Lercanidipina-SZ
Lercanidipina-SZ: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Lercanidipina-SZ
Código ATX: C08CA13
Ingrediente ativo: lercanidipina (lercanidipina)
Fabricante: CJSC "North Star" (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 2018-11-30
Preços em farmácias: a partir de 127 rublos.
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Lercanidipina-SZ é um agente anti-hipertensivo.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, de bege-amarelo a bege (dosagem 10 mg) e laranja rosado (dosagem 20 mg); a seção transversal mostra um núcleo amarelo claro (10 ou 30 pcs. em embalagens de contorno de blister, em uma caixa de papelão 3 ou 6 embalagens de 10 comprimidos cada, ou 1 ou 2 embalagens de 30 comprimidos cada; 30 pcs. em latas de polímero ou garrafas, em caixa de papelão 1 lata ou 1 frasco; cada embalagem também contém instruções para o uso de Lercanidipina-SZ).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: cloridrato de lercanidipina - 10 ou 20 mg;
- componentes auxiliares: estearato de magnésio, hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose), glicolato de amido sódico, celulose microcristalina, lactose monohidratada (açúcar do leite);
- casca do filme: Opadray II, incluindo álcool polivinílico (parcialmente hidrolisado), macrogol (polietilenoglicol) 3350, talco, dióxido de titânio (E171), bem como corantes: dosagem 10 mg - óxido de ferro vermelho (E172), óxido de ferro amarelo (E172) e óxido de ferro preto (E172); dosagem de 20 mg - óxido de ferro vermelho (E172) e óxido de ferro amarelo (E172).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O ingrediente ativo da droga é o cloridrato de lercanidipina - um bloqueador lento do canal de cálcio, um derivado da 1,4-dihidropiridina, uma mistura racêmica de estereoisômeros direito (R) e levógiro (S). Lercanidipina-SZ bloqueia seletivamente o fluxo de íons de cálcio nas células da parede vascular, nas células do coração e nas células do músculo liso.
O efeito hipotensor deve-se à capacidade da lercanidipina de ter um efeito relaxante direto nas células do músculo liso vascular.
O fármaco é caracterizado por alta seletividade para as células do músculo liso vascular, pelo que não apresenta efeito inotrópico negativo.
A lercanidipina-SZ é um fármaco metabolicamente neutro, portanto não tem efeito significativo sobre o nível de lipoproteínas e apolipoproteínas do soro sanguíneo, bem como sobre o perfil lipídico em pacientes com hipertensão arterial.
O efeito anti-hipertensivo se desenvolve dentro de 5 a 7 horas após a ingestão do medicamento e dura 24 horas.
Farmacocinética
Após a administração oral, a lercanidipina é completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A concentração plasmática máxima (C max) é observada após 1,5-3 horas e é de 3,3 ± 2,09 ng / ml após tomar uma dose de 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - uma dose de 20 mg.
O (+) enantiômero R e (-) S-enantiômero da droga têm um perfil farmacocinético semelhante: o mesmo tempo para atingir C max e uma meia-vida equivalente (T ½).
A AUC (área sob a curva de concentração-tempo) e C max do (-) S-enantiômero da lercanidipina são aproximadamente 1,2 vezes maiores do que o (+) R-enantiômero. Em estudos in vivo, não foram observadas interconversões de enantiômeros.
O medicamento sofre o efeito da primeira passagem pelo fígado. Sua biodisponibilidade absoluta quando tomado com o estômago vazio é de aproximadamente 3%. No caso de tomar Lercanidipina-SZ após uma refeição, este valor aumenta cerca de 3 vezes. Se o medicamento for tomado por via oral 2 horas após uma refeição com alto teor de gordura, sua biodisponibilidade aumenta 4 vezes. Por esta razão, os comprimidos não são recomendados para uso após as refeições.
A farmacocinética da lercanidipina não é linear. Ao usar doses de 10, 20 e 40 mg, a razão C máx é de 1: 3: 8, respectivamente, e a razão AUC é 1: 4: 18, o que sugere uma saturação progressiva durante a primeira passagem pelo fígado. Assim, com o aumento da dose, a biodisponibilidade aumenta.
A droga penetra rapidamente em tecidos e órgãos. A conexão com a proteína plasmática é mais de 98%. No comprometimento grave das funções hepática e renal, devido a uma diminuição no conteúdo de proteínas plasmáticas, é possível um aumento na fração livre de lercanidipina.
É metabolizado com a participação da isoenzima CYP3A4, resultando na formação de metabólitos farmacologicamente inativos.
É excretado pelos rins e pelos intestinos em quantidades aproximadamente iguais. T ½ em média 8-10 horas. Com doses múltiplas no corpo não se acumula.
Em doentes idosos, doentes com compromisso renal moderado a moderado [depuração da creatinina (CC)> 30 ml / min] e doentes com compromisso hepático ligeiro, os parâmetros farmacocinéticos da lercanidipina são semelhantes aos de voluntários saudáveis.
Em pacientes com insuficiência renal grave (CC <30 ml / min) e em pacientes em hemodiálise, a concentração plasmática do medicamento aumenta em cerca de 70%.
Na insuficiência hepática moderada e grave, a biodisponibilidade sistêmica da droga tende a aumentar, uma vez que a lercanidipina é metabolizada principalmente no fígado.
Indicações de uso
Lercanidipina-SZ destina-se ao tratamento da hipertensão arterial de grau I - II.
Contra-indicações
Absoluto:
- intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min);
- insuficiência hepática grave;
- obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo;
- angina instável;
- insuficiência cardíaca não tratada;
- infarto do miocárdio transferido há menos de um mês;
- idade até 18 anos;
- período de gravidez e lactação;
- idade reprodutiva em mulheres que não usam métodos confiáveis de contracepção;
- o uso simultâneo de inibidores da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, eritromicina, cetoconazol, ritonavir, itraconazol, troleandomicina), ciclosporina, suco de toranja;
- hipersensibilidade a qualquer componente da droga ou outros derivados da série dihidropiridina.
Relativo (os comprimidos de Lercanidipina-SZ são usados com cautela, após uma avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos):
- falha crônica do coração;
- disfunção do ventrículo esquerdo do coração;
- isquemia cardíaca;
- síndrome do seio doente (sem marca-passo);
- disfunção do fígado de gravidade leve a moderada;
- insuficiência renal (CC mais de 30 ml / min);
- idade avançada;
- uso concomitante de beta-bloqueadores, digoxina, indutores da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, rifampicina ou anticonvulsivantes como fenitoína e carbamazepina), substratos da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, asmetol, terfenadina, antiarrítmicos de classe III) e quiniaridina.
Lercanidipina-SZ, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Lercanidipina-SZ devem ser tomados por via oral, uma vez ao dia, de manhã, pelo menos 15 minutos antes do café da manhã, engolindo-os inteiros e bebendo a quantidade necessária de água.
A dose inicial é de 10 mg. Se o efeito esperado não for alcançado, após 2 semanas a dose é aumentada para 20 mg. Um novo aumento na dosagem é impraticável, uma vez que a probabilidade de aumentar o efeito é baixa, mas o risco de efeitos colaterais é alto.
Em pacientes com insuficiência renal / hepática moderada e grave, um aumento da dose diária para 20 mg deve ser realizado com cautela.
Efeitos colaterais
Possíveis efeitos colaterais (de acordo com a frequência de desenvolvimento são distribuídos da seguinte forma: frequentemente - de> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000, muito raramente - <1/10 000, incluindo mensagens individuais):
- do sistema imunológico: muito raramente - reações de hipersensibilidade;
- na parte do sistema cardiovascular: infrequentemente - fluxo de sangue para a pele do rosto, taquicardia, palpitações; raramente - angina de peito; muito raramente - dor no peito, diminuição acentuada da pressão arterial (PA), desmaios, enfarte do miocárdio; em pacientes com angina de peito, um aumento na frequência, gravidade e duração das crises;
- do sistema músculo-esquelético: raramente - mialgia;
- do sistema digestivo: raramente - dor abdominal, diarréia, náusea, vômito, dispepsia; muito raramente - um aumento reversível da atividade das enzimas hepáticas;
- dos rins e do trato urinário: raramente - polaciúria (aumento da frequência de micção);
- do sistema nervoso: infrequentemente - dor de cabeça, vertigem; raramente - sonolência;
- na parte da pele e tecidos subcutâneos: raramente - erupções cutâneas;
- outros: infrequentemente - edema periférico; raramente - aumento da fadiga, fraqueza geral; muito raramente - hiperplasia gengival.
Overdose
Sintomas: náuseas, vasodilatação periférica com diminuição acentuada da pressão arterial e taquicardia reflexa. Três casos de sobredosagem foram relatados após tomar o medicamento nas doses de 150, 280 e 800 mg. Todos os pacientes sobreviveram.
O tratamento da sobredosagem é sintomático. Com diminuição pronunciada da pressão arterial e desmaios, é realizada terapia cardiovascular, com bradicardia, atropina é injetada por via intravenosa. A eficácia da hemodiálise não foi estabelecida, no entanto, devido ao alto grau de ligação da lercanidipina às proteínas plasmáticas, a diálise é provavelmente ineficaz. No caso de tomar uma dose muito alta de Lercanidipina-SZ (800 mg), é recomendado tomar carvão ativado e laxantes, dopamina intravenosa.
Há evidências de tomar 150 mg de lercanidipina simultaneamente com etanol (a quantidade é desconhecida). O paciente estava sonolento. Nesses casos, a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado são necessárias.
Com o uso combinado de 280 mg de lercanidipina com moxonidina na dose de 5,6 mg, ocorreu insuficiência renal leve, isquemia miocárdica grave e choque cardiogênico. Nesse caso, são indicadas altas doses de catecolaminas, furosemida (diurético), glicosídeos cardíacos, substitutos plasmáticos.
Instruções Especiais
Pacientes com doença cardíaca coronária apresentam risco aumentado de ataques de angina, portanto, o tratamento medicamentoso deve ser realizado com cautela.
Na insuficiência cardíaca crônica, é possível começar a tomar Lercanidipina-SZ somente após compensar a doença.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao usar Lercanidipina-SZ (especialmente no estágio inicial do tratamento e durante o período de aumento da dose), deve-se ter cuidado por motoristas de veículos e pessoas empregadas em indústrias potencialmente perigosas que requerem concentração de atenção, velocidade de reações e precisão de movimentos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Em estudos com animais, nenhum efeito teratogênico da lercanidipina foi encontrado, no entanto, efeitos teratogênicos foram observados com o uso de outros derivados da di-hidropiridina. Por este motivo, Lercanidipina-SZ é contra-indicado em grávidas e lactantes, bem como em mulheres em idade reprodutiva que não utilizam métodos contraceptivos confiáveis.
Devido à alta lipofilicidade da droga, presume-se que a lercanidipina pode penetrar no leite materno, portanto, seu uso é contra-indicado durante a lactação.
Uso infantil
A eficácia e segurança do medicamento para pacientes pediátricos não foram estabelecidas, portanto, Lercanidipina-SZ é contra-indicado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal grave (CC <30 ml / min), o uso de Lercanidipina-SZ é proibido.
Em distúrbios leves e moderados (CC> 30 ml / min), a correção do regime de dosagem geralmente não é necessária, mas o tratamento deve ser realizado sob supervisão médica cuidadosa.
Por violações da função hepática
No comprometimento hepático grave, o uso de Lercanidipina-SZ é proibido.
Em distúrbios leves a moderados, o ajuste da dose geralmente não é necessário, mas a terapia deve ser realizada com cautela.
Uso em idosos
Não há necessidade de ajustar o regime posológico de Lercanidipina-SZ para pacientes idosos, no entanto, é necessária uma monitorização constante da sua condição.
Interações medicamentosas
A lercanidipina não tem efeito na farmacocinética da varfarina.
Em doentes idosos a receber fluoxetina (um inibidor das isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4), não foram identificadas alterações significativas na farmacocinética da lercanidipina.
Se necessário, Lercanidipina-SZ pode ser usado simultaneamente com inibidores da ECA (enzima de conversão da angiotensina), beta-bloqueadores e diuréticos.
Combinações contra-indicadas:
- inibidores da isoenzima CYP3A4 do citocromo P 450 (por exemplo, eritromicina, cetoconazol, itraconazol): a concentração plasmática de lercanidipina aumenta e, como resultado, o efeito hipotensor aumenta;
- ciclosporina: há um aumento mútuo nas concentrações plasmáticas dos medicamentos;
- sumo de toranja: o metabolismo da lercanidipina é inibido, o que aumenta o efeito anti-hipertensor.
Interações medicamentosas a serem levadas em consideração:
- midazolam: nos idosos, a biodisponibilidade da lercanidipina aumenta cerca de 40%;
- etanol: o efeito hipotensor da lercanidipina é potencializado;
- rifampicina, anticonvulsivantes (por exemplo, carbamazepina, fenitoína): uma diminuição na concentração plasmática de lercanidipina e, como resultado, seu efeito é possível;
- sinvastatina: sua AUC aumenta em 56%, a AUC de seu metabólito ativo beta-hidroxiácido - em 28% (este efeito pode ser evitado tomando medicamentos em horários diferentes do dia);
- cimetidina (em altas doses): é possível aumentar a biodisponibilidade da lercanidipina e, conseqüentemente, sua ação hipotensora;
- metoprolol: a biodisponibilidade da lercanidipina é significativamente reduzida (cerca de 50%);
- digoxina: sua concentração plasmática pode aumentar em aproximadamente 33% (é necessário monitorar o estado do paciente para o desenvolvimento de sinais de intoxicação).
A lercanidipina deve ser usada com cautela em combinação com medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona), bem como com quinidina, astemizol, terfenadina.
Análogos
Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm, etc. são análogos de Lercanidipin-SZ.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C fora do alcance das crianças e ao abrigo da luz.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Lercanidipina-SZ
Segundo as avaliações, o Lercanidipina-SZ é um anti-hipertensivo eficaz, que reduz bem a hipertensão, não causa efeitos colaterais mesmo com uso prolongado e tem preço acessível.
Preço de Lercanidipina-SZ em farmácias
O preço aproximado de Lercanidipina-SZ para um pacote de 30 comprimidos revestidos por película: em uma dosagem de 10 mg - 206-217 rublos, em uma dosagem de 20 mg - 310-315 rublos.
Lercanidipina-SZ: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Lercanidipina-SZ comprimidos de 20 mg 30 unid. 127 RUB Comprar |
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Lercanidipina-SZ comprimidos de 10 mg 30 unid. 239 r Comprar |
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Comprimidos de Lercanidipina-SZ p.o. 10mg 30 pcs. 251 RUB Comprar |
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Comprimidos de Lercanidipina-SZ p.o. 20mg 30 pcs. RUB 315 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
