Orsoten - Instruções De Uso Do Medicamento, Avaliações, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Orsoten

Orsoten: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Orsoten

Código ATX: A08AB01

Ingrediente ativo: orlistat (orlistat)

Fabricante: KRKA-RUS (Rússia)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-26

Preços nas farmácias: a partir de 492 rublos.

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Orsoten é um medicamento para o tratamento da obesidade que tem efeito inibitório sobre as lipases gastrointestinais.

Forma de liberação e composição

Orsoten é produzido na forma de cápsulas: do branco com uma tonalidade amarela ao branco; conteúdo das cápsulas - microgrânulos ou uma mistura de microgrânulos e pó, quase branco ou branco, possivelmente a presença de aglomerados endurecidos, que se desintegram facilmente quando prensados (7 peças em uma tira de blister, 3, 6 ou 12 embalagens em uma caixa de papelão; 21 peças em contorno embalagem celular, 1, 2 ou 4 embalagens em caixa de papelão).

Composição para 1 cápsula:

• substância ativa: produto semiacabado de orsoten - grânulos * - 225,6 mg (equivalente à substância ativa orlistat na quantidade de 120 mg);
• componente adicional: celulose microcristalina;
• tampa e corpo da cápsula: hipromelose, água, dióxido de titânio (E171).

* 100 mg de grânulos semiacabados contêm: orlistat - 53,1915 mg, celulose microcristalina - 46,8085 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O orlistat é um inibidor específico reversível das lipases gastrointestinais com um efeito de longa duração. A substância tem um efeito terapêutico no lúmen do estômago e do intestino delgado através da ligação covalente ao resíduo de serina ativo das lipases gástricas e pancreáticas. Como resultado da inativação, a enzima não consegue decompor as gorduras dos alimentos na forma de triglicerídeos, bem como monoglicerídeos e ácidos graxos livres absorvidos. Graças à ação do orlistat, os triglicerídeos não digeridos não são absorvidos pelo trato digestivo, menos calorias entram no corpo e, como resultado, o peso corporal é reduzido. O efeito terapêutico do Orsoten é realizado sem absorção sistêmica do orlistat.

Após 24-48 horas após a ingestão do medicamento, o conteúdo de gordura nas fezes aumenta e após a interrupção do uso do medicamento - após 48-72 horas - ele retorna ao nível inicial.

No decurso dos estudos clínicos, os doentes obesos tratados com Orsoten mostraram uma perda de peso corporal mais pronunciada em comparação com os doentes aos quais foi prescrita terapia de dieta. A diminuição do peso corporal foi observada já nas primeiras 2 semanas após o início do curso e durou 6-12 meses, mesmo naqueles que não responderam à terapia de dieta. Em 2 anos, houve uma melhora estatisticamente significativa no perfil dos fatores de risco metabólicos associados à obesidade. Além disso, houve uma redução acentuada nos depósitos de gordura corporal em comparação com o placebo. Também se mostrou eficaz quando usado para prevenir o novo ganho de peso corporal. Em média, metade dos pacientes apresentou ganho de peso não superior a 25% do peso perdido,e a outra metade desses pacientes não ganhou ou mesmo experimentou mais perda de peso.

De acordo com os resultados dos estudos clínicos realizados ao longo de 6-12 meses, os pacientes obesos ou com sobrepeso com diabetes mellitus tipo 2 apresentaram uma perda de peso corporal mais significativa quando comparados com os pacientes que estavam apenas em dietoterapia. A perda de peso corporal ocorreu principalmente como resultado da diminuição da gordura corporal. Deve-se observar que, apesar do uso de antidiabéticos, os pacientes muitas vezes apresentavam controle glicêmico insuficiente antes do início do estudo. No entanto, uma melhora significativa no controle glicêmico foi alcançada com orlistat. Além disso, em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 durante o tratamento com Orsoten, observou-se que era possível ou necessário reduzir as doses de medicamentos hipoglicêmicos (por exemplo, derivados de sulfonilureia),uma diminuição nos níveis plasmáticos de insulina e uma diminuição na resistência à insulina também foram observados.

Num estudo clínico com a duração de 4 anos, foi demonstrado que o orlistat reduz significativamente o risco de desenvolver diabetes mellitus tipo 2 - cerca de 37% em comparação com um placebo. Na presença de um comprometimento inicial da tolerância à glicose, essa ameaça diminuiu em cerca de 45%.

O grupo orlistat experimentou perda de peso mais significativa em comparação com o grupo placebo. O novo nível de peso corporal foi mantido ao longo dos 4 anos do período de estudo. Os pacientes tratados com orlistat também mostraram uma melhora acentuada no perfil do fator de risco metabólico em comparação com o placebo.

Em um estudo clínico com duração de 1 ano, adolescentes obesos com orlistat mostraram uma diminuição no índice de massa corporal (IMC), gordura corporal e circunferência da cintura e quadril em comparação com o grupo de adolescentes que recebeu placebo. Houve uma diminuição significativa da pressão arterial diastólica em comparação com o grupo placebo.

Farmacocinética

Orsoten é caracterizado por ação sistêmica mínima. 8 horas após uma dose oral única de 360 mg, não foi detectado orlistato inalterado no plasma sanguíneo, o que confirma que o seu nível está abaixo de 5 ng / ml. Após o uso de doses terapêuticas do fármaco, foi possível detectar o orlistato inalterado no plasma apenas em alguns casos, e suas concentrações foram menores que 10 ng / ml ou 0,02 μmol. Não foram encontrados sinais de acumulação, o que confirma a absorção extremamente baixa de Orsoten.

O volume de distribuição não pode ser estabelecido, uma vez que a substância ativa é muito pouco absorvida. O orlistat liga-se às proteínas do plasma sanguíneo (principalmente albumina e lipoproteínas) em mais de 99% in vitro. A droga pode penetrar nos eritrócitos em quantidades mínimas.

O orlistat é metabolizado de acordo com dados obtidos em um experimento em animais, principalmente na parede intestinal. Ao realizar estudos com a participação de obesos, constatou-se que cerca de 42% da fração mínima da substância ativa em absorção sistêmica é responsável por 2 metabólitos principais: M1 (anel de lactona hidrolisada de quatro membros) e M3 (M1 com resíduo de N-formilleucina clivado) …

As moléculas М1 e МЗ têm um anel β-lactona aberto e suprimem a lipase em uma extensão muito insignificante (mais fraca que o orlistat em 1000 e 2500 vezes, respectivamente). Após a utilização de doses terapêuticas de Orsoten, estes produtos metabólicos são considerados farmacologicamente inativos devido ao seu efeito inibidor extremamente fraco e baixas concentrações plasmáticas (aproximadamente 26 e 108 ng / ml, respetivamente).

Aproximadamente 97% da dose oral de orlistat é excretada pelo intestino, com 83% na forma inalterada.

A excreção renal cumulativa de todas as substâncias estruturalmente relacionadas com orlistat é inferior a 2% da dose administrada. O período necessário para a eliminação completa do medicamento pelos rins e pelo intestino pode variar de 3 a 5 dias. Em voluntários com corpos normais e com sobrepeso, a proporção das vias de excreção da droga foi a mesma. O orlistat e seus dois metabólitos principais podem ser excretados na bile.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Orsoten é recomendado para o tratamento de longo prazo de pacientes obesos com IMC ≥ 30 kg / m2 ou pacientes com sobrepeso (IMC ≥ 28 kg / m2) na presença de fatores de risco associados à obesidade, em combinação com hipocalórico moderado dieta.

O medicamento Orsoten pode ser prescrito para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com obesidade ou sobrepeso em combinação com agentes hipoglicemiantes e / ou uma dieta moderadamente baixa em calorias.

Contra-indicações

• colestase;
• síndrome de má absorção crônica;
• gravidez e amamentação;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade ao orlistat ou a qualquer outro componente do medicamento.

Orsoten deve ser usado com cautela durante a terapia com ciclosporina e anticoagulantes orais (incluindo varfarina).

Instruções de uso de Orsoten: método e dosagem

Orsoten é tomado por via oral.

A dose única recomendada é de 1 cápsula (120 mg de orlistat). As cápsulas devem ser tomadas imediatamente antes de cada refeição principal, durante ou após a mesma, mas o mais tardar 1 hora após a sua conclusão. Caso não haja refeição ou a refeição não contenha gordura, pode-se omitir a ingestão da cápsula. A duração do tratamento não é superior a 2 anos.

Ao usar o medicamento mais de 3 vezes ao dia, 120 mg, seu efeito terapêutico não é potencializado.

A recepção de Orsoten deve ser combinada com uma dieta balanceada, moderadamente hipocalórica, inclusive na forma de gorduras, não mais do que 30% da ingestão calórica total. A ingestão diária de proteínas, carboidratos e gorduras deve ser distribuída em 3 refeições principais. Recomenda-se incluir frutas e vegetais na dieta diária.

Efeitos colaterais

De acordo com estudos clínicos, foram identificados os seguintes efeitos colaterais do Orsoten:

• rins e trato urinário: freqüentemente - infecções do trato urinário;
• Trato gastrointestinal: muito frequentemente - desconforto / dor no abdômen, flatulência, gases com alguma secreção, secreção oleosa do reto, vontade de defecar, frequência aumentada de evacuações, esteatorreia (inclusões de gordura nas fezes), fezes moles; frequentemente - desconforto / dor no reto, incontinência fecal, distensão abdominal, fezes moles, danos na gengiva / dente;
• doenças infecciosas e parasitárias: muitas vezes - gripe;
• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça;
• transtornos mentais: freqüentemente - ansiedade;
• metabolismo: muito frequentemente - hipoglicemia;
• genitais e glândula mamária: frequentemente - menstruação irregular;
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: muito frequentemente - infecções do trato respiratório superior; frequentemente - infecções do trato respiratório inferior;
• distúrbios gerais: muitas vezes - fraqueza.

Durante o tratamento com Orsoten, os efeitos indesejáveis ocorreram principalmente no trato digestivo e foram causados por uma quantidade excessiva de gordura nas fezes. A probabilidade de desenvolver esses efeitos diminuiu com uma dieta com baixo teor de gordura.

A frequência e a natureza das reações adversas em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 foram comparáveis àquelas em pacientes com sobrepeso e obesidade que não tinham esta doença. Os distúrbios registrados, como regra, foram leves e transitórios; sua ocorrência foi observada em um estágio inicial da terapia durante os primeiros três meses, mas não mais do que um episódio. Com o uso prolongado de Orsoten, a frequência de ocorrência de seus efeitos colaterais diminuiu.

Reações adversas registradas com mensagens espontâneas pós-registro (frequência desconhecida):

• fígado e vias biliares: colelitíase, casos isolados de lesão hepática, por vezes grave, levando à necessidade de seu transplante ou óbito;
• sistema digestivo: diverticulite, sangramento retal (se ocorrerem sintomas graves e / ou persistentes, é necessário exame adicional), pancreatite;
• rins e trato urinário: nefropatia por oxalato com possível desenvolvimento de insuficiência renal (foi observado o agravamento do risco dessa complicação em pacientes com insuficiência renal crônica e / ou desidratação);
• sistema imunológico: reações de hipersensibilidade (erupção cutânea, comichão, urticária, broncoespasmo, angioedema, anafilaxia);
• pele e tecido subcutâneo: erupção bolhosa;
• dados laboratoriais: aumento da atividade das transaminases hepáticas e da fosfatase alcalina, diminuição da concentração plasmática da protrombina, aumento dos valores da razão normalizada internacional (INR) e casos de tratamento desequilibrado com anticoagulantes, causando alteração dos parâmetros hemostáticos, hiperoxalúria.

Overdose

Ao tomar orlistat em uma dose única de 800 mg ou ao usar 400 mg 3 vezes ao dia durante 15 dias, não foram observados eventos adversos pronunciados. Além disso, quando o Orsoten foi prescrito para pacientes obesos por 6 meses, 3 vezes ao dia com 240 mg, não houve aumento significativo na frequência dos efeitos colaterais.

Em caso de sobredosagem com orlistato, as reações adversas estiveram ausentes ou não diferiram daquelas que foram registadas ao utilizar Orsoten em doses terapêuticas. Em caso de sobredosagem, recomenda-se monitorar o paciente por 24 horas.

Instruções Especiais

Se durante 12 semanas de tratamento com Orsoten não for possível reduzir o peso corporal em pelo menos 5% em relação ao peso inicial, o medicamento deve ser descontinuado.

De acordo com estudos clínicos, o uso do Orsoten em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 levou a uma menor perda de peso quando comparado com os resultados do uso do medicamento em pacientes sem diabetes mellitus.

Orsoten demonstra eficácia no controle do peso corporal a longo prazo - reduz o peso corporal, mantém-no no nível alcançado e evita o ganho de peso novamente. A terapia medicamentosa ajuda a melhorar o perfil dos fatores de risco e doenças associadas à obesidade, como hipercolesterolemia, hiperinsulinemia, diabetes mellitus tipo 2, tolerância diminuída à glicose, hipertensão arterial. O orlistat ajuda a reduzir a quantidade de gordura visceral, e também em pacientes com diabetes tipo 2 leva a uma melhora adicional na compensação do metabolismo dos carboidratos, permitindo uma diminuição na dose dos agentes hipoglicemiantes.

No número esmagador de pacientes durante o uso de Orsoten, de acordo com estudos clínicos, os níveis de vitaminas D, A, E, K e beta-caroteno não ultrapassaram os limites normais. Para garantir a ingestão adequada de todos os nutrientes do corpo durante o período da terapia, você pode tomar multivitaminas.

Ao usar o Orsoten, em casos raros, observou-se o desenvolvimento de hipotiroidismo e / ou violação do seu controlo. O mecanismo desse fenômeno não é claro, mas pode estar associado à diminuição da absorção de sal iodado e / ou levotiroxina sódica.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Orsoten não afeta a capacidade de dirigir veículos e controlar outros equipamentos complexos e potencialmente perigosos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

No decurso dos estudos de toxicidade reprodutiva em animais, os efeitos embriotóxicos e teratogénicos do orlistato não foram revelados. No entanto, não existem dados clínicos confiáveis sobre o uso de Orsoten em mulheres grávidas, portanto, seu uso durante a gravidez é contra-indicado.

Se o orlistat é excretado no leite materno não foi estabelecido, por este motivo, o tratamento com Orsoten durante a amamentação é contra-indicado.

Uso infantil

Não há informações que confirmem a eficácia e segurança da terapia com orlistat em crianças com menos de 18 anos de idade; portanto, Orsoten é contra-indicado em pacientes desta categoria de idade.

Com função renal prejudicada

Na presença de distúrbios renais funcionais, não é necessário ajuste da dose de Orsoten.

Por violações da função hepática

Na presença de distúrbios funcionais do fígado, não é necessário ajuste da dose de Orsoten.

Uso em idosos

Ao usar Orsoten em pacientes idosos, não há necessidade de ajuste de dose.

Interações medicamentosas

• amitriptilina, digoxina, biguanidas, atorvastatina, fibratos, fluoxetina, fenitoína, losartan, anticoncepcionais orais, pravastatina, fentermina, nifedipina de liberação lenta e nifedipina GITS (sistema terapêutico gastrointestinal - sem dados, etanolamina); sibanol
• anticoagulantes orais (incluindo varfarina) - o nível de protrombina diminui e o indicador de INR aumenta, o que pode causar alterações nos parâmetros hemostáticos (é necessário monitorar o indicador de INR);
• ciclosporina - diminui a concentração plasmática dessa substância, o que pode provocar diminuição de sua eficácia imunossupressora; se necessário, essa combinação requer monitoramento frequente do nível de ciclosporina plasmática durante a terapia concomitante com orlistat, bem como após sua conclusão;
• beta-caroteno, vitaminas D e E - a absorção destas substâncias biologicamente ativas é enfraquecida, com o uso combinado não devem ser usados antes de 2 horas após a ingestão de Orsoten ou antes de deitar;
• amiodarona - quando administrada por via oral, é possível a diminuição do seu conteúdo no plasma sanguíneo, sendo necessária a observação clínica e a monitorização do ECG;
• antidepressivos, antipsicóticos (incluindo preparações de lítio), medicamentos antirretrovirais para o tratamento do HIV - o efeito desses medicamentos pode diminuir; antes de iniciar o tratamento com Orsoten, é necessária uma avaliação completa do risco potencial de exposição ao orlistat em tais pacientes;
• acarbose - a administração simultânea deve ser evitada devido à falta de estudos de interação farmacocinética;
• drogas antiepilépticas - o desenvolvimento de convulsões é possível; a relação causal entre o aparecimento dessa complicação e a administração de orlistat não foi estabelecida, mas, apesar disso, o estado dos pacientes deve ser monitorado para possíveis alterações na gravidade e frequência das crises;
• contraceptivos orais - existe a possibilidade de deterioração da sua eficácia devido ao efeito indireto do Orsoten, que aumenta o risco de desenvolver uma gravidez não planejada; métodos adicionais de contracepção devem ser usados, especialmente se ocorrer diarreia grave.

Análogos

Os análogos de Orsoten são: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xsenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças. Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Orsoten

Há muitas avaliações sobre Orsoten em sites médicos e elas são bastante diversas. A maioria dos pacientes e médicos considera o medicamento um medicamento eficaz para reduzir o volume e o peso corporal para 5–7 kg em um mês (dependendo do grau de obesidade). Ao mesmo tempo, todas as avaliações positivas indicam que, para atingir o efeito terapêutico desejado, é necessário combinar a ingestão de Orsoten com uma dieta hipocalórica e uma expansão do regime motor. Muitos médicos consideram a vantagem do medicamento que ele não se acumula no corpo e praticamente não entra na circulação sistêmica.

As desvantagens do Orsoten incluem o aparecimento de efeitos colaterais, geralmente provenientes do trato gastrointestinal, como fezes amolecidas, desconforto estomacal após a ingestão das cápsulas, aumento da formação de gás e defecação involuntária. Para reduzir a gravidade desses distúrbios, os pacientes recomendam não abusar de alimentos gordurosos. Também há comentários em que se expressa a insatisfação com o tratamento medicamentoso, visto que após o seu surgimento não foi possível reduzir o peso. Às vezes, é possível notar que, ajustando sua dieta e reduzindo a ingestão usual de gorduras e carboidratos, você pode reduzir o excesso de peso sem recorrer a medicamentos.

Preço do Orsoten nas farmácias

O preço do Orsoten (cápsulas de 120 mg) pode ser para um pacote contendo 21 unidades, 640–840 rublos, 42 unidades. - 1280-1700 rublos, 84 unid. - 2299–2580 rublos.

Orsoten: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Orsoten Slim 60 mg cápsulas 42 unid. 492 r Comprar

Avaliações Orsoten Slim 492 r Comprar

Orsoten Slim Caps. 60mg n42 669 r Comprar

Orsoten 120 mg cápsulas 21 unid. RUB 682 Comprar

Orsoten cápsulas 120mg 21 pcs. 774 RUB Comprar

Orsoten Slim 60 mg cápsula 84 unid. 868 RUB Comprar

Orsoten 120 mg cápsulas 42 unid. RUB 980 Comprar

Orsoten Slim 60mg cápsulas 84 unid. 1194 RUB Comprar

Orsoten cápsulas 120mg 42 unid. 1306 RUB Comprar

Orsoten 120 mg cápsulas 84 unid. 2296 RUB Comprar

Orsoten cápsulas 120mg 84 pcs. 2315 RUB Comprar

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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!