Bitsilin-1
Bitsillin-1: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Bicilina-1
Código ATX: J01CE08
Ingrediente ativo: benzilpenicilina benzatina (benzilpenicilina benzatina)
Produtor: JSC Sintez (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 2018-11-30
A bicilina-1 é um antibiótico que se decompõe pela penicilinase do grupo das penicilinas biossintéticas.
Forma de liberação e composição
A preparação é produzida na forma de um pó para preparar uma suspensão para administração intramuscular (i / m): uma massa pulverulenta de branco ou branco com uma coloração levemente amarela, com tendência a aglomerar, formando uma suspensão estável quando a água é adicionada [600.000, 1.200.000 ou 2.400.000 unidades de ação (DE) em frasco para injetáveis com capacidade de 10 ou 20 ml; em caixa de papelão 1, 5 ou 10 frascos e instruções de uso da Bitsilin-1; para hospitais - 50 garrafas em uma caixa de papelão].
A composição do pó continha em 1 frasco: benzilpenicilina benzatina - 600.000, 1.200.000 ou 2.400.000 unidades.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A benzilpenicilina benzatina é um antibiótico beta-lactâmico que pertence ao grupo das penicilinas do tipo G de ação prolongada. A substância ativa tem efeito de longa duração, atua bactericida na célula dos micróbios, suprimindo a síntese das suas paredes.
A Bicilina-1 demonstra atividade contra os seguintes microrganismos:
- patógenos gram-positivos: Staphylococcus spp. (formadora de penicilinase), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. Incluindo. Streptococcus pneumoniae;
- bactérias anaeróbicas formadoras de esporos: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
- microrganismos gram-negativos: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, bem como Treponema spp.
As cepas de Staphylococcus spp., Que produzem penicilinase que destroem a benzilpenicilina, são resistentes à ação antibiótica.
Farmacocinética
Após a suspensão ser injetada no tecido muscular, ela é lentamente hidrolisada para liberar benzilpenicilina. A concentração máxima do fármaco (Cmax) no plasma após a injeção é atingida após 12-24 horas.
A concentração plasmática da substância ativa no sangue após a introdução de 2.400.000 U no 14º dia é de 0,12 μg / ml; após a introdução de 1.200.000 UI no dia 21 - 0,06 μg / ml. A benzilpenicilina tem uma alta taxa de penetração em líquidos e baixa penetração nos tecidos. Liga-se às proteínas plasmáticas em 40-60%, atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.
A droga é levemente biotransformada, excretada principalmente pelos rins sem alterações. Até 33% da dose administrada é eliminada em 8 dias.
Indicações de uso
A bicilina-1 é recomendada para a prevenção / tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis a antibióticos:
- tratamento: bouba, escarlatina, pint, amigdalite aguda, sífilis (monoterapia);
- prevenção: ataques repetidos após febre reumática aguda (IRA), infecções de feridas, recidivas de erisipela, infecções após extração de dente ou amigdalectomia.
Contra-indicações
A terapia com bicilina-1 é contra-indicada durante a amamentação e na presença de hipersensibilidade à benzilpenicilina benzatina ou outras drogas incluídas no grupo dos antibióticos beta-lactâmicos (incluindo cefalosporinas).
O agente deve ser usado com cuidado para as seguintes doenças / condições:
- gravidez;
- colite pseudomembranosa;
- anamnese alérgica complicada;
- insuficiência renal crônica (CRF).
Bitsilina-1, instruções de uso: método e dosagem
Bicilina-1 destina-se apenas para injeção intramuscular, a droga não pode ser administrada por via intravenosa (por via intravenosa)!
As injeções são feitas profundamente no músculo glúteo máximo, no quadrante superior externo. Se, durante a injeção, a agulha da seringa penetrar no vaso, como evidenciado pelo sangue que aparece no cilindro, é necessário retirá-lo e injetar a suspensão em outro local. Se duas injeções forem necessárias, elas devem ser aplicadas em nádegas diferentes.
A suspensão deve ser preparada imediatamente antes do uso em condições assépticas. Uma solução de cloreto de sódio a 0,9% ou água para injetáveis deve ser introduzida no frasco nas seguintes quantidades: para uma dosagem de 0,6 milhões de U - 2 ml, para 1,2 milhões de U - 4 ml, para 2,4 milhões de U - 8 ml. A taxa de infusão é de 1 ml / 5 segundos. Para formar uma suspensão uniforme, agite a mistura agitando suavemente a garrafa na direção de seu eixo longitudinal por 1/2 minuto ou girando rapidamente a garrafa entre as palmas das mãos por pelo menos 1 minuto. Na superfície da suspensão resultante, bolhas são permitidas perto das paredes da garrafa.
Regime de dosagem recomendado de Bitsilina-1:
- bouba e pint (tratamento): uma vez, adultos - na dose de 2,4 milhões de unidades, crianças - 1,2 milhões de unidades;
- sífilis (tratamento de adultos e crianças de 2 a 12 anos): sífilis soronegativa primária - dose única de 2,4 milhões de unidades; soropositivo primário - com intervalo de 7 dias, 1 injeção na dose de 2,4 milhões de unidades, curso - 2 injeções; sífilis precoce secundária e latente, tardia (terciária e neurossífilis) - com intervalo de 7 dias, 1 injeção na dose de 2,4 milhões de unidades, curso - 3 injeções;
- sífilis congênita em crianças menores de 2 anos, nascidas de mães com sífilis não tratada (tratamento): com intervalo de 7 dias na dose de 50 mil U / kg (½ dose é administrada em nádegas diferentes), curso - 3 injeções; para fins de terapia profilática de crianças com tratamento insuficiente da mãe ou serorresistência da sífilis: com um intervalo de 7 dias em uma dose de 50 mil U / kg (injetado em ½ dose em nádegas diferentes), curso - 2 injeções;
- escarlatina, tonsilite aguda, infecção de ferida (tratamento): adultos - uma vez por semana em uma dose de 1,2–2,4 milhões de unidades; crianças menores de 12 anos - a cada 3 dias, 0,6 milhões de UI ou a cada 2-4 semanas, 1,2 milhões de UI (dependendo da gravidade da infecção);
- recaídas de erisipela (prevenção): adultos com recidivas sazonais - 1 vez em 4 semanas a uma dose de 2,4 milhões de unidades anuais durante 3-4 meses, com recaídas frequentes - 1 vez em 3-4 semanas a uma dose de 2,4 milhões de unidades por por 2-3 anos; crianças - uma vez a cada 2 semanas com uma dose de 0,6 milhões de UI, ou a cada 3-4 semanas com uma dose de 1,2 milhões de UI;
- ataques repetidos após sofrer IRA (prevenção): adultos e adolescentes com mais de 12 anos - uma vez a cada 3 semanas na dose de 2,4 milhões de unidades; crianças - uma vez a cada 3 semanas, com peso corporal inferior a 25 kg em uma dose de 0,6 milhões de unidades, mais de 25 kg - 1,2 milhões de unidades; a duração da aplicação Bitsillin-1 é definida individualmente;
- infecções após extração dentária ou tonsilectomia (profilaxia): adultos a cada 7-14 dias - em uma dose de 2,4 milhões de unidades, crianças - 0,6 ou 1,2 milhões de unidades até que os sintomas sejam completamente removidos.
Efeitos colaterais
- órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia, anemia hemolítica, leucopenia;
- reações alérgicas: artralgia, eosinofilia, febre, urticária, dificuldade em respirar, dermatite esfoliativa, eritema multiforme exsudativo, anafilaxia, angioedema, reações anafilactóides, choque anafilático; no tratamento da sífilis, em decorrência da liberação de toxinas, pode ocorrer a reação de Jarish-Herxheimer;
- sistema digestivo: glossite, estomatite, candidíase, vômito, náusea, diarréia, aumento moderado transitório do nível de transaminases hepáticas, colite pseudomembranosa;
- reações locais às injeções de Bicilina-1 (mais frequentemente observadas em crianças): infecções no local da injeção, inchaço, inflamação, edema, inflamação do tecido subcutâneo, hemorragia, abcesso, equimoses, atrofia, necrose, ulceração da pele;
- outros: nefrite intersticial; com curso longo - superinfecção com microorganismos e fungos resistentes; no caso de uso de altas doses, especialmente no contexto de insuficiência renal crônica, encefalopatia (distúrbios de movimento, convulsões, diminuição da consciência) é possível.
Overdose
Em caso de sobredosagem grave, podem ocorrer espasmos musculares ou cãibras. No contexto dessa condição, o tratamento sintomático é prescrito.
Instruções Especiais
Se qualquer reação alérgica se desenvolver, é necessário interromper imediatamente a administração de Bicilina-1 e conduzir a terapia apropriada.
Ao fazer a anamnese, é necessário levar em consideração a tolerabilidade do tratamento anterior com penicilinas ou outros antibióticos beta-lactâmicos.
A bicilina-1 está contra-indicada para administração intravenosa, endolombar, subcutânea e na cavidade corporal. Se a injeção intravascular do fármaco foi feita acidentalmente, pode ocorrer uma sensação transitória de ansiedade, depressão e deficiência visual (síndrome de Wanier). Para prevenir a injeção intravascular da droga, antes do procedimento, recomenda-se a realização de aspiração para detectar a possível entrada da agulha da seringa no vaso.
No tratamento da sífilis, estudos microscópicos e sorológicos devem ser realizados antes do início do curso e durante o tratamento por 4 meses.
Tendo em vista o risco existente de infecções fúngicas durante a terapia, é aconselhável tomar vitaminas do grupo B e vitamina C, bem como, se necessário, levorina e nistatina.
É necessário levar em consideração que, ao usar Bicilina-1 em doses insuficientes ou em um contexto de término prematuro da terapia, a probabilidade de surgimento de cepas resistentes de patógenos aumenta.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Bicilina-1 durante a gravidez é permitido apenas se o benefício esperado do tratamento para a mãe superar significativamente o possível risco para a saúde do feto.
Se necessário, a terapia medicamentosa durante a lactação é recomendada para transferir a criança para a alimentação artificial.
Uso infantil
O uso de Bitsilina-1 em crianças é possível de acordo com o regime de dosagem.
Com função renal prejudicada
A bicilina-1 deve ser usada com cautela na presença de insuficiência renal crônica. Pacientes com insuficiência renal crônica com clearance de creatinina (CC) abaixo de 10 ml / min são prescritos 25-50% da dose diária do medicamento, com CC 10-50 ml / min - 75%.
Interações medicamentosas
- alopurinol, probenecida, antiinflamatórios não esteróides (salicilatos, fenilbutazona, indometacina), diuréticos, bloqueadores da secreção tubular: a concentração de penicilinas aumenta devido à diminuição da secreção tubular;
- macrolídeos, tetraciclinas, lincosamida, cloranfenicol e outros antibióticos bacteriostáticos: há antagonismo da ação desses fármacos com benzilpenicilina benzatina;
- cicloserina, cefalosporinas, aminoglicosídeos, rifampicina, vancomicina e outros antibióticos bactericidas: ação sinérgica é demonstrada;
- alopurinol: a ameaça de reações alérgicas (incluindo erupção cutânea) é agravada;
- anticoagulantes indiretos: a eficácia desses medicamentos aumenta; em decorrência da supressão da microflora intestinal, o índice de protrombina diminui;
- drogas, durante a biotransformação da qual ocorre o ácido para-aminobenzóico, anticoncepcionais orais: o efeito dessas drogas é enfraquecido;
- etinilestradiol: risco aumentado de hemorragia irruptiva.
Análogos
Os análogos da bitilina-1 são Retarpeno, Bitsilina-3, Bitsilina-5, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar fora do alcance das crianças, protegido da penetração de umidade, em temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Bitsillin-1
Segundo algumas revisões, a Bicilina-1 na maioria dos casos tem demonstrado um bom resultado no tratamento de infecções causadas por bactérias sensíveis ao medicamento. Porém, segundo alguns médicos, é preciso lembrar que muitos microrganismos já desenvolveram imunidade ao medicamento. A bicilina-1 é recomendada para ser usada apenas conforme orientação de um especialista especializado, bem como em combinação com a toma de pró e prebióticos.
As desvantagens dos pacientes incluem principalmente injeções de dor em / m e o aparecimento de reações adversas.
Preço da Bitsilina-1 em farmácias
Não há informações confiáveis sobre o preço da Bitsilina-1, uma vez que o medicamento não está disponível na rede de farmácias.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
