Angiakand
Angiakand: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: angiakand
Código ATX: C09CA06
Ingrediente ativo: candesartan (Candesartan)
Produtor: CJSC Kanonfarma produção (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-05
Preços em farmácias: a partir de 182 rublos.
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Angiakand é um medicamento com ação hipotensora, diurética e vasodilatadora.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos: biconvexos, redondos, quase brancos ou brancos (7, 10, 20, 28 ou 30 unidades. Em blister; em caixa de papelão 1, 2, 3, 4 ou 8 embalagens de 7 unidades; 1, 2, 3, 4, 5 ou 6 embalagens de 10 unidades; 1, 2 ou 3 embalagens de 20 unidades; 1 ou 2 embalagens de 28/30 unidades, bem como instruções para o uso de Angiakand).
1 comprimido contém:
- substância ativa: candesartan cilexetil - 8, 16 ou 32 mg;
- componentes adicionais: lactose monohidratada (açúcar do leite), croscarmelose sódica (primelose), estearato de magnésio, amido de milho pré-gelatinizado, povidona K30.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Candesartan é um antagonista seletivo dos receptores do tipo 1 da angiotensina II (receptores AT 1), formando uma forte ligação com eles com posterior dissociação lenta. Tem efeito vasodilatador, hipotensor e diurético. Não suprime a enzima conversora de angiotensina (ECA) e não promove o acúmulo de bradicinina ou substância dolorosa P, não se liga a receptores de outros hormônios, não leva ao bloqueio dos canais iônicos envolvidos na regulação das funções do sistema cardiovascular. Devido à inibição dos recetores AT 1 da angiotensina II, a substância ativa contribui para o aparecimento de um aumento compensatório dependente da dose na atividade da renina, nos níveis plasmáticos de angiotensina I e angiotensina II, bem como na diminuição do nível de aldosterona no plasma.
No tratamento da hipertensão arterial, o efeito terapêutico de Angiakand é causado pelo enfraquecimento da resistência vascular periférica total (OPSR), mas ao mesmo tempo não tem efeito na frequência cardíaca (HR). Após a administração da primeira dose de candesartan cilexetil, não ocorreram casos de hipotensão arterial grave, bem como de síndrome de abstinência no final da terapêutica. O início do efeito anti-hipertensivo é geralmente observado 2 horas após a administração da primeira dose. No contexto do tratamento continuado com uma dose fixa do medicamento, geralmente a redução máxima da pressão arterial (PA) é alcançada em quatro semanas e permanece durante todo o curso da terapia.
A substância ativa promove aumento do fluxo sanguíneo renal e não altera ou aumenta a taxa de filtração glomerular (TFG), enquanto a resistência dos vasos renais e a fração de filtração diminuem. Em pacientes com hipertensão arterial e diabetes mellitus tipo 2, não afeta o nível de glicose e o perfil lipídico. Candesartan leva a uma diminuição gradual dependente da dose da pressão arterial; a idade e o sexo dos pacientes não afetam o efeito da terapia.
No tratamento da insuficiência cardíaca crônica (ICC), em combinação com uma diminuição na fração de ejeção do ventrículo esquerdo inferior a 40%, como resultado do uso de candesartan, OPSS e a pressão capilar nos pulmões diminuíram, a atividade da renina e a concentração plasmática de angiotensina II no sangue aumentaram e os níveis de aldosterona também diminuíram.
Farmacocinética
Candesartan é um pró-fármaco oral que é rapidamente (por hidrólise do éter) convertido no candesartan farmacologicamente ativo. Após a administração oral de candesartan cilexetil solução, a biodisponibilidade absoluta do candesartan é de aproximadamente 40%. A biodisponibilidade relativa do ingrediente ativo na forma de comprimido quando comparada com a solução oral é de aproximadamente 34%. A biodisponibilidade absoluta calculada da preparação de comprimidos não depende da ingestão de alimentos e é em média 14%.
A concentração máxima (C max) no soro é observada após 3-4 horas. A concentração plasmática de uma substância no sangue aumenta linearmente com o aumento das doses na faixa terapêutica (até 32 mg). Candesartan liga-se às proteínas plasmáticas quase completamente - em 99,8%. O volume de distribuição (V d) é 0,13 l / kg.
Em pequena quantidade, com a participação da isoenzima CYP2C9, o agente é metabolizado no fígado - cerca de 20-30%, daí a formação de um derivado inativo. A meia-vida final (T 1/2) é de 9 horas, a substância não se acumula, a depuração total é de 0,37 ml / min / kg, a depuração renal é de aproximadamente 0,19 ml / min / kg.
É excretado pelos rins e com a bile, principalmente na forma inalterada e em pequena extensão na forma de um metabólito: por filtração glomerular e secreção tubular ativa pelos rins na forma de um metabólito inativo - 7%, na forma de candesartan - 26%, com bile - 10 e 56%, respectivamente … Dentro de 72 horas após uma dose oral única, mais de 90% da dose é excretada.
Indicações de uso
- hipertensão arterial;
- ICC e comprometimento da função sistólica do ventrículo esquerdo (redução da fração de ejeção do ventrículo esquerdo inferior a 40%) como terapia adjuvante aos inibidores da ECA ou em caso de intolerância a estes.
Contra-indicações
Absoluto:
- colestase e / ou disfunção hepática grave;
- hiperaldosteronismo primário (devido à resistência ao tratamento);
- intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase;
- idade até 18 anos;
- gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Parente (tome os comprimidos de Angiakand com extremo cuidado):
- estenose hemodinamicamente significativa das válvulas aórtica e mitral;
- cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
- doença isquêmica do coração (CHD);
- doenças cerebrovasculares;
- insuficiência renal grave (CC abaixo de 30 ml / min);
- estenose da artéria renal de um único rim, estenose bilateral das artérias renais;
- uma diminuição no volume de sangue circulante (BCC);
- história de transplante renal (não há dados disponíveis sobre o tratamento com candesartan em pacientes que foram submetidos a transplante renal recentemente);
- hipercalemia.
Angiakand, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Angiakand são tomados por via oral 1 vez por dia, independentemente da hora da refeição.
No tratamento da hipertensão arterial, a dose diária inicial e de manutenção recomendada é de 8 mg. Se houver controle insuficiente da pressão arterial, a dose deve ser aumentada para 16 mg, enquanto a dose diária máxima não deve exceder 32 mg. No caso em que a terapia com Angiakand não reduza a pressão arterial para o nível ideal, recomenda-se o início do tratamento concomitante com um diurético tiazídico para um efeito anti-hipertensivo adicional.
Para o tratamento da ICC, a dose diária inicial recomendada é de 4 mg (também é possível usar candesartan em outra forma de liberação). Recomenda-se aumentar a dose diária para 32 mg ou para outra dose máxima tolerada, duplicando-a com um intervalo de pelo menos 14 dias. No curso da terapia para ICC, Angiakand pode ser usado em combinação com outros medicamentos usados para tratar esta doença, incluindo diuréticos, β-bloqueadores, inibidores da ECA e glicosídeos cardíacos.
Efeitos colaterais
Durante o tratamento da hipertensão arterial com Angiakand, os seguintes eventos adversos foram registrados com mais frequência:
- sistema musculoesquelético, tecido conjuntivo: dor nas costas;
- sistema nervoso central (SNC): fraqueza, tontura, dor de cabeça;
- parâmetros laboratoriais: aumento do nível de ureia no sangue, diminuição da hemoglobina, hiponatremia, hipercalemia, hipercreatininemia, aumento da atividade da alanina aminotransferase (ALT);
- outras reações: infecções respiratórias.
No tratamento da ICC, os seguintes efeitos colaterais foram registrados com mais frequência:
- sistema cardiovascular: diminuição acentuada da pressão arterial;
- sistema urinário: função renal prejudicada;
- alterações laboratoriais: hipercreatininemia, hipercalemia, aumento da concentração de ureia no sangue.
As seguintes violações foram relatadas na pesquisa pós-marketing do candesartan:
- SNC: fraqueza, tontura, dor de cabeça;
- sistema musculoesquelético, tecido conjuntivo: artralgia, dor nas costas, mialgia;
- sistema digestivo: náuseas, aumento da atividade das transaminases hepáticas, hepatite ou função hepática anormal;
- órgãos hematopoiéticos: neutropenia, leucopenia, agranulocitose;
- sistema respiratório: tosse;
- sistema urinário: distúrbios funcionais dos rins, incluindo insuficiência renal aguda na presença de uma predisposição;
- reações alérgicas: coceira, erupção cutânea, urticária, angioedema;
- parâmetros laboratoriais: hiponatremia, hipercalemia.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem de Angiak e podem incluir tonturas, taquicardia e uma diminuição excessiva da pressão arterial.
Nessa condição, o paciente é recomendado deitar de costas, levantando as pernas acima do nível da cabeça. Se necessário, é necessário aumentar o CBC por infusão de solução de cloreto de sódio a 0,9% e usar simpaticomiméticos, após o que é realizado tratamento sintomático. A prescrição de hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Antes de iniciar a terapia e periodicamente durante sua implementação, é necessário monitorar a pressão arterial e a atividade renal (concentração de creatinina plasmática).
Em pacientes com ICC durante o tratamento com Angiakand, pode ocorrer hipotensão arterial. O motivo do surgimento dessa complicação na hipertensão arterial, assim como no uso de outras drogas que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), pode ser a diminuição do CBC, como observado em pessoas em uso de diuréticos em altas doses. Como resultado, é necessário cuidado no início da terapia e, se necessário, a correção da hipovolemia é necessária.
Durante o tratamento com Angiakand, como no tratamento com outros medicamentos que inibem o SRAA, alguns pacientes podem desenvolver disfunção renal.
No contexto da terapia com antagonistas dos receptores da angiotensina II durante o período de anestesia geral e durante intervenções cirúrgicas, pode ocorrer hipotensão arterial como resultado do bloqueio do SRAA. É extremamente raro desenvolver hipotensão arterial grave, que requer fluido intravenoso e / ou drogas vasopressoras.
Pacientes com ICC grave ou doença renal, incluindo estenose da artéria renal (como resultado da dependência do tônus vascular e da função renal da atividade do SRAA), são especialmente suscetíveis aos medicamentos que agem sobre o SRAA. A terapia com tais medicamentos nesta categoria de pacientes pode levar a hipotensão arterial grave, oligúria, azotemia e, menos frequentemente, insuficiência renal aguda. A possibilidade do aparecimento de tais efeitos não pode ser excluída durante o tratamento com antagonistas dos receptores da angiotensina II. Uma redução acentuada e excessiva da pressão sanguínea no contexto de doenças cerebrovasculares de origem isquêmica ou doença cardíaca isquêmica quando se usa qualquer medicamento anti-hipertensivo pode causar acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Uma vez que Angiakand pode provocar o aparecimento de tonturas e fraqueza, deve-se ter cuidado ao tomá-lo por pacientes que conduzam veículos ou outras máquinas complexas e potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No decurso de estudos experimentais em animais no contexto da utilização de candesartan, registaram-se danos nos rins do feto nos períodos embrionário e neonatal. Acredita-se que o mecanismo de dano esteja relacionado ao efeito farmacológico do candesartan no SRAA. O sistema de fornecimento de sangue dos rins no embrião humano depende do desenvolvimento do RAAS e começa a se formar no segundo trimestre da gravidez. Com isso, a ameaça ao feto é agravada pelo uso da droga nos trimestres II - III da gestação, pois nesse período drogas com efeito direto no SRAA podem levar a distúrbios do desenvolvimento fetal ou prejudicar o recém-nascido, até a morte.
O uso de Angiakand durante a gravidez é contra-indicado. No caso de ocorrer gravidez durante o tratamento com o medicamento, deve ser interrompido imediatamente.
Se candesartan é excretado no leite materno não foi estabelecido, portanto Angiakand está contra-indicado para uso durante o aleitamento devido ao possível efeito indesejável em bebés amamentados.
Uso infantil
Angiakand é contra-indicado em pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com insuficiência renal leve e moderada, a C max e a área sob a curva farmacocinética (AUC) do fármaco aumentam em 50 e 70%, respectivamente. O T 1/2 não muda quando comparado com aqueles em pacientes com função renal normal. Em pacientes com função renal gravemente comprometida, a C max e a AUC aumentam em 50 e 110%, respectivamente, e o T 1/2 aumenta em 2 vezes.
Angiakand deve ser usado com cautela em pacientes com estenose da artéria renal bilateral, com estenose da artéria renal de um único rim ou em pacientes com histórico de transplante renal. No tratamento da hipertensão arterial em pacientes com insuficiência renal leve / moderada (CC acima de 30 ml / min), não há necessidade de ajuste da dose inicial. Recomenda-se que os doentes com grau grave (CC inferior a 30 ml / min) tomem Angiakand numa dose inicial de 4 mg 1 vez por dia.
No contexto de insuficiência renal, bem como em pacientes com mais de 75 anos de idade com ICC, a função renal e os níveis séricos de potássio e creatinina no sangue devem ser monitorados (especialmente com doses crescentes). Em pacientes com insuficiência renal grave ou insuficiência renal em estágio final (CC abaixo de 15 ml / min), a experiência clínica com candesartan é limitada. Ao tratar a ICC em pacientes com insuficiência renal, não é necessária uma mudança na dose inicial.
Por violações da função hepática
Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, foi registrado um aumento de 23% na AUC do candesartan.
O tratamento com o medicamento na presença de disfunção hepática grave e / ou colestase é contra-indicado. Recomenda-se que os doentes com compromisso funcional ligeiro / moderado do fígado durante o tratamento da hipertensão arterial tomem Angiakand numa dose inicial de 4 mg 1 vez por dia (também é possível utilizar candesartan noutra forma de libertação).
Ao tratar a ICC, os pacientes com insuficiência hepática não precisam alterar a dose inicial de Angiakand.
Uso em idosos
Durante a terapêutica em pessoas com mais de 65 anos de idade, a AUC e C max de Angiakand aumentam 80 e 50%, respectivamente, quando comparados com doentes mais jovens. Ao mesmo tempo, a idade dos pacientes não influencia o grau do efeito anti-hipertensivo e a frequência de ocorrência dos efeitos indesejáveis.
Não há necessidade de ajustar a dose inicial em pacientes idosos.
Interações medicamentosas
- varfarina, hidroclorotiazida, digoxina, enalapril, nifedipina, glibenclamida, contraceptivos orais (levonorgestrel / etinilestradiol): nenhuma interação clinicamente significativa é observada;
- preparações de lítio: há aumento reversível da concentração sérica de lítio no sangue e ocorrência de reações tóxicas; com esta combinação, é necessário controlar o nível de lítio no sangue;
- anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo inibidores seletivos da COX-2 e AINEs não seletivos (ácido acetilsalicílico em dose diária acima de 3 g): o efeito hipotensor do candesartan pode diminuir; com uma combinação de antagonistas dos receptores da angiotensina II com AINEs, o risco de diminuição da função renal é agravado, até o desenvolvimento de insuficiência renal, que, na presença de insuficiência renal, causa hipercalemia, esta combinação deve ser realizada com extremo cuidado, especialmente em pacientes idosos; todos os pacientes precisam garantir que recebem uma quantidade suficiente de líquido; no início do curso e durante a terapia, é necessário monitorar a função renal;
- anti-hipertensivos, incluindo diuréticos: o risco de hipotensão arterial aumenta;
- Inibidores da ECA: no contexto da ICC, a ameaça de reações adversas, especialmente disfunção renal e hipercalemia, é agravada; é necessário realizar observação cuidadosa e monitorar parâmetros laboratoriais;
- diuréticos poupadores de potássio, substitutos do sal contendo potássio, suplementos de potássio e outras drogas que aumentam os níveis de potássio sérico (por exemplo, heparina): o risco de hipercalemia aumenta;
- medicamentos que afetam o SRAA: pode haver aumento da concentração de creatinina e ureia no sangue em pacientes com estenose bilateral da artéria renal ou estenose de artéria de um único rim;
- isoenzimas CYP2C9 e CYP3A4: nenhum efeito de candesartan nestes medicamentos foi revelado; o efeito sobre outras isozimas do sistema do citocromo P 450 não foi estudado.
Análogos
Análogos de Angiakand são: Atakand, Kandesar, Giposart, Ordiss, Kandekor, Kandesartan-SZ, Xarten, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da umidade e da luz, fora do alcance das crianças, em temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Angiakanda
De acordo com alguns comentários, Angiakand reduz de forma suave e eficaz a pressão arterial na hipertensão. O efeito terapêutico máximo, conforme observado pelos pacientes, na maioria dos casos é alcançado dentro de um mês após o início da admissão. O medicamento sem saltos repentinos ajuda a normalizar a pressão arterial, inclusive no contexto do diabetes mellitus tipo 2, sem afetar o nível de glicose. Também tem efeito vasodilatador e diurético.
Alguns pacientes atribuem as desvantagens do Angiakand à presença de reações adversas e ao lento desenvolvimento do efeito máximo da terapia.
Preço para Angiakand em farmácias
O preço do Angiakand depende da dosagem dos comprimidos e é de aproximadamente (por embalagem contendo 28 unidades): 8 mg - 180 rublos, 16 mg - 270 rublos, 32 mg - 310 rublos.
Angiakand: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Angiakand comprimidos 8mg 28 pcs. 182 r Comprar |
Angiakand 8 mg comprimidos 28 unid. 182 r Comprar |
Angiakand 16 mg comprimidos 28 unid. 219 r Comprar |
Angiakand comprimidos 16mg 28 pcs. 238 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!