Dolaren

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Dolaren: instruções de uso e análises

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: Dolaren

Código ATX: M01AB55

Ingrediente ativo: paracetamol (Paracetamol) + diclofenaco (Diclofenaco)

Fabricante: Nabros Pharma (Índia)

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27

Dolaren é um analgésico combinado.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos: biconvexos, redondos, de duas camadas, por um lado - de quase branco a branco, por outro - laranja com salpicos de laranja escuro e branco (10 unidades. Em blisters, em uma caixa de papelão 1 ou 10 bolhas e instruções para o uso de Dolaren).

A composição de 1 comprimido contém substâncias ativas:

Paracetamol - 500 mg;
Diclofenac de sódio - 50 mg.

Componentes auxiliares: amido, gelatina, talco, metil para-hidroxibenzoato de sódio, estearato de magnésio, carboximetilamido de sódio, dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, propil para-hidroxibenzoato de sódio, croscarmelose, corante amarelo-sol.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Dolaren é um medicamento combinado, cuja ação se deve às propriedades dos princípios ativos.

O paracetamol é um analgésico não narcótico que bloqueia as COX-1 e -2 (ciclooxigenase 1 e 2) principalmente no sistema nervoso central, afetando os centros de termorregulação e dor. As peroxidases celulares em tecidos inflamados neutralizam o efeito do paracetamol sobre a COX, o que explica a quase completa ausência de ação antiinflamatória da substância.

O diclofenaco tem efeitos analgésicos, antiinflamatórios, antipiréticos e antiplaquetários. Inibe indiscriminadamente COX-1 e -2, reduz a quantidade de prostaglandinas no foco da inflamação, interrompe o metabolismo do ácido araquidônico. Nas doenças reumáticas, o efeito analgésico e antiinflamatório do diclofenaco contribui para uma diminuição significativa da intensidade da dor, inchaço das articulações, rigidez matinal, o que leva a uma melhoria do estado funcional da articulação. Em pacientes com lesões, assim como no pós-operatório, o diclofenaco ajuda a reduzir a dor e o edema inflamatório.

Farmacocinética

A absorção dos ingredientes ativos de Dolaren é rápida e completa. A taxa de absorção do diclofenaco é influenciada pelos alimentos, diminuindo a velocidade em 1–4 horas, e também é observada uma diminuição da C _max (concentração máxima da substância) em 40%.

A concentração plasmática das substâncias ativas é linearmente dependente da dose aplicada, não se acumulam.

Comunicação com proteínas plasmáticas: diclofenac - de 99% (a maioria se liga à albumina), paracetamol - 15%. Uma pequena quantidade de ambos os componentes de Dolaren passa para o leite materno.

O diclofenaco penetra no líquido sinovial, onde sua concentração máxima é determinada 2–4 horas mais tarde do que no plasma. T _1/2 (meia-vida) do líquido sinovial está na faixa de 3 a 6 horas (a concentração da substância no líquido sinovial 4–6 horas após a administração da droga é maior do que no plasma, e permanece assim por mais 12 horas). A relação entre a concentração de uma substância no líquido sinovial e sua eficácia clínica não foi esclarecida.

Até 50% do diclofenaco sofre eliminação pré-sistêmica durante a primeira passagem pelo fígado. O metabolismo é realizado por meio de hidroxilação múltipla ou única e conjugação com ácido glucurônico. O processo envolve o sistema enzimático do citocromo P450 CYP2C9. Os metabólitos têm menos atividade farmacológica do que a substância.

Depuração sistêmica de diclofenac - 350 ml / min, V _d (volume de distribuição) - 550 ml / kg, T _1/2 de plasma - 2 horas; 65% da dose é excretada pelos rins como metabólitos, até 1% - como uma substância inalterada, o resto da dose é excretada na bile como metabólitos.

Com insuficiência renal grave (depuração da creatinina até 10 ml / min), a excreção de metabólitos na bile aumenta, mas não foi observado aumento em sua concentração no sangue.

Na hepatite crônica ou cirrose hepática compensada, os parâmetros farmacocinéticos do diclofenaco permanecem inalterados.

O processo de metabolismo do paracetamol ocorre principalmente no fígado (em 90–95%): até 80% da dose entra em reações de conjugação com sulfatos e ácido glucurônico, com a formação de metabólitos inativos; 17% da dose sofre hidroxilação, resultando na formação de 8 metabólitos ativos, os quais são então conjugados com a glutationa, após os quais metabólitos inativos são formados. Com a falta de glutationa, esses metabólitos podem levar ao bloqueio dos sistemas enzimáticos dos hepatócitos e causar sua necrose.

A isoenzima CYP2E1 também está envolvida no metabolismo do paracetamol. T _{1/2 da} substância está na faixa de 1 a 4 horas. A excreção é realizada na forma de metabólitos (principalmente conjugados) pelos rins, inalterada, apenas 3% da substância é excretada. Em pacientes idosos, a depuração do paracetamol diminui e seu T1 / ₂ aumenta.

Indicações de uso

Neuralgia, lombociatalgia, mialgia, acompanhada por inflamação, síndrome da dor pós-traumática, enxaqueca, algomenorreia, proctite, anexite; dor de cabeça pós-operatória e dor de dente;
Síndrome de dor em doenças reumáticas, incluindo osteoartrite, artrite reumatóide (para terapia de curto prazo);
Doenças infecciosas e inflamatórias do ouvido, garganta, nariz com síndrome febril e dolorosa grave, incluindo amigdalite, faringite, otite média (simultaneamente com outros medicamentos).

Contra-indicações

Lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (na fase aguda);
Sangramento do trato gastrointestinal;
Doença inflamatória intestinal na fase aguda;
Dados de anamnese sobre ataques de obstrução brônquica, rinite, urticária associada à ingestão de ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não esteroides (síndrome de intolerância ao ácido acetilsalicílico incompleta ou completa - pólipos da mucosa nasal, rinossinusite, asma brônquica, urticária);
Doença hepática ativa, insuficiência hepática grave;
Hematopoiese e / ou distúrbios de hemostasia (incluindo hemofilia);
Doença renal progressiva, insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml por minuto);
O período após a cirurgia de revascularização do miocárdio;
Gravidez e lactação;
Infância;
Hipersensibilidade aos componentes de Dolaren (incluindo outros antiinflamatórios não esteróides).

Comprimidos de Dolaren devem ser tomados com cuidado nas seguintes doenças / condições:

Isquemia cardíaca;
Insuficiência cardíaca congestiva;
Doença cerebrovascular;
Asma brônquica;
Anemia;
Hiperlipidemia / dislipidemia;
Síndrome edematosa;
Hipertensão arterial;
Hiperbilirrubinemia benigna (incluindo síndrome de Gilbert);
Insuficiência renal ou hepática;
Doença na artéria periférica;
Alcoolismo;
Doenças erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal sem exacerbação;
Diabetes;
Porfiria induzida;
Condição após intervenções cirúrgicas extensas;
Doenças sistêmicas do tecido conjuntivo;
Idade idosa.

Dolaren, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Dolaren são tomados por via oral durante ou após as refeições, sem mastigar e beber um pouco de água.

Os adultos geralmente recebem 1 comprimido 2 a 3 vezes ao dia.

A duração da terapia é de até 7 dias.

Efeitos colaterais

Durante a terapia, é possível desenvolver distúrbios em alguns sistemas do corpo, manifestando-se com diferentes frequências (muitas vezes - em mais de 1% dos casos, raramente - em menos de 1% dos casos):

Sistema nervoso: frequentemente - tontura, dor de cabeça; raramente - depressão, distúrbios do sono, sonolência, irritabilidade, meningite asséptica (mais frequentemente em pacientes com lúpus eritematoso sistêmico e outras doenças sistêmicas do tecido conjuntivo), fraqueza geral, convulsões, pesadelos, desorientação, sensação de medo;
Trato gastrointestinal: frequentemente - uma sensação de inchaço, dor abdominal, flatulência, diarreia, prisão de ventre, náuseas, sangramento gastrointestinal, um aumento no nível de enzimas "hepáticas", úlcera péptica com possíveis complicações (perfuração, sangramento); raramente - vômitos, melena, icterícia, estomatite aftosa, sangue nas fezes, danos ao esôfago, colecistopancreatite, membranas mucosas secas (incluindo a boca), necrose hepática, hepatite (possivelmente curso fulminante), cirrose, síndrome hepatorrenal, pancreatite, alterações no apetite, colite;
Sistema cardiovascular: raramente - extra-sístole, aumento da pressão arterial, insuficiência cardíaca congestiva, dor no peito;
Sistema respiratório: raramente - broncoespasmo, tosse, pneumonite, edema da laringe;
Sistema imunológico e órgãos hematopoiéticos: raramente - púrpura trombocitopênica, anemia (incluindo anemia hemolítica e aplástica), trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, eosinofilia, agravamento de processos infecciosos (incluindo o desenvolvimento de fasciite necrosante);
Sistema geniturinário: frequentemente - retenção de líquidos; raramente - necrose papilar, síndrome nefrótica, oligúria, proteinúria, nefrite intersticial, hematúria, azotemia, insuficiência renal aguda;
Pele: frequentemente - erupção cutânea, coceira; raramente - urticária, alopecia, eczema, fotossensibilidade aumentada, dermatite tóxica, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema multiforme exsudativo (incluindo síndrome de Stevens-Johnson), hemorragias pontilhadas;
Órgãos dos sentidos: frequentemente - zumbido; raramente - diplopia, escotoma, visão turva, paladar prejudicado, perda auditiva irreversível ou reversível;
Reações alérgicas: raramente - reações anafilactóides, inchaço da língua e lábios, choque anafilático (geralmente de desenvolvimento rápido), vasculite alérgica.

Overdose

A gravidade da overdose de Dolaren deve-se principalmente ao paracetamol, que faz parte da droga.

Os principais sintomas: durante as primeiras 24 horas após a administração - vômitos, náuseas, anorexia, palidez da pele, dor abdominal, acidose metabólica, metabolismo da glicose prejudicado. Os sintomas de comprometimento da função hepática podem aparecer 12-48 horas após uma sobredosagem. Em casos graves, desenvolve-se insuficiência hepática (com encefalopatia progressiva, coma, é possível a morte), insuficiência renal aguda em combinação com necrose tubular (incluindo na ausência de lesão hepática grave), pancreatite, arritmia. Em adultos, o efeito hepatotóxico do paracetamol aparece após a ingestão de 10 g ou mais.

A terapia inclui o uso de doadores do grupo SH e precursores da síntese de glutationa: 8-9 horas após a overdose - metionina, 12 horas depois - acetilcisteína. A necessidade de medidas terapêuticas adicionais (uso posterior desses medicamentos) é determinada pela concentração de paracetamol no sangue, bem como o tempo decorrido após a sua administração.

Instruções Especiais

Enquanto estiver a tomar Dolaren, é necessário monitorizar a função renal e hepática, os padrões do sangue periférico e as fezes quanto à presença de sangue.

Devido ao risco aumentado de reações adversas, a administração simultânea de Dolaren com anti-inflamatórios não esteroides não é recomendada.

Quando o Dolaren é usado, os parâmetros laboratoriais podem ser distorcidos na determinação quantitativa de ácido úrico e glicose no plasma.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os pacientes que tomam Dolaren são aconselhados a abster-se de realizar trabalhos que exijam maior atenção e reações motoras e mentais rápidas, bem como de beber álcool.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Dolaren não é prescrito durante a gravidez / lactação.

Uso infantil

Dolar é contra-indicado em pacientes pediátricos.

Com função renal prejudicada

Insuficiência renal grave (com depuração da creatinina até 30 ml / min), doença renal progressiva: Dolaren é contra-indicado;
Insuficiência renal: a terapia deve ser realizada sob supervisão médica.

Por violações da função hepática

Insuficiência hepática grave, doença hepática ativa: Dolaren é contra-indicado;
Insuficiência hepática: a terapia deve ser realizada sob supervisão médica.

Uso em idosos

Os pacientes idosos devem usar Dolaren com cautela.

Interações medicamentosas

Com a utilização simultânea de Dolaren com alguns medicamentos, podem ocorrer efeitos indesejáveis (devido às substâncias ativas incluídas no medicamento: diclofenac e paracetamol):

Digoxina, preparações de lítio: aumentando sua concentração no plasma;
Anticoagulantes, antiplaquetários e trombolíticos (estreptoquinase, alteplase, uroquinase): aumento do risco de sangramento (mais frequentemente no trato gastrointestinal);
Diuréticos: uma diminuição em seu efeito (com o uso de diuréticos poupadores de potássio - um aumento no risco de hipercalemia);
Medicamentos anti-hipertensivos e hipnóticos: reduzindo seu efeito;
Metotrexato: um aumento na probabilidade de aumentar sua toxicidade (devido a um aumento em sua concentração no plasma);
Outros anti-inflamatórios não esteróides e glucocorticosteróides: um aumento na probabilidade de efeitos colaterais (sangramento no trato gastrointestinal);
Ácido acetilsalicílico: diminuição da concentração de diclofenaco no sangue;
Ciclosporina: aumento da probabilidade de aumentar sua nefrotoxicidade (devido ao aumento de sua concentração no plasma);
Cefoperazona, cefamandol, cefootstan, plicamicina e ácido valpróico: um aumento na incidência de hipoprotrombinemia;
Medicamentos hipoglicêmicos: reduzindo seu efeito;
Inibidores seletivos da recaptação da serotonina: aumento do risco de sangramento do trato gastrointestinal;
Preparações de ouro e ciclosporina: aumento do efeito do diclofenaco na síntese de prostaglandinas nos rins, o que leva ao aumento da nefrotoxicidade;
Drogas que causam fotossensibilização: aumentando o efeito de sensibilização do diclofenac à radiação ultravioleta;
Preparações com etanol, colchicina, corticotropina e erva de São João: aumento do risco de sangramento no trato gastrointestinal;
Drogas antibacterianas quinolonas: risco aumentado de convulsões;
Medicamentos que bloqueiam a secreção tubular: aumento da concentração de diclofenaco no plasma, o que aumenta sua toxicidade e eficácia;
Medicamentos anticoagulantes: aumentam seu efeito (quando se usam altas doses de paracetamol);
Medicamentos uricosúricos: diminuem sua eficácia;
Barbitúricos (uso a longo prazo): diminuição da eficácia do paracetamol;
Diflunisal: aumento significativo da concentração plasmática de paracetamol e risco de desenvolvimento de hepatotoxicidade;
Indutores de oxidação microssomal no fígado (etanol, fenitoína, barbitúricos, rifampicina, antidepressivos tricíclicos, fenilbutazona), drogas hepatotóxicas: aumento da produção de metabólitos ativos hidroxilados (possibilidade de desenvolvimento de intoxicações graves mesmo com leve sobredosagem);
Etanol: aumento do risco de danos ao fígado e pancreatite aguda;
Salicilatos: risco aumentado de câncer de bexiga ou rim (com uso prolongado de altas doses de paracetamol);
Inibidores da oxidação microssomal (incluindo cimetidina): reduzindo o risco de efeitos hepatotóxicos;
Drogas mielotóxicas: aumento das manifestações da hematotoxicidade do paracetamol.

Análogos

O análogo de Dolaren é o Panoxen.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local escuro e seco, fora do alcance de crianças, com temperaturas de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Sobre Dolaren

As críticas sobre Dolaren são em sua maioria positivas. Os pacientes apontam para sua alta eficiência, enquanto observam especialmente o efeito analgésico de longo prazo. O medicamento não se destina ao uso a longo prazo, pois neste caso observa-se o desenvolvimento de efeitos colaterais.

O preço do Dolaren nas farmácias

O preço aproximado do Dolaren (10 comprimidos) é de 93-108 rublos.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!