Insulina glargina
Insulina glargina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Insulina glargina
Código ATX: A10AE04
Ingrediente ativo: insulina glargina (Insulina glargina)
Produtor: LLC Endogenics (Rússia), Gan & Lee Fharmaceutical (China)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-11
A insulina glargina é um hipoglicemiante, um análogo de insulina de ação prolongada.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de solução para administração subcutânea (s / c): líquido límpido e incolor (3 ml cada em cartuchos de vidro transparente sem cor, 1 ou 5 cartuchos em blister, 1 pacote em caixa de papelão; 10 ml cada em vidro transparente frascos para injectáveis sem cor, em caixa de cartão 1 frasco e instruções de utilização da Insulina glargina).
1 ml de solução contém:
- substância ativa: insulina glargina - 100 unidades (unidade de ação), o que equivale a 3,64 mg;
- componentes auxiliares: cloreto de zinco, metacresol, glicerol, hidróxido de sódio, ácido clorídrico, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A insulina glargina é uma droga hipoglicêmica, um análogo da insulina de ação prolongada.
O ingrediente ativo da droga é a insulina glargina, um análogo da insulina humana, obtida pela recombinação do DNA (ácido desoxirribonucléico) de cepas K12 da bactéria Escherichia coli.
A insulina glargina é caracterizada pela baixa solubilidade em meio neutro. A solubilidade total da substância ativa na composição do fármaco é alcançada devido ao teor de ácido clorídrico e hidróxido de sódio. Sua quantidade proporciona à solução uma reação ácida - pH (acidez) 4, que, após a introdução do fármaco na gordura subcutânea, é neutralizada. Como resultado, formam-se micro-precipitados, a partir dos quais há liberação constante de pequenas quantidades de insulina glargina, conferindo ao fármaco ação prolongada e perfil concentração-tempo suave e previsível.
A cinética de ligação da insulina glargina e seus metabólitos ativos M1 e M2 a receptores específicos de insulina é próxima à da insulina humana, o que determina a capacidade da insulina glargina de ter um efeito biológico semelhante à insulina endógena.
A principal ação da insulina glargina é a regulação do metabolismo da glicose. Ao inibir a síntese de glicose no fígado e estimular a absorção de glicose no tecido adiposo, músculo esquelético e outros tecidos periféricos, ajuda a reduzir a concentração de glicose no sangue. Suprime a lipólise nos adipócitos e retarda a proteólise, enquanto aumenta a produção de proteínas.
A ação prolongada da insulina glargina deve-se a uma taxa reduzida de sua absorção. A duração média de ação da insulina glargina após administração subcutânea é de 24 horas, sendo o máximo de 29 horas. O efeito da droga ocorre aproximadamente 1 hora após a administração. Deve-se ter em mente que o período de ação da insulina glargina em diferentes pacientes ou em um paciente pode variar significativamente.
Foi comprovada a eficácia do uso do medicamento em crianças com diabetes mellitus tipo 1 com idade superior a 2 anos. Com o uso de insulina glargina, há menor incidência de manifestações clínicas de hipoglicemia diurna e noturna em crianças de 2 a 6 anos em comparação com a insulina isofano.
Os resultados de um estudo de 5 anos indicam que em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, o uso de insulina glargina ou insulina-isofano tem o mesmo efeito na progressão da retinopatia diabética.
Em comparação com a insulina humana, a afinidade da insulina glargina pelo receptor IGF-1 (fator de crescimento semelhante à insulina 1) é aproximadamente 5–8 vezes maior, e os metabólitos ativos M1 e M2 são ligeiramente menores.
Em pacientes com diabetes mellitus tipo 1, a concentração total de insulina glargina e seus metabólitos é significativamente menor do que o nível necessário para a metade da ligação máxima aos receptores IGF-1, seguida pela ativação da via mitogênica proliferativa, que é desencadeada por meio dos receptores IGF-1. Em contraste com as concentrações fisiológicas de IGF-1 endógeno, a concentração de insulina terapêutica alcançada com o tratamento com insulina glargina é significativamente menor do que a concentração farmacológica suficiente para ativar a via proliferativa do mitógeno.
Os resultados de um estudo clínico indicam que os pacientes com alto risco de doença cardiovascular e tolerância à glicose diminuída, glicemia de jejum prejudicada ou diabetes mellitus tipo 2 em estágio inicial com insulina glargina têm uma probabilidade comparável de desenvolver complicações cardiovasculares ou mortalidade cardiovascular. com isso ao usar a terapia hipoglicêmica padrão. Não foram encontradas diferenças nas pontuações de qualquer componente que constitua os desfechos, pontuações combinadas para resultados microvasculares e mortalidade por todas as causas.
Farmacocinética
Em comparação com a insulina-isofano, após a administração subcutânea de insulina glargina, é observada uma absorção mais lenta e prolongada, não há concentração máxima.
No contexto de uma única injeção subcutânea diária de insulina glargina, a concentração de equilíbrio da substância ativa no sangue é atingida após 2–4 dias.
A meia-vida (T 1/2) da insulina glargina após a administração intravenosa é comparável à T 1/2 da insulina humana.
Quando a droga foi injetada no abdômen, coxa ou ombro, não foram encontradas diferenças significativas nas concentrações séricas de insulina.
A insulina glargina exibe menos variabilidade no perfil farmacocinético no mesmo paciente ou em pacientes diferentes em comparação com a insulina humana de duração média.
Após a introdução da insulina glargina na gordura subcutânea, ocorre clivagem parcial da extremidade carboxila (extremidade C) da cadeia β (cadeia beta) com a formação de dois metabólitos ativos: M1 (21 A -Gli-insulina) e M2 (21 A - Insulina Gly-des-30 B -Тhr). O metabólito M1 circula predominantemente no plasma sanguíneo, sua exposição sistêmica aumenta com o aumento da dose do medicamento. A insulina glargina atua principalmente por meio da exposição sistêmica ao metabólito M1. Na grande maioria dos casos, a insulina glargina e o metabólito M2 não podem ser detectados na circulação sistêmica. Em casos raros de detecção de insulina glargina e metabólito M2 no sangue, a concentração de cada um deles não dependeu da dose administrada do medicamento.
O efeito da idade e do sexo do paciente na farmacocinética da insulina glargina não foi estabelecido.
A análise dos resultados dos ensaios clínicos por subgrupo não mostrou diferença na segurança e eficácia da insulina glargina para fumantes em comparação com a população em geral.
Em pacientes obesos, a segurança e eficácia da droga não são prejudicadas.
Os parâmetros farmacocinéticos da insulina glargina em crianças com 2 a 6 anos de idade com diabetes mellitus tipo 1 são semelhantes aos dos adultos.
Na insuficiência hepática grave, a biotransformação da insulina diminui devido a uma diminuição na capacidade do fígado de gliconeogênese.
Indicações de uso
O uso de Insulina glargina está indicado em pacientes com diabetes mellitus com idade superior a 2 anos, caso seja necessário tratamento com insulina.
Contra-indicações
Absoluto:
- idade até 2 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
A insulina glargina deve ser usada com cautela em pacientes com retinopatia proliferativa, estenose grave das artérias coronárias ou vasos cerebrais, durante a gravidez e a amamentação.
Insulina glargina, instruções de uso: método e dosagem
A insulina glargina não deve ser administrada por via intravenosa (IV)!
A solução destina-se a injeção subcutânea no tecido adiposo subcutâneo do abdômen, coxas ou ombros. Os locais de injeção devem ser alternados dentro de uma das áreas recomendadas.
A ressuspensão do medicamento não é necessária antes do uso.
Se necessário, a insulina glargina pode ser removida do cartucho para uma seringa estéril adequada para insulina e a dose desejada do medicamento pode ser injetada.
Os cartuchos podem ser usados com seringas de caneta EndoPen.
O medicamento não deve ser misturado com outras insulinas!
A dose, o tempo de administração do hipoglicemiante e o valor-alvo da concentração de glicose no sangue são determinados e ajustados pelo médico individualmente.
Deve-se levar em consideração o efeito das mudanças na condição do paciente, incluindo atividade física, sobre o grau de absorção, o início e a duração do medicamento.
A insulina glargina deve ser administrada por via subcutânea uma vez ao dia, sempre no mesmo horário, conveniente para o paciente.
Todos os pacientes com diabetes devem ser monitorados regularmente quanto aos níveis de glicose no sangue.
Em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, a insulina glargina pode ser usada como monoterapia e em combinação com outros agentes hipoglicemiantes.
O ajuste da dose de insulina deve ser feito com cautela e sob supervisão médica. Pode ser necessária uma alteração da dose com diminuição ou aumento do peso corporal do paciente, mudança no tempo de administração do medicamento, seu estilo de vida e outras condições que aumentem a predisposição ao desenvolvimento de hiper ou hipoglicemia.
A insulina glargina não é a droga de escolha para a cetoacidose diabética, que é tratada com insulina IV de curta ação.
Se o regime de tratamento inclui injeções de insulina basal e prandial, a dose de insulina glargina que atende à necessidade de insulina basal deve estar dentro de 40-60% da dose diária de insulina.
Em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, em terapia com formas orais de hipoglicemiantes, o tratamento combinado deve ser iniciado com uma dose de 10 UI de insulina 1 vez ao dia, seguido de correção individual do regime de tratamento.
Se o regime de tratamento anterior incluiu insulina de ação média ou longa, então, ao mudar o paciente para o uso de insulina glargina, pode ser necessário alterar a dose e o tempo de administração da insulina de ação curta (ou seu análogo) durante o dia ou ajustar a dose de agentes hipoglicemiantes orais.
Ao transferir um paciente da administração de uma forma de dosagem de insulina glargina contendo 300 U em 1 ml para a administração de insulina glargina, a dose inicial do medicamento deve ser 80% da dose do medicamento anterior, cujo uso é interrompido, e também administrado uma vez por dia. Isso reduzirá o risco de hipoglicemia.
Ao mudar da introdução da insulina isofano uma vez ao dia, a dose inicial de insulina glargina geralmente não muda e é administrada uma vez ao dia.
Ao mudar da introdução de insulina isofano 2 vezes ao dia para uma dose única de insulina glargina antes de deitar, é recomendado reduzir a dose diária inicial do medicamento em 20% da dose diária anterior de insulina isofano. O seguinte mostra sua correção dependendo da reação individual.
A insulina glargina deve ser iniciada após a terapia prévia com insulina humana somente sob supervisão médica rigorosa, incluindo monitoramento das concentrações de glicose no sangue. Durante as primeiras semanas, se necessário, o regime de dosagem é ajustado. Isso é especialmente verdadeiro para pacientes com anticorpos anti-insulina humana que requerem altas doses de insulina humana. O uso de insulina glargina, que é um análogo da insulina humana, pode melhorar significativamente a resposta à insulina.
Com um aumento na sensibilidade do tecido à insulina devido ao controle metabólico melhorado, a correção do regime de dosagem é possível.
Em pacientes com diabetes mellitus em idosos, recomenda-se o uso de doses moderadas iniciais e de manutenção de insulina glargina e aumentá-las lentamente. Deve-se ter em mente que, na velhice, o reconhecimento do desenvolvimento de hipoglicemia é difícil.
Efeitos colaterais
Eventos adversos de sistemas e órgãos (classificados da seguinte forma: muito frequentemente -> 10%; frequentemente -> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%; muito raramente - <0,01%, incluindo casos isolados):
- por parte do metabolismo e nutrição: muitas vezes - hipoglicemia;
- do sistema imunológico: raramente - reações alérgicas [incluindo reações cutâneas generalizadas, angioedema, broncoespasmo, redução da pressão arterial (PA), choque, incluindo com uma ameaça à vida do paciente], a formação de anticorpos à insulina;
- do sistema nervoso: muito raramente - violação ou perversão das sensações gustativas (disgeusia);
- na parte do órgão da visão: raramente - deficiência visual temporária, retinopatia (incluindo com perda transitória da visão);
- da pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - lipodistrofia; infrequentemente - lipoatrofia;
- do sistema músculo-esquelético: muito raramente - mialgia;
- distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: frequentemente - reações no local da injeção na forma de dor, comichão, vermelhidão, edema, urticária ou inflamação; raramente - edema (mais frequentemente com terapêutica intensiva com insulina eficaz), retenção de sódio.
Overdose
A sobredosagem geralmente causa o início súbito dos sintomas característicos de hipoglicemia grave. Freqüentemente, seu aparecimento é precedido por sintomas de contra-regulação adrenérgica associada à ativação do sistema simpatoadrenal em resposta à hipoglicemia. Eles são caracterizados por uma sensação de fome e ansiedade, irritabilidade, palidez da pele, tremores ou excitação nervosa, suor frio, palpitações, taquicardia. A gravidade dos sintomas da contra-regulação adrenérgica é tanto mais forte, mais rápido é o desenvolvimento da hipoglicemia e mais grave ela é. No contexto de neuroglicopenia, o paciente desenvolve os seguintes distúrbios neuropsiquiátricos: sonolência, fadiga, fraqueza, fadiga incomum, diminuição da capacidade de concentração, distúrbios visuais, náusea, dor de cabeça, confusão, perda de consciência,síndrome convulsiva.
Para aliviar os episódios de hipoglicemia moderada, a ingestão imediata de carboidratos de fácil digestão geralmente é suficiente. Se necessário, altere o regime de dosagem, dieta ou atividade física. Quando surgem convulsões, distúrbios neurológicos, coma, a administração intramuscular (i / m) ou s / c de glucagon e a administração i / v de uma solução concentrada de glicose (dextrose) são necessárias. O paciente precisa da supervisão cuidadosa de um especialista e da ingestão de carboidratos a longo prazo. Deve-se ter em mente que uma melhora clínica visível pode ser seguida por uma recidiva da hipoglicemia.
Instruções Especiais
A eficácia e segurança da utilização de Insulina glargina em doentes com insuficiência hepática ou com insuficiência renal moderada ou grave não foram estabelecidas. Presume-se que, devido ao abrandamento na eliminação da insulina com função renal comprometida, a sua necessidade pode diminuir. Deve-se considerar a deterioração progressiva da função renal em pacientes idosos, contribuindo para uma tendência sustentada de redução das necessidades de insulina.
Se houver controle glicêmico insuficiente ou tendência a desenvolver hipo ou hiperglicemia, a correção do regime de dosagem deve ser realizada somente após verificação cuidadosa da adesão do paciente ao regime de tratamento prescrito. Além disso, outros fatores que afetam a concentração de glicose no sangue devem ser considerados, incluindo a aderência aos locais de injeção e a técnica correta de injeção subcutânea.
A hipoglicemia é o efeito indesejável mais frequente da insulinoterapia, podendo ocorrer quando a dose de insulina e a necessidade dela não coincidem, inclusive na mudança do esquema de tratamento. Deve-se ter em mente que, no contexto do uso de Insulina glargina, a probabilidade de desenvolver hipoglicemia noturna é menor do que nas primeiras horas da manhã. Além disso, devido à ação prolongada da droga, é possível retardar a recuperação do estado de hipoglicemia. Em pacientes com estenose grave das artérias coronárias ou vasos cerebrais, os episódios de hipoglicemia podem contribuir para um aumento clinicamente significativo do risco de desenvolver complicações cardíacas e cerebrais da hipoglicemia. Cuidado especial também é recomendado em pacientes com retinopatia proliferativa, especialmente na ausência de tratamento com fotocoagulação. Nesta categoria de pacientes, em um contexto de hipoglicemia, a probabilidade de perda transitória da visão aumenta. Portanto, aqueles com alto risco devem ser alertados sobre a necessidade de monitoramento intensivo da concentração de glicose no sangue.
Episódios recorrentes de hipoglicemia grave podem causar danos ao sistema nervoso, e episódios prolongados e graves podem ser fatais.
Ao prescrever o medicamento, o médico deve prestar atenção especial ao paciente, pois em algumas condições os sintomas precursores da hipoglicemia podem se tornar menos pronunciados ou completamente ausentes. Mudanças nos sintomas podem ocorrer em casos de transição do tratamento com insulina animal para insulina humana, com o desenvolvimento gradual de hipoglicemia, uma longa história de diabetes mellitus, uma melhora significativa na regulação glicêmica, neuropatia autonômica, presença de transtornos mentais, terapia concomitante com outras drogas que aumentam o efeito hipoglicêmico da insulina, e / ou no paciente idoso.
Os sintomas leves precursores de hipoglicemia são muito perigosos para os pacientes devido ao alto risco de desenvolver uma forma grave de hipoglicemia (incluindo perda de consciência) antes que o paciente perceba.
Com níveis normais ou diminuídos de hemoglobina glicada, é necessário levar em consideração o aumento, principalmente à noite, do risco de desenvolvimento de episódios recorrentes de hipoglicemia não reconhecidos.
A tendência à hipoglicemia aumenta na presença dos seguintes fatores: uma mudança no local da injeção de insulina, uma violação da dieta e da dieta, um aumento na sensibilidade à insulina (inclusive ao eliminar fatores de estresse), atividade física aumentada, prolongada ou incomum, patologias intercorrentes acompanhadas de vômitos e / ou diarreia, consumo de álcool, doenças endócrinas não compensadas - hipotiroidismo, insuficiência do córtex adrenal ou adeno-hipófise, uso simultâneo de outras drogas.
O surgimento de doenças intercorrentes requer monitoramento mais intensivo dos níveis de glicose no sangue. Freqüentemente, é necessário realizar uma análise para a presença de corpos cetônicos na urina, ajustar o regime de dosagem de insulina (em muitos casos, para aumentar a dose). Pacientes com diabetes tipo 1 não devem interromper a administração de insulina. Sua dieta deve incluir a ingestão regular de baixa ingestão de carboidratos, mesmo quando sua dieta é limitada a pequenas quantidades de alimentos, ou sem a capacidade de comer, incluindo vômitos.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de uso da Insulina glargina, ao dirigir veículos e mecanismos complexos, os pacientes devem levar em consideração o risco aumentado de distúrbios que afetam a concentração e a velocidade das reações psicomotoras causadas por deficiência visual, o desenvolvimento de condições como hiperglicemia ou hipoglicemia.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Insulina glargina durante a gestação e durante a amamentação é permitido por razões clínicas. As pacientes são aconselhadas a ter cuidado devido ao fato de que pode ser necessário alterar a dose de insulina durante a gravidez ou após o parto.
Ao planejar uma gravidez ou concepção, você deve informar o seu médico.
O uso de insulina glargina durante a gravidez não é acompanhado de efeitos específicos que afetem seu curso e trabalho de parto ou a condição do feto e a saúde do recém-nascido.
Os resultados de estudos clínicos observacionais sobre o uso de insulina glargina e insulina-isofano durante a gravidez em mulheres com diabetes mellitus pré-existente ou gestacional indicam que não há diferenças significativas quanto à segurança em termos de saúde materna e neonatal. Recomenda-se a esta categoria de pacientes manter adequada regulação dos processos metabólicos durante todo o período da gestação, evitando a ocorrência de desfechos indesejáveis associados à hiperglicemia.
Deve-se ter em mente que no primeiro trimestre da gravidez pode haver necessidade de diminuir a dose de insulina, e durante o segundo e terceiro trimestres - aumentá-la.
Imediatamente após o parto, o risco de hipoglicemia aumenta devido à rápida redução das necessidades de insulina. Portanto, os pacientes precisam de monitoramento cuidadoso das concentrações de glicose no sangue.
Durante a lactação, deve-se considerar a necessidade de corrigir a dieta e o regime de dosagem de insulina.
Uso infantil
O uso de Insulina glargina está contra-indicado em crianças com menos de 2 anos de idade.
O perfil de segurança em crianças de 2 a 18 anos de idade é semelhante ao de pacientes com mais de 18 anos.
As crianças têm maior probabilidade de apresentar reações adversas no local da injeção, erupções cutâneas e urticária.
Com função renal prejudicada
Em caso de insuficiência renal, a necessidade de insulina glargina pode diminuir, é necessário controlar a concentração de glicose no sangue.
Por violações da função hepática
Na insuficiência hepática grave, é recomendado diminuir a dose de insulina glargina.
Uso em idosos
Em pacientes mais velhos, é difícil reconhecer os sintomas de hipoglicemia.
Com uma deterioração progressiva da função renal, é necessário monitorar cuidadosamente o nível de glicemia devido a uma tendência sustentada para uma redução nas necessidades de insulina.
Interações medicamentosas
- agentes hipoglicemiantes orais, inibidores da monoamina oxidase, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, salicilatos, sulfonamida agentes antimicrobianos, fibratos, disopiramida, fluoxetina, pentoxifilina, propoxifeno: pode aumentar o efeito hipoglicêmico da insoglicemia, aumentando o risco de hipoglicemia;
- glucagon, glucocorticosteroides, diuréticos, derivados de fenotiazina, inibidores da protease, isoniazida, danazol, diazóxido, estrogênios e gestágenos (incluindo contraceptivos hormonais), somatropina, simpaticomiméticos (incluindo epinefrina, adrenalina, terbutalina, salbutaminas da glândula tireóide), clozapina): reduzem a ação hipoglicemiante da insulina glargina;
- beta-bloqueadores, sais de lítio, clonidina, etanol (álcool): podem potencializar ou enfraquecer o efeito hipoglicêmico da insulina;
- pentamidina: pode contribuir para o desenvolvimento de hipoglicemia, às vezes alternando com hiperglicemia;
- simpatolíticos, incluindo beta-bloqueadores, guanetidina, reserpina, clonidina: a terapia concomitante com medicamentos com atividade simpatolítica pode reduzir ou ocultar os sintomas de contra-regulação adrenérgica (ativação do sistema nervoso simpático) quando ocorre hipoglicemia.
A mistura da insulina glargina com outras insulinas ou medicamentos pode alterar seu perfil de ação ou causar precipitação.
Análogos
Os análogos da insulina glargina são Lantus SoloStar, Tujeo SoloStar.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazene a 2–8 ° C, evite congelar.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre insulina glargina
Não há comentários sobre Insulina glargina.
Preço da insulina glargina nas farmácias
O preço da Insulina glargina não foi estabelecido devido à falta do medicamento nas farmácias. O custo dos análogos: Lantus SoloStar - 849 ou 4.167 rublos. (para 1 ou 5 cartuchos, respectivamente); Tudgeo SoloStar - 992, 3115 ou 4.510 rublos. (para 1, 3 ou 5 cartuchos, respectivamente).
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
