Azaleptina
Azaleptina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Instruções especiais
- 8. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 9. Uso na infância
- 10. Em caso de função renal prejudicada
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Condições e termos de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: azaleptina
Código ATX: N05AH02
Ingrediente ativo: clozapina (clozapina)
Produtor: Organika, JSC (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 28.08.
Preços nas farmácias: a partir de 436 rublos.
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A azaleptina é um medicamento do grupo dos antipsicóticos. Refere-se a neurolépticos, tem propriedades sedativas. Promove o relaxamento muscular, potencializa o efeito de analgésicos e hipnóticos. Tem efeito anticolinérgico periférico e central.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos: cilíndrico achatado, amarelo-esverdeado (10 unidades. Em blisters e 50 unidades. Em vidro escuro / potes de polímero, em uma caixa de papelão com 5 embalagens ou 1 lata e instruções de uso de azaleptina).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: clozapina (azaleptina) - 25 mg ou 100 mg;
- excipientes: amido de batata, estearato de cálcio, lactose monohidratada (açúcar do leite).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A azaleptina é um agente antipsicótico (neuroléptico) que praticamente não leva ao desenvolvimento de doenças extrapiramidais. Potencializa a ação de analgésicos e hipnóticos.
Os principais tipos de eficácia farmacológica do medicamento e os mecanismos de ação que os determinam:
- Antipsicótico: associado ao bloqueio dos receptores D 2 da dopamina dos sistemas mesocortical e mesolímbico;
- Antiemético: baseado no bloqueio dos receptores D 2 da dopamina da zona de gatilho do centro do vômito;
- Sedativo: devido ao bloqueio dos receptores adrenérgicos da formação reticular do tronco encefálico;
- Hipotérmico: associado ao bloqueio dos receptores de dopamina no hipotálamo.
A clozapina também tem um efeito bloqueador α-adrenérgico, m-anticolinérgico central e periférico. Não afeta a concentração de prolactina no sangue.
O efeito antipsicótico da droga é próximo ao das fenotiazinas alifáticas, enquanto o desenvolvimento de um tom submelancólico e sensações subjetivas desagradáveis não é notado. Reduz o limiar de prontidão convulsiva. Não tem efeito cataleptogênico. Não influencia as funções intelectuais superiores, praticamente não leva ao desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais.
Farmacocinética
A clozapina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal. Sua biodisponibilidade está na faixa de 27-60%. O tempo para atingir a concentração máxima da substância no sangue é de 2,5 horas (de 1 a 6 horas). Concentrações médias de equilíbrio estável - 319 ng / ml (de 102 a 771 ng / ml), são atingidas em 8-10 dias. Liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em um nível de 95%.
No corpo, a clozapina é distribuída rapidamente, o acúmulo da substância é observado nos órgãos parenquimatosos - nos pulmões, fígado, rins.
O metabolismo da clozapina ocorre no fígado pelo sistema enzimático CYH1A2, os metabólitos são inativos ou têm atividade fraca e são excretados pelos rins e bile (50 e 35%, respectivamente). A meia-vida tem grande variabilidade: após tomar uma dose única de 75 mg - 8 horas (de 4 a 12 horas); depois de tomar 2 vezes ao dia, 100 mg - 12 horas (de 4 a 66 horas).
Indicações de uso
A azaleptina é usada para as seguintes doenças:
- Forma aguda e crônica de esquizofrenia;
- Estados maníacos (mania clássica e atípica, delírios improdutivos);
- Insanidade afetiva;
- Excitação mental e motora.
Contra-indicações
- Granulocitopenia;
- História da agranulocitose;
- Coma;
- Miastenia grave;
- Violação da hematopoiese da medula óssea;
- Gravidez;
- Lactação;
- Hipersensibilidade ao medicamento;
- Crianças menores de 5 anos.
Ao prescrever azaleptina, deve-se ter cuidado em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, doenças descompensadas do sistema cardiovascular, insuficiência hepática / renal grave, hiperplasia prostática, epilepsia, doenças intercorrentes com síndrome febril, atonia intestinal.
Azaleptina, instruções de uso: método e dosagem
A dose única do medicamento para adultos é de 50 mg a 200 mg, a dose diária é de 200 mg a 400 mg. Na maioria dos casos, o tratamento começa com 25-50 mg, aumentando gradualmente a dosagem para 200 ou 300 mg por dia.
Os comprimidos de azaleptina devem ser tomados após as refeições 2 a 3 vezes ao dia. Em alguns casos, é possível prescrever uma dose diária em uma dose antes de deitar. A dose oral máxima permitida é de 600 mg.
O curso do tratamento é de 1 a 2 semanas, dependendo da gravidade e da forma da doença.
Para distúrbios do sono, o medicamento é prescrito em pequenas quantidades (não mais que 50 mg).
Efeitos colaterais
A droga é bem tolerada devido à sua ação anticolinérgica central e efeito moderado nos receptores de dopamina. Mas, em alguns casos, os comprimidos de azaleptina podem causar os seguintes efeitos colaterais:
- Sistema nervoso central: dor de cabeça, sonolência, com menos frequência - confusão, insônia, depressão, distúrbios extrapiramidais, epilepsia;
- Sistema cardiovascular: redução da pressão arterial, hipotensão ortostática com tontura, taquicardia, às vezes - hipertensão arterial;
- Trato gastrointestinal: aumento da salivação, vômitos, náuseas, azia, boca seca, constipação;
- Metabolismo: aumento da sudorese, ganho de peso;
- Sistema circulatório: granulocitopenia, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia;
- Outros sistemas: violação de acomodação, problemas ao urinar, diminuição da potência, miastenia gravis.
Overdose
Uma overdose de azaleptina pode ser acompanhada por depressão respiratória, sonolência, ansiedade, convulsões epilépticas, taquicardia, hipotensão, colapso, coma. O tratamento da sobredosagem inclui a nomeação de sorventes, manutenção da função cardíaca e respiratória, terapia sintomática. A hemodiálise ou diálise peritoneal em caso de envenenamento não dá o efeito desejado.
Instruções Especiais
O desenvolvimento de granulocitopenia requer a descontinuação imediata do medicamento.
Durante o uso desta droga, você deve excluir o uso de bebidas alcoólicas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir o transporte e trabalhar com mecanismos complexos que requerem maior concentração de atenção.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A azaleptina é contra-indicada durante a gravidez / lactação.
Uso infantil
A azaleptina não é prescrita para pacientes com menos de 5 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal grave, a azaleptina deve ser usada sob supervisão médica.
Por violações da função hepática
Na insuficiência hepática grave, a azaleptina deve ser usada sob supervisão médica.
Interações medicamentosas
- Antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, medicamentos que danificam as células sanguíneas (antiinflamatórios não esteroidais contendo pirazolona), antidepressivos, carbamazepina, ouro, tireostáticos e antimaláricos: o uso combinado é contra-indicado;
- Antiepilépticos, anticoagulantes, antimicrobianos e hipoglicemiantes (derivados da sulfonilureia): o uso combinado requer cautela;
- Preparações com hipnóticos, efeitos hipotensores e sedativos, agentes para anestesia geral, analgésicos narcóticos, inibidores da monoamina oxidase, etanol: o seu efeito é potenciado;
- Antiácidos em gel, colestiramina: a absorção da clozapina pelo intestino é prejudicada;
- Levodopa e outros estimulantes da liberação de dopamina: seu efeito é enfraquecido;
- Benzodiazepínicos: problemas de consciência, redução excessiva da pressão arterial, depressão / parada respiratória podem ocorrer;
- Preparações de lítio: aumenta a sua neurotoxicidade (manifesta-se sob a forma de delírio, convulsões, distúrbios extrapiramidais);
- Pentetrazol: aumenta o risco de convulsões;
- Drogas mielotóxicas: as manifestações da hematotoxicidade da azaleptina são aumentadas.
Análogos
Os análogos da azaleptina são: Azaleprol, Clozapina, Clozapina-Pharmaplant, Clozasten, Leponex.
Condições e períodos de armazenamento
O medicamento deve ser armazenado em local seco e protegido da luz solar, em temperatura não superior a 30 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre azaleptina
Em muitas revisões da azaleptina, a droga é avaliada positivamente. Os pacientes indicam que é bom para a insônia.
No entanto, há um número significativo de respostas sobre baixa tolerância ao medicamento. São descritos efeitos colaterais concomitantes, que se manifestam mais frequentemente na forma de vício, ganho de peso, fraqueza, fala arrastada, sensação de fadiga, embotamento da memória, distúrbios do sono após a interrupção da terapia.
Preço da azaleptina em farmácias
O preço aproximado da azaleptina por embalagem de 50 comprimidos: em uma dosagem de 25 mg - 389-1350 rublos, em uma dosagem de 100 mg - 1122-1618 rublos.
Azaleptina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos de azaleptina 25 mg 50 unid. 436 r Comprar |
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Azaleptina 100 mg comprimidos 50 unid. 1289 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
