Ingrediente ativo: cetirizina (cetirizina)
Fabricante: KRKA, d.d. (KRKA, dd) (Eslovênia)
Descrição e foto atualizadas: 2019-07-29
Letizen é um medicamento antialérgico, um bloqueador dos receptores da histamina H 1.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- solução oral: líquido transparente incolor com odor de banana [120 ml cada em frascos de vidro escuro (equipados com bulas de segurança que regulam o fluxo da solução), em caixa de papelão 1 frasco completo com seringa doseadora];
- comprimidos revestidos por película: brancos, redondos, ligeiramente biconvexos, com uma linha divisória (10 unidades em blisters, numa caixa de cartão 1 ou 2 blisters).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Letizen.
1 ml de solução contém:
- substância ativa: dicloridrato de cetirizina - 1 mg;
- componentes auxiliares: glicerol, sorbitol, ciclamato de sódio, ácido cítrico mono-hidratado, benzoato de sódio, citrato de sódio di-hidratado, sabor de banana, água purificada.
1 comprimido contém:
- substância ativa: dicloridrato de cetirizina - 10 mg;
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, amido de milho, povidona, estearato de magnésio;
- composição do invólucro do filme: Opadray 33G28707 [lactose mono-hidratada, hipromelose, macrogol 3000, triacetina, dióxido de titânio (E171)].
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Letizen é um medicamento antialérgico, cujo ingrediente ativo é a cetirizina, um metabólito da hidroxizina e um antagonista competitivo da histamina. O mecanismo de ação da cetirizina deve-se à sua propriedade de bloqueio seletivo dos receptores periféricos da histamina H 1. Como resultado do efeito da droga no estágio inicial das reações alérgicas dependente da histamina, a liberação de mediadores inflamatórios do estágio tardio da reação alérgica é limitada, a migração de eosinófilos, basófilos e neutrófilos é reduzida, as membranas dos mastócitos são estabilizadas.
O uso de Letizen ajuda a eliminar a reação da pele à administração de histamina, alérgenos específicos e, no caso de urticária ao frio, ao resfriamento. Em pacientes com asma brônquica leve, a broncoconstrição induzida por histamina diminui.
Junto com o antialérgico, tem efeito antipruriginoso e antiexudativo, fraco efeito anticolinérgico e anti-serotonina. Reduz a permeabilidade capilar, evita o desenvolvimento de edema dos tecidos.
Durante a ingestão de doses terapêuticas, geralmente não ocorre sedação.
Após administração oral, o medicamento começa a agir em 1/3 hora, atingindo seu efeito máximo após uma hora. A ação dura mais de 24 horas. A tolerância à ação anti-histamínica da cetirizina não se desenvolve durante o curso do tratamento, o efeito dura até 72 horas após a tomada da última dose de Letizene.
Farmacocinética
Depois de tomar Letizen em seu interior, a cetirizina é absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI) rapidamente, sua biodisponibilidade na forma de comprimidos ou solução é de 70%. A concentração máxima (C max) no plasma sanguíneo é alcançada após 1 hora, a concentração de equilíbrio - após 72 horas de terapia. A ingestão simultânea de alimentos reduz a taxa de absorção, mas não afeta o grau de absorção.
Para a cetirizina no intervalo posológico de 5 a 60 mg, a farmacocinética linear é característica, no corpo com o uso prolongado não se acumula.
Ligação às proteínas plasmáticas (albumina) - cerca de 93% da dose tomada. O volume de distribuição é de aproximadamente 0,5 l / kg.
No leite materno, a cetirizina é secretada em pequenas quantidades.
No fígado, menos de 14% da dose é metabolizada, resultando na formação de um metabólito farmacologicamente inativo por O-desalquilação.
A meia-vida (T 1/2) da substância é de aproximadamente 10 horas, sendo excretada inalterada pelos rins - 2/3, pelo intestino na forma de metabólito - até 10%.
Na velhice, o T 1/2 é de aproximadamente 15 horas, a depuração diminui em 40%, principalmente como resultado do comprometimento da função renal.
Nas crianças, a concentração de cetirizina no plasma sanguíneo atinge um nível mais elevado, a depuração total é 33% superior à dos adultos, o que conduz a uma eliminação mais rápida do fármaco do organismo. T 1/2 em crianças de 6 a 12 anos é de 6 horas.
Com disfunção renal leve com depuração da creatinina (CC) superior a 40 ml / min, a farmacocinética da cetirizina não se altera. Com insuficiência renal moderada e em pacientes em hemodiálise (CC inferior a 7 ml / min), a depuração diminui em 70% e o T 1/2 aumenta 3 vezes. Portanto, os pacientes com insuficiência renal moderada ou grave requerem ajuste da dose de Letizen. Durante a hemodiálise, 9,4% da dose administrada é excretada pelo corpo.
Com cirrose hepática, no contexto de uma dose única de cetirizina em uma dose de 10 mg ou 20 mg, T 1/2 aumenta em 50%, há uma diminuição na depuração em 40% em comparação com pacientes com um fígado saudável. Na doença hepática, a dose deve ser alterada apenas em pacientes com insuficiência renal concomitante.
Indicações de uso
- rinite alérgica sazonal ou perene e conjuntivite alérgica;
- dermatose alérgica, acompanhada de coceira;
- polinose ou febre do feno;
- Edema de Quincke;
- urticária, incluindo urticária idiopática crônica.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal em estágio terminal (CC inferior a 10 ml / min), requerendo hemodiálise;
- síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose, deficiência de lactase;
- período de gravidez;
- amamentação;
- contra-indicações de idade: solução - até 1 ano; comprimidos - até 6 anos;
- hipersensibilidade à hidroxizina, cetirizina ou componentes auxiliares da droga.
Letizen deve ser tomado com cautela em pacientes com insuficiência renal crônica (exceto em estágio terminal), doença hepática crônica, na velhice.
Letizen, instruções de uso: método e dosagem
Solução oral
A solução de Letizen é administrada por via oral antes ou após as refeições, bebendo muito líquido, de preferência à noite.
Para uma dosagem precisa do medicamento, você deve usar a seringa doseadora fornecida, cujo volume é de 5 ml.
O frasco deve ser guardado com a tampa bem fechada.
A dosagem recomendada de Letizen (levando em consideração a idade do paciente):
- adultos e adolescentes com mais de 12 anos: 10 ml uma vez ao dia;
- crianças de 6 a 12 anos: 5 ml 2 vezes ao dia;
- crianças de 2–6 anos: 5 ml uma vez ao dia ou 2,5 ml (1/2 seringa doseadora) 2 vezes ao dia;
- crianças de 1 a 2 anos: 2,5 ml (1/2 seringa doseadora) 2 vezes ao dia.
A duração do tratamento é determinada pelo médico individualmente.
Em caso de insuficiência renal em pacientes adultos, é necessária a seguinte redução da dose de Letizen, dependendo do valor de CC:
- 50–79 ml / min: 10 mg uma vez ao dia;
- 30–49 ml / min: 5 mg uma vez ao dia;
- 10-30 ml / min: 5 mg uma vez a cada 2 dias.
Em caso de comprometimento da função renal em crianças, o médico deve prescrever uma dose de Letizen, levando em consideração a idade da criança, o peso corporal e o CC.
Os doentes idosos e doentes com insuficiência hepática não requerem ajuste da dose de Letizen.
Comprimidos revestidos por filme
Os comprimidos de Letizen são tomados por via oral com uma quantidade suficiente de líquido, regularmente, em um horário conveniente para o paciente, de preferência à noite.
Dosagem recomendada (levando em consideração a idade do paciente):
- adultos e adolescentes com mais de 12 anos: 1 comprimido (10 mg) uma vez ao dia;
- crianças dos 6 aos 12 anos: 1/2 comprimido (5 mg) 2 vezes ao dia.
O médico define a duração do tratamento individualmente.
Os doentes idosos e doentes com insuficiência hepática não requerem ajuste da dose de Letizen.
Em caso de insuficiência renal em adultos, a dose é definida de acordo com os indicadores CC:
- 50–79 ml / min: 1 comprimido (10 mg) uma vez ao dia;
- 30–49 ml / min: 1/2 comprimido (5 mg) uma vez ao dia;
- menos de 30 ml / min (sem necessidade de hemodiálise): 5 mg a cada 2 dias.
Em caso de comprometimento da função renal em crianças com idade superior a 6 anos, recomenda-se o uso de Letizen na forma de solução oral, ajustando a dose levando em consideração o CC, idade e peso corporal da criança.
Efeitos colaterais
- do trato respiratório superior e inferior: muitas vezes - faringite, rinite;
- do sistema nervoso central e periférico: frequentemente - tontura, dor de cabeça; raramente - sonolência, enxaqueca; extremamente raramente - alteração ou perda do paladar, insônia, agressividade, alucinações, confusão, parestesia, discinesia, convulsões, desmaios, agitação, confusão, distonia, tremores, tiques, depressão;
- por parte do sistema cardiovascular: extremamente raramente - taquicardia;
- do sistema digestivo: frequentemente - náuseas, secura da mucosa oral; raramente - dor abdominal; extremamente raramente - diarreia, distúrbios funcionais do fígado (atividade aumentada de transaminases, gama-glutamil transferase, fosfatase alcalina, conteúdo de bilirrubina);
- do sistema urinário: extremamente raramente - disúria, enurese;
- por parte dos órgãos dos sentidos: extremamente raramente - visão turva, violação de acomodação, nistagmo;
- reações dermatológicas: extremamente raramente - coceira, erupção cutânea, urticária;
- reações alérgicas: extremamente raramente - reações de hipersensibilidade, angioedema, choque anafilático;
- parâmetros laboratoriais: trombocitopenia;
- outros: frequentemente - fraqueza; extremamente raramente - mal-estar geral, astenia, ganho de peso, edema das extremidades inferiores.
Overdose
- sintomas: diarréia, mal-estar geral, sonolência, tontura, coceira, confusão, dor de cabeça, midríase, ansiedade, confusão, letargia, retenção urinária, taquicardia, tremor, estupor;
- tratamento: nenhum antídoto específico. Requer lavagem gástrica imediata, indução de vômito, ingestão de carvão ativado. Garantir o monitoramento cuidadoso da função do sistema cardiovascular e respiratório. Nomeação de terapia sintomática ou de suporte. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Uma dose acidentalmente perdida de Letizen pode ser tomada mais tarde do que o tempo estabelecido, se isso não significar tomar uma dose dupla.
As recomendações quanto à ingestão preferencial de cetirizina à noite se devem ao fato de que em alguns casos pode causar sonolência.
Durante o período de tratamento, é necessário evitar o consumo de bebidas alcoólicas.
Doses elevadas de solução de Letizen podem contribuir para o desenvolvimento de dores de cabeça e distúrbios gastrointestinais devido à presença de glicerol na composição.
O conteúdo de sorbitol em 1 ml de solução é 450 mg e a lactose mono-hidratada em 1 comprimido é 75 mg.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de uso de Letizen, não é recomendado o envolvimento em tipos de trabalho potencialmente perigosos, cuja realização requer maior atenção ou velocidade das reações psicomotoras pelo fato de que a droga pode causar sonolência.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Letizen é contra-indicado durante a gravidez e durante a amamentação.
Uso infantil
Contra-indicações de idade para o uso de Letizen para o tratamento de crianças: na forma de uma solução - até 1 ano, na forma de comprimidos - até 6 anos.
Com função renal prejudicada
O uso de Letizen é contra-indicado na insuficiência renal terminal (CC inferior a 10 ml / min), necessitando de sessões de hemodiálise.
Com cautela, somente após consulta a um médico, Letizen deve ser usado em pacientes com insuficiência renal crônica.
A dose do medicamento deve ser definida levando-se em consideração o CQ do paciente.
Por violações da função hepática
Letizen deve ser usado com cautela em pacientes com doença hepática crônica. Nenhum ajuste de dose é necessário.
Uso em idosos
Deve-se ter cuidado ao usar Letizen em idosos. Nenhum ajuste de dose é necessário.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo com agentes mielotóxicos, a manifestação de hematotoxicidade de Letizen aumenta.
Há uma diminuição de 16% na depuração total da cetirizina com a terapia concomitante com teofilina em uma dose diária de 400 mg, os parâmetros farmacocinéticos da teofilina não se alteram.
A administração de doses terapêuticas de cetirizina em combinação com macrolídeos ou cetoconazol não causa alterações no eletrocardiograma.
Não foi estabelecida uma interação clinicamente significativa do medicamento com etanol, cimetidina, pseudoefedrina, cetoconazol, azitromicina, eritromicina, diazepam ou glipizida.
Análogos
Os análogos de Letizen são: Cetirizina, Cetirizina Sandoz, Cetirizin-Akrikhin, Cetirizin-Teva, Tsetrin, Cetirinax, Alerza, Zirtek, Zinset, Zodak, Parlazin, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Críticas sobre Letizene
Comentários sobre Letizene são controversos. Segundo os médicos, a eficácia e segurança do medicamento é muito superior à média. Os pacientes foram divididos. Entre aqueles que notaram um bom efeito antialérgico da droga, principalmente no contexto de seu uso, não houve efeitos indesejáveis, mas alguns pacientes indicaram o desenvolvimento de sonolência intensa e outros efeitos colaterais.
Em algumas revisões, foi relatado que tomar os comprimidos de Letizen não teve nenhum efeito terapêutico.
Preço de Letizen em farmácias
Por falta do medicamento na rede de farmácias, o preço do Letizen é desconhecido.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
