Heptrazan
Heptrazan: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Heptrasan
Código ATX: A16AA02
Ingrediente ativo: ademetionina (ademetionina)
Fabricante: Centro Nacional de Pesquisa Médica de Cardiologia do Instituto Federal de Orçamento do Estado do Ministério da Saúde da Federação Russa (Rússia), ZiO-Zdorovie CJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-11
Heptrazan é uma droga hepatoprotetora que possui um efeito antidepressivo, antioxidante, hepatoprotetor, desintoxicante e neuroprotetor.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de Heptrazan:
- liofilizado para preparação de uma solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): massa liofilizada de quase branco a branco; solvente - um líquido incolor, transparente ou amarelo claro, após a recuperação, uma solução límpida é formada de incolor a amarelado ampolas sem cor com ou sem ponto de ruptura), em caixa de papelão 1 embalagem ou em caixa de papelão 6 ou 10 embalagens (para hospitais); 5 frascos em embalagens blister e 5 ampolas com solvente em embalagens blister, em uma caixa de papelão, 1 embalagem com frascos e ampolas,para hospitais - em uma caixa de papelão de 6 ou 10 pacotes com garrafas e ampolas com solvente];
- comprimidos entéricos: revestidos por película brancos ou quase brancos, ovais, biconvexos, núcleo - de quase branco a branco (10 unid. em blisters, em uma caixa de papelão com 1 ou 2 embalagens; 20, 40 ou 50 unid. em latas de polipropileno ou polietileno, em caixa de papelão 1 lata).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Heptrazan.
1 frasco para injetáveis com liofilizado contém o ingrediente ativo - 1,4-butanodissulfonato de ademetionina - em uma quantidade de 760 mg, que é 400 mg em termos de íon de ademetionina.
Composição do solvente: Monohidrato de L-lisina, hidróxido de sódio, água para injetáveis.
1 comprimido contém:
- substância ativa: 1,4-butanodissulfonato de ademetionina - 760 mg, que corresponde a 400 mg de íon de ademetionina;
- componentes auxiliares: celulose microcristalina, carboximetilamido de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio;
- composição do invólucro do filme: copolímero de ácido metacrílico e acrilato de etila (1: 1), dióxido de silício coloidal, lauril sulfato de sódio, bicarbonato de sódio, macrogol, emulsão de simeticona 30%, talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Heptrazan é uma droga hepatoprotetora com atividade antidepressiva, tem efeito colecinético e colerético. Seu ingrediente ativo - ademetionina - exibe propriedades desintoxicantes, antioxidantes, antifibrose, regeneradoras e neuroprotetoras.
O uso de Heptrazan ajuda a repor a deficiência e estimular a produção de ademetionina no corpo, principalmente no cérebro e no fígado. A ademetionina (molécula de S-adenosil-L-metionina) é um doador do grupo metil nas reações de metilação de fosfolipídios da membrana celular, proteínas, hormônios, neurotransmissores. Junto com as reações biológicas de transmetilação, a ademetionina, sendo um precursor da cisteína, taurina, glutationa, coenzima de acetilação, participa das reações de transsulfatação. Promove um aumento no conteúdo de cisteína e taurina no plasma, glutamina - no fígado. Normaliza as reações metabólicas no fígado, reduzindo a metionina sérica.
Após a descarboxilação, como precursor das poliaminas, participa dos processos de aminopropilação da putrescina (estimulador da proliferação de hepatócitos e regeneração celular), espermidina e espermina, que fazem parte da estrutura dos ribossomos.
O efeito colerético do Heptrazan é consequência do estímulo à síntese da fosfatidilcolina nos hepatócitos, o que contribui para o aumento da mobilidade dos hepatócitos e a polarização de suas membranas. A função dos sistemas de transporte de ácidos biliares melhora, o que promove a passagem dos ácidos biliares para o sistema excretor biliar. Eficaz para distúrbios intralobulares da síntese e fluxo da bile. Potencializa a desintoxicação dos ácidos biliares, aumenta o conteúdo de ácidos biliares conjugados e sulfatados nos hepatócitos. No contexto da conjugação de ademetionina com taurina, a solubilidade dos ácidos biliares e sua excreção pelo hepatócito aumentam. A sulfatação dos ácidos biliares possibilita sua eliminação pelos rins, facilita a superação da membrana dos hepatócitos e a excreção na bile. Juntamente com o,os ácidos biliares sulfatados protegem a membrana das células do fígado dos efeitos tóxicos dos ácidos biliares não sulfatados. Na colestase intra-hepática, os ácidos biliares não sulfatados estão presentes em altas concentrações nos hepatócitos.
Em pacientes com síndrome de colestase intra-hepática em pacientes com cirrose hepática ou hepatite, a ademetionina ajuda a reduzir a gravidade do prurido e alterações nos parâmetros bioquímicos, como nível de bilirrubina direta, atividade da fosfatase alcalina e aminotransferases.
A eficácia nas hepatopatias, que são causadas pela ingestão de vários medicamentos hepatotóxicos, foi confirmada.
Os efeitos hepatoprotetores e coleréticos do Heptrazan persistem por três meses após a interrupção do seu uso.
Farmacocinética
Após a administração parenteral de Heptrazan, a concentração plasmática máxima (C max) é atingida em 3/4 horas, a biodisponibilidade é de 96%.
Após tomar um comprimido entérico, a liberação de ademetionina devido ao revestimento do filme ocorre no duodeno. Após doses orais únicas de 400 a 1000 mg C max, plasma de ademetionina alcançado após 3-5 horas e 0,5-1 ml / l. A concentração plasmática é dependente da dose. A biodisponibilidade - 5%, quando tomado com o estômago vazio aumenta. Dentro de 24 horas o plasma de ademetionina Cmax atinge o nível inicial.
A ligação às proteínas plasmáticas é inferior a 5%.
Supera a barreira hematoencefálica, um aumento significativo na concentração é observado no líquido cefalorraquidiano.
A droga é metabolizada no fígado. O ciclo da ademetionina inclui os três estágios seguintes: formação, consumo e re-formação da ademetionina. No primeiro estágio, é usado por metilases dependentes de ademetionina como substrato para a síntese de S-adenosil homocisteína, que é então hidrolisada em homocisteína e adenosina por meio de S-adenosil homocisteína hidralase. A biotransformação reversa da homocisteína em metionina ocorre como resultado da transferência de um grupo metil do 5-metiltetraidrofolato. O ciclo é completado pela conversão de metionina em ademetionina.
A meia-vida (T 1/2) é de 1,5 horas. É excretado pelos rins.
Em doenças crônicas do fígado, os parâmetros farmacocinéticos do Heptrazan não são violados.
Indicações de uso
O uso do Heptrazan é indicado em quadros cirróticos e pré-cirróticos para o tratamento da colestase intra-hepática, observada em doenças como:
- hepatite Cronica;
- degeneração gordurosa do fígado;
- cirrose do fígado;
- lesão hepática tóxica de várias etiologias, incluindo alcoólica, viral, medicamentosa (ao tomar medicamentos antivirais, antineoplásicos e / ou anti-tuberculose, antidepressivos tricíclicos, antibióticos, contraceptivos orais);
- colangite;
- encefalopatia, incluindo aquelas associadas a insuficiência hepática (incluindo alcoólicas);
- colecistite crônica acalculosa.
Além disso, o Heptrazan é prescrito para o tratamento sintomático da depressão e colestase intra-hepática em mulheres grávidas.
Contra-indicações
Absoluto:
- transtorno bipolar;
- a presença de anormalidades genéticas que afetam o ciclo da metionina, causando homocistinúria e / ou hiper-homocisteinemia (incluindo comprometimento do metabolismo da cianocobalamina, deficiência de cistationina beta sintase);
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes da droga.
Com cautela, Heptrazan deve ser prescrito para insuficiência renal, uso concomitante de inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos (incluindo clomipramina), preparações à base de plantas ou medicamentos contendo triptofano na velhice.
O uso de Heptrazan nos trimestres I-II da gravidez e lactação é permitido apenas em casos excepcionais, quando o benefício potencial da terapia para a mãe é maior do que o risco possível para o feto ou criança.
Heptrazan, instruções de uso: método e dosagem
Liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa e intramuscular
A solução de liofilizado pronta destina-se à administração intramuscular e intravenosa.
A dissolução do liofilizado deve ser realizada imediatamente antes da administração, usando um solvente especial fornecido no kit. O resto do medicamento deve ser eliminado.
Não misture Heptrazan com íons de cálcio e soluções alcalinas!
Não é recomendado o uso do medicamento se, após inspeção visual do conteúdo do frasco, for constatado que a cor do liofilizado não corresponde à declarada pelo fabricante nas instruções.
Heptrazan IV deve ser administrado muito lentamente.
A dose da terapia inicial é determinada na taxa de 5–12 mg por 1 kg de peso corporal do paciente por dia.
Dose diária recomendada:
- colestase intra-hepática: 400 a 800 mg (1-2 frascos) por dia. A duração do tratamento é de 14 dias;
- depressão: 400 a 800 mg por dia durante 15-20 dias.
Se necessário, é recomendado continuar a tomar Heptrazan comprimidos em uma dose de 2–4 peças como terapia de manutenção. por dia durante 14-28 dias.
Em pacientes idosos, o uso de solução de liofilizado deve ser iniciado com a dose mínima recomendada de 5 mg / kg.
Comprimidos entéricos
Os comprimidos de Heptrazan são tomados por via oral, engolindo-os inteiros (sem violar a integridade da película), retirando-os do blister antes de os tomar diretamente, de preferência durante o intervalo entre as refeições da manhã.
Se a cor do comprimido for diferente da descrita nas instruções (de branco a branco com uma tonalidade amarela), não pode ser tomado.
A dose da terapia inicial é determinada na taxa de 10-25 mg por 1 kg de peso corporal do paciente por dia.
Para colestase intra-hepática e depressão, a dose diária recomendada é de 800 a 1600 mg. O médico prescreve a duração do tratamento individualmente.
Em pacientes idosos, o Heptrazan deve ser iniciado com uma dose diária de 10 mg / kg. É necessário levar em consideração a alta probabilidade da presença de patologias concomitantes nesta categoria de pacientes, incluindo distúrbios renais, hepáticos ou cardíacos relacionados à idade, bem como terapia simultânea com outros medicamentos.
Efeitos colaterais
Eventos adversos de Heptrazan (classificados como segue: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1/10 000 e <1 / 1000, muito raramente - <1/10 000, incluindo casos isolados):
- do trato gastrointestinal: frequentemente - boca seca, dor abdominal, náusea, diarreia; infrequentemente - vômitos, dispepsia, distúrbios gastrointestinais, flatulência, dor gastrointestinal e / ou sangramento; raramente - esofagite, distensão abdominal;
- do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - parestesia, vertigem;
- do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade, falta de ar, rubor da pele, broncoespasmo e outros sintomas de reações anafiláticas ou anafilactoides, incluindo dor nas costas, desconforto no peito, hipotensão arterial, hipertensão arterial, alterações na frequência cardíaca (taquicardia, bradicardia);
- do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: infrequentemente - edema da laringe;
- do lado dos vasos: infrequentemente - hipotensão arterial, ondas de calor, flebite;
- do sistema músculo-esquelético: infrequentemente - espasmos musculares, artralgia;
- da pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - pele com coceira; infrequentemente - reações alérgicas (incluindo coceira, erupção na pele, eritema, urticária), angioedema, aumento da sudação;
- transtornos mentais: frequentemente - insônia, ansiedade; infrequentemente - confusão, agitação;
- patologias infecciosas e parasitárias: infrequentemente - infecções do trato urinário;
- distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: raramente - febre, calafrios, astenia, reações no local da injeção, edema, necrose da pele no local da injeção; raramente - mal-estar.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem com Heptrazan não foram estabelecidos.
Tratamento: monitoramento cuidadoso da condição do paciente, se necessário, a nomeação de terapia sintomática.
Instruções Especiais
Não é recomendado tomar Heptrazan antes de deitar.
A ingestão do medicamento para cirrose hepática no contexto de hiperazotemia deve ser acompanhada por monitoramento regular do conteúdo de nitrogênio no sangue do paciente, com terapia prolongada - monitorando o nível de creatinina e ureia no soro sanguíneo.
O tratamento com ademetionina aumenta o risco de suicídio e outros eventos adversos graves em pacientes com depressão, portanto, esses pacientes devem estar sob supervisão médica para avaliar os sintomas e tratar a depressão.
Quando a ansiedade aparece ou aumenta, o paciente deve informar o médico, geralmente a redução da dose de ademetionina permite interromper o fenômeno indesejável, caso contrário, o Heptrazan deve ser cancelado.
A deficiência de cianocobalamina e ácido fólico no plasma sanguíneo contribui para uma diminuição no teor de ademetionina durante a gravidez, em pacientes com anemia, insuficiência hepática e outras doenças, ou em dieta (por exemplo, vegetarianos). É necessário controlar o nível de vitaminas, em caso de sua insuficiência, para tomar medidas para restaurá-lo.
Deve-se ter em mente que um teste imunológico pode dar um falso indicador do nível de homocisteína no sangue, portanto, durante o período de uso do Heptrazan, é recomendado o uso de outros métodos de análise para determinar o nível de homocisteína.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de tratamento com Heptrazan, os pacientes são aconselhados a ter um cuidado especial ao realizar atividades potencialmente perigosas que requerem uma alta velocidade de reações psicomotoras e maior atenção. É possível dirigir veículos e mecanismos desde que o medicamento não cause tontura e outros efeitos colaterais no paciente.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Heptrazan nos trimestres I-II do período de gestação e durante a amamentação é possível apenas nos casos em que o benefício potencial da terapia para a mãe é maior do que o possível risco para o feto ou criança.
Uso infantil
A eficácia e segurança do uso de ademetionina para o tratamento de crianças e adolescentes não foram estabelecidas, portanto, a nomeação de Heptrazan é contra-indicada em pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Os pacientes com insuficiência renal devem tomar Heptrazan com cautela.
Por violações da função hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário na doença hepática crônica.
Uso em idosos
Recomenda-se prescrever Heptrazan com cautela para pacientes idosos.
Na escolha da dose, deve-se levar em consideração a alta probabilidade do paciente ter patologias concomitantes, bem como a necessidade de uso regular de outros medicamentos. Portanto, a dose inicial de Heptrazan não deve exceder o limite inferior do intervalo posológico: quando tomado na forma de comprimidos entéricos, a dose diária é de 10 mg / kg, quando se utiliza uma solução de liofilizado, a dose mínima recomendada é de 5 mg / kg.
Interações medicamentosas
Existe o risco de uma interação clinicamente significativa com o uso simultâneo de ademetionina com inibidores seletivos da recaptação da serotonina, clomipramina e antidepressivos tricíclicos semelhantes, fitopreparações, medicamentos contendo triptofano.
Análogos
Os análogos do Heptrazan são: Ademetionina, Ademetionina-Frasco, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Heptrazan
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Preço do Heptrazan nas farmácias
O preço do Heptrazan para um pacote contendo 20 comprimidos pode ser de 880 rublos, 5 frascos de liofilizado (completo com 5 ampolas de solvente) - de 1122 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
